INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONALESCUELA NACIONAL DE CIENCIAS BIOLÓGICAS

MICOLOGÍA GENERAL Y MÉDICACARRERA DE QUÍMICO BACTERIÓLOGO Y PARASITÓLOGO

ANTIFÚNGICOSCASPOFUNGINA

SEMESTRE: AGO-DIC 2016

equinocandinas

Antifúngicos

Actúan sobre el ergosterol de la membrana

Directamente(Anfotericina)

IndirectamenteInhibiendo la síntesis de

Ergosterol (Azoles)

Sobre el DNA y RNAFúngico (5-fluorocitosina)

Actúan sobre los componentes de la

pared celular

MicafunginaAnidulafunginaCaspofungina

Glarea lozoyensis.

A) Estructura de pneumocandina producto de fermentación de Glarea lozoyensis, y molécula de partida para la síntesis de caspafungina.

B) Colonia de G. lozoyensis en agar de levadura de malta (panel izquierdo); conidióforos y conidios de G. lozoyensis (paneles de la derecha).

CaspofunginaEquinocandinas

Lipopeptidos semisintéticos que presentan químicamente,Aminoácidos inusuales como:• Dihidroxi-ornitina• 4-hidroxi-prolina• Dihidroxi-homotirosina• 3-hidroxi-4-metilprolina

La Caspofungina es un lipopéptido hidrosoluble, derivadode la fermentación de productos del hongo Glarea lozoyensis.

Mecanismo de acción de la caspofungina y otros antifúngicos.

Bloquea la síntesis de 1,3-β-D-glucano a través de la inhibición de la enzima

1,3-β-D-glucano sintetasa.

El 1,3-β-D-glucano se integra como componentede la pared celular en las zonas apicales de las

hifas en las que la Caspofungina, induce alteraciones morfológicas que conducen a la lisis de las

hifas en fase activa de crecimiento.

• Indicado en el tratamiento de candidiasis esofágica, e invasiva, y aspergilosis.

• Vida media prolongada (9-11hrs).

• Baja biodisponibilidad por vía oral (0.3 al 1%).

• Se administra por vía endovenosa, con una distribución amplia en todos los tejidos (92%).

• Alta unión a proteínas (albumina – 97%)

• Es metabolizada en el Hígado por hidrólisis y N-acetilación.

• A los 27 días de administración de una dosis de 70mg, el 41% de la dosis es eliminada por orina y el 35% por las heces.

• Tan eficaz como la anfotericina b, con la ventaja de tener menos efectos adversos (Nefrotoxicidad) y mayor tolerancia.

Actividad in vitro de la caspofungina sobre otros hongos dimórficos o filamentosos.

• La farmacocinética de caspofungina no se ve alterada en una medida clínicamente relevante por itraconazol, amfotericina B, micofenolato, nelfinavir o tacrólimo.

• Se coadministra con anfotericina B, itraconazol, nelfinavir o micofenolato mofetilo con caspofungina.

• No se han observado efectos de caspofungina sobre la fertilidad.

• No se administra en periodo de embarazo y lactancia.

• Afectos adversos transitorios y de baja importancia. (fiebre cefalea, erupciones, picor, hinchazón de la cara, labios o garganta.)

Costo de caspofunginaCANCIDAS 50 mg polvo para concentrado para solución para perfusión CANCIDAS 70 mg polvo para concentrado para solución para perfusión

50mg $880470mg $10,295

Referencias Caspofungina. Disponible en:

http://www.medicrit.com/Revista/v4n1.07/4125.pdf.Revista de medicina interna y medicina crítica. Febrero 2007. http://www.scielo.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0716-

10182011000700004 Farmacología básica y clínica, Pedro Lorenzo Fernández, 18°

edición, Editorial panamericana.