Presentacin de PowerPoint

56 Alumnos:Chvez Terhn DanielaHernndez Garca Mariela Anah Marcos Bautista Ignacio Prez Badillo Itzel JunueSolares Pardo Diana IbetteUniversidad Autnoma del Estado de HidalgoInstituto de Ciencias de la Salud (ICSa)rea Acadmica de MedicinaLicenciatura de Mdico CirujanoFarmacologa Clnica Dra. Torres Garca Dolores Paola

Frmacos del SNAParasimpaticomimticos Neostigmina Poseen como actividad farmacolgica principal la de activar directa o indirectamente los receptores colinrgicos muscarnicos del sistema parasimpatico. Es decir que estimulan la unin neuroefectora de este sistema.

Neostigmina Derivado carbmico: son steres del cido carbmico y alcoholes que poseen un nitrgeno terciario o cuaternario

Neostigmina Mecanismo de accin AGONISTAS COLINRGICOS DE ACCIN INDIRECTA: ANTICOLINESTERASAS (REVERSIBLES)Los inhibidores de la acetilcolinesterasa tienen indirectamente una accin colinrgica, porque prolongan el tiempo de vida de la acetilcolina que se produce endgenamente en las terminaciones nerviosas colinrgicas.

Acumula acetilcolina en la hendidura sinptica

Farmacocintica y FarmacodinamiaAdministracin: va oral por es mnima (< 2%).Distribucin: Ampliamente en los tejidos 15-25% de la neostigmina se une a la albmina sricaMetabolismo: En el hgado Eliminacin:50% por va renal Neostigmina Neostigmina Indicaciones Clnicas Efectos Secundarios Miastenia grave

Antdoto contra agentes bloqueadores neuromusculares no desporalizantes.

leo gastrointestinal post-operatorio

Retencin urinaria no obstructiva post operatoriaFrecuentes: efectos muscarnicos (diarrea, hipersecrecin salival, nusea, vmito, dolor abdominal).

Poco frecuente: efectos muscarnicos (urgencia miccional, hipersecrecin bronquial, miosis, hipersecrecin lacrimal).

Raras: sensibilidad al bromuro (eritema).NeostigminaContra indicaciones Presentaciones y dosis Hipersensibilidad a inhibidores de colinesterasas.

Hipersensibilidad a bromuros (tableta).

Obstruccin mecnica intestinal o urinaria.

Peritonitis.

Embarazo: No se han reportado problemas en el feto, sin embargo se describe debilidad muscular transitoriaLactancia: No se conoce si se excreta en la leche materna, no se han reportado problemas. Comprimidos de 15 mg y Ampolletas de 0.5 mg/ 1 ml.Adultos IMDosis de 0.5-2.0 mg. Raramente se excede la dosis de 5 mg.dosis total diaria de 15-375 mg.VODosis total diaria de 15-375 mg.Nios Tratamiento de miastenia gravis: 0.05-0.1 mg por va IM 10-20 minutos va oral a 1mg, 30 minutos antes del alimento.Para revertir el bloqueo neuromuscular: 0.04-0.08 mg/kg. IVParasimpaticolticosAtropina

Mecanismo de accinFarmacocinticaContraindicacionesAdvertencias y precaucionesEfectos adversos Estimula el SNC y despus lo deprime; tiene acciones antiespasmdicas sobre msculo liso y reduce secreciones, especialmente salival y bronquial; reduce la transpiracin. Deprime el vago e incrementa as la frecuencia cardiaca. La atropina se absorbe fcilmente, se metaboliza parcialmente en el hgado y se elimina principalmente por la orina. Su semivida es de unas 4 h. Hipersensibilidad, glaucoma de ngulo estrecho, hiperplasia prosttica, retencin urinaria por cualquier patologa uretroprosttica, estenosis pilrica, leo paraltico.Lactantes y nios ms sensibles a efectos txicos, con parlisis espstica o lesin cerebral. Taquicardia, insuf. cardiaca, colitis ulcerosa, esofagitis por reflujo gastroesofgico. Segn la dosis, la atropina puede producir sequedad de boca, visin borrosa, sensacin de cuerpo extrao ocular, taquicardia y estreimiento.Adultos mayores con glaucomaLos efectos sobre el SNC consisten en agitacin, confusin, alucinaciones e ideas delirantes, que pueden progresar a depresin, colapso de los sistemas circulatorio y respiratorio y muerte.Embarazo: Tras administracin atraviesa la placenta.Los nios son sensibles a los efectos de la atropina, especialmente al rpido aumento de la temperatura corporal que sta puede producir.Lactancia: Los anticolinrgicos pueden inhibir la lactancia. La atropina se excreta en la leche materna. Aunque no se han cuantificado las cantidades, se debe evitar el uso crnico durante la lactancia ya que los lactantes son ms sensibles a los efectos txicos de los anticolinrgicos. En las personas de edad avanzada se considera demasiado arriesgado utilizar la atropina para inducir midriasis y ciclopleja, porque puede exacerbar un ataque de glaucoma si existe un proceso latente. Con dosis habitual pueden presentar excitacin, confusin, agitacin, somnolencia. I.R.: disminucin de excrecin, aumenta riesgo de efectos adversos. I.H., disminuye metabolismo.En otros individuos de edad avanzada, la atropina puede provocar una molesta retencin urinaria.

Afectar la capacidad para conducir y utilizar mquinas. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen mquinas si presentan estos sntomas.Los inhibidores de la colinesterasa, como la fisostigmina, pueden utilizarse a dosis bajas para combatir la toxicidad por atropina.

Indicaciones teraputicasPosologaSndrome del intestino irritable. Espasmos del tracto biliar, clico uretral y renal, coadyuvante en radiografa gastrointestinal. Induccin a la anestesia. Arritmias cardiacas. Bradicardia. Intoxicacin por inhibidores de colinesterasa, y organofosforados.Antimuscarnico: IM, IV, SC: 0,3-1,2 mg/4-6 h.Sistema cardiovascular: alterar la frecuencia cardacaArritmia postinfarto: bolo IV: 0,5 mg repetido cada 5 min hasta 2 mg. Asstole: 1 mg IV repetir 5 min si necesidad. Bradicardia: 0,5 mg IV cada 5 min hasta 2 mg.A dosis bajas, el efecto predominante es una disminucin de la frecuencia cardaca (bradicardia), por consecuencia del bloqueo de los receptores M1 de las neuronas inhibidoras presinpticas, lo que permite una mayor liberacin de acetilcolina.Con dosis ms altas de atropina se bloquean los receptores M2 situados en el nodo sinoauricular, y aumenta ligeramente la frecuencia cardaca. Para ello se requiere administrar al menos 1 mg de atropina.Oftlmico: En el ojo, la atropina tpica ejerce efectos midriticos y ciclopljicos y permite medir los errores de refraccin sin interferencia de la capacidad de acomodacin del ojo. Midriasis mx. en 1 h y parlisis total de acomodacin en 2 h. ---Examen de refraccin ocular. Procesos inflamatorios agudos del tracto uveal anterior. Iritis, iridociclitis, procesos ulcerosos de crnea, lceras supuradas con hipopin y espasmos de acomodacin. 1-2 gotas 3 veces en el da.Antiespasmdico: La atropina se utiliza como antiespasmdico para relajar el tracto GI y la vejiga.IM, 1 mg.Antdoto de los agonistas colinrgicos: La atropina se usa en el tratamiento de las sobredosis de insecticidas inhibidores de la colinesterasa y en algunos tipos de intoxicacin por setas, tambin bloquea los efectos del exceso de acetilcolina producido por inhibidores de la acetilcolinesterasa como la fisostigmina.En nios: Anticolinrgico: 10 mg/kg/4-6 h, mx. 400 mg. En adultos: IV: 2-4 mg, despus 2 mg cada 5-10 min hasta desaparicin de sntomas muscarnicos o aparicin de intoxicacin por atropina.Antisecretor: Se emplea antes de la ciruga como agente antisecretor, para bloquear las secreciones en las vas respiratorias superiores e inferiores.En nios Preanestesia: 0,01 mg/kg/dosis hasta mx. de 0,5 mg/dosis, repetir cada 4-6 h si fuera necesario. En adultos: - Preanestesia: 0,3-0,6 mg 30 min antes de anestesia (SC), 15 min (IM) y 5 min (IV).SimpaticomimticosFenilefrinaDobutaminaEfedrinaEpinefrinaDopaminaLas drogas simpaticomimticos, son frmacos que imitan o simulan las acciones del sistema simptico o adrenrgico.

Clasificacin Accin directa Ejercen su actividad de manera directa en uno o ms de los receptores adrenrgicos.Accin indirecta Mejoran la disponibilidad de la noradrenalina o la adrenalina para estimular a los receptores adrenrgicosAccin mixta Aquellos que de manera indirecta liberan noradrenalina y queen forma directa activan los receptores

Fenilefrina DobutaminaFenilefrina Dobutamina Clasificacin Accin directa selectividad por un tipo especfico de receptor 1.interacciones directas con receptoresadrenrgicos y . Agonista de losreceptores 1Mecanismo de accinEstos frmacos actan directamente sobre los receptores o , conefectos similares a los de la estimulacin de los nervios simpticos o la liberacin de la hormona adrenalina de la mdula suprarrenal.Fenilefrina Dobutamina Indicaciones teraputicas -Puede actuar como hemosttico en piel y mucosas, suprimiendo la hemorragia de pequeos vasos o capilares por vasoconstriccin.-Administrada en aerosol puede reducirel edema y la congestin de la mucosa bronquial, por el mismo mecanismo. Tambin reduce la congestin nasal aplicada localmente. -Puede tambin asociarse a anestsicos locales para prolongar la duracin de accin anestsica local por disminucin de la absorcin vascular del anestsico. -inducir midriasis para observar fondo de ojo.-Parenteral est indicada para el mantenimiento de una presin arterial adecuada durante la anestesia general o espinal y para el tratamiento de una hipotensin grave debida a un shock, frmacos o estados de hipersensibilidad. Tambin se emplea en casos de taquicardia supraventricular paroxstica y, en la anestesia regional como vasoconstrictor local.

Tratamiento a corto plazo de la descompensacin cardaca que puede ocurrir despus de operaciones del corazn o en pacientes coninsuficiencia cardaca congestiva o infarto agudo de miocardio.-Auxiliar en el tratamiento de bradicardia sinusal.-Soporte inotrpico en pacientes de edad avanzada con choque sptico y con depresin miocrdica refractaria a la dopamina.

Fenilefrina Dobutamina Efectos adversos -Administracin parenteral: aumento de la presin arterial despus de su administracin que va acompaada de un bradicardia refleja

-Los pacientes de la tercera edad experimentar un reduccin significativa del gasto cardaco como consecuencia de la bradicardia sinusal, aumentando el riesgo de una posible insuficiencia cardaca.

-Cefaleas, excitabilidad, mareos, angina, palidez y, con menor frecuencia, arritmias.

-La inyeccin de fenilefrina puede ocasionar parestesias en las extremidades. La extravasacin de la infusin, en particular si se trata de dosis elevadas, puede ocasionar graves necrosis tisulares.

-La administracin intranasal de fenilefrina puede ocasionar una reaccin local, caracterizada por una sensacin de quemazn, picazn y sequedad. El abuso de descongestivos nasales a base de fenilefrina puede ocasionar un efecto de rebote con edema nasal y rinitis.-Ardor o picor de ojos, visin borrosa, lagrimas y fotofobia. La administracin de fenilefrina puede precipitar un ataque de glaucoma en pacientes predispuestos. El aumento de la presin intraocular puede producir dolor ocular.-En algunos pacientes, la presin arterial y la frecuencia cardaca se incrementan en grado importante.

-Como la dobutamina facilita la conduccin auriculoventricular, los pacientes con fibrilacin auricular se encuentran en riesgo de un aumento notable de las tasas de reaccin ventricular.

-Actividad ventricular ectpica.

-Puede aumentar el tamao del infarto de miocardio al incrementar la demanda miocrdica de oxgeno.

-Nusea, dolor de cabeza, dolor de angina, dolor de pecho no especfico, palpitaciones y sensacin de falta de aire.

Fenilefrina Dobutamina Contraindicaciones -Soluciones oftlmicas de fenilefrina pueden exacerbar el glaucoma de ngulo cerrado.-La fenilefrina, va intravenosa, contraindicada en pacientes con enfermedades cardacas tales como enfermedad coronaria, cardiomiopata y arritmias cardacas-Combinacin con anestsicos locales en los dedos de las manos y pies, nariz y genitales dado que puede ocasionar serias necrosis.-Durante el parto ya que puede ocasionar anoxia fetal y bradicardia al aumentar la contractilidad del utero y disminuir el flujo de de sangre. La fenilefrina se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el embarazo.-No se debe administrar en la anestesia general con ciclopropano, cloroformo o tricloroetileno debido a que incrementa la irritabilidad cardaca al aumentar la sensibilidad del miocardio a las catecolaminas.-Pacientes con enfermedades cerebrovasculares tales como arteriosclerosis cerebral o sndrome orgnico cerebral debido a sus efectos adrenrgicos sobre el sistema nervioso central y a la posibilidad de inducir una hemorragia-Pacientes hipertensos y en los que tienen hipertiroidismo -Pacientes con estenosis idioptica hipertrfica subartica, y en aqullos que han mostrado manifestaciones previas de hipersensibilidad. Miocardiopata obstructiva, pericarditis constrictiva,

-Categora de riesgo C

-lactancia.Fenilefrina Dobutamina Presentacin -Sol. para aerosol nasal (100 ml de solucin contienen: fenilefrina HCL, 500 mg) -Gotas: 2,5 - 10 %.-Cada ampolleta contiene 10 mg de fenilefrina en 1 mL.

Posologia Administrar como perfus. IV continua: 2,5-40 mcg/kg/min. Comenzar la perfus. a ritmo de 2,5 mcg/kg/min y aumentar a intervalos de 10-30 min hasta alcanzar respuesta hemodinmica deseada o hasta aparicin de efectos indeseables. Ajuste individual segn frecuencia y ritmo cardacos, presin arterial y flujo urinario. Nios: 2,5-20 mcg/kg/min, comenzar con 0,5 mcg/kg/min aumentar a intervalos de 10-30 min hasta alcanzar respuesta o aparezcan efectos indeseables.

Posologa Tratamiento de la hipotensin o shock:Para el tratamiento de una hipotensin ligera o moderada:

Administracin subcutnea o intramuscular:

Adultos: de 2 a 5 mg repetidos a intervalos de 10 a 15 minutos. La dosis inicial mxima es de 5 mgNios: 0.1 mg/kg cada 1 o 2 horas segn sea necesario. La dosis mxima es de 5 mg

Administracin intravenosa:

Adultos: 0.2 mg i.v. repetidos cada 10-15 minutos. La dosis inicial mxima es de 0.5 mgNios: no se han establecido pautas de tratamiento por esta viaTratamiento de la taquicardia supraventricular paroxstica:

Administracin intravenosa

Adultos: la dosis inicial, administrada como un bolo i.v. no debe ser superior a 0.5 mg. Pueden administrarse dosis repetidas con incrementos de 0.1 a 0.2 mg. La dosis mxima por va intravenosa es de 1 mgNios: 510 g/kg IV en una inyeccion i.v. en 2030 segundos Induccin de la midriasis:

Administracin oftalmolgica

Adultos y nios: 1 o 2 gotas de una solucin al 2.5% o al 10% en cada ojo antes del procedimiento. De ser necesaria, puede repetirse la dosis a los 10-60 minutosNios de < 1 ao de edad: 1 gota de solucin al 2.5% 15 a 30 minutos antes del procedimientoTratamiento de la congestin nasal y de la trompa de Eustaquio:

Administracin intranasal:

Adultos y nios de > 12 aos: aplicar 2 o 3 gotas en cada fosa nasal de solucin al 0.25% o 1 o 2 pulverizaciones del spray. Aplicar cada 4 horas

Nios de 6 a 12 aos: utilizar solucin al 0.125%, aplicando 2 o 3 gotas en cada fosa nasal cada 4 horas

Nios de > de 6 meses de edad: 1 o 2 gotas de solucin al 0.125% cada 3 horas en cada una de las fosas nasaleEFEDRINAMECANISMO DE ACCIONPROPIEDADES FARMACOLGICAS FARMACOCINTICAINDICACIONES-Receptores alfa y beta adrenrgicos-Reservorios de norepinefrina -Vasoconstriccin y estimulacin cardiaca-Broncodilatacin -Constriccin del esfnter urinario y relajacin de la pared vesical-85% va oral-64% va tpica -Efectos cardiacos y vasopresores y cardiacos: 60 min.-Va oral: 5 hrs. -Nasal: 3-6 hrs. ---Excrecin: Va renal dependiendo de pH-Hipotensin-Hipovolemia -Neuropata diabtica -Nuseas y vmitos -Hiperactividad y dficit de atencin -Falla eyaculatoria -Incontinencia -Congestin nasalDOSIS CONTRAINDICACIONES Ampolletas 50mg---Adulto -VI: 25-50mg-Intranasal para tratamiento de hipotensin: 2.5-10mg no extendido en 25-50mg-VO asma: 25-50mg cada 3-4 hrs. ---Dosis peditricas-Intramuscular 0,3-0,4 mg/kg cada 4 a 6 horas. -Intranasal soluciones al 0,5% y al 0,6%-Hipersensibilidad a la Efedrina.-Pacientes que estn recibiendo anestesia inhalatoria con Halotano.-Casos en que otras drogas vasoconstrictoras estn contraindicadas.EPINEFRINA MECANISMO DE ACCION FARMACOCINTICAINDICACIONESDOSIS-Receptores alfa y -Alivio de sibilancias y disnea Inicio de accin: i.v. inmediato, intratraqueal: 5-15segundos, s.c. 5-15 min, inhalada 1-5 min, i.m. variable.Duracin del efecto: i.v. 10 min, intratraqueal: 15-25min, s.c. 4-6 h, inhalada 1-3 h, i.m. 1-4 h.-Espasmo de las vas areas-Reacciones alrgicas-Shock anafilctico-Paro cardiaco y reanimacin cardiopulmonar

-Ataques agudos de asma, reacciones alrgicas: 0,3-0,5 mg.-Shock anafilctico: IM o, en casos graves: 0,3-0,5 mg.Nios: IM o SC dosis usual 0,01 mg/kg, mx. 0,5 mg.-Paro cardiaco y reanimacin cardiopulmonar:1 mg.Nios: 0,01 mg/kg,CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS -Hipersensibilidad a epinefrina-Insuf. o dilatacin cardiaca-insuf. coronaria y arritmias cardiacas;-hipertiroidismo; -HTA grave; -Lesiones orgnicas cerebrales -Glaucoma de ngulo cerrado-Evitar concomitancia con anestesia de hidrocarburos halogenados Cardiovasculares y relacionados: rotura artica, fibrilacin ventricular, hemorragia cerebral o subaracnoidea, obstruccin de la arteria central de la retina. Genitourinarios: retencin urinaria, miccin dolorosa, disminucin de diuresis. SNC: ansiedad, miedo, desorientacin, agitacin, pnico, alucinaciones, tendencias suicidas u homicidas, comportamiento esquizoide. Miscelnea: Acidosis metablica severa en uso prolongado, cido lctico elevado en suero. En el lugar de inyeccin: sangrado, urticaria, dolor. La inyeccin repetida en el mismo sitio puede producir necrosis por vasoconstriccin.

Dopamina Precursor metablico inmediato de noradrenalina y adrenalina, Dopamina Mecanismo de accin Farmacodinamia Farmacocinetica Agonista directo de los receptores D-1, -1, -1De 0.5 - 3 g/kg/min estimula receptores renales D-1 produciendo una vasodilatacin renal con aumento del flujo renal glomerular, excrecin de sodio y diuresis. Aumento 3-10 g/kg/min estimula los receptores-1 aumento del gasto cardiaco con menos aumento en FC, presin arterial y resistencias vasculares sistmicas.A ms de 10 g/kg/min produce una estimulacin predominante de los receptores-1 con aumento de las resistencias vasculares sistmicas, aumento de la presin sangunea y vaso constriccin renal.Infusin IV; comienzo de accin de 5 min, duracin menor de 10 min, vida media de 2 min. Se distribuye ampliamente, no cruza barrera hematoenceflica. Es metabolizada por MAO y catecol-o-metil transferasa. Administracin oral ineficaz. Los metabolitos conjugados por glucurnidacion en el hgado y excretados por la orina.Indicaciones Reacciones adversas Presentacin La dopamina esta indicada en el tratamiento del shock sptico y cardiognico. Ciruga de corazn abierto. Insuficiencia renal cronica. Insuficiencia cardiaca congestiva. Es til tambin para el tratamiento de la hipotensin asociada a la extirpacin del feocromocitoma.Sistema cardiovascular:Arritmia ventricular (con dosis muy altas), taquicardia, angina de pecho, palpitacin, anormalidades en la conduccin cardiaca, ensanchamiento del complejo QRS, hipertensin, vasoconstriccin.Sistema respiratorio:Disnea.Sistema gastrointestinal:Nusea, vmito.Sistema nervioso central:Cefalea.Sistema dermatolgico:Pilo ereccin.Otros: Necrosis isqumica, raramente gangrena de las extremidades en pacientes con insuficiencia vascular por aplicacin prolongada.

200 mg/5ml envase con 5 ampolletas. SimpaticolticosPrazosina

Prazosina Prototipo de una familia de agentes que contienen un ncleo de piperazinilquinazolina, es un antagonista del receptor 1, potente y selectivo. Anidad por los receptores adrenrgicos 1 es 100 veces mayor que la que posee por los 2.

Prazosina Mecanismo de accin Farmacocintica Indicaciones Efectos adversosBloqueante selectivo de los receptores alfa-1 adrenrgicos Se absorbe bien va oral, biodisponibilidad de 50 a 70%. Se metaboliza en hgado y rin. Su semivida plasmtica es de 2-3 h. La duracin de accin es de 7-10 h en el tratamiento de hipertensin. Hipertensin arterial. Insuficiencia cardaca congestiva.Sndrome de Raynaud.Hipertrofia prosttica benigna.Cardiovasculares: hipotensin postural, primera dosis un sncope. Tambin puede producir edema y palpitaciones. Se han descrito casos de dolor anginoso e infarto de miocardio. Sistema nervioso: cefalea, somnolencia, ansiedad, insomnio. Otros: fatiga, rinitis, disnea, poliuria, disfuncin sexual, priapismoPosologa Va oral. Hipertensin: inicialmente, 0,5 mg/8-12 h por 4 das, Incrementar a 1 mg/12 h otros 4 das; dosis de mantenimiento: 3-20 mg/da, en dos tomas. Insuficiencia cardiaca: inicialmente 0,5 mg/6-12 h, dosis de mantenimiento: 4-20 mg/da. Sndrome de Raynaud: inicialmente 0,5 mg/12 h; dosis de mantenimiento: 1-2 mg/da. Hipertrofia prosttica benigna: inicialmente 0,5 mg/12 h por 3-7 das; dosis de mantenimiento y mxima: 2 mg/12 h.

Dosis inicial, a la hora de acostarse y permanecer en decbito para reducir el sincope