1. Mencione 2 penicilinas que tengan acción contra Estafilococos.

2. Cual es él tiempo que duran los niveles terapéuticos en sangre de la penicilina G sódica.

3. Mencione 2 penicilina que tengan acción contra Pseudomonas aeruginosa.

4. Mencione él mecanismo de resistencia más común de las penicilinas

5. Mencione como se puede bloquear la eliminación de las penicilinas.

Ácido 6-aminopenicilánico

CH

CO

NH2 CH

N

CH C

CH

S

CH

CO

NH2 CH

N

CH C

CH COOH

CH3

CH3

6

21

1= Anillo beta lactámico 2= Anillo tiazolidínico

IZT/UAG

2468

101214

161820

1 2 3 4 5 6 7 8

Penicilina cristalina 300,000 U. I.V.N

ivel

es sé

rico

s g

/ml

0

1 2 3 4 5 6 7 8

Peak Peak Peak

MIC

Tiempo de administración horas

Betalactámicos Penicilina Cristalina C

once

n tra

ció n

ant

ibió

tico

Características de Betalactámicos

Bactericidas Independientes de concentración Efectos adversos moderados Administración sencilla Se pueden usar en mujeres embarazadas Después de 60 años de usarlos siguen siendo seguros y efectivos.

Masculino 14 años de edadFiebre 38.8ºCDolor faringeAdenomegalias cervicalesMalestar generalHiporexiaAmígdalas hiperémicas, hipertróficas.13,359 leucocitos, neeutrofília, 5 bandas.Cultivo de faringe: Streptococo A.

Tratamiento: curación clínica

Tratamiento: curación bacteriológica

Penicilinas Clasificación

Penicilinasnaturales

Penicilina G sódicaPenicilina G potásicaPenicilina benzatínicaPenicilina V

AminopenicilinasAmpicilinaAmoxacilinaBacampicilina

IZT/UAG

Meticilina Nafcilina Oxacilina Cloxacilina Dicloxacilina Flucloxacilina

Estables a la penicilinasa edtafilocóccicaIZT/UAG

Resistentes apenicilinasa

Penicilinas Clasificación

Izoxazolil-penicilinas

Carboxipenicilinas

Carbenicilina Ticarcilina Temocilina Apalcilina Carindacilina Carfecilina

IZT/UAGAmplio espectro activas contraP. aeruginosa

Masculino 33 años de edadFiebre 39.9ºCDolor de costadoCefalea, malestar general, anorexia.Disnea, tos productiva, mucopurulenta.Estertores crepitantes base pulmón derecho.Rx Tórax infiltrado basal derecho16,456 leucocitos, neeutrofília, 11 bandas.Cultivo expectoración Strep. pneumoniaeMIC 1 g/mlTratamiento:

Acil-ureido penicilinas

IZT/UAG

Piperacilina

Azlocilina

MezlocilinaAmplio espectro activas contraP. aeruginosa

Modo de AcciónActuación inicial sobre pared celular de la bacteria

Que contiene un mucopéptido péptido-glicano

Interfieren él paso metabólico final

N-acetil glucosamina ácido N-acetil murámico

Grupo alanil-alaninaTetrapéptido

s

Puentes pentaglicina

TranspeptidaciónIZT/UAG

Modo de AcciónProteínas fijadoras de Penicilinas

PFPs 1 a y 1 b Biosíntesis del peptidoglicanoSu inhibición causa elongación de la bacteriaPFP 2 Mantiene la forma bacterianaSu inhibición causa formas ovoides o esféricasPFP 3 esencial división celularSu inhibición causa filamentación de bacteriasLas restantes no parecen ser indispensables

IZT/UAG

Femenina 4 años de edadCefalea intensa, fiebre 39ºC, anorexia, malestarGeneral, aletargada, rigidez del cuello.LCR turbio, presión inicial 180ml de aguaGlucosa en LCR disminuidaProteínas aumentadasCélulas 1579/ml, 89% PMNGram de LCR (CBGN) + + +

Tratamiento Inicial

Tratamiento definitivo

Cultivo de LCR = H. Influezae B (P P)

Actividad Antibacteriana in vitro

Microorganismos MIC/g/ml

Strep. grupo A < 0.01Strep. pneumoniae 0.015Strep. relativamente resistente 0.1-2Strep. pneumoniae resistente > 2-4Strep. grupo B 0.06Strep. grupo C 0.015-0.1Strep. grupo G 0.02-0.5Strep. viridans 0.01Strep. faecalis grupo D 2.0Strep. faecium 2.0-9.0

Resistencia

Intrínseca Falla para llegar a las PFPs

Pobre afinidad a las PFPs

ExtrínsecaDestrucción de las penicilinasPor beta-lactamasas

IZT/UAG

Masculino 58 años de edadFiebre 39.6ºC, cefalea, sudoración, dolorTórax anterior, soplo sistólico mitral III, con irra-diación, petequias conjuntiva ocular.E.C. Vegetación oscilante 3 mmHemocultivos 3/3 Strep. Viridans.Leucocitos 18,980, 12 bandasVSG 56 mm/hora.

Tratamiento

Excreción

El 70 a 80% de la dósis administrada se elimina. El 30 a 20% restante se inactiva por metabolismo en él cuerpo. La eliminación se hace por él riñón El 90% por secreción tubular 10% filtrado glomerular

IZT/UAG

Masculino 28 años de edadAsintomáticoExámenes de control (compra de Seguro de vida)VDRL (+) 1:8FTA-ABS (+)LCR transparente, presión normal, glucosanormal, proteínas normales, células No se observan.

Tratamiento

Penicilinas Efectos Adversos Reacciones alérgicas Trastornos digestivos Alteraciones hematológicas Alteraciones de la función hepática Alteraciones neurológicas Intolerancia local

IZT/UAG

Femenina 18 años de edadDisuria, polaquiuria, urgencia, dolor suprapúbico.EGO sedimento urinario leucocitos 9XCEritrocitos 6XC, nitritos + +Gram de orina 2 –3 BGN X CEn la ciudad donde reside se reporta que lasE. Coli aisladas de urocultivos son resistentes.TRMP-SMZ 30%Ampicilina 27%

Tratamiento

K0

K1

K2

CIM

Tiempo después de administración

Con

cent

raci

ón

Aminoglucósidos Quinolonas