unidad 3 farmacologia del sna simpático
TRANSCRIPT
FARMACOLOGÍA DEL SNA
Bloqueantes neuromusculares
Receptores alfa, beta y dopaminérgicos.
Drogas simpaticomiméticas y simpaticolíticas.
SS
SNS
SNA
SNC
Fibra Pre-ganglionar
Ganglio autónomo
Unión neuroefectora
SNP
Fibra Pos-ganglionar
Unión neuromuscular
SS
ACh
N
SNS
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
CURARE PARÁLISIS
Principio Activo:
TUBOCURARINA
• Estructura qca.:
- PAQUICURARE (del gr. Paqui: denso)
- LEPTOCURARE (del gr. Lepto: fino)
• Mecanismo de Acción:
- No despolarizantes (PAQUICURARE)
- Despolarizantes (LEPTOCURARE)
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES: CLASIFICACIÓN
TUBOCURARINAALCURONIOATRACURIOPANCURONIOVECURONIOMETOCURINAGALAMINA
SUCCINILCOLINADECAMETONIO
SSACh
N
SNS
Semejanza estructural con ACETILCOLINA
PARÁLISIS
Reduce frecuencia de apertura del canal iónico
TUBOCURARINA
ANTAGONISMO COMPETITIVO
SS
Che
N
SUCCINILCOLINA
Actúa como AGONISTA = ACh
FASCICULACIONES TRANSITORIAS
PARÁLISIS
PARASIMPÁTICO SIMPÁTICO
SNA
SS
ACh
ACh
M
PARASIMPÁTICO
PARASIMPÁTICO SIMPÁTICO
SNA
SS
ACh
NAdrDopaminaAdr
SIMPÁTICO
Drogas Parasimpaticomimeticas o Colinergicas
1. ESTERES DE LA COLINA
2. INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA
3. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS
ACETILCOLINAMETACOLINACARBACOLBETANCOL
De acción Reversible:NEOSTIGMINAFISOSTIGMINA
De acción Irreversibles:ORGANOFOSFORADOS
PILOCARPINAMUSCARINAARECOLINA
Drogas Parasimpaticoliticas o Anticolinergicas1. NATURALES
2. SEMISINTÉTICAS Y SINTÉTICAS Anticolinérgicos Grales.
Oftalmológico
Antisecretor gástrico
Antiasmático broncodilatador
Espasmolíticos urinarios
Anticolinérgicos antiparkinsonianos centrales
ATROPINASCOPOLAMINA (HIOSCINA)
BUTILSCOPOLAMINA - PROPINOXATO
EUCATROPINA
PIRENZEPINA
BROMURO
PRIFINIO
ORFENADRINA
Drogas simpaticomiméticas o adrenérgicas
SS
ACh
Adr
Simpaticomiméticos o adrenérgicos:
• actúan sobre cél. efectoras • producen efecto similar a la estimulación de las fibras simpáticas postganglionares
RECEPTORES ADRENÉRGICOSRECEPTOR
α 1
α 2
β 1
β 2
β 3
D 1
D2
β 1
• INOTROPISMO (+)
• CRONOTROPISMO (+)
• DROMOTROPISMO (+)
• BADMOTROPISMO (+)
CORAZÓN
α 1
β 1
α 1
VASOS SANGUÍNEOS
CONTRACCIÓN
RELAJACIÓN
MÚSCULO LISO
β 2 RELAJACIÓN
α 1 CONTRACCIÓN
RELAJACIÓN
α 1
α 2
β 1
β 2
β 2
α 1
RELAJACIÓN
CONTRACCIÓN
OJO MIDRIASIS
α 1
CONTRACCIÓN
TEJIDO ADIPOSO
β 3
LIPÓLISIS
RIÑÓN
β 1SECRECIÓN DE
RENINA
HÍGADO
β 2
GLUCOGENÓLISIS
α 1
α 1
α 1
α 1 CONTRACCIÓN
β 2 RELAJACIÓN
β 2
β 2
β 2
β 1
β 1 RELAJACIÓN
FÁRMACOS ADRENÉRGICOS: CLASIFICACIÓN• Acción DIRECTA
Actúan directamente sobre los α, β, D
• Acción INDIRECTA
- Producir desplazamiento de catecolaminas
- Inhibir recaptación de NAdr
• Acción MIXTA
ANFETAMINA
COCAÍNA
FÁRMACOS ADRENÉRGICOS: CLASIFICACIÓN• Acción DIRECTA
• Acción INDIRECTA
• Acción MIXTA
AdrNadrIsoproterenolClenbuterolSalbutamolEtilefrinaFenilefrinaIsoxsuprinaNafazolinaXilometazolinaOximetazolina
AnfetaminaCocaína
EfedrinaDopamina
RECEPTORES ADRENÉRGICOSRECEPTOR
α 1
α 2
β 1
β 2
β 3
D 1
D2
AGONISTA
Adr – Nadr- Isoproterenol -Fenilefrina
Adr – Nadr – Isoproterenol-Xilazina
Adr – Nadr – Isoproterenol-Dobutamina
Adr – Isoproterenol-Clenbuterol
Adr – Nadr – Isoproterenol-Clenbuterol
Dopamina
Dopamina
ANTAGONISTA
Prazocin
YohimbinaAtipamezol
Metoprolol
Propnolol
Haloperidol
Metoclopramida
Promazinas
NEUROTRANSMISORES: CLASIFICACIÓN
• CATECOLAMINAS
- Administración parenteral
• NO CATECOLAMINAS
- Administración parenteral y per os
NEUROTRANSMISORES: CLASIFICACIÓN
• CATECOLAMINAS
• NO CATECOLAMINAS
AdrNadrDopaminaIsoproterenol
Fenilaminas- Efedrina- Anfetamina
Fenolaminas-Etilefrina-Fenilefrina- Foledrina- Isoxsuprina
Aminas heterocíclicas-Nafazolina- Xilometazolina- Oximetazolina
Estructuras varias- Clenbuterol-Salbutamol- Terbutalina
CATECOLAMINAS ENDÓGENAS
• Adr – Nadr – Dopamina
• Nadr: Neurotransmisor simpático
• Adr:Hormona
SS
TIROSINA
TIROSINA
TIROSINA
DOPA
DOPAMINA
NAdrTirosina hidroxilasa
Dopa descarboxilasa
Dopamina β hidroxilasa(DBH)
Adrmetilación
Exocitosis(Ca)
Exocitosis(Ca)
NAdr
Tej. extraneuronal
CAPTACIÓN 1NEURONAL
Transp. Activo90%
MAO
Desaminación
CAPTACIÓN 2EXTRANEURONAL
CAPTACIÓN 2EXTRANEURONAL
COMT COMT COMT
MAO
MAO
• Mono-amino-oxidasa• Intra y Extra neuronal
• DESAMINA
COMT
• Catecol-O-metiltransferasa• Citosol de cél. postsinápticas
• METILA
CATECOLAMINAS
• Inactivas (PO)
• NO atraviesan barrera hematoencefálica
• Vida media breve (x recaptación y metabolización: MAO y COMT)
AGONISTAS ADRENÉRGICOS O SIMPATICOMIMÉTICOS
α y β FENILAMINAS: Efedrina - Anfetamina
α 1 Selectivos FENOLAMINAS: Etilefrina – FenilefrinaAMINAS HETEROC.: Nafazolina - Xilometazolina
α 2 Selectivos Xilazina – Detomidina - Romifidina
β 1 y β 2 No Selectivos Isoproterenol – Isoxsuprina
β 2 Selectivos Clenbuterol - Terbutalina –Salbutamol – Fenoterol
EFEDRINA Mixtalibera Nadr,
R α y β
Agonista α y β A CCIÓN
ESTIMULANTE
VC Aumenta PA
Aumenta FR
SNC (liposoluble)
Corteza, CENTRO RESPIRATORIO y Vasomotor“DOPING”
INDICACIÓN:
BD - COLIRIOS (VC)
EFEDRINA Mixtalibera Nadr
R α y β
Agonista α y β ACCIÓN
ANFETAMINA Indirectalibera Nadr y Dopamina, R α y β1 (NO β2) (no es BD)
SNC (muy potente)
Corteza, CENTRO RESPIRATORIO y SARADisminuye sensación de FATIGA
Clásico
“DOPING”
EFEDRINA Mixtalibera Nadr
R α y β
Agonista α y β ACCIÓN
ANFETAMINA Indirectalibera Nadr y Dopamina, R α y β1 (NO β2) (no es BD)
FENOLAMINASAMINAS HETEROCÍCL.
DirectaR α 1
Agonista α 1Selectivos
ACCIÓN
VC Aumenta PAINDICACIÓN:
Descongestivo nasal y ocular
Agonista β 1 y β 2 No Selectivos
ACCIÓN
ISOXUPRINA DirectaR β1 y β2
VD Aumenta RP
Relaja músculo uterino
Agonista β 1 y β 2 No Selectivos
ACCIÓN
ISOXUPRINA DirectaR β1 y β2
ISOPROTERENOL DirectaR β1 y β2
BD
Agonista β 1 y β 2 No Selectivos
ACCIÓN
ISOXUPRINA DirectaR β1 y β2
ISOPROTERENOL DirectaR β1 y β2
Agonista β 2 Selectivos
ACCIÓN
CLENBUTEROL Directaβ2Relaja músculo uterino
BD
Uso ILEGAL:
PROMOTOR DEL
CRECIMIENTO
(Lipolítico)
Residuos en :
HÍGADOOJO
Se investigan en Salud Pública
AGONISTAS ADRENÉRGICOS O SIMPATICOMIMÉTICOS
α y β FENILAMINAS: Efedrina - Anfetamina
α 1 Selectivos FENOLAMINAS: Etilefrina – FenilefrinaAMINAS HETEROC.: Nafazolina - Xilometazolina
α 2 Selectivos Xilazina – Detomidina - Romifidina
β 1 y β 2 No Selectivos Isoproterenol – Isoxsuprina
β 2 Selectivos Clenbuterol - Terbutalina –Salbutamol – Fenoterol
BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O SIMPATICOLÍTICOS
SS
ACh
NAdr
• Inhiben las respuestas de los órganos efectores a las catecolaminas
BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O SIMPATICOLÍTICOS
α 1 FENTOLAMINAPRAZOSIN
α 2 YOHIMBINATOLAZOLINAATIPAMEZOL
β 1 y β 2No Selectivos
PROPANOLOLPINDOLOLTIMOLOL
LABETALOLSOTALOL
β 1 Selectivos
ATENOLOLMETOPOLOL
β 1
• INOTROPISMO (+)
• CRONOTROPISMO (+)
• DROMOTROPISMO (+)
• BADMOTROPISMO (+)
CORAZÓN• Disminuyen activ. Cardiovascular:
- Disminuyen FC- Disminuyen INOTROPISMO- Disminuyen BATMOTROPISMO- Disminuyen DROMOTROPISMO
RIÑÓN
β 1SECRECIÓN DE
RENINA
INHIBESECRECIÓN DE
RENINA
TEJIDO ADIPOSO
β 3
LIPÓLISIS INHIBE LIPÓLISIS
HÍGADO
β 2
GLUCOGENÓLISISINHIBEGLUCOGENÓLISIS
DROGAS BLOQUEANTES NEURONALES ADRENÉRGICOS
GUANETIDINA – BRETILIOImpiden la liberación de
catecolaminas
RESERPINABloquea captación de DOPAMINA y Nadr por las vesículas sinápticas,
siendo destruidas por la MAO
SS
ACh
NAdr
BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O SIMPATICOLÍTICOSBLOQUEANTES NEURONALES ADRENÉRGICOS
SS
ACh
NAdr
BLOQUEANTES NEURONALES ADRENÉRGICOS
GUANETIDINABRETILO
Exocitosis(Ca)
NAdr
CAPTACIÓN 1NEURONAL
Transp. Activo90%
MAO
Desaminación
DOPAMINA
RESERPINA
FIN