En 1928 mientras estudiaba una variante de estafilococos en el laboratorio, Alexander Fleming observo que un hongo que contaminaba los cultivos producía lisis de las bacterias que estaban junto a el. El hongo pertenecía al genero penicillium razón por la cual Fleming dio el nombre de penicilina a la sustancia antibacteriana

La estructura básica de penicilina incluye: Anillo de tiazolidina unido a un anillo B- lactamico que esta

unido a una cadena lateral, el propio núcleo de la penicilina que a su vez es el elemento fundamental de su actividad biológica.

PENICILINASHistoria

Clasificación de las

penicilinas

Naturales y biosintetic

as

Bencilpenicilina o

penicilina G

Fenoximetilpenicili

na o penicilina

V

Penicilina semisintéti

cas

Resistentes a

betalactamasas

aminopenicilinas

antipseudomonicas

carboxipenicilinas

ureidopenicilinas

amidinopenicilinas

Resistentes

betalactamasas Gram -

Clasificación

Clasificaciones de la penicilinas parenterales

Penicilinas parenterale

s

Vía Intramuscul

ar

Penicilina Procainica

Penicilina Benzatinica

Vía intravenosa

Penicilina Sódica

Penicilina Potásica

VIA DE ADMINISTRACION: Se usan por vía parenteral, excepto fenoximetilpenicilina que se

puede usar vía oral.

VIDA MEDIA La vida media de la mayor parte de las penicilinas es

aproximadamente de una horaMetabolismo La penicilina es eliminada por los riñones Las penicilinas no son metabolizadas o solo mínimamente

metabolizadas y excretadas

Son inactivados por las bacterias productoras de beta-lactamasa como el estafilococo aureus y por el jugo ácido del estómago.

Farmacocinética

• Acción bactericida por alterar la pared celular bacteriana inhibiendo así, las bacterias sensibles.

• Inhiben la síntesis del peptidoglicano indispensable en la formación de la pared celular bacteriana.

Mecanismo de Acción

La Fenoximetilpenicilina (La penicilina v):Es la única penicilina activa por vía oral. Tiene una actividad menor que la bencilpenicilina, por lo que se administra cuando no se requiere alcanzar concentraciones elevadas en los tejidos.La absorción no está influida por las comidas. Indicaciones:Las indicaciones específicas para la penicilina V incluyen: infecciones causadas por Estreptococos pyogenes (como la amigdalitis, la faringitis e infecciones de la piel), profilaxis de la fiebre reumática y gingivitis moderada o severa (junto con metronidazol).

Penicilinas Orales

Penicilina Procainica Antibiotico de las familias de las penicilinas que su efecto dura 24 horas

IndicacionesNeumonía y otras infecciones con gérmenes sensibles a la penicilina.Herida por arma de fuego, herida sucia o fractura abierta antes del traslado.Contraindicaciones NO dar en caso de alergia conocida a las penicilinas, dar ERITROMICINA.•NUNCA inyectar en la vena.•Dar con cuidado en personas con insuficiencia renal o menores de 1 año, tienen más riesgo de presentar molestias.•Puede dar dolor e inflamación en el sitio de inyección.•A veces puede dar problemas de coagulación, insuficiencia renal.•Embarazo: se puede dar.Lactancia: se puede dar. PresentacionesFrasco ampolla; 4 millones (4g), 1 millón(1g) y 800,000 UI (0.8g) para inyectar IM profundo

Dosis:Niños/as: 50,000 UI/kg/día.Adultos: 0.6-2.4 g/día.

 Indicaciones:

Infección estreptocócica (grupo A) de vías aéreas superiores (por ejemplo, faringitis):

Dosis:

Adultos: Una sola inyección de 1’200,000 unidades.

Lactantes y niños con peso menor de 27 kg: 300,000 unidades.

Niños mayores de 6 años edad: Una sola inyección de 900,000 unidades.

Penicilina benzatínica

PENICILINA G SODICA: La penicilina natural o penicilina G es cristalina, totalmente soluble en agua, soluciones salinas y dextrosas isotónicas.Categoría farmacológica: antibiótico (grupo de las penicilinas naturales) Forma farmacéutica: inyección IMComposición: cada bulbo contiene 1 ,000 000 unidades de penicilina G sódica. Indicaciones: Es antibiótico de elección en el tratamiento de infecciones producidas por gérmenes sensibles.

Precauciones: Embarazo/lactancia: las penicilinas atraviesan la barrera placentaria, el efecto en el feto es desconocido y se excretan en la leche materna siendo poco conocido el efecto en los lactantes.

Penicilinas G sódica y PotásicaAcción Corta

Bacterias Gram

Positivas

EstreptococosNeumococosGonococos

MeningococosAntrax

Difteria Tetanos por Clostridium

Bacterias Gram

Negativas

Neisseria pero no en

meningitis por muy poca

distribucion a LCR

Espectro de Actividad

El uso indiscriminado, de fármacos ante el temor de una complicación y/o riesgo de muerte del paciente, sin el amparo del conocimiento del agente causal de la infección y su comportamiento ante el tratamiento aplicado, provoca un efecto sobre los microorganismos que los lleva a desarrollar una resistencia mayor.

Falta de penetración del antibiótico Producción de beta-lactamasas por las bacterias

EFECTOS ADVERSOS Reacciones de hipersensibilidad que incluyen: erupciones cutáneas

(que van desde erupciones maculopapulares hasta dermatitis exfoliativa), urticaria, edema laríngeo, fiebre, eosinofilia;

Reacciones de tipo enfermedad del suero (que incluyen escalosfrío, fiebre, edema, artralgia y postración), y anafilaxia incluyendo la muerte.

Resistencia a las penicilinas

La penicilina no debe ser tomada conjuntamente con otros antibióticos como el cloranfenicol, eritromicina, tetraciclina o neomicina, porque se reduce la efectividad de la penicilina.

Se sabe que la penicilina disminuye el efecto de pastillas anticonceptivas y que las reacciones secundarias ocurren con más frecuencia al combina la penicilina con los beta bloqueantes. También interfiere con la absorción del atenolol y a grandes dosis, la penicilina potencia el efecto de los medicamentos anticoagulantes.

Interacciones medicamentosas

La penicilina es el antibiótico de elección, con eficacia probada para cualquiera de los estadíos de la enfermedad.

DOSIS1. Para la sífilis primaria se recomienda penicilina G benzatínica 2,4

MUI. Im en 1 sola dosis. Se prefiere repetir la dosis semanal de penicilina benzatínica (1 o 2 veces) )._ Sífilis secundaria: El mismo tratamiento también cura a la gran mayoría de los enfermos, El VDRL se negativiza en aproximadamente 2 años. Para las personas alérgicas a la penicilina no embarazadas la alternativa

es: tetraciclina 2 g/d v/o fraccionados en 4 tomas diarias o doxiciclina 100 mg v/o c/12 horas, durante 14 díasSífilis secundaria: El mismo tratamiento también cura a la gran mayoría de los enfermos, El VDRL se negativiza en aproximadamente 2 años. Para las personas alérgicas a la penicilina no embarazadas la alternativa

es: tetraciclina 2 g/d v/o fraccionados en 4 tomas diarias o doxiciclina 100 mg v/o c/12 horas, durante 14 días.

SIFILIS

3) La sífilis latente precoz se trata de igual manera.

4) Para los pacientes con sífilis latente tardía, latente de duración no conocida y terciaria no neurosífilis, se recomiendan 7,2 MUI de penicilina G benzatínica i/m en 3 dosis con intervalo de 1 semana. En caso de alergia a la penicilina la alternativa es tetraciclina o doxiciclina en la forma dicha, por 4 semanas

Sífilis

Sífilis y embarazo:

En mujeres con mayor riesgo de adquirir sífilis se aconseja un segundo estudio serológico en el tercer trimestre (semana 28).

La penicilina es el único antibiótico de probada eficacia para la embarazada

La tetraciclina y la doxiciclina no pueden usarse en la embarazada.

Sífilis