fármacos utilizados en trastornos de la hemostasia
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FÁRMACOS UTILIZADOS EN TRASTORNOS DE LA HEMOSTASIA
FÁRMACOS UTILIZADOS EN TRASTORNOS DE LA COAGULACIÓN
A. Anticoagulantes.
B. Antiplaquetarios.
C. Fibrinolíticos.
D. Coagulantes.
FÁRMACOS UTILIZADOS EN TRASTORNOS DE LA HEMOSTASIA
Se utilizan en estados clínicos diferentes:
A. Cuando conviene retrasar el proceso de coagulación (anticoagulantes yantiplaquetarios).
B. Cuando es necesario disolver los coágulos preformados (fibrinolíticos).
C. Cuando es importante estimular el proceso de coagulación (coagulantes).
ANTICOAGULANTES
Pueden prevenir la formación de un nuevo coágulo o el engrosamiento de un coáguloexistente.
No disuelven coágulos existentes.
Interfieren en 1 o varios pasos de la cascada de la coagulación.
El grupo incluye:
A. Heparinas.
B. Anticoagulantes orales.
Medicamentos que actúan para prevenir la formación de coágulos de sangre.
ANTICOAGULANTES
HEPARINAS
Se dividen en:
A. Heparina no fraccionada (o de alto peso molecular).
B. Heparina de bajo peso molecular.
ANTICOAGULANTES
HEPARINAS
HEPARINA NO FRACCIONADA
La heparina es el prototipo del grupo.
La heparina es una mezcla de glucosaminoglucanos extraída del cerdo o bovino.
FARMACODINAMIA
Su acción se lleva a cabo de manera indirecta.
Se une a la antitrombina III Inactiva los factores de coagulación IXa, Xa, XIa y XIIa ytrombina Inhibe la conversión de fibrinógeno a fibrina.
ANTICOAGULANTES
HEPARINAS
HEPARINA NO FRACCIONADA
FARMACOCINÉTICA
Vía IV o subcutánea.
No atraviesa con facilidad las membranas.
No es absorbida a través de la mucosa gastrointestinal.
No atraviesa placenta.
Se une a proteínas plasmáticas en 95%.
Tiene vida media de 60 – 90 min.
Metabolizada en hígado (heparinasa).
Eliminada por orina.
ANTICOAGULANTES
HEPARINAS
HEPARINA NO FRACCIONADA
INDICACIÓN
Trombosis venosa (prevención y tratamiento).
Tromboembolia pulmonar (prevención y tratamiento).
Prevención de la coagulación sanguínea durante la diálisis y cirugía cardiaca.
Después de un IAM.
ANTICOAGULANTES
HEPARINAS
HEPARINA NO FRACCIONADA
DOSIS
Inicialmente 5,000 UI.
Más tarde 5,000 – 10,000 UI cada 4 – 6 h.
RAM
Hemorragia Más frecuente.
Trombocitopenia.
Reacciones de hipersensibilidad Escalofríos, fiebre, urticaria y anafilaxis.
Osteoporosis (si se usa de forma prolongada).
ANTICOAGULANTES
HEPARINAS
HEPARINA NO FRACCIONADA
CONTRAINDICACIONES
Hemorragias.
Hemofilia.
Trombocitopenia.
Púrpura.
Crisis hipertensiva.
Antes y después de una cirugía ocular, cerebral o médula espinal.
ANTICOAGULANTES
HEPARINAS
HEPARINA DE BAJO PESO MOLECULAR
Antitrombóticos derivados de heparinas de alto peso molecular.
El grupo incluye:
A. Enoxaparina.
B. Dalteparina.
C. Tinzaparina.
ANTICOAGULANTES
HEPARINAS
ENOXAPARINA
Prototipo de las heparinas de bajo peso molecular.
FARMACODINAMIA
Potencia acción de la antitrombina III (inhibidor endógeno de la coagulación).
Aumenta la inhibición de la formación y actividad del factor Xa mediada por antitrombinaIII.
Reduce la formación de trombos.
ANTICOAGULANTES
HEPARINAS
ENOXAPARINA
FARMACOCINÉTICA
Vía endovenosa y subcutánea.
Absorbida de forma rápida y en su totalidad.
La absorción es directamente proporcional a la dosis administrada.
Su vida media es de 4 – 6 h.
Metabolizada en hígado.
Eliminada por orina.
ANTICOAGULANTES
HEPARINAS
ENOXAPARINA
INDICACIÓN
Enfermedad tromboembólica (prevención).
Tromboembolismo venoso establecido.
Hemodiálisis.
Coagulación intravascular diseminada.
Adyuvante en el tratamiento del IAM.
Trombosis cerebrales.
Cirugía cardiaca.
Trombosis en pacientes con cáncer.
ANTICOAGULANTES
HEPARINAS
ENOXAPARINA
DOSIS
1 mg/kg cada 12 h.
PRESENTACIÓN
Ámpulas (20, 40, 60, 80 y 100 mg).
ANTICOAGULANTES
HEPARINAS
ENOXAPARINA
RAM
Hemorragia.
CONTRAINDICACIONES
Hemorragia.
Hemofilia.
Trombocitopenia.
Púrpura.
Amenaza de aborto.
ANTICOAGULANTES
ANTICOAGULANTES ORALES
Son los más utilizados en la profilaxis a largo plazo de complicaciones tromboembólicas.
Inhiben a las reductasas de la vitamina K (necesarias para convertirla a una vitaminaactiva).
El grupo incluye:
A. Acenocumarina.
B. Warfarina.
Ambos derivados del dicumarol.
ANTICOAGULANTES
ANTICOAGULANTES ORALES
ACENOCUMARINA
Prototipo de los anticoagulantes orales.
FARMACODINAMIA
Análogo y antagonista competitivo de la vitamina K.
Inhibe la síntesis hepática de los factores de coagulación en los que interviene la vitaminaK (II, VII, IX y X).
ANTICOAGULANTES
ANTICOAGULANTES ORALES
ACENOCUMARINA
FARMACOCINÉTICA
Vía oral.
Absorbida con rapidez en tubo digestivo.
Se une a proteínas plasmáticas en 75% (albúmina).
Distribuida de manera amplia en el organismo.
Atraviesa placenta.
Su vida media es de 22 - 24 h.
Metabolizada en hígado.
Eliminada en orina y heces.
ANTICOAGULANTES
ANTICOAGULANTES ORALES
ACENOCUMARINA
INDICACIÓN
Trombosis venosa (prevención y tratamiento).
Embolia pulmonar (prevención y tratamiento).
Pacientes con arritmias cardiacas con alto riesgo de sufrir EVC.
Reducir la tromboembolia en pacientes con prótesis valvulares cardiacas.
ANTICOAGULANTES
ANTICOAGULANTES ORALES
ACENOCUMARINA
DOSIS
Inicialmente 4 – 12 mg.
Mantenimiento 4 – 8 mg.
PRESENTACIÓN
Tabletas (4 mg).
ANTICOAGULANTES
ANTICOAGULANTES ORALES
ACENOCUMARINA
RAM
Hemorragia.
Diarrea.
Flatulencia.
Alopecia.
CONTRAINDICACIONES
Hemorragia.
ANTIPLAQUETARIOS
MEDICAMENTOS DE MAYOR USO CLÍNICO EN EL GRUPO
Ácido acetilsalicílico (aspirina).
Clopidogrel.
Tirofibán.
Fármacos que interfieren con la agregación plaquetaria y retrasan la formación de coágulos.
ANTIPLAQUETARIOS
ACÍDO ACETILSALICÍLICO
Derivado del ácido salicílico.
Posee efecto antiinflamatorio – analgésico – antipirético.
Posee actividad antitrombótica Inhibe la agregación plaquetaria.
FARMACODINAMIA
Bloquea la síntesis de tromboxano A2 en las plaquetas (mediante inhibición de laciclooxigenasa tipo 1).
ANTIPLAQUETARIOS
ACÍDO ACETILSALICÍLICO
DOSIS
< 300 mg al día.
Su efecto dura 24 – 48 h.
INDICACIÓN
Usado para la prevención de la coagulación arterial (SICA, IAM).
RAM
Hemorragias.
ANTIPLAQUETARIOS
CLOPIDOGREL
Fármaco análogo de la ticlopidina.
FARMACODINAMIA
Bloquea de manera selectiva e irreversible al receptor de ADP en plaquetas.
ANTIPLAQUETARIOS
CLOPIDOGREL
FARMACOCINÉTICA
Vía oral.
Absorbido con rapidez en tubo digestivo.
Se une de manera extensa a proteínas plasmáticas.
Su vida media es de 8 h.
Su efecto ocurre en 2 – 24 h.
Metabolizado en hígado.
Eliminado por orina.
ANTIPLAQUETARIOS
CLOPIDOGREL
INDICACIÓN
Prevención de tromboembolia arterial (en pacientes de alto riesgo).
Profilaxis de EVC e IAM.
DOSIS
75 mg al día.
PRESENTACIÓN
Tabletas (75 mg).
ANTIPLAQUETARIOS
CLOPIDOGREL
RAM
Hemorragias Más frecuente.
Gastritis.
Dolor abdominal.
Diarrea.
Dispepsia.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco.
ANTIPLAQUETARIOS
TIROFIBÁN
Medicamento nuevo.
FARMACODINAMIA
Bloquea de manera competitiva la unión del fibrinógeno al receptor plaquetarioglucoproteína IIb/IIIa.
FARMACOCINÉTICA
Vía IV.
ANTIPLAQUETARIOS
TIROFIBÁN
INDICACIÓN
Angina inestable.
IAM.
Intervenciones quirúrgicas percutáneas.
RAM
Hemorragias (sobre todo si se utiliza junto con heparina).
FIBRINOLÍTICOS
Activan el plasminógeno endógeno a plasmina.
La plasmina degrada la fibrina Disuelve coágulos preformados.
Fármacos utilizados para disolver coágulos preformados.
FIBRINOLÍTICOS
El grupo incluye:
A. Alteplasa.
B. Reteplasa.
C. Estreptocinasa.
D. Urocinasa.
Todos se utilizan vía IV.
FIBRINOLÍTICOS
INDICACIONES
IAM.
Embolia pulmonar.
Trombosis venosa profunda.
RAM
Hemorragia sistémica.
COAGULANTES
MEDICAMENTOS DE MAYOR USO CLÍNICO
A. Protamina.
B. Fitonadiona.
Medicamentos empleados en enfermedades con deficiencia de varios factores de la coagulación y que
cursan con sangrado.
COAGULANTES
PROTAMINA
Se usa para antagonizar los efectos de la heparina.
Inhibe la formación y la actividad de la tromboplastina Inhibe la conversión deprotrombina a trombina.
FARMACODINAMIA
Interactúa con la heparina y forma un complejo estable que anula el efecto anticoagulantede la heparina.
La neutralización del efecto anticoagulante de la heparina dura 2 h.
COAGULANTES
PROTAMINA
INDICACIÓN
Sobredosis de heparina.
DOSIS
1 mg neutraliza el efecto de 80 – 100 UI de heparina.
RAM
Hipotensión.
Bradicardia.
Disnea.
COAGULANTES
FITONADIONA
Análogo sintético de la vitamina K.
FARMACODINAMIA
Interviene como un cofactor para la activación de factores de coagulación que sesintetizan en hígado (II, VII, IX y X).
Vía oral: Su efecto inicia después de 6 – 12 h.
Vía IV: Su efecto inicia después de 1 – 2 h.
Controla la hemorragia en 3 – 6 h.
COAGULANTES
FITONADIONA
INDICACIÓN
Hipoprotrombinemia (tratamiento y prevención).
Enfermedad hemorrágica en el recién nacido (prevención).
Antídoto para controlar la hemorragia ocasionada por acenocumarina.
BIBLIOGRAFÍA
Aristil P. Manual de farmacología básica y clínica. México: McGraw – Hill; 2013: 273 – 279.