PENICILINAS ANTI-PSEUDOMONADra. Raquel de LeónR4IP

Penicilinas de Amplio EspectroAminopenicilinas, Carboxipenicilinas, Ureidopenicilinas

No cubrían a los Gramm negativos Manipular la estructura básica de los

betalactámicos Crearon las penicilinas de amplio espectro Fármacos mantienen la actividad bactericida de

las otras penicilinas. Actividad aumentada contra los gram ¨-¨

gracias una gran penetración a través de su membrana externa.

Lo malo: son destruidos por las betalactamasas Llamadas también Anti-Pseudomonas.

PENICILINAS ANTIPSEUDOMÓNICASCarbenicilina . Ticarcilina . Caxfecilina .Carindamicina . Sulbenicilina

Alpacillina . Azlocillina . Mezlocillina . Piperacillina

Carb

oxip

enici

linas

:Ureidopenicilinas:

Mecanismo de accion:

• Inhibición de la síntesis de la pared bacteriana

inhiben la etapa final de la sintesis

• por carboxipeptidasas

• y transpeptidasas

la reacción de entrecruzamiento de los

polímeros de los peptidoglicanos

• Activan proceso de lisis endógeno

• las PBP• Lisis celular

Muerte Bacteria

Carbenicilina 1rta penicilina anti Pseudomona, Aislada 1967 en Inglaterra Estable en medio acido (Vio oral) Excreción renal ( Fracción Activa) Infección Vías Urinarias (P, Auriginosa, Proteus

No mirabilis)

Poco usada / USA la sustituye por Ticarcilina Muchos Efectos Adversos

• Gram negativos• Limitada gram positivas• Mas amino glucósido (sinergismo)• P. auriginosa, Proteus y

Bacteroides fragilis, Enterobacterias

Acción

• Aumentan el Na+ plasmático• Retención de Líquidos • Trastorno plaquetario (Función)• Disminuye el K`+ (Excreción)• Depresión de Medula Ósea.

Adversos

AMINISTRACION IV PREFERENEMENTE EN GRAVES

EXCRECION POR TUBULOS RENALES BUENA DISTRIBUCION TEJIDOS NO EN LCR

ES DESTRUIDA POR BETALCTAMASAS DE GRAM – Y +MAS ESTABLE FRENTE A B-LACTAMASAS DE

PSEUDOMONA, ENTEROBACTERIAS, MORGANELLA, PROTEUS INDOL POSITIVO Y

PROVENCIA

TICARCILINAREMPLAZA A LAS CARBENICILINAS 4 VECES MAS POTENTE

• Bactericida.• Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared

celular bacteriana al unirse preferencialmente proteínas específicas para las penicilinas (PBP)

• Lisis celular, mediada x enzimas auto líticas de la pared celular de bacterias (auto lisinas).

Acción

• Infecciones intra-abdominales, respiratorias, piel y tejidos blandos

• Niños < 40 kg (infecciones graves): 200-300 mg/kg/día IV 4-6 horas, diluida. La dosis no debe exceder la dosis de adultos.

• Niños < 40 kg (infección no complicada): 50 a 100 mg / kg / día IM o IV directa, cada 6-8 horas

Dosis

• Disminución de K + y aumento de Na+ • ICC grave • Hipersensibilidad a las penicilinas• Pacientes con coagulopatias ( hemofilia x inhibición plq) • Flebitis • Súper-infección con organismos no susceptibles. Cándida,

Serratia, Klebsiella y Pseudomona spp.

Efectos

Ureido penicilinas:Mezlocilina, Azlocilina Y Piperacilina

Amplían aún mas el espectro contra las gramm negativos y la Pseudomona.

Sal monosódica con menor contenido en sal que las sales disódicas de carbenicilina o Ticarcilina.

No se absorbe por vía digestiva Penetra bien en los tejidos, LCR, cuando las meninges están

inflamadas. Alcanza niveles terapéuticos en el hueso. 20 a 30% se elimina por el hígado por lo que alcanza alta

concentración en el árbol biliar. Derivadas de la molécula de Ampicilina con adaptaciones de la

cadena lateral acilica

Derivada s de la molécula de Ampicilina con adaptaciones de la cadena lateral acilica

Inhibe La TanspeptidaciónUltimo paso de la síntesis bacterianaUne de manera irreversible a las PBP

Mezocilina

Activo contra cepas de Klebsiella, Enterobacterias y Serratia• Su actividad aumentada contra Pseudomona

aeruginosa.

Estos fármacos contienen alrededor de 2 mEq de sodio/g• También es menos probable que interfieran con la

función plaquetaria.

Distribución amplia en tejidos y líquidos pleural ; ascítico, bilis, secreciones bronquiales y tejido óseo

Atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna

Eliminación renal en un 70-80%

la dosificación es de 200 a 300 mg/kg/d i.v. en dosis fraccionarias cada 4 h niños (dosis máxima 24 g/d).

Azlocilina

Activa bacterias Gram positivas, gramnegativos y anaerobias.

• No es activa contra cepas productoras de penicilinasa de Staphylococcus áureas ni Enterobacteriáceas productoras de betalactamasa

Eliminación: Renal 50 al 70 % inalterada en la orina por FG y secreción tubular en las primeras 24 horas

PiperacilinaAn

tibio

tico

• Penicilina semisintética de amplio espectro

• Contra `Pseudomona, Klebsiella, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Serratia.

mec

anism

os

• No se absorbe por vía oral.

• Vida media con función renal normal es de 30 a 90 minutos

• Excreción Hepática 30% y Renal 70% metabólico activo

Usos

clín

icos

• Infecciones óseas.

• ITU´s .• Intraabdominales

.• Vías

Respiratorias.• Infecciones de

piel y• Tejidos blandos• Septicemias

Contraindicaciones

Antecedentes de alergia general (asma, eccema, fiebre del heno, urticaria)..

Antecedentes de trastornos hemorrágicos. Enfermedades gastrointestinales (colitis ulcerosa,

enteritis regional o colitis asociada a antibióticos). Disfunción hepática. Disfunción renal.

Gracias

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