Receptores Colinérgicos

• MUSCARÍNICOS

• NICOTÍNICOS

En las terminales neuroefectoras postsinápticas del PS y cuya estimulación por la Acth reproduce las acciones del PS

En el ganglio autónomo, tanto del S como del PS y en la placa neuromuscular.

Receptores Muscarínicos

MUSCARINA: Alcaloide de hongo tóxico (amanita muscaria)

En las terminales neuroefectoras postsinápticas del PS y cuya estimulación por la Acth reproduce las acciones del PS

Receptores muscarínicos selectivos

• Heterogeneidad dependiente de Localización

Disminución de FCSecreción de Ác. Clorhídrico y Pepsina

Receptores muscarínicos selectivos

• 4 Subtipos:

M 1 (Gástrico)

M 2 (Cardíaco)

M 3 (Muscular Liso)

M 4 (Glandular)

Receptores muscarínicos selectivos• 4 Subtipos:

M 1 (Gástrico)

M 2 (Cardíaco)

M 3 (Muscular Liso)

M 4 (Glandular)

Ácido Clorhídrico y Pepsina

PIRENZEPINA

Receptores muscarínicos selectivos• 4 Subtipos:

M 1 (Gástrico)

M 2 (Cardíaco)

M 3 (Muscular Liso)

M 4 (Glandular)

BRADICARDIA por hiperpolarización (apertura de canales de K)

Receptores muscarínicos selectivos• 4 Subtipos:

M 1 (Gástrico)

M 2 (Cardíaco)

M 3 (Muscular Liso)

M 4 (Glandular)

Receptores muscarínicos selectivos• 4 Subtipos:

M 1 (Gástrico)

M 2 (Cardíaco)

M 3 (Muscular Liso)

M 4 (Glandular)

Receptores muscarínicos presinápticos• Regulan liberación de Acetilcolina (inhibe)• Similar al M 2

ASMA BRONQUIAL (disminuye liberación de Acetilcolina, BD)Enfermedad de Alzehimer

(menor síntesis de Acetilcolina, ausencia de R M 2)

Mecanismos de acción de R muscarínicos

Hiperpolarización Bradicardia

Receptores Colinérgicos

• MUSCARÍNICOS

• NICOTÍNICOS

En las terminales neuroefectoras postsinápticas del PS y cuya estimulación por la Acth reproduce las acciones del PS

En el ganglio autónomo, tanto del S como del PS y en la placa neuromuscular.

Receptores Nicotínicos

NICOTINA: Alcaloide del tabaco

En el ganglio autónomo, tanto del S como del PS y en la placa neuromuscular.

Subtipos de Receptores NicotínicosProteínas con 2 a 4 subunidadesReceptor muscular: 4 subunidadesReceptor del SNC: 2 subunidades

ATROPINAGANGLIOPLÉJICOS (Hexametonio) Placa neuromuscular

d - tubocurarina

ETAPAS DE LA TRANSMISIÓN NEURONAL1. Conducción Axonal

2. Síntesis, Almacenamiento y Liberación del Neurotransmisor

3. Interacción del Neurotransmisor con el Receptor Postsináptico

4. Biotransformación del Neurotransmisor

ACETILCOLINESTERASAACETILCOLINA COLINA

ETAPAS DE LA TRANSMISIÓN NEURONAL1. Conducción Axonal

2. Síntesis, Almacenamiento y Liberación del Neurotransmisor

3. Interacción del Neurotransmisor con el Receptor Postsináptico

4. Biotransformación del Neurotransmisor

5. Síntesis, Alacenamiento y Liberación del Neurotransmisor en la Unión Neuroefectora

• Sistema Colinérgico o Parasimpático (unión neuroefectora):

ACETILCOLINA

• Sistema Simpático o Adrenérgico: CATECOLAMINAS

ADRENALINA – NORADRENALINA – DOPAMINA

Drogas parasimpaticomiméticas y parasimpaticolíticas.

Drogas Parasimpaticomimeticas o Colinergicas

1. ESTERES DE LA COLINA

2. INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA

3. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS

ACETILCOLINAMETACOLINACARBACOLBETANCOL

De acción Reversible:NEOSTIGMINAFISOSTIGMINA

De acción Irreversibles:ORGANOFOSFORADOS

PILOCARPINAMUSCARINAARECOLINA

Drogas Parasimpaticomimeticas o Colinergicas

• Activan R Colinérgicos Muscarínicos del PS

• Acción similar al PS

Drogas Parasimpaticoliticas o Anticolinergicas 1. NATURALES

2. SEMISINTÉTICAS Y SINTÉTICAS Anticolinérgicos Grales.

Oftalmológico

Antisecretor gástrico

Antiasmático broncodilatador

Espasmolíticos urinarios

Anticolinérgicos antiparkinsonianos centrales

ATROPINASCOPOLAMINA (HIOSCINA)

BUTILSCOPOLAMINA - PROPINOXATO

EUCATROPINA

PIRENZEPINA

BROMURO

PRIFINIO

ORFENADRINA

USOS TERAPEUTICOS

GLAUCOMAInstilada localmente: FISOSTIGMINA

MIASTENIA GRAVISEnf. de autoinmunidad, producción de AC antir-R

nicotínicoNEOSTIGMINA (incrementan acetilcolina)

ÍLEO PARALÍTICONEOSTIGMINA

¡GRACIAS!