gabapentina medicamento anticonvulsivante agente agonista del gaba de actividad central debido a su...
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GABAPENTINA
Medicamento anticonvulsivante
Agente agonista del GABA de actividad central
Debido a su liposolubilidad se facilita su transferencia a través de la barrera hematoencefalica
GABAPENTINA
Se desconoce el mecanismo de acción
Se absorbe vía oral No se metaboliza en el ser humano Se excreta principalmente por la
orina Vida media es de 5 a 9 horas
INDICACIONES
Epilepsia parcial: indicado como monoterapia o terapia combinada en crisis parciales o crisis parciales secundariamente generalizadas.
En niños menores de 12 años debe administrarse en combinación con otros antiepilépticos.
Tratamiento del dolor neuropático, migraña, dolor crónico y trastorno bipolar
EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR ......
Existen estudios que demuestran la utilidad de este fármaco en la neuralgia post-herpética y en otras formas de dolor neuropático.
No parece que tenga utilidad en el tratamiento de otros tipos de dolor (dolor agudo, dolor somático...)
En casos de dolor crónico es más probable que sea efectivo en estas situaciones:--Lesión nerviosa periférica--Polineuropatía periférica--Síndrome de la cauda equina--Lesión medular--Neuropatías relacionadas con VIH y cáncer--Radiculopatía crónica--Otras situaciones con hallazgo objetivo de lesión nerviosa e historia documentada de síntomas neuropáticos
Es improbable que sea eficaz en situaciones en las que no se existan hallazgos relacionados con lesión nerviosa.
EFECTOS ADVERSOS
Suelen ser de leves a moderados y desaparecen en un plazo de dos semanas después de iniciado el tratamiento
Somnolencia Mareos Ataxia Fatiga
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a gabapentina o alguno de los excipientes.
PRECAUCIONES
En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina inferior a 60 mL/min) es necesario ajustar la dosis.
En tratamientos concomitantes con antiácidos, es recomendable separar las tomas al menos 2 horas.
La interrupción, sustitución o disminución del tratamiento con gabapentina debe hacerse de forma gradual en un tiempo mínimo de una semana.
Puede limitar la capacidad para la conducción de vehículos o maquinaria peligrosa
INTERACCIONES
No interacciona con fenitoina, ácido valproico, carbamazepina ni fenobarbital.
Los antiácidos disminuyen su biodisponibilidad hasta un 24%.
LaMoTrIgInA
LaMoTrIgInA Es una feniltriazina Suprime la extensión tónica de las
extremidades posteriores en crisis convulsivas parciales y con generalización consecutiva
MECANISMO DE ACCION
Bloquea la acción repetitiva sostenida de neuronas de la médula espinal
Inactiva los canales de sodio Inihibe la liberación sináptica de
glutamato al actuar sobre los canales de sodio
Acción Terapeútica
Antimaníaco Anticíclico Anticonvulsionante.
APLICACIONES TERAPEUTICAS
* es útil para monoterapia y tratamiento adicional de crisis convulsivas parciales y tonicoclónicas con generalización consecutiva en adultos
* eficaz contra la epilepsia mioclónica juvenil y de ausencia
Indicaciones
Crisis maníaca aguda.
Profilaxis del Trastorno Bipolar (maníaco-depresivo)
Depresión Mayor
Epilepsia.
FARMACODINAMIA
Es un bloqueante de los canales de sodio que produce un bloqueo de la descarga repetitiva neuronal sostenida
Inhibe la liberación de glutamato. Es un inhibidor débil de la dihidrofolato rectasa, por lo que existe la posibilidad de que interfiriera en el metabolismo del folato durante la terapia
FARMACOCINETICA
*Se absorbe rápida y completamente en el intestino; en presencia de alimentos el grado de absorción no se modifica, aunque se retrasa el tiempo de máxima concentración en la sangre.
*Su unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente 55%.
*Su biotransformación consiste principalmente en la conjugación con glucuronidación hepática y ulterior eliminación por vía renal y en menor medida por las heces.
*No afecta la farmacocinética de otros medicamentos antiepilépticos ni la de fármacos metabolizados por las enzimas del citocromo P450 en el hígado.
*Su vida media es más corta en niños que en adultos, dato importante para la dosificación en estos pacientes.
EFECTOS ADVERSOS
Los mas frecuentes son: * somnolencia * ataxia * visión borrosa o doble * náusea * vómito * Exantema (cuando de administra junto con otra
fármaco anticonvulsivante) * sindrome de Stevens- Jhonson * coagulación intravascular diseminada
EFECTOS ADVERSOS
Cefalea, cansancio, rash, mareos, insomnio. Durante los tratamientos multidosis se registraron casos de rash cutáneo, habitualmente maculopapular en apariencia, que aparece dentro de las cuatro semanas de comenzada la terapia y desaparece con su suspensión.raramente rash cutáneo más severo con síndrome de Stevens-Johnson y necrosis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell). Otros efectos adversos son diplopía, inestabilidad, cansancio, molestias gastrointestinales, irritabilidad, agresión, temblor, agitación, anormalidades hemáticas transitorias y confusión.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
* Las dosis altas pueden asociarse con una alta incidencia de rash cutáneo que obliga a la suspensión.
* La interrupción brusca de lamotrigina puede provocar crisis de rebote, por lo cual se recomienda la reducción de las dosis en etapas durante un período de dos semanas. *Administrar con precaución a aquellos pacientes con alteraciones renales, ya que existe una acumulación de los metabolitos de lamotrigina a pesar de que su concentración plasmática es similar a la detecatada en pacientes sanos.
*Como esta droga se metaboliza principalmente en el hígado, se recomienda evitar su uso en pacientes con patologías hepáticas (cirrosis, hepatitis).
*En mujeres embarazadas se recomienda evitar su uso, excepto en aquellos casos en que el beneficio para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
*Los efectos sobre el sistema nervioso central difieren en cada pacientes, por ello se recomienda consultar al médico sobre la conveniencia de conducir vehículos durante el tratamiento.
INTERACCIONES
Antiepilépticos como fenitoína, carbamazepina, fenobarbitona y primidona aumentan el metabolismo de lamotrigina y, por lo tanto, disminuyen su concentración plasmática.
*El valproato de sodio reduce el metabolismo del fármaco ya que utiliza las mismas enzimas hepáticas para llevar a cabo el suyo.
*La administración de lamotrigina y carbamazepina produce alteraciones en el sistema nervioso central, mareos, ataxia, diplopía, visión borrosa y náuseas.
CONTRAINDICACIONES
HIPERSENSIBILIDAD O INTOLERANCIA DE LAMOTRIGINA