agonista dopaminergicos

Agonista dopaminérgicos

MIP: Cuauhtémoc de Jesús Lorenzo Hernández

Agonistas Dopaminérgicos

La efectividad de los agonistas de la dopamina sobre el control de los síntomas, especialmente sobre la bradicinesia y la rigidez, es sensiblemente menor que la de la levodopa, pero esto queda en parte compensado por una vida media más larga y una menor incidencia de desarrollo de fenómeno «encendido-apagado» y discinesias.

La utilización de estos fármacos se está extendiendo cada vez más como tratamiento único en los estadios tempranos de la enfermedad de Parkinson, siempre y cuando no se presente un predominio de temblor, con la finalidad de retrasar lo máximo posible la introducción de levodopa.

Los niveles bajos de dopamina dificultan el movimiento

Agonista Dopaminergico

La persona con EP toma un agonista Dopaminérgico, que llega al cerebro a través del torrente circulatorio

Aparato digestivo

Cerebro

En el cerebro, los agonistas dopaminergicos imitan a la dopamina asi que se pueden enviar mensajes

Mensaje

Lugar de fijación de la dopamina

Neurona

Los mensajes mejoran, así que se restaura el movimiento

Agonistas Dopaminérgicos:

Ergóticos Bromocriptina Lisurida Pergolida Cabergolina

No ergóticos Apomorfina Pramipexole Ropinirol Piribedilo

La bromocriptina, un derivado de los alcaloides del Claviceps purpurea es un potente agonista de la dopamina en el sistema nervioso central.

Inhibidor de la adenohipófisis La bromocriptina actúa estimulando los

receptores de dopamina en el cuerpo estriado.

Fue usado inicialmente para tratar afecciones como la galactorrea o la ginecomastia, pero con posterioridad fue constatada su eficacia

en la enfermedad de Parkinson.

Farmacocinética Biodisponibilidad 6% Unión proteica 90-96% Metabolismo Hepático Vida media 4-15 h Excreción 90% heces

Entre sus efectos adversos sobresalen las náuseas y vómitos, pero también se pueden presentar otros tales como congestión nasal, cefalea, visión borrosa o arritmias

Son generalmente menos eficaces que la levodopa en controlar la rigidez y la bradicinesia. Los efectos secundarios pueden incluir paranoia, alucinaciones, confusión, discinesias, pesadillas, náuseas y vómitos.

La lisurida, cuyos efectos adversos son parecidos a los de la bromocriptina

Farmacocinética oBiodisponibilidad 10-20% para hidrogenomaleato de lisurida oUnión proteica 15% aprox. oMetabolismo Hepático oVida media 2 horas oExcreción renal y biliar en cantidades iguales

La pergolida, que es el más potente y uno de los que más vida media presenta

Farmacocinética

oBiodisponibilidad  ? oUnion proteica 90% oMetabolismo Extensamente hepático oVida media 27 horas oExcreción ?

El pramipexol, un compuesto no ergolínico que produce efectos clínicos de importancia sobre el temblor y la depresión

El ropirinol, que al igual que el anterior es un compuesto no ergolínico, pero a diferencia de este puede causar crisis de sueño

La cabergolina, que es un derivado ergolínico, con una larga semivida de eliminación que permite administración única diaria.

Cabe destacar que los tres últimos agonistas de los receptores de dopamina son los que más recientemente se han introducido en el panorama farmacológico.

Ergoline agonistas de la dopamina

Bromocriptina

La estimulación directa de los receptores de DA

15-30 mg 3-4 veces al día

Puede causar náuseas, hipotensión, alucinaciones, psicosis, edema periférico, fibrosis pulmonar, la aparición súbita de sueño

Pergolida La estimulación directa de los receptores de DA

1.5-5.0 mg tres veces al día

Puede causar náuseas, hipotensión, alucinaciones, psicosis, edema periférico, fibrosis pulmonar, la aparición súbita de sueño, enfermedad valvular cardíaca restrictiva

Cabergolina La estimulación directa de los receptores de DA

2-6 mg cada dos días

Puede causar náuseas, hipotensión, alucinaciones, psicosis, edema periférico, fibrosis pulmonar, la aparición súbita de sueño, discinesia

Lisuride La estimulación directa de los receptores de DA

0.6-2.0 mg 3-4 veces al día con levodopa

Náuseas, dolores de cabeza, cansancio, mareos, somnolencia, sudoración, sequedad de boca, vómitos, disminución repentina de la presión arterial, pesadillas, alucinaciones, paranoia reacciones, estados de confusión, aumento de peso, trastornos del sueño

Pramipexol La estimulación directa de los receptores de DA

1.5-6.0 mg tres veces al día

Puede causar náuseas, hipotensión, alucinaciones, psicosis, edema periférico, la aparición súbita de sueño

RopinirolLa estimulación directa de los receptores de DA

6-24 mg / d Puede causar náuseas, hipotensión, alucinaciones, psicosis, edema periférico, la aparición súbita de sueño