clase de sna

SISTEMASISTEMANERVIOSONERVIOSO

AUTÓNOMOAUTÓNOMO

Dr. Ali M. Ayubi D.Dr. Ali M. Ayubi D.

FACULTAD DE MEDICINACÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA

S.N.

S.N.C. S.N.P.

V.A. V.E.

S.N.S. S.N.A.

S.N.P. S.N.S.

DIFERENCIAS ENTRE LA VIADIFERENCIAS ENTRE LA VIASOMÁTICA Y AUTÓNOMASOMÁTICA Y AUTÓNOMA

VIA SOMÁTICA:VIA SOMÁTICA:-- Inerva músculos esqueléticos.Inerva músculos esqueléticos.-- Respuesta voluntaria.Respuesta voluntaria.-- No tiene ganglios en su trayecto.No tiene ganglios en su trayecto.-- Está cubierta de Mielina.Está cubierta de Mielina. VIA AUTÓNOMA:VIA AUTÓNOMA:-- Inerva vísceras.Inerva vísceras.-- Respuesta involuntaria.Respuesta involuntaria.-- Si hay ganglios.Si hay ganglios.-- Las fibras postLas fibras post--ganglionares no estánganglionares no están

cubiertas de Mielina.cubiertas de Mielina.

Ganglio

Ganglio Ganglio

M. S.

O. E. P.N.M. O. E. O. E.

DIFERENCIAS ENTRE LAS VIÁSDIFERENCIAS ENTRE LAS VIÁSSIMPÁTICA Y PARASIMPÁTICASIMPÁTICA Y PARASIMPÁTICA

ORIGEN:ORIGEN:

-- Parasimpático; CráneoParasimpático; Cráneo--Sacro.Sacro.

-- Simpático; TóracoSimpático; Tóraco--LumbarLumbar

ANATOMÍA:ANATOMÍA:

-- Parasimpático; Fibras preParasimpático; Fibras pre--ganglionaresganglionareslargas, postlargas, post--ganglionares cortas.ganglionares cortas.

-- Simpático; Fibras preSimpático; Fibras pre--ganglionaresganglionarescortas y postcortas y post--ganglionares largas.ganglionares largas.

DIFERENCIAS ENTRE LAS VIÁSDIFERENCIAS ENTRE LAS VIÁSSIMPÁTICA Y PARASIMPÁTICASIMPÁTICA Y PARASIMPÁTICA

FUNCIÓN:FUNCIÓN:

-- Generalmente tienen funciones opuestas yGeneralmente tienen funciones opuestas yhay una función donde se complementan.hay una función donde se complementan.

ACTIVACIÓN:ACTIVACIÓN:

-- La descarga del parasimpático es localizada.La descarga del parasimpático es localizada.

-- La descarga del simpático es difusa yLa descarga del simpático es difusa ylocalizada, dependiendo de donde nace lalocalizada, dependiendo de donde nace laactivación.activación.

NEUROTRANSMISORESNEUROTRANSMISORES

ParaPara queque lala ordenorden del S.N.C.del S.N.C. llegue al órganollegue al órganoefector, es necesario que el impulso eléctricoefector, es necesario que el impulso eléctricoque corre por el nervio, se transforme en unque corre por el nervio, se transforme en unimpulso químico que será liberado por laimpulso químico que será liberado por laterminación nerviosa y active un receptor enterminación nerviosa y active un receptor enla siguiente neurona u órgano efector,la siguiente neurona u órgano efector, estaestasustancia química se conoce comosustancia química se conoce comoneurotransmisor.neurotransmisor.

Ca+Ca+

Ca+Ca+Liberación delLiberación delneurotransmisorneurotransmisor

Síntesis delSíntesis delneurotransmisorneurotransmisor

ReceptorReceptor

MetabolismoMetabolismo

Receptor

Activación

Respuesta

NEUROTRANSMISORESNEUROTRANSMISORES

VÍA COLINÉRGICA:VÍA COLINÉRGICA:

–– AcetilAcetil--colina.colina.

VÍA SOMÁTICA:VÍA SOMÁTICA:

–– AcetilAcetil--colinacolina

VÍA ADRENÉRGICA:VÍA ADRENÉRGICA:

–– Adrenalina (Generalizada)Adrenalina (Generalizada)

–– NorNor--adrenalina (Localizada)adrenalina (Localizada)

ACETIL COLINAACETIL COLINA

ADRENALINAADRENALINA NORNOR--ADRENALINAADRENALINA

RECEPTORESRECEPTORES

Macroproteínas que se encuentran en laMacroproteínas que se encuentran en lacélula (Membrana, Citosol, Núcleo),célula (Membrana, Citosol, Núcleo),que al unirse a su neurotransmisorque al unirse a su neurotransmisorespecífico, son activados.específico, son activados.

RECEPTORES DEL S.N.A.RECEPTORES DEL S.N.A.

RECEPTOR NICOTÍNICO:RECEPTOR NICOTÍNICO:

–– Estimulado por Nicotina.Estimulado por Nicotina.

RECEPTOR MUSCARÍNICO:RECEPTOR MUSCARÍNICO:

–– Estimulado por la Muscarina.Estimulado por la Muscarina.

RECEPTOR ADRENÉRGICO:RECEPTOR ADRENÉRGICO:

–– Estimulado por la AdrenalinaEstimulado por la Adrenalina

R.M.R.M. R.A.R.A.R.A.R.A.

R.N.R.N.

R.N.R.N.M.S.M.S.

R.N.R.N.

R.N.R.N.

RECEPTORESRECEPTORESCOLINÉRGICOSCOLINÉRGICOS

M1: Células parietales gástricas, S.N.C.M1: Células parietales gástricas, S.N.C.

M2: Corazón, S.N.C.M2: Corazón, S.N.C.

M3: Músculo liso, Glándulas secretoras,M3: Músculo liso, Glándulas secretoras,S.N.C.S.N.C.

M4: Gánglios Vegetativos, EndotelioM4: Gánglios Vegetativos, EndotelioVascular, Conductos deferentes, Útero,Vascular, Conductos deferentes, Útero,

S.N.C.S.N.C.

M5: S.N.C.M5: S.N.C.

RECEPTORES NICOTÍNICOSRECEPTORES NICOTÍNICOS

NM: Placa neuro muscular (P.N.M.).NM: Placa neuro muscular (P.N.M.).

NN: Ganglios vegetativos.NN: Ganglios vegetativos.

RECEPTORESRECEPTORESADRENÉRGICOSADRENÉRGICOS

RECEPTORESRECEPTORES aa::

aa 1 y1 y aa 22

RECEPTORESRECEPTORES b:b:

bb 1,1, bb 2 y2 y bb33


RECEPTORRECEPTOR aa 1:1:

Musculatura lisa; visceral y vascular.Musculatura lisa; visceral y vascular.

Glándulas de secreción exocrina.Glándulas de secreción exocrina.

S.N.C.S.N.C.

RECEPTORRECEPTOR aa 2:2:

Terminal sináptica.Terminal sináptica.

Hígado, Riñón, PlaquetasHígado, Riñón, Plaquetas

S.N.C.S.N.C.


bb 1:1:

Corazón.Corazón.

b 2b 2::

Musculatura lisa bronquial, musculatura lisaMusculatura lisa bronquial, musculatura lisauterina y musculatura lisa de las arteriolasuterina y musculatura lisa de las arteriolasque irrigan los músculos esqueléticos.que irrigan los músculos esqueléticos.

bb 3:3:

Tejido adiposo.Tejido adiposo.


R.N.R.N.

R.N.R.N.M.S.M.S.

R.N.R.N.

R.N.R.N.

ACETIL COLINAACETIL COLINA


FUNCIONES DEL PARASIMPÁTICOFUNCIONES DEL PARASIMPÁTICO

Miosis, Acomodación para la visiónMiosis, Acomodación para la visióncercana, Drenaje del humor acuosocercana, Drenaje del humor acuoso

Aumento de secreción salival yAumento de secreción salival ylagrimallagrimal

Disminución de frecuencia,Disminución de frecuencia,de Velocidad de conducción yde Velocidad de conducción yde Fuerza de contracción.de Fuerza de contracción.

Broncoconstricción, AumentoBroncoconstricción, Aumentode secreciones.de secreciones.

Aumento de secreciones,Aumento de secreciones,Aumento de motilidadAumento de motilidad

Contracción del detrusor,Contracción del detrusor,Relajación del trígono y delRelajación del trígono y delesfínteresfínter

Erección del peneErección del pene

FUNCIONES DEL SIMPÁTICOFUNCIONES DEL SIMPÁTICO

Midriasis, Acomodación para la visiónMidriasis, Acomodación para la visiónlejana. Disminución secreción lagrimallejana. Disminución secreción lagrimal

Disminución de secreción salivalDisminución de secreción salival

Aumento de la frecuencia, deAumento de la frecuencia, dela velocidad de conducción yla velocidad de conducción yde la fuerza de contracciónde la fuerza de contracción

Broncodilatación, DisminuciónBroncodilatación, Disminuciónde secreciones.de secreciones.

Disminución de la motilidad yDisminución de la motilidad yde las secrecionesde las secreciones

Relajación del Detrusor,Relajación del Detrusor,Contracción del trígono yContracción del trígono yesfínter.esfínter.

RelajaciónRelajación(femenino)(femenino)

Eyaculación (masculino)Eyaculación (masculino)

Vasoconstricción periférica.Vasoconstricción periférica.Vasodilatación de arteriolasVasodilatación de arteriolasde músculo esquelético.de músculo esquelético.

Hiperglicemia

SIMPÁTICO:SIMPÁTICO:

ATAQUE Y HUIDAATAQUE Y HUIDA

PARASIMPÁTICO:PARASIMPÁTICO:

DESCANSO Y DIGESTIÓNDESCANSO Y DIGESTIÓN

GENERALMENTE SON OPUESTOSGENERALMENTE SON OPUESTOS

SimpáticoSimpático ParasimpáticoParasimpático

TONO AUTONÓMICOTONO AUTONÓMICO

Constantemente se liberan cantidadesConstantemente se liberan cantidadesmínimas de Neurotransmisores,mínimas de Neurotransmisores,

(Acetil(Acetil--colina, Norcolina, Nor--Adrenalina), ésta seAdrenalina), ésta sedenomina liberación cuántica, permitiendodenomina liberación cuántica, permitiendoque exista un tono autonómico ya queque exista un tono autonómico ya quesiempre están los receptores activados.siempre están los receptores activados.


EL Simpático y el ParasimpáticoEL Simpático y el Parasimpáticogeneralmente son opuestos y uno siempregeneralmente son opuestos y uno siempredomina sobre el otro.domina sobre el otro.

En las vísceras los efectos del parasimpáticoEn las vísceras los efectos del parasimpáticose encuentran dominando todo el tiempo,se encuentran dominando todo el tiempo,excepto en la musculatura lisa bronquial.excepto en la musculatura lisa bronquial.

En las arterias hay control exclusivo delEn las arterias hay control exclusivo delsimpático, porque únicamente hay inervaciónsimpático, porque únicamente hay inervaciónsimpática.simpática.


PREDOMINIO PARASIMPÁTICO:PREDOMINIO PARASIMPÁTICO:

-- Glándula Lagrimal.Glándula Lagrimal.

-- Glándula salival.Glándula salival.

-- Ojo.Ojo.

-- Todo el Sistema Digestivo.Todo el Sistema Digestivo.

-- Corazón.Corazón.

-- Sistema Respiratorio (secreciones).Sistema Respiratorio (secreciones).

-- Sistema Urinario.Sistema Urinario.


PREDOMINIO SIMPÁTICO:PREDOMINIO SIMPÁTICO:

-- Arterias y Venas.Arterias y Venas.

-- Riñón.Riñón.

-- Músculo del folículo piloso.Músculo del folículo piloso.

-- Metabolismo de la GlucosaMetabolismo de la Glucosa (hiperglicemia).(hiperglicemia).

-- Glándulas sudoríparasGlándulas sudoríparas (excepción anatómica).(excepción anatómica).

-- Musculatura lisa bronquialMusculatura lisa bronquial (excepción fisiológica).(excepción fisiológica).

-- Musculatura Uterina.Musculatura Uterina.

SISTEMA NERVIOSOSISTEMA NERVIOSOPARASIMPÁTICOPARASIMPÁTICO


R.N.R.N.

R.N.R.N.

M.S.M.S.

R.N.R.N.

R.N.R.N.

SÍNTESIS, LIBERACIÓN YSÍNTESIS, LIBERACIÓN YMETABOLISMO DEMETABOLISMO DE

ACETILACETIL--COLINACOLINA

ColinaColina ColinaColinaNa+Na+

AcetilAcetilcoenzima Acoenzima A

AcetilAcetil--ColinaColina

ColinaColina

AcetatoAcetato

ColinoColino--acetiltransferasaacetiltransferasa

AlmacenamientoAlmacenamiento

LiberaciónLiberación

Unión al receptorUnión al receptor

AcetilAcetil--colinesterasacolinesterasa

Ca++Ca++




ColinaColina

AcetatoAcetato

Transporte de ColinaTransporte de Colinainhibida porinhibida porHemicolinio.Hemicolinio.

LiberaciónLiberaciónbloqueada porbloqueada portoxina botulínica ytoxina botulínica yestimulada por elestimulada por elveneno de la Viudaveneno de la Viudanegranegra

Ca++Ca++

Bloqueo deBloqueo deAcetilAcetil--colinesterasacolinesterasa

EFECTOSEFECTOSFARMACOLÓGICOS DEFARMACOLÓGICOS DE

ACETILACETIL--COLINACOLINA

SISTEMA OCULARSISTEMA OCULAR

Contracción del músculo circular delContracción del músculo circular delIris (miosis).Iris (miosis).

Contracción del músculo ciliar, conContracción del músculo ciliar, conalargamiento del cristalinoalargamiento del cristalino(acomodación para la visión cercana).(acomodación para la visión cercana).

Favorece el drenaje del humor acuoso.Favorece el drenaje del humor acuoso.

SISTEMA NERVIOSOSISTEMA NERVIOSOCENTRALCENTRAL

Atraviesa con dificultad la barreraAtraviesa con dificultad la barrerahematoencefálica.hematoencefálica.

SISTEMA RESPIRATORIOSISTEMA RESPIRATORIO

BroncoBronco--constricción y aumento deconstricción y aumento desecreciones.secreciones.

SISTEMASISTEMACARDIOVASCULARCARDIOVASCULAR

Vasodilatación generalizada arteriolar:Vasodilatación generalizada arteriolar:

-- Hipotensión.Hipotensión.

-- Taquicardia refleja (Dosis bajas).Taquicardia refleja (Dosis bajas).

Disminución de la frecuencia y fuerzaDisminución de la frecuencia y fuerzade contracción cardiaca (Dosis mayor).de contracción cardiaca (Dosis mayor).

Bloqueo de la conducción eléctrica yBloqueo de la conducción eléctrica yparo cardíaco.paro cardíaco.

Venoconstricción.Venoconstricción.

SISTEMASISTEMAGASTROINTESTINALGASTROINTESTINAL

Aumenta actividad secretora y motoraAumenta actividad secretora y motorade todo el sistema gastrointestinal.de todo el sistema gastrointestinal.

Activa en mayor grado las glándulasActiva en mayor grado las glándulassalivales y gástricas.salivales y gástricas.

Aumenta el transito gastrointestinal conAumenta el transito gastrointestinal condolores cólicos y heces diarreicas.dolores cólicos y heces diarreicas.

SISTEMA URINARIOSISTEMA URINARIO

Contracción del detrusor y relajaciónContracción del detrusor y relajacióndel trígono y del esfínter.del trígono y del esfínter.

SISTEMA GLANDULARSISTEMA GLANDULAR

La secreción glandular es estimulada deLa secreción glandular es estimulada deforma general.forma general.

RECEPTORES NICOTÍNICOSRECEPTORES NICOTÍNICOS

Dosis elevadas vía parenteral:Dosis elevadas vía parenteral:

-- Estimula Receptores NN ganglionar.Estimula Receptores NN ganglionar.

-- Estimula médula suprarrenal (NN).Estimula médula suprarrenal (NN).

-- Descarga simpática generalizada.Descarga simpática generalizada.

-- Vasoconstricción, Taquicardia,Vasoconstricción, Taquicardia,

Hipertensión.Hipertensión.

AGONISTAS COLINÉRGICOSAGONISTAS COLINÉRGICOS

NATURALES:NATURALES:

-- Pilocarpina.Pilocarpina.

-- Muscarina.Muscarina.

SINTÉTICOS:SINTÉTICOS:

-- Metacolina.Metacolina.

-- Carbacol.Carbacol.

-- Betanecol.Betanecol.

NOMBRENOMBRE SENSIBILIDADSENSIBILIDAD

AA--ASAASAC.VC.V G.I.G.I. V.U.V.U. PUPILAPUPILA

(tópico)(tópico)NICOTINANICOTINA


++++++ ++++ ++++ ++++ ++ ++++

MetacolinaMetacolina ++ ++++++

++++ ++++ ++ ++

CarbacolCarbacol -- ++ ++++ ++++++

++++ ++++++

BetanecolBetanecol -- ++--

++++++

++++++

++++ --

MuscarinaMuscarina -- ++++ ++++++

++++++

++++ --

PilocarpinaPilocarpina -- ++ ++++++

++++++

++++ --

USOS TERAPEUTICOSUSOS TERAPEUTICOS

CARBACOL: Tratamiento del GlaucomaCARBACOL: Tratamiento del Glaucoma(tópico oftálmico).(tópico oftálmico).

BETANECOL: Distensión abdominal postBETANECOL: Distensión abdominal post--operatoria, atonía gástrica, Retención urinariaoperatoria, atonía gástrica, Retención urinaria(post(post--quirúrgica postquirúrgica post--parto) Hipotonía vesicalparto) Hipotonía vesical(post(post--traumática).traumática).

PILOCARPINA: tratamiento del GlaucomaPILOCARPINA: tratamiento del Glaucoma(tópico oftálmico).(tópico oftálmico).

ANTES DELANTES DELTRATAMIENTOTRATAMIENTO

DESPUES DELDESPUES DELTRATAMIENTOTRATAMIENTO

TRATAMIENTO DEL GLAUCOMATRATAMIENTO DEL GLAUCOMACON AGONISTAS COLINÉRGICOSCON AGONISTAS COLINÉRGICOS

EFECTOS ADVERSOS DE LOSEFECTOS ADVERSOS DE LOSAGONISTAS DIRECTOSAGONISTAS DIRECTOS

AGONISTAS COLINÉRGICOSAGONISTAS COLINÉRGICOSINDIRECTOSINDIRECTOS



Acetil ColinaAcetil Colina

AGONISTASAGONISTASCOLINÉRGICOSCOLINÉRGICOSINDIRECTOSINDIRECTOS

ColinaColina

AcetatoAcetato

Ca++Ca++

AGONISTAS COLINÉRGICOSAGONISTAS COLINÉRGICOSINDIRECTOSINDIRECTOS

INHIBIDORES REVERSIBLES DE ACETILINHIBIDORES REVERSIBLES DE ACETIL--COLINESTERASA.COLINESTERASA.

-- DERIVADOS CARBÁMICOSDERIVADOS CARBÁMICOS::

Fisostigmina, Neostigmina,Fisostigmina, Neostigmina,

Piridostigmina, Rivastigmina,Piridostigmina, Rivastigmina,

Ambemonio, Carbaryl, Baygon.Ambemonio, Carbaryl, Baygon.

-- ALCOHOLES SIMPLES CON N CUATERNARIO:ALCOHOLES SIMPLES CON N CUATERNARIO:

Edrofonio.Edrofonio.

MECANISMO DE ACCIÓN DEMECANISMO DE ACCIÓN DE

LOS AGONISTAS INDIRECTOSLOS AGONISTAS INDIRECTOS

EDROFONIO.EDROFONIO.

-- Se fija al sitio aniónico de la enzima,Se fija al sitio aniónico de la enzima,

esta fijación es rápidamente reversibleesta fijación es rápidamente reversible

en 2 a 10 minutos.en 2 a 10 minutos.

MECANISMO DE ACCIÓN DEMECANISMO DE ACCIÓN DELOS AGONISTAS INDIRECTOSLOS AGONISTAS INDIRECTOS

FISOSTIGMINAFISOSTIGMINA -- NEOSTIGMINANEOSTIGMINA--PIRIDOSTIGMINAPIRIDOSTIGMINA -- RIVASTIGMINA.RIVASTIGMINA.

-- Se fijan en los sitios aniónicos ySe fijan en los sitios aniónicos y

esteáricos de la enzima, igual como loesteáricos de la enzima, igual como lo

hace la Acetilhace la Acetil--colina, siendo la enzimacolina, siendo la enzima

carbamilada en vez de acetilada.carbamilada en vez de acetilada.

MECANISMO DE ACCIÓN DEMECANISMO DE ACCIÓN DELOS AGONISTAS INDIRECTOSLOS AGONISTAS INDIRECTOS

CARBARYL, BAYGON:CARBARYL, BAYGON:

-- Se unen a los sitios aniónicos ySe unen a los sitios aniónicos y

esteáricos igual como lo hace la Acetilesteáricos igual como lo hace la Acetil--

colina. Tienen importancia toxicológicacolina. Tienen importancia toxicológica

porque estos son utilizados comoporque estos son utilizados como

insecticidas.insecticidas.

AGONISTAS INDIRECTOSAGONISTAS INDIRECTOS

FISOSTIGMINA: Origen natural, atraviesa laFISOSTIGMINA: Origen natural, atraviesa labarrera hematoencefálica.barrera hematoencefálica.

NEOSTIGMINA: Origen sintético, NONEOSTIGMINA: Origen sintético, NOatraviesa la barrera hematoencefálica,atraviesa la barrera hematoencefálica,afinidad por los receptores Nicotínicos deafinidad por los receptores Nicotínicos deP.N.M.P.N.M.

PIRIDOSTIGMINA, RIVASTIGMINA:PIRIDOSTIGMINA, RIVASTIGMINA:

Origen sintético, atraviesan barreraOrigen sintético, atraviesan barrerahematoencefálica.hematoencefálica.

APLICACIONES CLÍNICASAPLICACIONES CLÍNICAS

FISOSTIGMINA: Intoxicación en S.N.C.FISOSTIGMINA: Intoxicación en S.N.C.por antimuscarínicos.por antimuscarínicos.

NEOSTIGMINA: Parálisis motriz postNEOSTIGMINA: Parálisis motriz post--anestésica por fármacos tipo Curare,anestésica por fármacos tipo Curare,Íleo paralítico y atonía vesical mientrasÍleo paralítico y atonía vesical mientrasno exista una obstrucción mecánica.no exista una obstrucción mecánica.


NEOSTIGMINA: Miastenia Gravis,NEOSTIGMINA: Miastenia Gravis,enfermedad autoinmune que produceenfermedad autoinmune que producedaños de los receptores Nicotínicos dedaños de los receptores Nicotínicos deP.N.M. ajustando la dosis según laP.N.M. ajustando la dosis según larespuesta.respuesta.


PIRIDOSTIGMINA: Preventivo de losPIRIDOSTIGMINA: Preventivo de losataques con gases de guerra.ataques con gases de guerra.

RIVASTIGMINA: Tratamiento de laRIVASTIGMINA: Tratamiento de laenfermedad deenfermedad de Alzheimer.Alzheimer.

EFECTOS ADVERSOS DE LOSEFECTOS ADVERSOS DE LOSAGONISTAS INDIRECTOSAGONISTAS INDIRECTOS

AGONISTAS INDIRECTOSAGONISTAS INDIRECTOSINHIBIDORES IRREVERSIBLESINHIBIDORES IRREVERSIBLES

COMPUESTOS ORGANOFOSFORADOS:COMPUESTOS ORGANOFOSFORADOS:

-- EcotiofatoEcotiofato

-- IsofluoratoIsofluorato

-- ParathionParathion

-- MalathionMalathion

-- SománSomán

-- SarínSarín

-- TabúnTabún

GlaucomaGlaucoma (Uso médico)(Uso médico)

InsecticidasInsecticidas (Uso Toxicológico)(Uso Toxicológico)

Gases de guerraGases de guerra (Usos Homicidas)(Usos Homicidas)

AGONISTAS INDIRECTOSAGONISTAS INDIRECTOSMECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN

Los organofosforados se unen a laLos organofosforados se unen a laAcetilAcetil--colinesterasa en el sitio esteárico,colinesterasa en el sitio esteárico,de forma covalente con el fósforo, estade forma covalente con el fósforo, estaunión dura varias semanas y los efectosunión dura varias semanas y los efectosdesaparecerán cuando el organismodesaparecerán cuando el organismosintetice nuevas enzimas (2 semanas).sintetice nuevas enzimas (2 semanas).

INTOXICACIÓN PORINTOXICACIÓN PORORGANOFOSFORADOSORGANOFOSFORADOS

Aumenta todos los efectos colinérgicosAumenta todos los efectos colinérgicosde forma exagerada: Miosis, Sialorrea,de forma exagerada: Miosis, Sialorrea,Diaforesis, Vómitos, Diarrea, DoloresDiaforesis, Vómitos, Diarrea, Dolorescólicos, Broncoconstricción, Aumentocólicos, Broncoconstricción, Aumentode secreciones bronquiales (causa dede secreciones bronquiales (causa demuerte) Convulsiones, Paro cardíaco.muerte) Convulsiones, Paro cardíaco.


TRATAMIENTO:TRATAMIENTO:

-- Atropina.Atropina.

-- Líquidos endovenoso.Líquidos endovenoso.

-- Bañar al paciente o lavado gástrico.Bañar al paciente o lavado gástrico.

-- Reactivación de la AcetilReactivación de la Acetil--colinesterasa.colinesterasa.


REACTIVACIÓN DE ACETILREACTIVACIÓN DE ACETIL--COLINESTERASA:COLINESTERASA:

-- Es posible forzar la separación delEs posible forzar la separación delorganofosforado de la Acetilorganofosforado de la Acetil--colinesterasa con lascolinesterasa con lasOximas, PRALIDOXIMA y OBIDOXIMA. EstosOximas, PRALIDOXIMA y OBIDOXIMA. Estoscompuestos poseen un grupo oxima, que tienencompuestos poseen un grupo oxima, que tienengran afinidad por el fósforo, debilitando ygran afinidad por el fósforo, debilitando yrompiendo su unión con la enzima, liberándose larompiendo su unión con la enzima, liberándose laoxima junto al organofosforado, recuperando laoxima junto al organofosforado, recuperando latotal funcionalidad de la Acetiltotal funcionalidad de la Acetil--colinesterasa. Estascolinesterasa. Estassustancias deben utilizarse antes de cumplir 6sustancias deben utilizarse antes de cumplir 6horas de intoxicación por que se produce lahoras de intoxicación por que se produce laseparación de un grupo metilo que se conoce comoseparación de un grupo metilo que se conoce como“envejecimiento”.“envejecimiento”.

HH

--C=N OH +C=N OH +

NN

CH3CH3

OO

OO--RR-- PP

OO--RR

OO

SERINASERINAHISTIDINAHISTIDINA

NN

REACTIVACIÓN DEREACTIVACIÓN DEACETILACETIL--COLINESTERASACOLINESTERASA

PRALIDOXIMAPRALIDOXIMA ENZIMA FOSFORILADAENZIMA FOSFORILADA

HH

C= N OC= N O

NN

OO

PP

OO--RR

OO


NNCH3CH3 RR-- OO


UNIÓN DE LA PRALIDOXIMAUNIÓN DE LA PRALIDOXIMAAL FÓSFORO Y A LA ENZIMAAL FÓSFORO Y A LA ENZIMA


N H ON H O

HH

--C=NC=N-- OO

NN

CH3CH3

OO

PP

OO--R OR O--RR

OO


COMPLEJO PRALIDOXIMA +COMPLEJO PRALIDOXIMA +ORGANOFOSFORADOORGANOFOSFORADOY ENZIMA LIBREY ENZIMA LIBRE

BLOQUEADORESBLOQUEADORESMUSCARÍNICOSMUSCARÍNICOS


Son sustancias que inhiben de formaSon sustancias que inhiben de formapreferente y competitiva los receptorespreferente y competitiva los receptoresmuscarínicos.muscarínicos.

Estas sustancias se unen al receptorEstas sustancias se unen al receptormuscarínico sin producir activación demuscarínico sin producir activación deella y no permite que la Acetilella y no permite que la Acetil--colina secolina seuna a estos receptores.una a estos receptores.


R.N.R.N...

R.N.R.N.M.S.M.S.

R.N.R.N.

R.N.R.N.

BLOQUEO MUSCARÍNICOBLOQUEO MUSCARÍNICO

BLOQUEO DEL PARASIMPÁTICOBLOQUEO DEL PARASIMPÁTICO

Midriasis, Acomodación para la visiónMidriasis, Acomodación para la visiónlejana. Disminución secreción lagrimallejana. Disminución secreción lagrimal

Disminución de secreción salivalDisminución de secreción salival

Aumento de la frecuencia, deAumento de la frecuencia, dela velocidad de conducción yla velocidad de conducción yde la fuerza de contracciónde la fuerza de contracción

Broncodilatación, DisminuciónBroncodilatación, Disminuciónde secreciones.de secreciones.

Disminución de la motilidad yDisminución de la motilidad yde las secrecionesde las secreciones

Relajación del Detrusor,Relajación del Detrusor,Contracción del trígono yContracción del trígono yesfínter.esfínter.


ALCALOIDES NATURALES:ALCALOIDES NATURALES:

-- Atropina.Atropina.

-- Escopolamina.Escopolamina.

DERIVADOS SEMISINTÉTICOSDERIVADOS SEMISINTÉTICOS

-- Con Nitrógeno terciario:Con Nitrógeno terciario:

-- Biperideno.Biperideno.

-- Trihexifenidilo.Trihexifenidilo.

-- Con Nitrógeno cuaternario:Con Nitrógeno cuaternario:

-- Butilbromuro de Escopolamina.Butilbromuro de Escopolamina.

-- Bromuro de Ipratropio.Bromuro de Ipratropio.

ATROPINAATROPINA--ESCOPOLAMINAESCOPOLAMINAEFECTOS FARMACOLÓGICOSEFECTOS FARMACOLÓGICOS

EFECTO CARDÍACO (M2):EFECTO CARDÍACO (M2):

-- Aumenta frecuencia cardíaca.Aumenta frecuencia cardíaca.

-- Aumenta velocidad de conducción AV.Aumenta velocidad de conducción AV.

EFECTO VASCULAR:EFECTO VASCULAR:

-- Escaso efecto por poca inervaciónEscaso efecto por poca inervación

colinérgica.colinérgica.

-- Antagoniza vasodilatación de colinérgicosAntagoniza vasodilatación de colinérgicos

exógenos.exógenos.


EFECTO VASCULAR (Dosis elevadas):EFECTO VASCULAR (Dosis elevadas):

-- Rubor “Atropínico”.Rubor “Atropínico”.

-- Dilatación de vasos cutáneosDilatación de vasos cutáneos

(Mecanismo no conocido).(Mecanismo no conocido).

EFECTOS BRONQUIALES (M3):EFECTOS BRONQUIALES (M3):

-- Relajación bronquial (+ evidente si hayRelajación bronquial (+ evidente si hay

aumento del tono colinérgico).aumento del tono colinérgico).


SISTEMA OCULAR (M3):SISTEMA OCULAR (M3):

-- Midriasis, Visión borrosa,Midriasis, Visión borrosa,

hipertensión intraocular.hipertensión intraocular.

GLÁNDULAS DE SECRECIÓNGLÁNDULAS DE SECRECIÓNEXOCRINA (M3):EXOCRINA (M3):

-- Inhibe la secreción de todas lasInhibe la secreción de todas las

glándulas.glándulas.


SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (M1SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (M1--4):4):

-- Atropina a dosis bajasAtropina a dosis bajas NONO atraviesa BHE.atraviesa BHE.

-- EscopolaminaEscopolamina SISI atraviesa BHE.atraviesa BHE.

Efecto vestibular (Escopolamina):Efecto vestibular (Escopolamina):

-- Anticinetosis.Anticinetosis.

-- Antieméticos.Antieméticos.

Efecto en nucleos basales (Biperideno):Efecto en nucleos basales (Biperideno):

-- Antiparkinsonianos.Antiparkinsonianos.


GASTROINTESTINALES: (M3)GASTROINTESTINALES: (M3)

-- Inhibición de la secreción salival.Inhibición de la secreción salival.

-- Inhibe tono y motilidad gástrica.Inhibe tono y motilidad gástrica.

-- Inhibe el tono, frecuencia y amplitudInhibe el tono, frecuencia y amplitud

de las contracciones peristálticas delde las contracciones peristálticas del

intestino delgado y grueso.intestino delgado y grueso.

-- Inhibe secreciones gástricas (M1) Para esteInhibe secreciones gástricas (M1) Para este

efecto se requieren dosis elevadas.efecto se requieren dosis elevadas.


SISTEMA URINARIO (M3):SISTEMA URINARIO (M3):

-- Relajación del Detrusor, contracciónRelajación del Detrusor, contracción

del trígono y del esfínter urinario.del trígono y del esfínter urinario.

GLANDULAS SUDORÍPARAS:GLANDULAS SUDORÍPARAS:

-- Inhibición de sudoración (M3)Inhibición de sudoración (M3)

-- Piel seca y caliente.Piel seca y caliente.

-- No afecta palma de las manos, frente yNo afecta palma de las manos, frente y

planta de los pies.planta de los pies.

SENSIBILIDAD AL BLOQUEOSENSIBILIDAD AL BLOQUEOCON ATROPINACON ATROPINA

GLANDULAS SALIVALESGLANDULAS SALIVALES(M3)(M3)

GLANDULASGLANDULASBRONQUIALES YBRONQUIALES YSUDORÍPARAS (M3)SUDORÍPARAS (M3)

MÚSCULOS LISOSMÚSCULOS LISOS(M3), OJO (M3),(M3), OJO (M3),

TRACTO DIGESTIVOTRACTO DIGESTIVOY URINARIO (M3)Y URINARIO (M3)

GLÁNDULAS GÁSTRICASGLÁNDULAS GÁSTRICAS(M1)(M1)

CORAZÓN (M2)CORAZÓN (M2)

APLICACIONES TERAPEUTICASAPLICACIONES TERAPEUTICASDE ANTIMUSCARÍNICOSDE ANTIMUSCARÍNICOS

ESPASMOS GASTROINTESTINALES:ESPASMOS GASTROINTESTINALES:se asocian con analgésicos, para el dolorse asocian con analgésicos, para el dolorcólico, Colon irritable, diarreascólico, Colon irritable, diarreasincohersibles.incohersibles.

CINETOSIS (Escopolamina):CINETOSIS (Escopolamina):Mareos y vómitos por movimiento, usoMareos y vómitos por movimiento, usotransdérmico detrás de la oreja.transdérmico detrás de la oreja.


ANESTESIA:ANESTESIA:Uso frecuente preUso frecuente pre--anestesia, para bloquearanestesia, para bloquearsecreción de glándulas salivales y traqueosecreción de glándulas salivales y traqueo--bronquiales además disminuye el reflejobronquiales además disminuye el reflejovagal de la deglución.vagal de la deglución.

OFTALMOLOGÍA:OFTALMOLOGÍA:Tópico conjuntival para producir midriasis.Tópico conjuntival para producir midriasis.

CARDIOVASCULAR:CARDIOVASCULAR:En casos de bloqueo AV o bradicardia de tipoEn casos de bloqueo AV o bradicardia de tipovagal.vagal.


-- PATOLOGÍAS RESPIRATORIAS:PATOLOGÍAS RESPIRATORIAS:Reducir secreciones y relajación de musculaturaReducir secreciones y relajación de musculaturabronquial (más efectivo si hay aumento del tonobronquial (más efectivo si hay aumento del tonocolinérgico).colinérgico).-- ASMA BRONQUIAL:ASMA BRONQUIAL:Broncodilatación e Inhibición de secreciones sinBroncodilatación e Inhibición de secreciones sinproducir tapones de mocoproducir tapones de moco (IPRATROPIO).(IPRATROPIO).

-- S.N.C.:S.N.C.:Tratamiento del la enfermedad de ParkinsonTratamiento del la enfermedad de Parkinson(BIPERIDENO).(BIPERIDENO).


DIGESTIVO:DIGESTIVO:

Inhibición de la secreción gástrica por bloqueoInhibición de la secreción gástrica por bloqueoM1 selectivoM1 selectivo (PIRENZEPINA).(PIRENZEPINA).

DELICTIVOS:DELICTIVOS:

Escopolamina colocado en bebidas, o por laEscopolamina colocado en bebidas, o por lapiel, permite que el atacante haga lo quepiel, permite que el atacante haga lo quedesee con la persona y esta no se acuerda dedesee con la persona y esta no se acuerda denada de lo sucedidonada de lo sucedido (BURUNDANGA).(BURUNDANGA).


INTOXICACIÓN POR ORGANOFOSFORADOS.INTOXICACIÓN POR ORGANOFOSFORADOS.

INTOXICACIÓN CON INSECTICIDASINTOXICACIÓN CON INSECTICIDASCARBAMICOS.CARBAMICOS.

INTOXICACIÓN CON FARMACOSINTOXICACIÓN CON FARMACOSCARBAMICOS.CARBAMICOS.

INTOXICACIÓN CON AGONISTASINTOXICACIÓN CON AGONISTASCOLINÉRGICOS DIRECTOS.COLINÉRGICOS DIRECTOS.

ANTIMUSCARÍNICOSANTIMUSCARÍNICOSEFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS

ANTIMUSCARÍNICOSANTIMUSCARÍNICOS

ANTIESPASMÓDICOS:ANTIESPASMÓDICOS:

NN--butilbromuro de Hioscina.butilbromuro de Hioscina.Pramiverina.Pramiverina.Propantelina.Propantelina.

RELAJANTE MUSCULAR:RELAJANTE MUSCULAR:Orfenadrina.Orfenadrina.

TÓPICOS OFTÁLMICOS:TÓPICOS OFTÁLMICOS:Tropicamida.Tropicamida.Ciclopentolato.Ciclopentolato.Homatropina.Homatropina.

BLOQUEADOR DE SECRECIÓN GÁSTRICA (M1):BLOQUEADOR DE SECRECIÓN GÁSTRICA (M1):Pirenzepina.Pirenzepina.

SISTEMA NERVIOSOSISTEMA NERVIOSOSIMPÁTICOSIMPÁTICO


R.N.R.N.

R.N.R.N.M.S.M.S.

R.N.R.N.

R.N.R.N.


SÍNTESIS, LIBERACIÓN YSÍNTESIS, LIBERACIÓN YMETABOLISMO DEMETABOLISMO DENORNOR--ADRENALINAADRENALINA

TirosinaTirosinaTirosinaTirosina

DopaDopa

MA OMA O

DopaminaDopamina

DopaminaDopamina

NorNor--epinefrinaepinefrina

MetabolitosMetabolitosInactivosInactivos

Síntesis de NorSíntesis de Nor--epinefrinaepinefrinapor hidroxilaciónpor hidroxilación

Entrada a la vesículaEntrada a la vesícula

Liberación delLiberación delneurotransmisorneurotransmisor

Unión al receptorUnión al receptor

C.O.M.T.C.O.M.T.Metilación por laMetilación por laCatecolCatecol--oo--metiltransferasametiltransferasa

Oxidación por laOxidación por laMonoaminoMonoamino--oxidasaoxidasa

RecaptaciónRecaptación

SÍNTESIS ,SÍNTESIS ,LIBERACIÓN YLIBERACIÓN YMETABOLISMO DEMETABOLISMO DENORNOR--EPINEFRINAEPINEFRINA

Ca++Ca++


DopaDopa

MA OMA O

DopaminaDopamina

DopaminaDopamina



Entrada a la vesículaEntrada a la vesículaes inhibida pores inhibida porReserpinaReserpina

Liberación delLiberación delneurotransmisor esneurotransmisor esbloqueada porbloqueada porGuanetidina yGuanetidina yBretilioBretilio

C.O.M.T.C.O.M.T.

Oxidación por laOxidación por laMonoaminoMonoamino--oxidasaoxidasa

RecaptaciónRecaptacióninhibida porinhibida porCocaína eCocaína eImipraminaImipramina

Ca++Ca++

AGONISTASAGONISTASADRENÉRGICOS DIRECTOSADRENÉRGICOS DIRECTOS

(CATECOLAMINAS)(CATECOLAMINAS)

–– ADRENALINA (Epinefrina).ADRENALINA (Epinefrina).

–– NORNOR--ADRENALINA (NorADRENALINA (Nor--epinefrina).epinefrina).

–– DOPAMINA.DOPAMINA.

–– DOBUTAMINA.DOBUTAMINA.

–– ISOPROTERENOL.ISOPROTERENOL.

AFINIDAD POR LOSAFINIDAD POR LOSDIFERENTES RECEPTORESDIFERENTES RECEPTORES

ADRENALINAADRENALINA:: a = ba = b (50%(50%--50%)50%)

NORNOR--ADRENALINAADRENALINA:: a = ba = b11 (50%(50%--50%)50%)

a > ba > b22 (90%(90%--10%)10%)

ISOPROTERENOLISOPROTERENOL:: a < ba < b (10%(10%--(90%)(90%)

POTENCIA ENPOTENCIA EN LOSLOSDIFERENTES RECEPTORESDIFERENTES RECEPTORES

RECEPTORRECEPTOR aa::

Adrenalina > NorAdrenalina > Nor--adrenalina > Isoproterenoladrenalina > Isoproterenol..

RECEPTORRECEPTOR bb::

Isoproterenol > Adrenalina >Isoproterenol > Adrenalina > NorNor--adrenalina.adrenalina.

EFECTOS DEEFECTOS DEADRENALINAADRENALINA

SISTEMA OCULAR:SISTEMA OCULAR:

-- Contracción del músculo radial del IrisContracción del músculo radial del Iris

produciendo midriasis (produciendo midriasis (aa1)1)..

-- Acomodaçión para la visión lejanaAcomodaçión para la visión lejana

((aa1)1)..

SISTEMA GASTROINTESTINAL:SISTEMA GASTROINTESTINAL:

-- Inhibe secreciones y motilidadInhibe secreciones y motilidad (a(a 1)1)..


CARDIOVASCULARCARDIOVASCULAR

Aumenta fuerza de contracción (Aumenta fuerza de contracción (b1).b1).

Aumenta velocidad de conducción (Aumenta velocidad de conducción (b1).b1).

Aumenta frecuencia (Aumenta frecuencia (b1).b1).

Aumento del consumo de oxígeno.Aumento del consumo de oxígeno.

Aumenta gasto cardíaco.Aumenta gasto cardíaco.


Vasoconstricción de arteriolas de piel,Vasoconstricción de arteriolas de piel,mucosa y vísceras (mucosa y vísceras (a1).a1).

Vasodilatación de arterias de músculosVasodilatación de arterias de músculosesqueléticos (esqueléticos (b2).b2).

Aumenta presión arterial sistólica yAumenta presión arterial sistólica yleve disminución de la diastólica.leve disminución de la diastólica.


APARATO RESPIRATORIO:APARATO RESPIRATORIO:Broncodilatación (Broncodilatación (b2).b2).((aumento del volumen corriente).aumento del volumen corriente).

EFECTOS METABÓLICOS:EFECTOS METABÓLICOS:

Hiperglicemia por Inhibición de liberación deHiperglicemia por Inhibición de liberación deInsulina (Insulina (a1)a1) y por estimulación de liberacióny por estimulación de liberaciónde Glucagon (de Glucagon (b2).b2).

EFECTOS UTERINOS:EFECTOS UTERINOS:

Inhibe contracciones UterinasInhibe contracciones Uterinas ((b2)b2)..

EFECTOS ADVERSOS DEEFECTOS ADVERSOS DEADRENALINAADRENALINA

INSOMNIOINSOMNIO

NAUSEASNAUSEAS

TREMORTREMOR

ARRITMIASARRITMIASCARDÍACASCARDÍACAS

CEFALEACEFALEA

HIPERACTIVIDADHIPERACTIVIDAD

USOS DE ADRENALINAUSOS DE ADRENALINA

Broncoespasmo.Broncoespasmo.

Glaucoma de ángulo abierto.Glaucoma de ángulo abierto.

Shock anafiláctico.Shock anafiláctico.

Anestesia odontológica (combinado conAnestesia odontológica (combinado conanestésicos locales).anestésicos locales).

NORNOR--ADRENALINAADRENALINA

EFECTOS DEEFECTOS DENORNOR--ADRENALINAADRENALINA

Potente vasoconstrictor (Potente vasoconstrictor (aa1).1).

Aumenta presión arterial sistólica yAumenta presión arterial sistólica ydiastólica.diastólica.

Aumenta resistencia periférica.Aumenta resistencia periférica.

Disminuye frecuencia cardíaca porDisminuye frecuencia cardíaca porefecto reflejoefecto reflejo, éste domina sobre el, éste domina sobre el ((bb11).).

Se utiliza en el shock.Se utiliza en el shock.

ISOPROTERENOLISOPROTERENOL

EFECTOS DEEFECTOS DEISOPROTERENOLISOPROTERENOL

Intensa estimulación cardíacaIntensa estimulación cardíaca (b(b1).1).

Aumenta presión arterial sistólica.Aumenta presión arterial sistólica.

Disminuye presión arterial diastólica.Disminuye presión arterial diastólica.

Disminuye resistencia periférica.Disminuye resistencia periférica.

Potente broncodilatador (Potente broncodilatador (b2).b2).

Vasodilatación de arterias que irrigan losVasodilatación de arterias que irrigan losmúsculos esqueléticos (músculos esqueléticos (b2)b2)..

Inhibición de contracciones Uterinas (Inhibición de contracciones Uterinas (b2)b2)..

Actualmente no tiene uso clínico.Actualmente no tiene uso clínico.

DOPAMINADOPAMINA

EFECTOS DE DOPAMINAEFECTOS DE DOPAMINA

Estimulación cardíaca (Estimulación cardíaca (bb1).1).

Vasoconstrictor (Vasoconstrictor (aa1).1).

Dilatación de lechos vascularesDilatación de lechos vascularesmesentéricos y renales (DA1).mesentéricos y renales (DA1).

Es el Medicamento de elección en elEs el Medicamento de elección en elshock.shock.

DOBUTAMINADOBUTAMINA

EFECTOS DEEFECTOS DEDOBUTAMINADOBUTAMINA

Estimulante cardíaco (Estimulante cardíaco ( bb1).1).

Aumenta contractilidad cardíaca conAumenta contractilidad cardíaca conpoco efecto sobre la frecuencia y elpoco efecto sobre la frecuencia y elgasto.gasto.

Se utiliza en insuficiencia cardíacaSe utiliza en insuficiencia cardíacacongestiva.congestiva.

CINETICA DECINETICA DECATECOLAMINASCATECOLAMINAS

Destrucción inmediata por la (COMT)Destrucción inmediata por la (COMT)CatecolCatecol--oo--metiltransferasa en tejidometiltransferasa en tejidodigestivo y primer paso hepático.digestivo y primer paso hepático.

Biosisponibilidad por todas las otrasBiosisponibilidad por todas las otrasvias; Endovenosa, Intramuscular, Subvias; Endovenosa, Intramuscular, Sub--cutaneo, Transdermal, Inhalatoria.cutaneo, Transdermal, Inhalatoria.

AGONISTASAGONISTASADRENÉRGICOSADRENÉRGICOS

SINTÉTICOSSINTÉTICOS(NO CATECOLAMINAS)(NO CATECOLAMINAS)

AGONISTASAGONISTASADRENÉRGICOS DIRECTOSADRENÉRGICOS DIRECTOS aa1 PREDOMINANTE:1 PREDOMINANTE:

--Fenilefrina.Fenilefrina. (tópico nasal y oftálmico).(tópico nasal y oftálmico).

--Metoxamina.Metoxamina.

--Metaraminol.Metaraminol.--Midodrine.Midodrine.

Hipertensores

AGONISTASAGONISTASADRENÉRGICOS DIRECTOSADRENÉRGICOS DIRECTOS aa1 PREDOMINATE:1 PREDOMINATE:

IMIDAZOLINAS;IMIDAZOLINAS;

-- Tetrahidrozolina.Tetrahidrozolina.

-- Nafazolina.Nafazolina.

-- Tramazolina.Tramazolina.

-- Xilometazolina.Xilometazolina.

Se utilizan en preparados de uso tópico paraSe utilizan en preparados de uso tópico parala congestión nasal.la congestión nasal.

Efectos adversos; Necrosis nasal y Anosmia.Efectos adversos; Necrosis nasal y Anosmia.


aa2 PREDOMINANTE:2 PREDOMINANTE:

-- Clonidina.Clonidina.

-- Guanfacina.Guanfacina.

-- Guanabenz.Guanabenz.

Inhibe el tono simpático central, por lo tantoInhibe el tono simpático central, por lo tantodisminuyen la presión arterial.disminuyen la presión arterial.

Se utilizan como antihipertensivos.Se utilizan como antihipertensivos.

Efectos adversos: Sedación, Xerostomía,Efectos adversos: Sedación, Xerostomía,Impotencia.Impotencia.


bb2 PREDOMINANTES:2 PREDOMINANTES:

-- Terbutalina.Terbutalina.

-- Salbutamol. (Albuterol)Salbutamol. (Albuterol)

-- Fenoterol.Fenoterol. ((Tocolítico, AntiasmáticoTocolítico, Antiasmático))

-- Clenbuterol.Clenbuterol.

-- Salmeterol.Salmeterol.


bb2 PREDOMINANTES USOS:2 PREDOMINANTES USOS:

-- Broncodilatación por estimulaciónBroncodilatación por estimulación bb22

enen los músculos lisos bronquiales.los músculos lisos bronquiales.

-- Tocolítico por estimulación de losTocolítico por estimulación de los

receptoresreceptores bb2 del Útero.2 del Útero.


bb2 PREDOMINANTES PREPARADOS:2 PREDOMINANTES PREPARADOS:

-- Oral, subOral, sub--cutáneo y lacutáneo y la viavia más utilizadamás utilizada

es la inhalatoria enes la inhalatoria en aerosolaerosol dosificadordosificador

para uso ambulatorio o solución parapara uso ambulatorio o solución para

nebulizarnebulizar dede uso hospitalario o casero.uso hospitalario o casero.


bb2 PREDOMINANTES; EFECTOS2 PREDOMINANTES; EFECTOSADVERSOS:ADVERSOS:

-- Taquicardia, menos frecuenteTaquicardia, menos frecuente por viapor via

inhalatoriainhalatoria..

-- Hiperglicemia.Hiperglicemia.

AGONISTAS ADRENÉRGICOSAGONISTAS ADRENÉRGICOSINDIRECTOSINDIRECTOS


DopaDopa

MA OMA O

DopaminaDopamina

DopaminaDopamina



ANFETAMINA YANFETAMINA YDERIVADOS ESTIMULANDERIVADOS ESTIMULANLA LIBERACIÓN DELA LIBERACIÓN DENORNOR--ADRENALINAADRENALINA


ESTIMULANDO LA LIBERACIÓN DE NORESTIMULANDO LA LIBERACIÓN DE NOR--ADRENALINA:ADRENALINA:

-- Anfetamina.Anfetamina.-- Metilfenidato. (RitalinMetilfenidato. (Ritalin®)-- Dextroanfetamina.Dextroanfetamina.-- Fenfluramina.Fenfluramina.-- Dexfenfluramina.Dexfenfluramina.-- Dietilpropión.Dietilpropión.-- ADDERALL XRADDERALL XR®: Sulfato de Dextroanfetamina,: Sulfato de Dextroanfetamina,

Sacarato de Dextroanfetamina, Monhidrato deSacarato de Dextroanfetamina, Monhidrato deAspartato de Anfetamina, Sulfato de AnfetaminaAspartato de Anfetamina, Sulfato de Anfetamina(Combinados).(Combinados).


DopaDopa

MA OMA O

DopaminaDopamina

DopaminaDopamina



XX

XX COCAÍNA, IMIPRAMINA:COCAÍNA, IMIPRAMINA:

INHIBEN RECAPTACIÓN DEINHIBEN RECAPTACIÓN DENORNOR--EPINEFRINAEPINEFRINA


INHIBIENDO LA RECAPTACIÓN DEINHIBIENDO LA RECAPTACIÓN DENORNOR--ADRENALINA:ADRENALINA:-- Cocaína.Cocaína.-- Imipramina.Imipramina.


ANFETAMINA Y DERIVADOS:ANFETAMINA Y DERIVADOS:-- Efectos cardiovasculares: aumentaEfectos cardiovasculares: aumentaP.A.S. y P.A.D. disminuye frecuenciaP.A.S. y P.A.D. disminuye frecuenciacardíaca por efecto reflejo.cardíaca por efecto reflejo.

-- Efectos en S.N.C.: Estimulación a todosEfectos en S.N.C.: Estimulación a todoslos niveles.los niveles.* Corteza Cerebral.* Corteza Cerebral.* Formación Reticular.* Formación Reticular.* Centro Respiratorio.* Centro Respiratorio.


ANFETAMINA, UNA SOLA DOSISANFETAMINA, UNA SOLA DOSISPRODUCE:PRODUCE:-- Ausencia de sueño, disminución de laAusencia de sueño, disminución de la

fatiga, elevación del humor, aumentafatiga, elevación del humor, aumentael estado de alerta, aumenta actividadel estado de alerta, aumenta actividadmotora y el habla, Euforia.motora y el habla, Euforia.

-- Disminución del apetito.Disminución del apetito.

-- Aumenta el tono del esfínter vesical.Aumenta el tono del esfínter vesical.


USOS DE ANFETAMINA YUSOS DE ANFETAMINA YDERIVADOS:DERIVADOS:-- Tratamiento de enuresis eTratamiento de enuresis e

incontinencia vesical.incontinencia vesical.-- Tratamiento del trastorno hiperactivoTratamiento del trastorno hiperactivocon déficit de atención.con déficit de atención.


ABUSOS DE ANFETAMINA YABUSOS DE ANFETAMINA YDERIVADOS:DERIVADOS:-- Muy utilizado por estudiantes paraMuy utilizado por estudiantes paraestudiar por más tiempo.estudiar por más tiempo.

-- Utilizado por deportistas para mejorarUtilizado por deportistas para mejorarel desempeño deportivo. (Enel desempeño deportivo. (Encompetencias donde no se realizacompetencias donde no se realizaestudio de dopage).estudio de dopage).


EFECTOS ADVERSOS DE ANFETAMINA YEFECTOS ADVERSOS DE ANFETAMINA YDERIVADOS:DERIVADOS:-- S.N.C.:S.N.C.:

* Inquietud, mareo, temblor, logorrea,* Inquietud, mareo, temblor, logorrea,tensión.tensión.

* Adicción* Adicción* Durante los efectos no se almacena* Durante los efectos no se almacena

información en el cerebro.información en el cerebro.-- C.V.:C.V.:

* Cefalea, arritmias, hipertensión, angina.* Cefalea, arritmias, hipertensión, angina.-- G.I.:G.I.:

* Anorexia, xerostomía, nauseas, vómitos.* Anorexia, xerostomía, nauseas, vómitos.

AGONISTAS ADRENÉRGICOSAGONISTAS ADRENÉRGICOSDE ACCIÓN MIXTADE ACCIÓN MIXTA


DopaDopa

MA OMA O

DopaminaDopamina

DopaminaDopamina



LOS AGONISTAS MIXTOSLOS AGONISTAS MIXTOSLIBERAN NORLIBERAN NOR--EPINEFRINAEPINEFRINAY ESTIMULAN ALY ESTIMULAN ALRECEPTORRECEPTOR


EFEDRINA.EFEDRINA.

PSEUDOEFEDRINA.PSEUDOEFEDRINA.

FENILPROPANOLAMINA.FENILPROPANOLAMINA.

MEFENTERMINA.MEFENTERMINA.

(Antigripales)

(Hipertensor)


EFECTOS CARDIOVASCULARES:EFECTOS CARDIOVASCULARES:

-- aumentan P.A.S. Y P.A.D.aumentan P.A.S. Y P.A.D.

EFECTOS TRACTO RESPIRATORIO:EFECTOS TRACTO RESPIRATORIO:

-- Broncodilatación leve, inhibe secreciónBroncodilatación leve, inhibe secreción

nasal, muy utilizados en preparadosnasal, muy utilizados en preparados

antigripales.antigripales.

S.N.C.:S.N.C.:

-- Poca estimulación.Poca estimulación.

BLOQUEADORESBLOQUEADORESADRENÉRGICOSADRENÉRGICOS

BLOQUEO DEL SIMPÁTICOBLOQUEO DEL SIMPÁTICO

Miosis, Acomodación para la visiónMiosis, Acomodación para la visióncercana, visión borrosacercana, visión borrosa

Aumento de secreción salival yAumento de secreción salival ylagrimal (leve)lagrimal (leve)

Disminución de frecuencia,Disminución de frecuencia,de Velocidad de conducción yde Velocidad de conducción yde Fuerza de contracción.de Fuerza de contracción.

Broncoconstricción (asmáticos)Broncoconstricción (asmáticos)

Aumento de secreciones,Aumento de secreciones,Aumento de motilidad (leve)Aumento de motilidad (leve)

Contracción del detrusor,Contracción del detrusor,Relajación del trígono y delRelajación del trígono y delesfínter (leve)esfínter (leve)

Vasodilatación, disminuciónVasodilatación, disminuciónde la presión arterialde la presión arterial


R.N.R.N.

R.N.R.N.

M.S.M.S.

R.N.R.N.

R.N.R.N.

BLOQUEO ADRENÉRGICOBLOQUEO ADRENÉRGICO

BLOQUEADORES ALFABLOQUEADORES ALFA

NO SELECTIVOS REVERSIBLESNO SELECTIVOS REVERSIBLES::

-- Fentolamina, Tolazolina.Fentolamina, Tolazolina.

NO SELECTIVOS IRREVERSIBLES:NO SELECTIVOS IRREVERSIBLES:

-- FenoxFenoxibenzibenzamina, Dibenamina.amina, Dibenamina.

SELECTIVOSSELECTIVOS aa1:1:

-- Prazocin, Terazocin, Doxasocín,Prazocin, Terazocin, Doxasocín,

Trimazocín.Trimazocín.


EFECTOS:EFECTOS:

-- Vasodilatación.Vasodilatación.

-- Disminución de la presión arterial.Disminución de la presión arterial.

-- Taquicardia refleja (menos evidenteTaquicardia refleja (menos evidente

con bloqueadorescon bloqueadores aa1 selectivos).1 selectivos).

USOS:USOS:

-- Tratamiento de FeocromocitomaTratamiento de Feocromocitoma (a(a11--aa2).2).

-- Trataniento de congelación (frostTrataniento de congelación (frost--bite).bite).

-- Tratamiento de hipertensión (Tratamiento de hipertensión (aa1).1).


EFECTOS ADVERSOS:EFECTOS ADVERSOS:

-- Hipotensión postural, inhibición de laHipotensión postural, inhibición de la

eyaculacióneyaculación (a(a11--aa2).2).

-- Fenómeno de la primera dosis, cefalea,Fenómeno de la primera dosis, cefalea,

mareos, somnolencia, nauseas (mareos, somnolencia, nauseas (aa1).1).

BLOQUEADORES BETABLOQUEADORES BETA NO SELECTIVOS (PRIMERA GENERACIÓN):NO SELECTIVOS (PRIMERA GENERACIÓN):

-- Propranolol.Propranolol.

-- Nadolol.Nadolol.

-- Timolol.Timolol.

-- Pindolol. (I.S.A.)Pindolol. (I.S.A.)

SELECTIVOS (SEGUNDA GENERACIÓN):SELECTIVOS (SEGUNDA GENERACIÓN):

-- Atenolol.Atenolol.

-- Metoprolol.Metoprolol.

-- Acebutolol. (I.S.A)Acebutolol. (I.S.A)

-- Oxprenolol. (I.S.A)Oxprenolol. (I.S.A)

-- Esmolol.Esmolol.

BLOQUEADORES BETABLOQUEADORES BETA(TERCERA GENERACIÓN):(TERCERA GENERACIÓN):

NO SELECTIVOS:NO SELECTIVOS:

-- LabetalolLabetalol (a1(a1--b1b1 agonista parcialagonista parcial bb2).2).

-- CarvedilolCarvedilol (a1(a1--b1b1).).

SELECTIVOS:SELECTIVOS:

-- Celiprolol (agonistaCeliprolol (agonista b2)b2)

-- Nebivolol (Nebivolol (b1b1 ¡muy selectivo!)¡muy selectivo!)(liberación de ON(liberación de ON ¿¿b3?)b3?)

BLOQUEADORES BETABLOQUEADORES BETAEFECTOS FARMACOLÓGICOSEFECTOS FARMACOLÓGICOS

CARDIACOS:CARDIACOS:

-- Reducen frecuencia y fuerza deReducen frecuencia y fuerza de

contracción, disminuyendo el gastocontracción, disminuyendo el gasto

cardíaco y el consumo de oxígeno porcardíaco y el consumo de oxígeno por

el Corazón (el Corazón (bb1).1).

-- Reduce velocidad de conducción AVReduce velocidad de conducción AV

((bb1).1).


VASCULARES:VASCULARES:

-- Aumento de la resistencia vascularAumento de la resistencia vascular

periférica por efecto reflejo y porperiférica por efecto reflejo y por

bloqueobloqueo b2b2 (músculo esquelético)(músculo esquelético)..

-- Disminuye la presión arterialDisminuye la presión arterial (efecto(efecto

inesperado)inesperado)


RESPIRATORIOS:RESPIRATORIOS:

-- Aumenta resistencia bronquial porAumenta resistencia bronquial por

bloquearbloquear el tono broncodilatadorel tono broncodilatador

fisiológico (fisiológico (b2)b2), predominando, predominando ahoraahora

elel tono broncoconstrictor colinérgicotono broncoconstrictor colinérgico..


METABÓLICOS Y HORMONALES:METABÓLICOS Y HORMONALES:

-- Disminuye liberación de GlucagonDisminuye liberación de Glucagon

((b2)b2) inhibiendo la Gluconeogénesisinhibiendo la Gluconeogénesis..

-- Inhiben glucogenolisis en el hepatocitoInhiben glucogenolisis en el hepatocito

((b2)b2)..

-- EnmascaranEnmascaran loslos síntomassíntomas y la respuestay la respuesta

fisiológica a lafisiológica a la hipoglicemiahipoglicemia ..


EFECTO ANTITREMORGÉNICO:EFECTO ANTITREMORGÉNICO:

Por bloqueo muscular esquelético (Por bloqueo muscular esquelético (b2)b2)..

S.N.C.:S.N.C.:

Efecto Ansiolítico, profilaxis deEfecto Ansiolítico, profilaxis de

migraña.migraña.

BLOQUEADORES BETABLOQUEADORES BETA

USOS TERAPÉUTICOS:USOS TERAPÉUTICOS:

-- Hipertensión arterial.Hipertensión arterial.

-- Glaucoma.Glaucoma.

-- Preventivo de migraña.Preventivo de migraña.

-- Sintomas de hipertiroidismo.Sintomas de hipertiroidismo.

-- Angina de pecho.Angina de pecho.

-- Infarto al miocardioInfarto al miocardio (temprano).(temprano).

-- Deportistas de tiro al blanco.Deportistas de tiro al blanco.

BLOQUEADORES BETABLOQUEADORES BETA


-- BroncoconstricciónBroncoconstricción (personas predispuestas).(personas predispuestas).

-- Arritmias.Arritmias.

-- Disfunción sexual.Disfunción sexual.

-- DisturbiosDisturbios deldel metabolismo de glucosa.metabolismo de glucosa.

-- Enmascara signos de hipoglicemiaEnmascara signos de hipoglicemia

((en diabéticos con tratamiento).en diabéticos con tratamiento).

BLOQUEADORESBLOQUEADORESGANGLIONARESGANGLIONARES


Sustancias que bloquean de formaSustancias que bloquean de formacompetitiva los receptores nicotínicoscompetitiva los receptores nicotínicosganglionares (NN).ganglionares (NN).

Actúan en los ganglios simpáticos yActúan en los ganglios simpáticos yparasimpáticos.parasimpáticos.


R.N.R.N.

R.N.R.N.M.S.M.S.

R.N.R.N.

R.N.R.N.

BLOQUEO GANGLIONARBLOQUEO GANGLIONAR


NICOTINA.NICOTINA.

HEXAMETONIO.HEXAMETONIO.

TRIMETAFÁN (acción corta).TRIMETAFÁN (acción corta).

Actualmente solo se utiliza elActualmente solo se utiliza elTTrimetafán en casos de hipertensiónrimetafán en casos de hipertensiónarterial que no responda a losarterial que no responda a lostratamientos.tratamientos.

BLOQUEADORES DEBLOQUEADORES DEPLACA NEUROMUSCULARPLACA NEUROMUSCULAR

BLOQUEADORES DE PLACABLOQUEADORES DE PLACANEUROMUSCULARNEUROMUSCULAR

Sustancias que bloquean de formaSustancias que bloquean de formapreferente los receptores nicotínicospreferente los receptores nicotínicos(NM) ubicados en la placa(NM) ubicados en la placaneuromuscular.neuromuscular.

Impide la despolarización de laImpide la despolarización de lamembrana de la placa neuromuscularmembrana de la placa neuromuscularInhibiendo la contracción muscular.Inhibiendo la contracción muscular.


R.N.R.N.

R.N.R.N.

M.S.M.S.

R.N.R.N.

R.N.R.N.

BLOQUEO NEUROMUSCULARBLOQUEO NEUROMUSCULAR


Curare:Curare: ((Strychnos del Amazonas) utilizadoutilizadopor los indios del amazonas y Orinocopor los indios del amazonas y Orinocopara la cacería, solo los médicos brujospara la cacería, solo los médicos brujossabían como preparar el curare en lasabían como preparar el curare en lapunta de los dardos y se transmitía estepunta de los dardos y se transmitía esteconocimiento entre ellos.conocimiento entre ellos.


DERIVADOS DEL CURARE:DERIVADOS DEL CURARE:

–– Tubocurarina.Tubocurarina.

–– Pancuronio.Pancuronio.

–– Alcuronio.Alcuronio.

–– Vecuronio.Vecuronio.

–– Atracurio.Atracurio.

–– Galamina.Galamina.


SECUENCIA DE PARALISIS:SECUENCIA DE PARALISIS:

Musculatura delMusculatura delojo y de la caraojo y de la cara

MusculaturaMusculaturade los dedosde los dedos

Musculatura delMusculatura delcuello, tronco ycuello, tronco ymiembrosmiembros

MúsculosMúsculosintercostalesintercostales

DiafragmaDiafragma


TUBOCURARINA:TUBOCURARINA:

–– Produce liberación de Histamina, produciendoProduce liberación de Histamina, produciendodescenso de la presión arterial,descenso de la presión arterial,broncoconstricción, urticaria y en algunos casosbroncoconstricción, urticaria y en algunos casosshock anafiláctico.shock anafiláctico.

PANCURONIO, ALCURONIO, VECURONIO:PANCURONIO, ALCURONIO, VECURONIO:

–– NO producen liberación de Histamina, son 5 vecesNO producen liberación de Histamina, son 5 vecesmás potentes que Curare y Tubocurarina.más potentes que Curare y Tubocurarina.

GALAMINA:GALAMINA:

–– Bloquea el vago cardíaco produciendoBloquea el vago cardíaco produciendotaquicardia.taquicardia.


Se utilizan en anestesia para provocarSe utilizan en anestesia para provocarparálisis muscular y de este modo separálisis muscular y de este modo seutilizan los anestésicos en dosisutilizan los anestésicos en dosisnecesarias para anestesia.necesarias para anestesia.

Se revierte la parálisis con Neostigmina.Se revierte la parálisis con Neostigmina.

HISTAMINAHISTAMINA

HISTAMINAHISTAMINA SÍNTESIS:SÍNTESIS:

–– Precursor la Histidina y por acción de la LPrecursor la Histidina y por acción de la L--Histidina carboxilasa se convierte enHistidina carboxilasa se convierte enHistamina.Histamina.

DISTRIBUCIÓN:DISTRIBUCIÓN:

–– Mastocitos y Eosinófilos por eso tiene unaMastocitos y Eosinófilos por eso tiene unaamplia distribución en el organismo.amplia distribución en el organismo.

METABOLISMO:METABOLISMO:

–– HistaminaHistamina--NN--metiltransferasa lo conviertemetiltransferasa lo convierteen Nen N--metilhistamina que es metabolizadometilhistamina que es metabolizadopor la M.A.O.por la M.A.O.

HISTAMINAHISTAMINA

RECEPTORES:RECEPTORES:

–– H1: Se encuentran en todas las vísceras,H1: Se encuentran en todas las vísceras,en la musculatura lisa vascular, S.N.C.en la musculatura lisa vascular, S.N.C.

–– H2: se encuentran en un alto número en lasH2: se encuentran en un alto número en lascélulas parietales gástricas, productoras decélulas parietales gástricas, productoras deHCl y en el Corazón.HCl y en el Corazón.

HISTAMINAHISTAMINAEFECTOS FISIOLÓGICOSEFECTOS FISIOLÓGICOS

CORAZÓN:CORAZÓN:

–– Aumenta contractilidad por aumento delAumenta contractilidad por aumento delCalcio, aumenta frecuencia cardíaca (H2).Calcio, aumenta frecuencia cardíaca (H2).

PULMONES:PULMONES:

–– Broncoconstricción (H1).Broncoconstricción (H1).

TERMINACIONES NERVIOSAS:TERMINACIONES NERVIOSAS:

–– Prurito en la epidermis y dolor en laPrurito en la epidermis y dolor en ladermis (H1).dermis (H1).

PIEL:PIEL:

–– Desarrollo de “ Ronchas”(H1).Desarrollo de “ Ronchas”(H1).

HISTAMINAHISTAMINAEFECTOS FISIOLÓGICOSEFECTOS FISIOLÓGICOS

SECRECIÓN GÁSTRICA:SECRECIÓN GÁSTRICA:

–– Estimulación de adenilatociclasa en célulasEstimulación de adenilatociclasa en célulasparietales gástricas, aumentando losparietales gástricas, aumentando losniveles de AMPc, favoreciendo la entradaniveles de AMPc, favoreciendo la entradade Calcio al citoplasma para activar unade Calcio al citoplasma para activar unaATPasa deATPasa de KK++/ H/ H+ (bomba de protones)+ (bomba de protones)quequecataliza el intercambio de Hcataliza el intercambio de H++ intracelularintracelularpor Kpor K++ extracelular, aumentando los Hextracelular, aumentando los H++ enenla luz gástrica (H2).la luz gástrica (H2).

HISTAMINAHISTAMINA

EFECTOS FISIOLÓGICOSEFECTOS FISIOLÓGICOS CARDIOVASCULAR:CARDIOVASCULAR:

–– Vasodilatación intensa (H1), aumentaVasodilatación intensa (H1), aumentapermeabilidad vascular, salida depermeabilidad vascular, salida deproteínas plasmáticas y líquido de losproteínas plasmáticas y líquido de losespacios extracelulares formando edema.espacios extracelulares formando edema.

GASTROINTESTINAL:GASTROINTESTINAL:

–– Aumenta secreción de HCl en el EstómagoAumenta secreción de HCl en el EstómagoH2).H2).

HISTAMINAHISTAMINAEFECTOS FARMACOLÓGICOSEFECTOS FARMACOLÓGICOS

RESPUESTA TRIPLERESPUESTA TRIPLE (Inyección intradérmica):(Inyección intradérmica):

–– Mancha roja localizada en el sitio deMancha roja localizada en el sitio deinyección, aparece en pocos segundos yinyección, aparece en pocos segundos ycrece por 1 minuto.crece por 1 minuto.

–– Una mancha rojo brillante que se extiendeUna mancha rojo brillante que se extiende1 cm alrededor de la primera respuesta.1 cm alrededor de la primera respuesta.

–– Elevación (roncha) de la mancha roja inicialElevación (roncha) de la mancha roja inicialque se observa después de 1 a 2 minutos.que se observa después de 1 a 2 minutos.

BLOQUEADORES DEBLOQUEADORES DERECEPTORES DE HISTAMINARECEPTORES DE HISTAMINA


H1 PRIMERA GENERACIÓN:H1 PRIMERA GENERACIÓN:–– Difenhidramina.Difenhidramina.

–– Clorofeniramina.Clorofeniramina.

–– Bromofeniramina.Bromofeniramina.

–– Pirilamina.Pirilamina.

–– Ciclizina.Ciclizina.

–– Meclizina.Meclizina.

–– Dimenhidrinato.Dimenhidrinato.


H1 SEGUNDA GENERACIÓN:H1 SEGUNDA GENERACIÓN:–– Terfenadrina.Terfenadrina.

–– Aztemizol.Aztemizol.

–– Loratadina.Loratadina.

–– Cetirizina.Cetirizina.

–– Epinastina.Epinastina.

BLOQUEADORES DEBLOQUEADORES DERECEPTORES H1RECEPTORES H1

MUSCULATURA LISA:MUSCULATURA LISA:–– Inhibe la respuesta de los músculos lisos aInhibe la respuesta de los músculos lisos a

la Histamina.la Histamina.

–– Inhibe el efecto vasodilatador y el aumentoInhibe el efecto vasodilatador y el aumentode la permeabilidad vascular.de la permeabilidad vascular.

–– El efecto broncodilatador es limitado yaEl efecto broncodilatador es limitado yaque además intervienen los Leucotrienos yque además intervienen los Leucotrienos yel factor activador plaquetario.el factor activador plaquetario.

–– Efecto antialérgico ya que la Histamina esEfecto antialérgico ya que la Histamina esel principal autacoide involucrado en estosel principal autacoide involucrado en estosprocesos.procesos.


S.N.C:S.N.C:

–– La depresión del S.N.C. es mediada porLa depresión del S.N.C. es mediada porreceptores (H1), y los bloqueadores dereceptores (H1), y los bloqueadores deprimera generación producen este efecto.primera generación producen este efecto.

–– Contrarrestan la Cinetosis.Contrarrestan la Cinetosis.


FARMACOCINÉTICA:FARMACOCINÉTICA:–– Excelente biodisponibilidad oral.Excelente biodisponibilidad oral.

–– Primera gPrimera generacióeneración poseen efecto de 4 a 6n poseen efecto de 4 a 6horas.horas.

–– Segunda generación poseen efecto de 12 aSegunda generación poseen efecto de 12 a24 horas.24 horas.

EFECTOS ADVERSOS:EFECTOS ADVERSOS:–– Sedación que se observa menos con losSedación que se observa menos con los

bloqueadores H1 de segunda generación,bloqueadores H1 de segunda generación,además de mareos, lascitud, diplopíaademás de mareos, lascitud, diplopíaincoordinación.incoordinación.


USOS:USOS:

–– Reacciones alérgicas.Reacciones alérgicas.

–– Resfriado común.Resfriado común.

–– Cinetosis.Cinetosis.(Dimenhidrinato).(Dimenhidrinato).

–– Sedación.Sedación.(Clorofeniramina(Clorofeniramina--Bromofeniramina).Bromofeniramina).

–– Insomnio (Insomnio (DifenhidraminaDifenhidramina).).


EFECTOS:EFECTOS:

–– Inhiben la secreción gástrica estimuladaInhiben la secreción gástrica estimuladapor Histamina, Gastrina y agonistaspor Histamina, Gastrina y agonistasmuscarínicos.muscarínicos.

–– Inhiben secreción gástrica basalInhiben secreción gástrica basal yy nnocturnaocturna..

–– Inhiben secreción gástrica estimulada porInhiben secreción gástrica estimulada porlos alimentos, por la distensión gástrica y lalos alimentos, por la distensión gástrica y lainducida por fármacos.inducida por fármacos.



–– Cefalea, mareos, nauseas, mialgias, prurito, rash.Cefalea, mareos, nauseas, mialgias, prurito, rash.

–– Cimetidina puede producir pérdida de la libido,Cimetidina puede producir pérdida de la libido,impotencia y ginecomastia cuando el tratamiento esimpotencia y ginecomastia cuando el tratamiento esprolongado.prolongado.

–– Cimetidina inhibe la actividad de la CitocromoCimetidina inhibe la actividad de la Citocromo

PP--450, disminuyendo el metabolismo de otras drogas.450, disminuyendo el metabolismo de otras drogas.

USOS:USOS:

–– Úlcera gástricaÚlcera gástrica

–– Úlcera duodenal.Úlcera duodenal.

–– Preventivo de úlceras de stress.Preventivo de úlceras de stress.


Cimetidina.Cimetidina.

Ranitidina.Ranitidina.

Famotidina.Famotidina.

Nizatidina.Nizatidina.

BLOQUEADORES DE BOMBABLOQUEADORES DE BOMBADE PROTONESDE PROTONES


Inhiben selectivamente la bomba deInhiben selectivamente la bomba deHH++/ K/ K++ en las células parietalesen las células parietalesgástricas, inhibiendo la salida de Hgástricas, inhibiendo la salida de H++ a laa laluz intestinal aumentando elluz intestinal aumentando el pHpHgástricogástrico..

Mejoran el reflujo gastroesofágico.Mejoran el reflujo gastroesofágico.

Contraindicados en el embarazo y laContraindicados en el embarazo y lalactancia.lactancia.


USOS:USOS:

–– Úlcera gástrica.Úlcera gástrica.

–– Úlcera duodenal.Úlcera duodenal.

–– Reflujo gastroesofágico.Reflujo gastroesofágico.

–– Triple cura Helicobacter Pilori.Triple cura Helicobacter Pilori.


Omeprazol.Omeprazol.

Lansoprazol.Lansoprazol.

Rabeprazol.Rabeprazol.

Pantoprazol.Pantoprazol.

Esomeprazol.Esomeprazol.

CONSERVA TU CEREBRO SANOCONSERVA TU CEREBRO SANO

NO CONSUMAS DROGASNO CONSUMAS DROGAS

clase de sna

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