1. Mencione 2 penicilinas que tengan acción contra Estafilococos. Meticilina, Nafcilina, Oxacilina,

Cloxacilina, Dicloxacilina, Flucloxacilina

1. Mencione 2 penicilinas que tengan acción contra Estafilococos. Meticilina, Nafcilina, Oxacilina,

Cloxacilina, Dicloxacilina, Flucloxacilina

2. Cual es él tiempo que duran los niveles terapéuticos en sangre de la penicilina G sódica.

2. Cual es él tiempo que duran los niveles terapéuticos en sangre de la penicilina G sódica.

3. Mencione 2 penicilina que tengan acción contra Pseudomonas aeruginosa. Carbenicilina Ticarcilina, Temocilina, Apalcilina, Carindacilina, Carfecilina, Piperacilina,Azlocilina, Mezlocilina

3. Mencione 2 penicilina que tengan acción contra Pseudomonas aeruginosa. Carbenicilina Ticarcilina, Temocilina, Apalcilina, Carindacilina, Carfecilina, Piperacilina,Azlocilina, Mezlocilina

4. Mencione él mecanismo de resistencia más común de las penicilinas: Destrucción de las penicilinasPor beta-lactamasas

4. Mencione él mecanismo de resistencia más común de las penicilinas: Destrucción de las penicilinasPor beta-lactamasas

5. Mencione como se puede bloquear la eliminación de las penicilinas. probenecid5. Mencione como se puede bloquear la eliminación de las penicilinas. probenecid

Ácido 6-aminopenicilánicoÁcido 6-aminopenicilánico

CH

CO

NH2 CH

N

CH C

CH

SS

CHCH

CO CO

NH2NH2 CH

NN

CH C CH C

CH CH COOHCOOH

CH3 CH3

CH3CH3

66

2211

1= Anillo beta lactámico 2= Anillo tiazolidínico1= Anillo beta lactámico 2= Anillo tiazolidínico

IZT/UAGIZT/UAG

22

44

66

88

1010

12

1414

16 16

1818

2020

1 2 3 4 5 6 7 81 2 3 4 5 6 7 8

Penicilina cristalina 300,000 U. I.V.Penicilina cristalina 300,000 U. I.V.N

ivel

es s

éric

os

g/m

lN

ivel

es s

éric

os

g/m

l

0 0

1 2 3 4 5 6 7 8 1 2 3 4 5 6 7 8

Peak Peak PeakPeak Peak Peak

MICMIC

Tiempo de administración horas Tiempo de administración horas

Betalactámicos Penicilina Cristalina Betalactámicos Penicilina Cristalina C

o nc e

ntr

a ció

n a

nt i

bió

tico

Co n

c en

tra c

ión

an

t ib

ióti

co

Características de BetalactámicosCaracterísticas de Betalactámicos

Bactericidas Independientes de concentración Efectos adversos moderados Administración sencilla Se pueden usar en mujeres embarazadas Después de 60 años de usarlos siguen siendo seguros y efectivos.

Bactericidas Independientes de concentración Efectos adversos moderados Administración sencilla Se pueden usar en mujeres embarazadas Después de 60 años de usarlos siguen siendo seguros y efectivos.

Masculino 14 años de edadFiebre 38.8ºCDolor faringeAdenomegalias cervicalesMalestar generalHiporexiaAmígdalas hiperémicas, hipertróficas.13,359 leucocitos, neutrofília, 5 bandas.Cultivo de faringe: Streptococo A.

Masculino 14 años de edadFiebre 38.8ºCDolor faringeAdenomegalias cervicalesMalestar generalHiporexiaAmígdalas hiperémicas, hipertróficas.13,359 leucocitos, neutrofília, 5 bandas.Cultivo de faringe: Streptococo A.

Tratamiento: curación clínica

Tratamiento: curación bacteriológica

Penicilinas ClasificaciónPenicilinas Clasificación

PenicilinasnaturalesPenicilinasnaturales

Penicilina G sódicaPenicilina G potásicaPenicilina benzatínicaPenicilina V

AminopenicilinasAminopenicilinasAmpicilinaAmoxacilinaBacampicilina

AmpicilinaAmoxacilinaBacampicilina

IZT/UAGIZT/UAG

Meticilina Nafcilina Oxacilina Cloxacilina Dicloxacilina Flucloxacilina

Meticilina Nafcilina Oxacilina Cloxacilina Dicloxacilina Flucloxacilina

Estables a la penicilinasa edtafilocóccicaEstables a la penicilinasa edtafilocóccicaIZT/UAGIZT/UAG

Resistentes apenicilinasa

Penicilinas ClasificaciónPenicilinas Clasificación

Izoxazolil-penicilinasIzoxazolil-penicilinas

CarboxipenicilinasCarboxipenicilinas

Carbenicilina Ticarcilina Temocilina Apalcilina Carindacilina Carfecilina

Carbenicilina Ticarcilina Temocilina Apalcilina Carindacilina Carfecilina

IZT/UAGIZT/UAGAmplio espectro activas contraP. aeruginosaAmplio espectro activas contraP. aeruginosa

Masculino 33 años de edadFiebre 39.9ºCDolor de costadoCefalea, malestar general, anorexia.Disnea, tos productiva, mucopurulenta.Estertores crepitantes base pulmón derecho.Rx Tórax infiltrado basal derecho16,456 leucocitos, neeutrofília, 11 bandas.Cultivo expectoración Strep. pneumoniaeMIC 1 g/ml

Masculino 33 años de edadFiebre 39.9ºCDolor de costadoCefalea, malestar general, anorexia.Disnea, tos productiva, mucopurulenta.Estertores crepitantes base pulmón derecho.Rx Tórax infiltrado basal derecho16,456 leucocitos, neeutrofília, 11 bandas.Cultivo expectoración Strep. pneumoniaeMIC 1 g/ml

Tratamiento:

Acil-ureido penicilinasAcil-ureido penicilinas

IZT/UAGIZT/UAG

Piperacilina

Azlocilina

Mezlocilina

Amplio espectro activas contraP. aeruginosa

Amplio espectro activas contraP. aeruginosa

Modo de AcciónModo de AcciónActuación inicial sobre pared celular de la bacteria

Que contiene un mucopéptido péptido-glicanoActuación inicial sobre pared celular de la bacteria

Que contiene un mucopéptido péptido-glicano

Interfieren él paso metabólico final Interfieren él paso metabólico final

N-acetil glucosamina ácido N-acetil murámicoN-acetil glucosamina ácido N-acetil murámico

Grupo alanil-alaninaGrupo alanil-alaninaTetrapéptido

sTetrapéptido

s

Puentes pentaglicina

TranspeptidaciónTranspeptidaciónIZT/UAGIZT/UAG

Modo de AcciónModo de Acción

Proteínas fijadoras de PenicilinasProteínas fijadoras de Penicilinas

PFPs 1 a y 1 b Biosíntesis del peptidoglicanoSu inhibición causa elongación de la bacteriaPFP 2 Mantiene la forma bacterianaSu inhibición causa formas ovoides o esféricasPFP 3 esencial división celularSu inhibición causa filamentación de bacteriasLas restantes no parecen ser indispensables

PFPs 1 a y 1 b Biosíntesis del peptidoglicanoSu inhibición causa elongación de la bacteriaPFP 2 Mantiene la forma bacterianaSu inhibición causa formas ovoides o esféricasPFP 3 esencial división celularSu inhibición causa filamentación de bacteriasLas restantes no parecen ser indispensables

IZT/UAGIZT/UAG

Femenina 4 años de edadCefalea intensa, fiebre 39ºC, anorexia, malestarGeneral, aletargada, rigidez del cuello.LCR turbio, presión inicial 180ml de aguaGlucosa en LCR disminuidaProteínas aumentadasCélulas 1579/ml, 89% PMNGram de LCR (CBGN) + + +

Femenina 4 años de edadCefalea intensa, fiebre 39ºC, anorexia, malestarGeneral, aletargada, rigidez del cuello.LCR turbio, presión inicial 180ml de aguaGlucosa en LCR disminuidaProteínas aumentadasCélulas 1579/ml, 89% PMNGram de LCR (CBGN) + + +

Tratamiento Inicial

Tratamiento definitivo

Cultivo de LCR = H. Influezae B (P P)

Actividad Antibacteriana in vitroActividad Antibacteriana in vitro

Microorganismos MIC/g/ml

Strep. grupo A < 0.01Strep. pneumoniae 0.015Strep. relativamente resistente 0.1-2Strep. pneumoniae resistente > 2-4Strep. grupo B 0.06Strep. grupo C 0.015-0.1Strep. grupo G 0.02-0.5Strep. viridans 0.01Strep. faecalis grupo D 2.0Strep. faecium 2.0-9.0

Strep. grupo A < 0.01Strep. pneumoniae 0.015Strep. relativamente resistente 0.1-2Strep. pneumoniae resistente > 2-4Strep. grupo B 0.06Strep. grupo C 0.015-0.1Strep. grupo G 0.02-0.5Strep. viridans 0.01Strep. faecalis grupo D 2.0Strep. faecium 2.0-9.0

ResistenciaResistencia

Intrínseca Intrínseca Falla para llegar a las PFPsFalla para llegar a las PFPs

Pobre afinidad a las PFPsPobre afinidad a las PFPs

ExtrínsecaExtrínseca

Destrucción de las penicilinasPor beta-lactamasas

IZT/UAGIZT/UAG

Masculino 58 años de edadFiebre 39.6ºC, cefalea, sudoración, dolorTórax anterior, soplo sistólico mitral III, con irra-diación, petequias conjuntiva ocular.E.C. Vegetación oscilante 3 mmHemocultivos 3/3 Strep. Viridans.Leucocitos 18,980, 12 bandasVSG 56 mm/hora.

Masculino 58 años de edadFiebre 39.6ºC, cefalea, sudoración, dolorTórax anterior, soplo sistólico mitral III, con irra-diación, petequias conjuntiva ocular.E.C. Vegetación oscilante 3 mmHemocultivos 3/3 Strep. Viridans.Leucocitos 18,980, 12 bandasVSG 56 mm/hora.

Tratamiento

ExcreciónExcreción

El 70 a 80% de la dósis administrada se elimina. El 30 a 20% restante se inactiva por metabolismo en él cuerpo. La eliminación se hace por él riñón El 90% por secreción tubular 10% filtrado glomerular

El 70 a 80% de la dósis administrada se elimina. El 30 a 20% restante se inactiva por metabolismo en él cuerpo. La eliminación se hace por él riñón El 90% por secreción tubular 10% filtrado glomerular

IZT/UAGIZT/UAG

Masculino 28 años de edadAsintomáticoExámenes de control (compra de Seguro de vida)VDRL (+) 1:8FTA-ABS (+)LCR transparente, presión normal, glucosanormal, proteínas normales, células No se observan.

Masculino 28 años de edadAsintomáticoExámenes de control (compra de Seguro de vida)VDRL (+) 1:8FTA-ABS (+)LCR transparente, presión normal, glucosanormal, proteínas normales, células No se observan.

Tratamiento

Penicilinas Efectos AdversosPenicilinas Efectos Adversos

Reacciones alérgicas Trastornos digestivos Alteraciones hematológicas Alteraciones de la función hepática Alteraciones neurológicas Intolerancia local

Reacciones alérgicas Trastornos digestivos Alteraciones hematológicas Alteraciones de la función hepática Alteraciones neurológicas Intolerancia local

IZT/UAGIZT/UAG

Femenina 18 años de edadDisuria, polaquiuria, urgencia, dolor suprapúbico.EGO sedimento urinario leucocitos 9XCEritrocitos 6XC, nitritos + +Gram de orina 2 –3 BGN X CEn la ciudad donde reside se reporta que lasE. Coli aisladas de urocultivos son resistentes.TRMP-SMZ 30%Ampicilina 27%

Tratamiento

K0K0

K1K1

K2K2

CIMCIM

Tiempo después de administraciónTiempo después de administración

Con

cen

trac

ión

Con

cen

trac

ión

Aminoglucósidos QuinolonasAminoglucósidos Quinolonas