2da clase - penicilinas. dra. de freitas

UNIVERSIDAD DEL ZULIAFACULTAD DE MEDICINAESCUELA DE MEDICINA

DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICASCATEDRA DE FARMACOLOGÍA

ANTIMICROBIANOSANTIMICROBIANOS

Inhiben síntesis de pared celular.Inhiben síntesis de pared celular. A. BETALACTÁMICOS:A. BETALACTÁMICOS:

1. Penicilinas2. Inhibidores de β-lactamasas. 3. Cefalosporinas4. Monobactámicos5. Carbapenémicos

B. GLUCOPÉPTIDOS:B. GLUCOPÉPTIDOS: 1. Vancomicina 2. Teicoplanina.

C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:C. LIPOGLUCOPEPTIDOS: 1. Dalbavancina 2. Telavancina

C. BACITRACINA.C. BACITRACINA.

Alteran la estructura de la membrana.Alteran la estructura de la membrana.1. Polimixinas.2. Daptomicina.

ANTIBACTERIANOSANTIBACTERIANOSCLASIFICACIONCLASIFICACION

BETALACTAMICOSBETALACTAMICOS

• Antibióticos más usados en la práctica médica.

• Potente acción antibacteriana, de carácter BACTERICIDABACTERICIDA.

• Efecto dependiente del tiempo (excepto carbapenémicos).

• Amplio espectro de muchos de sus derivados.

• Existencia de preparados que resisten la inactivación enzimática.

• Características farmacocinéticas favorables (absorción oral, buena difusión tisular).

• Escasos efectos adversos.

BETALACTAMICOSBETALACTAMICOSGENERALIDADESGENERALIDADES

NAM: Ácido N.acetilmurámicoNAG: N-acetilglucosaminaPEP: Cadena pentapeptídica

PROCESO DE ENSAMBLAJE DEL PEPTIDOGLICANOPROCESO DE ENSAMBLAJE DEL PEPTIDOGLICANO

• Es el punto de acción de diversos antibióticos en su acción terapéutica, los cuales inhiben o bloquean diversos pasos del proceso.

FASE 1:FASE 1:• Síntesis de las unidades estructurales (NAG y NAM)

FASE 2:FASE 2:• El NAM pentapétido se transfiere a un lípido anclado

en la cara interna de la membrana (bactoprenol), se adiciona el NAG obteniéndose la unidad estructural del peptidoglicano, la cual difunde a la cara externa de la membrana arrastrada por el bactoprenol

FASE 3:FASE 3:• Polimerización. La unidad básica se transfiere a un

punto de crecimiento de la mureína (catalizadas por transglucolasas). Reacción bloqueada por vancomicina, teicoplanina, dalbavancina y telavanciana.

• El bactoprenol se debe regenerar a su forma activa para iniciar otro ciclo (proceso bloqueado por la bacitracina).


• La biosíntesis de mureína siempre significa crecimiento de mureína que ya existe.

• Las moléculas maduras probablemente son cerradas y no tienen extremos libres por donde puedan crecer.

• La mureína se encuentra sometida a un equilibrio fisiológico de biosíntesis-degradación que es esencial para la vida bacteriana.

• Las bacterias poseen enzimas que producen hidrólisis y cierta degradación de la mureína (hidrolasas: autolisinas) que proporcionan puntos de crecimiento de mureína.

FASE 4: FASE 4: • Formación de enlaces cruzados entre las

cadenas lineales, para formar una malla bi o tridimensional, catatalizados por las transpeptidasastranspeptidasas.

• La acción de transpeptidasa reside en algunas proteínas llamadas proteínas de unión a penicilina, PBPPBP, ubicadas en la cara externa de la membrana citoplasmática.

• Carboxipeptidasa: elimina los restos D-alanina terminales de los pentapeptidos que no se hayan entrecruzado.

• Las dos enzimas de la fase 4 son inhibidas por los betalactámicos.


Inhibición de las transpeptidasas por acción de los BLs

BETALACTAMICOSBETALACTAMICOSMECANISMO DE ACCIONMECANISMO DE ACCION

• Inhibición de las etapas finales (reacciones de transpeptidación) de la síntesis del peptidoglicano o mureína (glicopéptido), polímero esencial en la pared celular de casi todas las bacterias.

• Son análogos estructurales del sustrato D-Ala-D-Ala que se unen al sitio activo de las PBP, lo que inhibe la reacción de transpeptidación.

• Para que los BLs muestren su actividad es necesario que las bacterias estén creciendo activo.

• La falta de transpeptidación y la actividad normal de las mureína hidrolasas (autolisinas) hace que la mureína se debilite y en consecuencia la bacteria se destruya por lisis osmótica.

BETALACTAMICOSBETALACTAMICOSMECANISMOS DE RESISTENCIAMECANISMOS DE RESISTENCIA

Patógeno Antibacteriano Mecanismo principal de resistencia

Strep. pneumoniae Betalactámicos Alteración de enzimas diana (PBP)

S. aureus PenicilinasOxacilina – CEF.

Inhibición enzimática (penicilinasa)Alteración de enzimas diana

Enterococos Ampicilina Alteración de enzimas diana (E. faecium)Inhibición enzimática: rara (E. faecalis)

N. gonorrhoeae Penicilinas Inhibición enzimática. Alteración de enzimas diana

Ps. aeruginosa Betalactámicos Inhibición enzimática, eliminación activa, disminución de la permeabilidad de la membrana externa

A. baumannii Betalactámicos Inhibición enzimática. Alteración de enzimas diana. Reducción de la permeabilidad de la membrana externa. Bombas de eliminación

K. pneumoniae Betalactámicos Inhibición enzimática. Reducción de la permeabilidad de la membrana externa

Bacteroides sp Betalactámicos Inhibición enzimática, eliminación (eflujo), alteración de enzimas diana

PBP: proteína de unión a penicilinas; CEF: cefalosporinas

MECANISMOS DE RESISTENCIA A BETALACTAMICOSMECANISMOS DE RESISTENCIA A BETALACTAMICOSPRESENTES EN LOS PATOGENOS HABITUALESPRESENTES EN LOS PATOGENOS HABITUALES


1. PENICILINAS2. Inhibidores de β-lactamasas.3. Cefalosporinas4. Monobactámicos5. Carbapenémicos






Penicillium

• Su origen se remonta a 1928, cuando Alexander Fleming (científico escocés, médico microbiólogo) descubrió que un hongo del género Penicillium producía una sustancia capaz de inhibir el crecimiento del S. aureus.

• En 1938, Florey, Chain y colaboradores, purificaron la penicilina e hicieron posible su producción comercial.

• En 1941 se inician ensayos clínicos en pacientes con sepsis por Streptococcus y Staphylococcus.

PENICILINASPENICILINAS

Premio Nobel de Medicina 1945

PENICILINASPENICILINAS

Características antibacterianas y

farmacológicas de cada tipo particular de penicilina.

Elemento estructural básico para la acción biológica

Cadena lateral

Acido 6 aminopenicilánico

Carece de actividad antibacteriana

PENICILINAS NATURALESPENICILINAS NATURALESPENICILINA G: PENICILINA G:

▪ Sódica▪ Potásica▪ Procaínica▪ Benzatínica

PENICILINA V.PENICILINA V.

PENICILINAS SEMI-SINTÉTICASPENICILINAS SEMI-SINTÉTICAS

AAntiestafilocócicas:ntiestafilocócicas:(resistentes a la penicilinasa)(resistentes a la penicilinasa) ▪ Meticilina ▪ Nafcilina. ▪ Isoxazolil penicilinas:

- Oxacilina- Cloxacilina.- Dicloxacilina.- Flucloxacilina.

AAmplio espectromplio espectro((AminopenicilinasAminopenicilinas)) ▪ Ampicilina. ▪ Amoxicilina.

EEspectro extendidospectro extendido(Anti(Antipseudomonapseudomona)) ▪ Ticarcilina. ▪ Piperacilina.

PENICILINASPENICILINASCLASIFICACIONCLASIFICACION

ESPECTRO REDUCIDO Y MIXTO:ESPECTRO REDUCIDO Y MIXTO:

• Aerobios estrictos y facultativos– Especialmente bacterias grampositivas y cocos gramnegativos.

• Anaerobios estrictos– Excepto Bacteroides.

• Otras:– Espiroquetas.

PENICILINA GPENICILINA GESPECTROESPECTRO

BACTERIAS AEROBIAS PEN GS. pneumoniae Sb

S. pyogenes S

S. bovis S

S. agalactiae Sc

S. viridans Sc

E. faecalis Sbc

S. aureus (SASM, MSSA) R

S. aureus (SARM, MRSA) R

B. anthracis S

C. diphtheriae S

Erisipelotrix S

L. monocytogenes S

GR

AM

PO

SITI

VAS

GR

AM

PO

SITI

VAS


S: Sensible R: Resistente.b: Existe un % de cepas resistentes.c: Necesaria asociación con aminoglicósido (sinergia).

BACTERIAS AEROBIAS PEN GN. gonorrhoeae R

N. meningitidis Sb

P. multocida Sb

H. influenzae R

E. coli R

Klebsiella sp. R

Enterobacter R

Citrobacter R

Serratia R

Salmonella R

Shigella R

P. mirabilis R

Providencia R

Morganella R

P. aeruginosa R

GR

AM

NEG

ATI

VAS

GR

AM

NEG

ATI

VAS

S: Sensible R: Resistente b: Existe un % de cepas resistentes


BACTERIAS PEN GActinomyces S

P. melaninogenica S

C. tetani S

C. perfringens S

Peptococcus S

Peptostreptococcus S

F. nucleatum S

B. fragilis R

Treponemas S

Lestospiras S

B. burgdoferi S

B. recurrentis S

AN

AER

OB

IAS

AN

AER

OB

IAS

OTR

AS

OTR

AS


PRIMERA ELECCION:PRIMERA ELECCION:• Infecciones por estreptococos:

– Infecciones por neumococos (se han aislado cepas resistentes).

– Faringitis estreptocóccica (Strep. pyogenes).– Endocarditis infecciosa (Strep. viridans,

Enterococcus), combinada con Gentamicina.• Infecciones por anaerobios (no B. fragilis).• Sífilis.• Actinomicosis.• Infección por P. multocida (heridas por mordeduras)

PENICILINA GPENICILINA GINDICACIONESINDICACIONES

• Tienen acción contra estafilococos (resisten a la hidrólisis por la penicilinasa)

• Menos eficaces contra otras bacterias sensibles a penicilina.

• No tienen acción contra enterococos, bacilos gram positivos, cocos y bacilos gram negativos

• No tienen acción sobre anaerobios (excepto Peptoestreptococcus)

• Su uso ha disminuido por la aparición de cepas de S. aureus resistentes (SAMR)

PENICILINASPENICILINASANTIESTAFILOCOCCICASANTIESTAFILOCOCCICAS

GR

AM

PO

SITI

VAS

GR

AM

PO

SITI

VAS

S: Sensible R: Resistente b: Existe un % de cepas resistentes

BACTERIAS AEROBIAS PEN G OXAS. pneumoniae Sb S

S. pyogenes S S

S. bovis S R

S. agalactiae S R

S. viridans Sc R

E. faecalis Sbc R

S. aureus (SASM, MSSA) R S

S. aureus (SARM, MRSA) R R

B. anthracis S R

C. diphtheriae S R

Erisipelotrix S R

L. monocytogenes S R

OXACILINAOXACILINAESPECTROESPECTRO

GR

AM

NE

GA

TIV

AS

BACTERIAS AEROBIAS PEN G OXAN. gonorrhoeae S R

N. meningitidis S R

P. multocida S R

H. influenzae R R

E. coli R R

Klebsiella sp. R R

Enterobacter R R

Citrobacter R R

Serratia R R

Salmonella R R

Shigella R R

P. mirabilis R R

Providencia R R

Morganella R R

P. aeruginosa R R

Oxacilina y sus congéneres NONO TIENEN actividad contra

bacterias GRAMNEGATIVASGRAMNEGATIVAS


BACTERIAS ANAEROBIAS PEN G OXAActinomyces S R

P. melaninogenica S R

C. tetani S R

C. perfringens S R

C. difficile R R

Peptococcus S R

Peptostreptococcus S S

F. nucleatum S R

B. fragilis R R


AN

AER

OB

IAS

AN

AER

OB

IAS

AMPICILINAAMPICILINA

AMOXICILINAAMOXICILINA

• Espectro AMPLIO y MIXTO • Mejor actividad contra bacterias aerobias gram - (algunas enterobacteriaceas). • Enterococcus y Listeria monocytogenes son más sensibles.• Contra anaerobios es mejor Pen-G.

PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTROPENICILINAS DE AMPLIO ESPECTROAMINOPENICILINASAMINOPENICILINAS

GR

AM

PO

SITI

VAS

GR

AM

PO

SITI

VAS

BACTERIAS AEROBIAS PEN G OXA AMP-AMXS. pneumoniae Sb S Sb

S. pyogenes S S S

S. bovis S R S

S. agalactiae S R S

S. viridans Sc R Sb

E. faecalis Sbc R Sc

S. aureus (SASM) R S R

S. aureus (SARM) R R R

B. anthracis S R S

C. diphtheriae S R S

Erisipelotrix S R S

L. monocytogenes S R S

S: Sensible R: Resistente. b: Existe un % de cepas resistentes. c: Necesaria asociación con aminoglicósido (sinergia). AMP: ampicilina AMX: amoxicilina

AMINOPENICILINASAMINOPENICILINASESPECTROESPECTRO

+ AMX

BACTERIAS AEROBIAS PEN G OXA AMP-AMXN. gonorrhoeae Sb R Sb

N. meningitidis S R S

P. multocida S R S

H. influenzae R R Sd

E. coli R R Sd

Klebsiella sp. R R Rd

Enterobacter R R R

Citrobacter R R R

Serratia R R R

Salmonella R R Sd

Shigella R R Sd

P. mirabilis R R Sd

Providencia R R R

Morganella R R Rd

P. aeruginosa R R Rb: Existe un % de cepas resistentes. d: % variable. Valorar asociación con inhibidores de betalactamasas

GR

AM

NEG

ATI

VAS

GR

AM

NEG

ATI

VAS

No contra P. vulgaris


+ AMP

BACTERIAS ANAEROBIAS PEN G OXA AMP-AMXActinomyces S R SP. melaninogenica S R SC. tetani S R SC. Perfringens S R SC. difficile R R RPeptococcus S R SPeptostreptococcus S S SF. nucleatum S R SB. fragilis R R R


AN

AER

OB

IAS

AN

AER

OB

IAS

Contra anaerobios es mejor Penicilina G

PRIMERA ELECCION:PRIMERA ELECCION:• Infección de vías respiratorias: Strep. pneumoniae (PEN-S): Amoxicilina.• Endocarditis bacteriana (Strep. viridans, Strep. agalactiae): Ampicilina + Gentamicina.• Infección por Enterococos (PEN-S): Ampicilina + Gentamicina• Infección por H. pylori: Amoxicilina• Infección por P. multocida (infección de heridas por mordeduras): AMP o AMX.• Listeriosis: Ampicilina + Gentamicina• Actinomicosis: Ampicilina

Ampicilina+Sulbactam, Amoxicilina + Acido Clavulánico (IBL).Ampicilina+Sulbactam, Amoxicilina + Acido Clavulánico (IBL).• Infección de vías respiratorias (otitis, sinusitis, neumonía) por H. influenzae, M catarrhalis.• Alternativa:

– Infección por S. aureus (SAMS)– Infección urinaria (E. coli, Klebsiella)– Infección por B. fragilis

AMINOPENICILINASAMINOPENICILINASINDICACIONESINDICACIONES

TICARCILINATICARCILINA

PIPERACILINAPIPERACILINA

• Menos potentes que aminopenicilinas contra

cocos grampositivos y Listeria.

• Activas contra bacilos gramnegativos

(Enterobacter, Proteus, Providencia, Morganella).

• Acción contra Pseudomona. Ticarcilina es

inferior a piperacilina en el tratamiento de

infecciones graves por P. aeruginosa

PENICILINAS DE ESPECTRO EXTENDIDOPENICILINAS DE ESPECTRO EXTENDIDOANTIPSEUDOMONAANTIPSEUDOMONA

BACTERIAS AEROBIAS PEN G OXA AMP-AMOX TIC PIPS. pneumoniae Sb S S S SS. pyogenes S S S S SS. bovis S R S S SS. agalactiae S R S S SS. viridans Sc R S S SE. faecalis Sbc R Sc R Sb

S. aureus (SASM) R S R R RS. aureus (SARM) R R R R R

B. anthracis S R S S SC. diphtheriae S R S S SErisipelotrix S R S S SL. monocytogenes S R S S S

GR

AM

PO

SITI

VAS

S: Sensible, R: Resistente. b: Existe un % de cepas resistentes, c: Necesaria asociación con aminoglicósido (sinergia) TIC: Ticarcilina, PIP: Piperacilina

PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAPENICILINAS ANTIPSEUDOMONAESPECTROESPECTRO

BACTERIAS AEROBIAS PEN G OXA AMP-AMOX TIC PIP

N. gonorrhoeae S R S S S

N. meningitidis S R S S S

P. multocida S R S S S

H. influenzae R R Sd Sb Sb

E. coli R R S Sb Sb

Klebsiella sp. R R Rd R S

Enterobacter R R R S S

Citrobacter R R R S S

Serratia R R R R S

Salmonella R R S Sb Sb

Shigella R R S S S

P. mirabilis R R S Sb Sb

Providencia R R R S S

Morganella R R Rd S S

P. aeruginosa R R R S S

GR

AM

NEG

ATI

VAS

b: Existe un % de cepas resistentes, c: Necesaria asociación con aminoglicósido (sinergia) d: % variable. Valorar asociación con inhibidores de betalactamasas


BACTERIAS ANAEROBIAS PEN G OXA AMP-AMX TIC PIPActinomyces S R S R SP. melaninogenica S R S S SC. perfringens S R S S SPeptostreptococcus S S S S SB. fragilis R R R R R


• Administración: oral, EV e IM.

• Distribución: buena en general. LCR, ojo y próstata poca penetración en condiciones normales. Atraviesan placenta (categoría B en el embarazo) y se excretan por leche materna.

• Metabolismo: Poco metabolizadas (excepto antiestafilocóccicas y antipseudomonas, ajuste de dosis en IH).

• Excreción:– Renal en su mayoría (ajuste de dosis en IR).– Biliar: antiestafilococcicas.

PENICILINASPENICILINASFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA

ANTIBIOTICO VIA ABSORCION ORAL (%)

↓ ABSORCION CON ALIMENTOS

UNION A PROTEINAS

(%)

PENICILINA G* IV-IM 55

PENICILINA V ORAL 60 NO 80

OXACILINA ORAL-IV-IM 30 SI 94

CLOXACILINA ORAL 50 SI 94

DICLOXACICLINA ORAL 50 SI 97

FLUCOXACILINA ORAL-IV-IM 50 SI 95

AMPICILINA ORAL-IV-IM 40 SI 17

AMOXICILINA ORAL 75 NO 17

TICARCILINA IV- IM - - 50

PIPERACILINA IV-IM - - 50

* Penicilina G sódica y potásica: IV-IM, Penicilina G benzatínica, procaínica: IM


ANTIBIOTICOELIMINACION

RENAL (% ACTIVO)

LCR(%)

VIDA MEDIA (h)

VIDA MEDIA

CON IR*

↑ VIDA MEDIA CON IH

CONTENIDO DE Na** (mEq/gr)

PENICILINA G 75 2-6 0.5 10 + 2.7

PENICILINA V 40 - 1 4

CLOXACILINA 40 - 0.5 1 ++

DICLOXACICLINA - 0.5 1.5 ++

FLUCOXACILINA - 1 2.5 2.2

AMPICILINA 25-40 8-13 1 8 + 3.4

AMOXICILINA 70 5-10 1 8 +

TICARCILINA 9 1.2 15 ++ 4.7

PIPERACILINA 50-75 15 1.3 4 ++ 1.8

*: depuración de creatinina <10ml/min, **: Contenido de Na en preparados IV


PENICILINASPENICILINASDOSIFICACION EN INSUFICIENCIA RENALDOSIFICACION EN INSUFICIENCIA RENAL

• REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD (1-5%):REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD (1-5%):– Efecto adverso más frecuente y más importante.

– Causa más común de alergia a medicamentos.

– De aparición inmediata (2-30min), acelerada (1-72h), tardías (72h).

– Gravedad variable.

– En orden creciente: exantema maculopapular, urticaria, fiebre, broncoespasmo, vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, angioedema y anafilaxia.

– Hipersensibilidad cruzada entre las diversas penicilinas.

– La hipersensibilidad puede ser cruzada entre β-lactámicos.

– Puede aparecer en ausencia de una exposición previa conocida.

PENICILINASPENICILINASEFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS

• Exantema maculopapular de etiología no alérgica (AMP, AMX).

• Alteraciones gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea

(VO). Dosis dependiente. Colitis pseudomembranosa (AMPAMP,

AMX).

• Infecciones secundarias (candidiasis vaginal).

• Aumento de las transaminasas (raro, + Oxacilina).

Hepatotoxicidad asociada a Amoxicilina/Ac. Clavulánico

(colestasis).

• Depresión de médula ósea: anemia, neutropenia.


• Alteraciones de la función plaquetaria (TIC, PenG, PIP).

• Hipokalemia, hipernatremia (Ticarcilina), hipercalemia (PenG)

• Neurotoxicidad (más frecuente en: IR, lesiones en SNC e

hiponatrenia).

• Intramuscular:– Dolor y reacciones inflamatorias en el sitio de inyección.– Aumento de niveles de transaminasas séricas y

deshidrogenasa láctica (daño local del músculo).

• Endovenosa: Flebitis o tromboflebitis.


TIPO DE REACCION

EFECTOSADVERSOS % MAYOR FRECUENCIA CON…

Alérgica

Anafilaxia, UrticariaAnemia hemolíticaEnfermedad del sueroDermatitis de contacto

0.004-0.4RaraRara4-8

Penicilina GPenicilina GPenicilina GAmpicilina

IdeopáticaExantema cutáneoFiebreUrticaria de inicio tardío

4-8 Ampicilina

Gastrointestinal DiarreaEnterocolitis

2-5<1

AmpicilinaAmpicilina

HematológicaAnemia hemolíticaNeutropeniaDisfunción plaquetaria

Rara1-43

Penicilina GPenicilina G, Oxacilina, PiperacilinaTicarcilina

Hepática ↑ trasaminasas 1-4 Oxacilina, Flucloxacilina

Alteración hidroelectrolítica

Sobrecarga de sodioHipokalemiaHipercalemia aguda

VariableVariable

Rara

TicarcilinaTicarcilinaPenicilina G

Neurológica Convulsiones Rara Penicilina G

Renal Nefritis intersticial <1 Cualquier penicilina



1. Penicilinas2. Inhibidores de β-lactamasas3. Cefalosporinas. 4. Monobactámicos5. Carbapenémicos






BETALACTAMICOSBETALACTAMICOSMECANISMO DE RESISTENCIA: BETALACTAMASASMECANISMO DE RESISTENCIA: BETALACTAMASAS

• ACIDO CLAVULANICO, SULBACTAM, TAZOBACTAMACIDO CLAVULANICO, SULBACTAM, TAZOBACTAM• Tienen similitud estructural con los betalactámicos

• Potentes inhibidores competitivos de muchas betalactamasas:

– Actividad máxima contra betalactamasas de Clase A (estafilococos, H influenzae, N. gonorrhoeae, Salmonella, Shigella, E. coli, K. pneumoniae), codificadas por plásmidos.

– No son efectivos contra betalactamasas de Clase C (Enterobacter, Citrobacter, y Pseudomonas), por lo general inducibles y codificadas en los cromosomas

– Inhiben betalactamasas cromosómicas de Bacteroides y Moraxella.

INHIBIDORES DE BETALACTAMASASINHIBIDORES DE BETALACTAMASASIBLsIBLs

• No tienen actividad antibacteriana propia (excepto Sulbactam, intrínsecamente activo contra Acinetobacter).

• Protegen a las penicilinas hidrolizables de la inactivación.

• Disponibles solo en combinaciones fijas con penicilinas específicas:

– Ampicilina + Sulbactam: Oral y IV (Unasyn®, Sulamp®)

– Amoxicilina + Acido Clavulánico: Oral y IV (Augmentin®, Curam®)

– Piperacilina + Tazobactam: IV (Tazopril®, Tazocin®, Tazobax®)

– Ticarcilina + Acido Clavulánico: IV (Timentin®)

INHIBIDORES DE BETALACTAMASASINHIBIDORES DE BETALACTAMASASIBLsIBLs

Betalactamasa

Inactivación del betalactámico

MECANISMO DE RESISTENCIA A BETALACTAMICOSMECANISMO DE RESISTENCIA A BETALACTAMICOSBETALACTAMASASBETALACTAMASAS

Acido Clavulánico(IBL)

INHIBIDOR INHIBIDOR SUICIDASUICIDA

BETALACTAMICO – INHIBIDOR DE BETALACTAMASABETALACTAMICO – INHIBIDOR DE BETALACTAMASABL - IBLBL - IBL

BLBL

PBP

BLBL

IBLIBLIBLIBL

Betalactamasa

BACTERIA AMP-AMX AMP+ SULBACTAMAMX+ AC. CLAVULANICO

S. aureus (SASM) R S

E. faecalis S/R S

M. catarralis R S

E. coli S/R S

P. mirabilis S/R S

P. vulgaris R S

K. pneumoniae R S

M. morgagni R S

S. tiphy S/R S

S. disenteriae S/R S

E. cloacae R R

C. diversus R R

S. marcescens R R

Ps. aeruginosa R R

H. influenzae S/R S

B. fragilis R S

BACTERIA TICARCILINA TICARCILINA +AC CLAVULANICO


E. faecalis R R

M. catarrhalis R S

E. coli S/R S

P. mirabilis S/R S

P. vulgaris S S

M. morgagni S S

C. diversus S S

S. tiphy S/R S


E. cloacae S S

K. pneumoniae R S

S. marcescens R S

Ps. aeruginosa S S

H. influenzae S/R S

B. fragilis R S

BACTERIA PIPERACILINA PIPERACILINA +TAZOBACTAM


E. faecalis S/R S

M. catarrhalis R S

E. coli S/R S

P. mirabilis S/R S

P. vulgaris S S

M. morgagni S S

C. diversus S S

S. tiphy S/R S


E. cloacae S S

K. pneumoniae S S

S. marcescens S S

Ps. aeruginosa S S

H. influenzae S S

B. fragilis R S

Microorganismo PEN G OXA AMP/AMX

AMX+ AC

AMP+SULB TIC TIC +

AC PIP PIP + TAZO

Streptococcus (grupos A, B, C, G) + + + + + + + + +Strep. pneumoniae + + + + + + + + +Strep. viridans ± ± ± ± ± ± ± ± ±Enterococcus faecalis + 0 + + + ± ± + +Enterococcus faecium ± 0 ± + + ± ± ± ±S. aureus (SASM) 0 + 0 + + 0 + 0 +S. aureus (SARM) 0 0 0 0 0 0 0 0 0S. epidermidis 0 + 0 0 0 ± ± 0 +L. monocytogenes + + in vitro + + in vitro + in vitro

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

+ Usualmente susceptible

± Variable: Susceptible/Resistente

0 Usualmente resistente

in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente

No hay datos

PEN G: Penicilina G

OXA: Oxacilina

AMP: Ampicilina

AMX: Amoxicilina

AC: Acido Clavulánico

SULB: Sulbactam

TIC: Ticarcilina

PIP: Piperacilina

TAZO: Tazobactam

BETALACTAMICOS: ESPECTRO ANTIBACTERIANOBETALACTAMICOS: ESPECTRO ANTIBACTERIANOBACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVASBACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS

Microorganismo PEN G OXA AMP/ AMOX

AMOX+ AC

AMP+SULB TIC TIC +

AC PIP PIP + TAZO

N. gonorrhoeae 0 0 0 + + in vitro in vitro in vitro in vitro

N. meningitidis + 0 + + + + + + +

M. catarrhalis 0 0 0 + + 0 + ± +H. influenzae 0 0 ± + + ± + ± +

E. Coli 0 0 ± + + ± + + +Klebsiella sp 0 0 0 + + 0 + + +

Enterobacter sp 0 0 0 0 0 + + + +

Serratia 0 0 0 0 0 0 + + +

Salmonella 0 0 ± + + + + + +

Shigella 0 0 ± + + + + + +

Proteus mirabilis 0 0 + + + + + + +

Proteus vulgaris 0 0 0 + + + + + +

Providencia 0 0 0 + + + + + +

Morganella 0 0 0 ± + + + + +

Citrobacter 0 0 0 0 0 + + + +

Acinetobacter 0 0 0 0 + 0 ± 0 ±Ps. aeruginosa 0 0 0 0 0 + + + +

Legionella 0 0 0 0 0 0 0 0 0

P. multocida + 0 + + + + + +

Y. enterocolitica 0 0 0 ± ± ± + +The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

BETALACTAMICOS: ESPECTRO ANTIBACTERIANOBETALACTAMICOS: ESPECTRO ANTIBACTERIANOBACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVASBACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS

Microorganismo PEN G OXA AMP/AMOX

AMOX+ AC

AMP+SULB TIC TIC +

AC PIP PIP + TAZO

Actinomyces + 0 + + + 0 +B. fragilis 0 0 0 + + 0 + 0 +P. melaninogenica + 0 + + + + + + +Clostridium difficile in vitro in vitro in vitro

Clostridium (no difficile) + + + + + + + +Peptostreptococcus sp + + + + + + + + +

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

+ Usualmente susceptible

± Variable: Susceptible/Resistente

0 Usualmente resistente

in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente

No hay datos

PEN G: Penicilina G

OXA: Oxacilina

AMP: Ampicilina

AMX: Amoxicilina

AC: Acido Clavulánico

SULB: Sulbactam

TIC: Ticarcilina

PIP: Piperacilina

TAZO: Tazobactam

BETALACTAMICOS: ESPECTRO ANTIBACTERIANOBETALACTAMICOS: ESPECTRO ANTIBACTERIANOBACTERIAS ANAEROBIASBACTERIAS ANAEROBIAS

2da clase - penicilinas. dra. de freitas

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