antimicoticos, antivirales, antiricketsiales y mecanismos de resistencia microbiana

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Antimicoticos, Antivirales, Antiricketsiales y Mecanismos de Resistencia Microbiana

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  • HONGO

    MEMBRANA CELULAR ERGOSTEROL

    NCLEO VERDADERO

    PARED CELULAR

    INFECCIONES SUPERFICIALES Y SISTEMICAS

    EL OBJETIVO TERAPUTICO VA DIRIGIDO A ESTRUCTURAS PRESENTES EN HONGOS PATGENOS Y AUSENTES EN OTRAS

    CLULAS EUCARIOTAS.

  • 1. AZOLES

  • A) IMIDAZOLES

    B) TRIAZOLES

  • Ketoconazol Absorcin en pH

    Administrar con alimento Actividad va tpica.

    Desalquilacin anillo piperazina e hidroxilacin

    anillo imidazol.

    Unin a protenas plasmticas (>98%), piel,

    S.C., SNC.

    T1/2 2 h durante 10 h y T1/2 de 8 h.

  • Clotrimazol

    Superficies Mucosas 3% Piel 0,5%

    Baja Biodisponibilidad Oral

    Metabolismo Microsomal Heptico

    Excrecin Biliar Frmaco activo

  • Itraconazol

    Absorcin oral 40 y 99,8% Carcter lipoflico

    T1/2 17 25 h. Anillo triazolico.

    Albumina 95%, eritrocito 5%. Queratina 8:1 y SNC 1:1

    Renal 35% inactiva, 1% principio activo. Eliminacin

    biliar predominante.

  • Fluconazol

    Biodisponibilidad oral mayor al 90%. Cpmax 1 4 h.

    T1/2 14 25 h. Anillo triazolico.

    Fijacin a protenas 10 12 % en [ ]s de 0,1 1 mg/L .

    LCR 50 90%.

    Renal 80% activa, 4 - 11% en forma alterada. Biliar de

    2 10 %

    al 4 h.

    12 % e

    Renaen form

    h.

    Re

  • AZOL

    C-14 Desmetilasa

    Lanosterol

    Ergosterol

    FARMACODINMICA

    CC- 4 Desm414

    L

  • NOMBRE INDICACIONES RGIMEN TERAPUTICO PRESENTACIN

    Bifonazol (Imidazol)

    Tias extremidades, uas, cuerpo y pliegue cutneo.

    Una aplicacin tpica diaria por 3 semanas.

    MYCOSPOR ONICOSET UNGUENTO 1%. Tubo por 100 g.

    Enilconazol (Imidazol)

    Aspergilosis, dermatofitosis y malasseziasis.

    Dilucin en agua, aplicar 3 o cuatro veces a intervalos de 3 a 4 das.

    IMAVEROL 10%. Frasco por 100 mL.

    Isoconazol (Imidazol)

    Micosis superficiales, balanitis y candidiasis.

    Una aplicacin tpica diaria por 2 a 3 semanas.

    ICADEM 10%. Tubo por 20 g.

    Miconazol (Imidazol)

    Dermatofitosis e infecciones por levaduras.

    Aplicacin tpica cada 4 6 horas durante 14 das.

    DAKTARN 2%. Tubo por 20 g.

    Voriconazol (Triazol)

    Aspergilosis, fusarium y candidiasis.

    Oral 200 mg cada 12 horas e intravenoso 6 mg/Kg P.V.

    VORICONAZOL 0,1 Ml Inyectable.

    Tioconazol (Imidazol)

    Dermatomicosis. Aplicacin tpica 1 o 2 veces al da.

    TROSYD 1%. Tubo por 30 g.

    Terconazol(Triazol)

    Candidiasis. Aplicacin tpica 1 o 2 veces al da.

    FUNGISTAT 0.8%. Tubo por 30 g.

  • 2. POLINICOS

    A) Anfotericina B

    B) Nistatina

    C) Natamicina

  • ANILLO DE LACTONA UN LADO DOBLES ENLACES

    (POLIENO)

    ENLACE GLCOSIDICO

    ESTRUCTURA QUMICA

  • Anfotericina B

    Aplicacin de eleccin IV en doxicolato sdico

    Hasta 90% es metabolizado.T1/2 24 48 h. Eliminacin 15 das.

    Unin protenas plasmticas 95%. Rin, hgado y

    pulmn.

    Excrecin renal 3% inalterada. Va biliar la mas

    importante.

  • POLIENICOS

    FARMACODINMICA

    H+

    K+ K+

    K+

    H+ H+

    FNT , IL-1???

    ERGOSTEROL E

  • 3. OTROS A) Griseofulvina

    B) Flucitosina

    C) Alilalaminas

    D) Contra la pared

    fngica.

  • Baja absorcin por hidrosolubilidad. > grasa y

    de la partcula (>95%)

    Metabolismo Microsomal. T1/2 6 h en caninos.

    Clulas precursoras de queratina.

    Se excreta va renal en forma de glucurnido. 1%

    forma inalterada.

    Griseofulvina

  • GRISEOGULVINA (Altera la tubulina)

    FARMACODINMICA GG

    (((((((((((((((((((((AAAAA

  • Buena absorcin gastrointestinal.

    Se metaboliza el 4%. T1/2 3 - 6 h.

    Unin a protenas plasmticas 2 4%. Tmax 1 2

    h. Alta difusin al SNC.

    Se excreta va renal del 80 90% en forma inalterada.

    l. plasm

    h.

    Flucitosina

  • Flucitosina

    Citosina permeasa C

    ARNm 5-fluorouracilo

    Desaminacin

    FARMACODINMICA

    PROTEINAS

  • Se absorbe mas del 70% va oral.

    Se metaboliza en el hgado.

    Distribucin amplia por su carcter lipoflico.

    Se excreta metabolitos por heces y orina.

    Alilalaminas

  • Terbinafina o Naftifina

    Lanosterol

    Ergosterol

    Escualeno

    Oxidoescualeno

    Escualeno epoxidasa

    FARMACODINMICA

    scualenno

    cualenocualenono oxidassa

    Oxidoescualenno

  • Contra la Pared Fngica

    Dentro de este grupo encontramos los inhibidores de la -glucano sintasa, donde se destacan la equinocandinas y pneumocandinas. As bien se destacan los inhibidores de la quitina sintasa, entre ellos la nikomicina Z, compuestos capaces de bloquear la formacin de quitina de la pared fngica.

    EQINOCANDINA (Caspofungina)

  • Uso exclusivamente IV. Biodisponibilidad oral < 0,2 %

    Rango teraputico plasmtico 1 2 g/mL.

    T1/2 11 horas.

    Cpmax 12,1 g/mL. Unin a protenas 96%. Metabolismo

    sistema microsomal.

    Se excreta lentamente va biliar.

    FARMACOCINTICA

  • Glucano Sintetasa

    Caspofungina

    FARMACODINMICA

    -1,3-D-glucano

    PARED CELULAR

    ESPACIO PERIPLASMICO

    MEMBRANA CELULAR

    G

  • CLOTRIMAZOL Para tias de la piel, uas, mucocutneas y vulvovaginales, producidas por Candida, Trichophyton spp., Microsporum spp. y Aspergillus, adems de otras de otras dermatomicosis. Contraindicado en caso de alergias a este u otros compuestos azolicos.

    KETOCONAZOL Es til contra dermatofitosis, dermatomicosis por Malassezia, blastomicosis, histoplasmosis, coccidioidomicosis, criptococosis y candidiasis. Es necesario realizar evaluacin heptica cada mes, no aplicar en hembras preadas ni inmediatamente despus de tratamientos con corticoides. Posibilidad de alteraciones hormonales.

    FLUCONAZOL Efectivo frente a hongos de los gneros Blastomyces, Candida, Coccidioides, Cryptococcus e Histoplasma. Tambin en micosis generalizadas del SNC, menngea y ocular. El uso prolongado en perros puede producir erupciones medicamentosas que tardan en curar. No se recomienda su empleo durante la gestacin. Se recomienda ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

  • ITRACONAZOL Efectivo frente a hongos de los gneros Blastomyces, Histoplasma, Aspergillus, Cryptococcus, Esporothrix, Trichophyton, Microsporum, Malassezia y Pythium. til en caso de esporotricosis cutnea, micosis generalizadas en pequeos animales y malasseziasis. Contraindicado en hembras gestantes, ya que provoca efectos embriotxicos y teratognicos que son dependientes de la dosis.

    ANFOTERICINA

    Tratamiento de infecciones micticas sistmicas diseminadas, incluyendo coccidioidomicosis, criptococosis, moniliasis diseminada, histoplasmosis y blastomicosis. Contraindicado en alergias a polinicos. Administracin con cautela a pacientes con insuficiencia renal o hepatica. Evitar administracin a hembras lactantes.

    GRISEOFULVINA

    Medicamento de eleccin para tratamiento sistmico contra dermatofitos. Precaucin en casos de fotosensibilidad e insuficiencia hepatica.

  • FLUCITOSINA Tratamiento para criptococosis, cromomicosis, candidiasis y aspergilosis. No administrar a animales con alteraciones renales o hepticas, ni en hembras preadas. Es de aplicacin sinrgica con anfotericina B y no debe usarse en casos de insuficiencia renal.

    TERBINAFINA Tratamiento de micosis superficiales por Trichophyton, Microsporum, Aspergillus, Sporothrix y Epidermophyton. En general es atxico aunque puede causar anorexia, diarrea y disfuncin heptica.

    CASPOFUNGINA

    Tratamiento contra micosis sistmicas, especialmente candidiasis y aspergilosis. Puede causar erupcin cutnea, vomito y diarrea.

  • DERMICON MK Crema, tubo plstico por 100 g, Clotrimazol al 1%. Duracin del tratamiento: dermatofitosis 3 4 semanas; Candidiasis 1 2 semanas; y pitiriasis versicolor y eritrasma 3 semanas.

    KETOBLAN 50 Cpsulas blanda de gelatina por 50 mg de ketoconazol, caja por 10, 50 y 100 cpsulas. Por va oral caninos: 10 40 mg/Kg P.V. cada y felinos: 5 10 mg/Kg P.V. cada 8 12 horas. Prolongar el tratamiento hasta 4 semanas.

  • SPORANOX Cpsulas de 100 mg de Itraconazol, frasco 15 y 28 capsulas. Va oral en bovinos y equinos 6 mg/Kg P.V., y en caninos y felinos 10 mg/Kg P.V. Esta posologa se administra en dos dosis diarias durante 2 meses.

    DIFLUCAN Cpsulas de 50 mg de Fluconazol, caja por 25 capsulas. En equinos 4 mg/Kg P.V. cada 24 horas y en caninos y felinos 50 mg/animal cada 12 horas va oral en tratamientos de 4 a 6 semanas. DERMACEL???????

  • FUNGIZONE Ampolla de 50 mg vial intravenoso. En equinos se recomienda una posologa de 0,05 mg/Kg P.V. cada 2 das durante un mes. En caninos y felinos 0,15 1 mg/Kg P.V. lento cada 48 horas hasta acumular 4 8 mg/Kg P.V.

    GRISEOFULVINA 250 Tabletas de 250 mg de Griseofulvina. Posologa en Perros y gatos: 20 - 50 mg/kg. dividida en 2 tomas diarias por un perodo no menor de 4 - 6 semanas, salvo en caso de Onicomicosis cuyo tratamiento debe

    realizarse por 6 - 12 meses.

  • DERMOXYL 250 Terbinafina 250 mg por comprimido. Caja por 14 comprimidos.

    CANCIDAS Frasco vial de 50 y 70 mg de Caspofungina.

  • PRINCIPIO ACTIVO PROTOTIPO MECANISMO DE ACCIN

    AZOLES Imidazoles Triazoles

    Ketoconazol Itraconazol

    POLINICOS Anfotericina B

    GRISEOFULVINA

    Griseofulvina

    FLUCITOSINA Flucitosina

    ALILALAMINAS

    Terbinafina

    EQUNOCANDINAS

    Caspofungina

    Inhibe la C-14 desmetilasa, interfiriendo en la sntesis de ergosterol

    Se une al ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana.

    Alterna la conformacin de la tubulina inhibiendo as la mitosis.

    Se une al ARNm inhibiendo la sntesis de protenas.

    Inhibe la escualeno epoxidasa interfiriendo en la sntesis de ergosterol Inhibe la glucano sintetasa interfiriendo en la sntesis de glucano.

  • ANTIVIRALES

    1. FIJACION Y PENETRACIN

    2. DESCAPSULAMIENTO

    3. TRANSCRIPCIN

    4. TRADUCCIN

    5. REPLICACIN

    6. ENSAMBLAJE Y LIBERACIN

    El objetivo de la terapia antiviral es la eliminacin del virus sin causar dao a la clula hospedadora, o provocando el mnimo

    posible, inhibiendo o interviniendo en estadios especficos del virus.

  • Presenta buen absorcin oral.

    Metabolismo microsomal R. 75%. T1/2 A 11 15 h, y

    R 24 36 h.

    Tmax 2 4 h. Unin a protenas plasmticas 40 R

    67% A.

    Excrecin renal A 99% y R 92%, 90% inalterado.

    Inhibidores de la cobertura viral: Amantadina y rimantadina

  • FARMACODINAMICA

  • INHIBIDORES DE LA SNTESIS DE ADN O ARN.

    A) Aciclovir

    B) Ribavirina

    C) Idoxuridina

    D) Foscarnet

  • Biodisponibilidad oral 20%

    T1/2 3 20 h.

    Se biotransforma en el tejido afectado.

    Excrecin renal 90% en forma inalterada.

    Aciclovir y Frmacos Relacionados

  • Polimerasa

    Derivado acclico G

    Timidina Cinasa V. P

    Timidina Cinasa C. P P P

    P P P

    ADN viral

    FARMACODINMICA

  • Alta absorcin oral.

    Metabolismo microsomal. T1/2 40 das.

    distribucin debito a su alta liposolubilidad

    Excrecin renal y biliar, tanto del compuesto alterado como

    del inalterado.

    Ribavirina

  • Ribavirina

    Timidina Cinasa C.

    Sntesis de GTP P

    ADN viral

    P

    Traduccin

    Polimerasa

    P

    FARMACODINMICA

  • Tiene buena absorcin oral.

    T1/2 6 horas

    Su excrecin es renal y tiene escaso metabolismo heptico.

    Idoxuridina y Frmacos Relacionados

  • A = T G = C

    T = T T = C

    Idoxuridina

    Altera el proceso de transcripcin y genera copias alteradas de

    ADN.

    FARMACODINMICA

  • Foscarnet

    Inhibe de forma directa la ADN y ARN polimerasa, interrumpiendo la sntesis de cidos nucleicos.

    Biodisponibilidad del 10 35% perros y gatos. T1/2 3 h. 5- 10% Se acumula en Huesos.

  • INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA

    A) Zidovudina o Azidotimidina (AZT)

    B) Didanosina y Zalcitabina

  • Zidovudina o Azidotimidina (AZT)

    Biodisponibilidad oral 60 65%

    [ ] de LCR similares al del plasma. Metabolismo

    microsomal.

    TMAX 1 h. Unin a protenas plasmticas 25%.

    Excrecin renal de forma inalterada y en forma de 5

    glucurnido.

    dellll

    p

    Exc

  • AZT

    5-trifosfato de Zidovudina

    FARMACODINMICA

    Transcriptasa Inversa

    Trifosfato de Desoxitimidina

    ARN viral

  • INHIBIDORES DE LA TRADUCCIN DE ARN

    A) Interferon

    B) Oligonucletidos Antisentido

  • Mala absorcin oral.

    T1/2 4 8 h IM o SC y de 2 h IV.

    No penetra bien el LCR.

    Excrecin renal baja. Metabolismo desconocido.

    Interferon

  • IFN--rh

    Tirosin cinasa 2

    Factor Transcripcional NUCLEO O

    Inhiben Fijacin y

    Penetracin, sntesis de ARNm,

    traduccin de protenas

    virales, ensamblaje y

    liberacin.

    FARMACODINMICA

  • Oligonucletidos Antisentido

  • La 2-desoxi-D-glucosa es un anlogo de la glucosa que interfiere con la sntesis de los oligosacridos de las protenas de la superficie viral. De esta forma los virus que contienen glucoprotenas de superficie son incapaces de reconocer receptores celulares especficos o penetrar en las clulas.

    INHIBIDORES DE LA GLUCOSILACIN

  • RIMANTADINA Esta indicada en la prevencin y tratamiento de la infeccin por el virus A de la influenza. Puede causar alteraciones del SNC e inapetencia.

    ACICLOVIR Indicado contra virus del herpes, papilomavirus, adenovirus, parvovirus, circovirus. Va tpica puede producir irritacin, va oral se asocia con diarrea y va intravenosa puede producir flebitis, hipotensin, cristaluria, alteraciones del SNC y nefritis intersticial.

    RIBAVIRINA Tiene actividad contra virus de ADN y ARN. Se ha usado en felinos contra la leucemia felina, calcitovirus y el virus de la peritonitis infecciosa felina. Puede causar anemia, leucopenia y trombocitopenia; la presentacin en aerosol puede causar broncoespasmo.

  • IDOXURIDINA Para tratamiento de queratitis herptica felina, queratoconjuntivitis por herpes. Debido a su gran citotoxicidad se recomienda el uso tpico; puede causar irritacin, inflamacin, prurito y edema.

    FOSCARNET Indicado contra mieloblastocis aviar, leucemia murina de Moloney, leucemia Rauscher, influenza, leucemia bovina y peste porcina africana. Provoca deo renal.

    ZIDOVUDINA Es usado contra el virus de la leucemia felina y de la inmunodeficiencia felina. Puede causar alteraciones gastrointestinales, sanguneas y hepticas.

  • INTERFERON Tratamiento de IBR e infeccin por herpes. La administracin sistmica y local ha sido efectiva contra Papilomavirus. Puede producir fiebre, escalofri y leucopenia.

    2-DESOXI-D-GLUCOSA Se ha mostrado repuesta positiva en virus sincitial respiratorio bovino. Tiene aplicacin potencial profilctica contra Distemper canino, influenza equina e infecciones por parainfluenza.

  • FLUMADINE Tabletas de 100 mg de rimantadina. En equinos administracin oral en una posologa de 30 mg/Kg P.V. dos veces al da, segn el criterio del veterinario.

    ACICLOVIR Tabletas por 200, 400 y 800 mg. Caja por 10, 25 y 30 tabletas. Posologa en equinos de 15 a 30 mg/Kg P.V. en 3 dosis diarias.

    VIRAZOLE Cpsula de 400 mg de ribavirina, frasco por 10 cpsulas. Posologa 5mg/Kg P.V. va oral, segn criterio del veterinario.

    HERPLEX Solucin oftlmica al 0,1% de idoxuridina, frasco por 15 Ml. Para todas las especies, gotas segn criterio del veterinario cada 2 6 horas.

  • FOSCAVIR 24 mg/mL solucin para perfusin intravenosa, durante dos o tres semana dependiendo de la respuesta clnica.

    AVIRAL Cpsulas de 100mg de Zidovudina. Posologa de 10 20 mg/Kg P.V. en dos dosis diarias va oral hasta conseguir la respuesta clnica.

    INTRON A Frasco vial de 3, 5 y 10 U.I. Administrar dosis de 1 a 10 U.I. para IBR y papilomavirus, segn criterio del veterinario especialista.

    LA 2-DESOXI-D-GLUCOSA Bovino a una posologa de 10 mg/Kg P.V.

  • PRINCIPIO ACTIVO PROTOTIPO MECANISMO DE ACCIN

    RIMANTIDINA Y AMANTIDINA.

    Rimantidina

    ACICLOVIR Y RELACIONADOS

    Aciclovir

    RIBAVIRINA

    Ribavirina

    IDOXURIDINA Y RELACIONADOS

    Idoxuridina

    ZIDOVUDINA, DIDANOSINA Y ZALCITOBINA

    Zidovudina

    INTERFERON

    IFN--rh

    OLIGONUCLEOTIDOS ANTISENTIDO

    ?????

    INHIBIDORES GLICOSILICOS

    La 2-desoxi-D-glucosa

    Bloquea la protena M2 impidiendo el descapsulamiento.

    Se une al ADN viral impidiendo su replicacin

    Inhibe la sntesis de GTP, por tanto la de ADN viral

    Intercambia nucletidos por timidina alterando el ADN.

    Inhibe la transcriptasa inversa, y por ende el paso ARN a ADN.

    Provoca la sntesis de enzimas que alteran procesos virales.

    Se une al ARNm inhibiendo la traduccin.

    Alteran oligosacridos de capsula inhibiendo la fijacin viral.

  • ANTIRICKETTSIALES

    1. ORDEN RICKETTSIALES

    2. GRAMNEGATIVA

    3. INTRACEL OBLIGADO

    4. TRANSM. ARTROPODOS

    5. INVADE CEL. SANGUINEAS Y ENDOT.

    6. TINCIN DE GIEMSA

    Los frmacos de eleccin para el tratamiento de rickettsias son las tetraciclinas, los anfenicoles, fluoroquinolonas e Imidocarb.

  • Biodisponibilidad: 60 90%

    [ ] Altas en rin, Hgado, Pulmn, Bazo y Hueso.

    Tmax: 2 4h. Vol. Distribucin 0,8 a 2,1 L/Kg. Unin Prot.

    Plasmticas: 60 90%

    Excrecin renal 50 80%. Biliar y leche: 10 20%

    TETRACICLINAS

  • FARMACODINMICA

  • Buena absorcin oral

    Buena distribucin a rin e Hgado. SNC: 50%

    Tmax: 30min.

    Excrecin renal 5 10% Inalterada. Resto, en forma

    de glucurnido.

    riin 0%

    I

    ANFENICOLES

  • FARMACODINMICA

  • Biodisponibilidad Oral: 50 90%. Inactivacin Ruminal.

    Buena distribucin tisular, [ ] en la mayora de

    tejidos

    Tmax: :2 2,5h. Puede penetrar clulas fagocticas.

    Excretados por Metabolismo Microsomal Heptico y por

    Va Renal.

    FLUOROQUINOLONAS

  • FARMACODINMICA

  • IMIDOCARB Rpida absorcin. Cpmax: 1316 g/Kg

    Metabolismo microsomal. Metabolitos Desconocidos.

    Buena fijacin a Protenas.

    Excrecin Biliar 39% y Renal 15% a los 28 das no

    metabolizado.

    El Imidocarb acta combinndose con los cidos nucleicos del ADN de organismos susceptibles, causando desenrrollamiento y desnaturalizacin del ADN. Este dao inhibe los procesos de reparacin y replicacin del ADN

  • ESPECIE MEDICAMENTO VA POSOLOGA INTERVALO

    Perros y gatos

    Tetraciclina Oxitetraciclina Doxiciclina

    EV, IM EV

    10 mg/Kg 5 10 mg/Kg

    12 horas 12 horas

    Caballos

    Tetraciclina Oxitetraciclina

    EV EV

    10 mg/Kg 3 5 mg/Kg

    12 horas 12 horas

    Rumiantes Tetraciclina de accin prolongada

    IM 20 mg/Kg 48 horas

    Porcinos Tetraciclina de accin prolongada

    IM 20 mg/Kg 48 horas

    Rgimen Teraputico Tetraciclinas

  • En caninos, para el tratamiento por rickettsias es de 25 50 mg/Kg P.V. va oral 3 veces al da. En felinos se recomiendan posologas de 15 50 mg/Kg PV. va oral; y de 12 30 mg/Kg P.V. por va IM, SC o IV. En caballos de 10 a 15 mg/Kg P.V. cuatro veces al da va oral y en bovinos de 50 mg/Kg P.V. por va IV. Evtese el uso en animales jvenes, lactantes, gestantes y con insuficiencia heptica.

    POSOLOGA CLORANFENICOL

  • POSOLOGA ENROFLOXACINA

    Las fluoroquinolonas de tercera generacin, como la enrofloxacina, han demostrado eficacia en el tratamiento contra rickettsias. Bovinos, ovinos y caprinos 5 mg/Kg P.V. cada 24 horas (IM, SC). Equinos, felinos y caninos 2,5 10 mg/Kg P.V. cada 24 horas (Oral, IV); Cerdos 20 mg/Kg P.V. cada 24 horas (Oral). Aves 5 10 mg/Kg P.V. cada 24 horas (Oral). Para el tratamiento de ricketsiosis de las aves provocadas por Coxiella burnetti (Fiebre Q) y Rickettsia sibirica.

  • IMIZOL Frasco ampolla por 10, 30 y 100 mL, que por cada mL contienen 120 mg de dipropionato de imidocarb. Aplicacin subcutnea e intramuscular: En bovinos 25 mg/Kg P.V. dos aplicaciones con intervalos de 14 das, en equinos: 20 mg/Kg P.V. dos aplicaciones con intervalos de 72 horas y perros 25 mg/Kg P.V. una sola aplicacin.

    INDICACIONES Y CONTRAINDICACIONES Antiparasitario hemtico inyectable, indicado para el tratamiento de Anaplasmosis y Ehrlichiosis, causadas por Rickettsias, as como para disminuir la fiebre causada por las infecciones en Bovinos, Equinos y Perros. Con sobredosificaciones ligeras, pueden presentarse efectos de la inhibicin de la colinesterasa como por ejemplo, letargia, anorexia, salivacin, raramente se presenta ulceracin en el sitio de aplicacin y diarrea.

  • MECANISMOS DE RESISTENCIA MICROBIANA

    La resistencia a los antimicrobianos es la capacidad adquirida de un organismo para resistir los efectos de un agente quimioteraputico al que es sensible habitualmente.

  • CARECE DE ESTRUCTURA

    SISNTESIS DE ENZIMAS

    MODIFICACIN DE LA DIANA

    BOMBAS DE EFLUJO

    IMPERMEABILIDAD CAMBIO DE RUTAS METABLICAS

    Resistencia Intrnseca

  • TRANSFORMACIN

    TRANSDUCCIN

    CONJUGACIN

    Resistencia Adquirida

  • FRMACO MECANISMO DE RESISTENCIA

    -lactmicos Penicilinas Cefalosporinas

    Cambio de la estructura externa de la membrana para prevenir la entrada del frmaco.

    Modifica el sitio diana. Sntesis de -lactamasas que clivan el

    anillo peniclico. Aminoglucsidos Altera la porosidad de la membrana

    previniendo el ingreso del frmaco. Sintetiza enzimas que degrada el

    frmaco. Cloranfenicol Desarrollo de plsmidos que codifican

    para enzimas que desactivan el frmaco.

    Lincosamidas Modificacin de la estructura ribosomal previniendo la unin del frmaco.

    Mecanismos de Resistencia (Parte I)

    Macrlidos

    Modifica el ARNr para prevenir la unin del frmaco.

    Por medio de plsmidos sintetiza enzimas que clivan al frmaco.

  • Tetraciclinas

    Mutacin de los genes que codifican para los poros de membrana previniendo el ingreso del frmaco.

    Alteracin del sitio diana en el ribosoma. Bombeo del frmaco hacia el medio exterior.

    Sulfamidas y trimetropin

    Las Pseudomonas son resistentes intrnsecas debido a la baja permeabilidad al frmaco.

    Rutas alternas de acido flico. Mutaciones cromosmicas.

    Fluoroquinolonas Mutaciones cromosmicas que reducen el ingreso

    del frmaco y protegen las topoisomerasas. Amantidina y Rimantadina

    Mutacin del gen que codifica para la protena M2.

    Aciclovir Mutacin del gen que codifica para la timidina

    cinasa. Azidotimidina Mutacin de la transcriptasa inversa.

    Ribavirina No se conoce. Azoles Mutacin de la enzima diana.

    Polinico Disminucin en la cantidad de ergosterol o cambio

    en la estructura qumica de este. Equinocandinas Mutacin del gen que codifica la glucano sintasa.

    Flucitosina Mutacin de los genes de las enzimas que

    intervienen en la utilizacin del uracilo.

    Mecanismos de Resistencia (Parte II)

  • GRACIAS