penicilinas 2009

8/7/2019 penicilinas 2009

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PENICILINAS

DOENAS INFECTO-PARASITRIAS


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MECANISMOS DE AO:

As penicilinas agem pela inibio da sntese da

parede celular bacteriana, atravs de ligaes comenzimas bacterianas especficas (protenas fixadoras

de penicilina) e tambm estimulam a produo de

autolisinas bacterianas. Bactericidas


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MECANISMOS DE RESISTNCIA:

Produo de enzimas que hidrolisam os

antimicrobianos (beta - lactamases);

Incapacidade do antibitico em atingir o stio de

ligao na parede celular bacteriana (protenas

fixadoras de penicilinas);

Modificao das protenas fixadoras de penicilinas,com a conseqente diminuio de sua afinidade pelos

antibiticos beta - lactmicos.


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CLASSIFICAO DAS

PENICILINASPenicilinas naturais (G ou benzilpenicilinas)

Penicilina G cristalina sdica ou potssica

Penicilina G procana

Penicilina G benzatina Fenoximetilpenicilina (penicilina V Sdica

ou potssica )


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Penicilinas Semi-sintticas Penicilinas anti-esfiloccicas:

Oxacilina ( IM,IV,VO )

Meticilina

nafcilina


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Penicilinas semi-sintticasAminopenicilinas e associao com

inibidores de beta-lactamases:

Ampicilina

Amoxacilina

Ampicilina-sulbactam

Amoxacilina-cido-clavulnico

Amoxacilina-sulbactam


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Penicilinas semi-sintticasCarboximetilpenicilinas e associao de

inibidores de betalactamases

Carbenicilina

Ticarcilina

Ticarcilina-cido clavulnico


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Penicilinas semi-sintticasUredopenicilinas:

Piperacilina

Piperacilina-tazobactam


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Penicilinas Espectro de ao Penicilina G: ativa sobre bactrias gram

positivas,cocos gram negativos,espiroquetas e

actinomicetos. Boa ao contra: S. pyogenes, S.agalactiae,

S. bovis, estreptococcus do grupo viridans,pneumococo, enterococos, estafilococos,

bacilo diftrico e tetnico, meningococo,gonococo,clostrdios,treponemas,leptospiras. Anaerbios exceto Bacterides fragilis e cepas

de fusobacterium.


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Penicilina semi-sinttica.Espectro

de ao Oxacilina e derivados:atividade contra

estafilococos multissensvel.

Ampicilina:cocos gram negativo e positivo.Principais indicaes = infeco porEnterococcus e Listeria monocytogenes.

Ampicilina Sulbactam:gram negativos eanaerbios.Acinetobacter baumannii.


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Penicilinas espectro de aoAmoxacilina cido clavulnico:

Haemophilus influenzae produtor de beta-lactamase,Moraxella catarrhales,

estafilococos produtores de beta-lactamase ,Eikenella corrodens.

Carboxipenicilinas:Proteus indol positivo

A.baumannii,S.maltophilia,Pseudomonasaeruginosa e Bacterides fragilis.


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Penicilinas espectro de ao Ureidopenicilinas: Pseudomonas

aeruginosa,Serratia,Acinetobacter,

Klebisiella,Enterobacter,Proteus indol-positivos e anaerbios.


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PenicilinasDistribuio corporal:

A distribuio corporal ampla,incluido aplacenta mas com baixa penetrao nolquor, olhos e prstata. Algumaspenicilinas na presena de inflamao

menngea podem atingir bons nveis:oxacilina, ampicilina, ticarcilina epiperacilina (as duas ltimas no atingemconcentraes para P.aeruginosa.)


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PenicilinasMetabolismo:

As penicilinas so poucometabolizadas,cerca de 10-55%

Podem ser inativadas por enzimas dassecrees purulentas( amidases)


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PenicilinasExcreo:

A excreo se faz por via renal, porsecreo tubular Nafcilina,carboxipenicilinas e ureidopenicilinasapresentam excreo biliar importante.

Probenecida,por inibir a secreotubular,aumenta a meia vida daspenicilinas.


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PenicilinasInsuficincia renal e heptica:

Com excreo da oxacilina,deve-se

reajustar a dose na insuficincia renalavanada.

Ajustar dose de piperacilina na

insuficincia heptica avanada. Proceder dose de reposio de penicilina

G, ampicilina, ticarcilina e piperacilina pshemodilise.

No clareadas por dilise peritoneal.


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PenicilinasReaes alrgicas:

Predisposio em indivduos alrgicos aoutras drogas

Reaes podem ocorrer na primeira ouaps vrias doses

Menos comuns em crianas,idosos e nasadministraes orais.


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PenicilinasReaes Adversas:

Sistema vascular: dor, endurado, flebite,trombose venosa profunda,equimose nolocal da administrao.

Sistema nervoso: raro,sensaes

bizarras,convulses.Em idosos, doenasdo SN prvias, doses altas, insuficinciarenal.


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PenicilinasReaes adversas:

Manifestaes sanguneas: anemiahemoltica(raro), neutropenia,disfunoplaquetria em especial comcarboxipenicilinas.

Trato gastrointestinal: diarria, elevaode transaminases, colite.


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PenicilinasReaes adversas:

Seleo de bactrias multirresistentes,fungos.

Ditrbios hidroeletrolticos: hipo (hiper)calemia,hipernatremia (ampicilina,

carboxipenicilinas) Renais: nefrite intersticial, cistite

hemorrgica.


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PenicilinasInteraes medicamentosas:

Probenecida:eleva a meia vida das

penicilinas em 2 e meia vezes Carboxipenicilinas e ureidopenicilinas

inativam numa mesma soluo os

aminoglicosdeos Penicilinas podem ser inativadas quando

administradas com outros antibiticosbacteriostticos(cloranfenicol,macoldeos,

sulfas,tetraciclinas)


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PONTOS FUNDAMENTAIS Bactericidas (inibio da parede celular);

Resistncia crescente;

Penetrao liqurica adequada: penicilina G cristalina,ampicilina, oxacilina;

Penetrao inadequada na prstata e olhos;

Baixo metabolismo, excreo preferencialmente renal;

Ajuste posolgico na insuficincia renal moderada a severa(exceto oxacilina);

Espectro de ao varivel (ticarcilina e piperacilina apresentam> espectro);

Inativas contra atpicos;

Seguras, baixa incidncia de efeitos colaterais.


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CASO CLNICO (1):

Paciente 62 anos, internado a 21 dias em CTI para

tratamento de pneumonia comunitria grave, utilizou

14 dias da associao ceftriaxona + azitromicina.

Apresenta piora respiratria sbita, secreo traqueal

purulenta, febre, leucocitose e novo infiltrado

radiolgico. Paciente encontra - se hipotenso e com

elevao de escrias renais.Solicitados os seguintes

exames: cultura quantitativa de aspirado traqueal e 3

hemoculturas.(Agentes prevalentes na unidade: P.

aeruginosa, Enterobacter aerogenes e MRSA).


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Exame complementar


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CASO CLNICO (1):

1 - Diagnstico provvel:

a) Tromboembolismo pulmonar;

b) Pneumonia nosocomial;

c) Edema pulmonar cardiognico;

d) Atelectasia lobar


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CASO CLNICO (1):

2 - Terapia antimicrobiana emprica:

a) Clindamicina + ceftriaxona;

b) Oxacilina + amicacina;c) Vancomicina + cefepima + gentamcina;

d) Linezolida + piperacilina/tazobactam +

ciprofloxacina


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CASO CLNICO (1):

Paciente evoluiu favoravelmente aps 72 horas

de antimicrobianos, com estabilizao

pressrica e dos parmetros respiratrios.Hemocultura e aspirado traqueal revelam

crescimento de S. aureus multi-sensvel .


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CASO CLNICO (1):

3 - Conduta mais adequada:

a) Manuteno do esquema antimicrobiano;

b) Manuteno de linezolida e suspenso de

piperacilina/tazobctam e ciprofloxacina;

c) Suspenso do esquema antimicrobiano emprico e inicio

de oxacilina;

d) Suspenso do esquema antimicrobiano emprico e inicio

de oxacilina + gentamicina.


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CASO CLNICO (2):

Paciente 44 anos interna - se em unidade de terapia

intensiva em ps - operatrio imediato de peritonite

difusa secundria a apendicite aguda. Encontra-se

entubado, em ventilao mecnica devido a SARA,

hipotenso e em insuficincia renal aguda. Obtidos

secreo peritoneal e 3 amostras de sangue para

culturas.


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CASO CLNICO (2):

2 - Terapia emprica mais indicada:

a) Gentamicina + metronidazol;

b) Gentamicina + metronidazol + ampicilina;c) Ceftriaxona + metronidazol;

d) Amicacina + clindamicina;

e) Ampicilina/sulbactam + medronidazol.


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CASO CLNICO (2):

Paciente mantm instabilidade clnica e quadro sptico

aps 72 horas de terapia antimicrobiana emprica.

Hemocultura revela crescimento de Enterococcus

faecalis multi - sensvel e h drenagem de secreo

purulenta pela laparostomia.


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OBRIGADA

OBRIGADA!

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