gabapentina y pregabalina · incluso llegan a decir que se trata de la misma sustancia, con la...

La Farmacia de Franco

Gabapentina y pregabalinados del

106

por J. C. Ruiz Franco

Las sustancias de este mes son distintas a las que hemos tratado enentregas anteriores, en el sentido de que en esta ocasión abordamosdos fármacos de venta legal, frente a los métodos un tanto “fuera dela ley” necesarios para conseguir las últimas drogas de las que hemoshablado últimamente.

Maquetacion_n125-2_Maquetación 1 15/09/2014 21:13 Página 33

107

al vez se pregunte el lectorpor qué nos ocupamos dedos fármacos en un mismoartículo. La respuesta es que,

aunque efectivamente son distintos,están tan próximos tanto en loreferente a su estructura químicacomo en lo relativo a sus efectos,que pueden considerarse hermanosde pleno derecho; algunos expertosincluso llegan a decir que se trata dela misma sustancia, con la única di-ferencia de que una tiene máspotencia que la otra, a igual dosis.

Historia de la gabapentina

La gabapentina nació en losEstados Unidos a comienzos de ladécada de los noventa del siglo XX,y en un principio se sintetizó paraimitar la estructura química del neu-

rotransmisor inhibidor GABA (ácidogamma-amino-butírico). No seconoce bien su acción neurológica, yse han postulado tres mecanismosdistintos que no vamos a citar paracomplicar al lector con términostécnicos. Lo que sí quedó clarodesde el comienzo es que servía

para evitar las convulsiones, inclusoen ratones a los que se aplicabaelectroshock. Por eso, en 1994 logrósu primera aplicación médica oficialcomo medicamento para ayudar acontrolar los ataques convulsivos, esdecir, lo que se conoce como

epilepsia. También se le concedió laindicación terapéutica de tratamientodel dolor neuropático. Así nació elNeurontin®, que es el nombre demarca de la gabapentina original,tanto en Estados Unidos como enEspaña. Posteriormente, cuando yahabía expirado la patente (el

documento que da la exclusiva deuna sustancia a un laboratorio) apa-recieron productos de gabapentinacon otros nombres: Neurost i l ,Fanatrex, Gabarone, Gral ise,Nupentin, Gabrion, Penral y Gabapinen diversos países; Gabatur,

T

ASÍ NACIÓ EL NEURONTIN®, QUE ES EL NOMBRE

DE MARCA DE LA GABAPENTINA ORIGINAL, TANTO

EN ESTADOS UNIDOS COMO EN ESPAÑA


108

Gabepina y Gabmylan, en España. Yademás los genéricos con la palabra“Gabapentina” seguida del nombredel laboratorio.

Los problemas legales de lagabapentina

Las compañías farmacéuticasintentan aumentar las ventasmediante diversos procedimientos, yuno de ellos consiste en afirmar quesus productos tienen otras indicacio-nes terapéuticas, además de lasaprobadas por las autoridades sani-tarias. Para tal fin, y como mediopara que no parezca que esasnuevas aplicaciones las inventan in-justificadamente, encargan la realiza-ción de estudios para apoyarlas.Como es lógico suponer, estas in-vestigaciones suelen incluir ciertossesgos o una manipulación de los

datos de algún tipo. En el caso de lagabapentina, entre las aplicacionesadicionales que el fabricante decidióincluir se encuentran el síndrome depiernas inquietas, el insomnio, eltrastorno bipolar, el trastorno deansiedad generalizada y los trastor-nos de pánico. De ellas, la experien-cia indicó que parecía adecuadasólo para el trastorno de ansiedad yel trastorno de pánico.

Este tipo de prácticas ‒y la consi-guiente publicidad del fármaco comoadecuado para tales dolencias‒tienen como propósito elevar expo-nencialmente las ventas. En el casodel Neurontin®, se calcula que lasventas relacionadas con indicacio-nes “no oficiales” han supuestoaproximadamente el 90 por cientodel total. Por supuesto, suele tratarsede dolencias de carácter psiquiátri-

co, siempre las más difíciles de diag-nosticar y de abordar, debido a queno son orgánicas, sino mentales.

Pfizer, la compañía propietaria delNeurontin®, creó estas indicaciones“extraoficiales”, lo cual no estáprohibido; pero también hizo publici-dad de ellas, cosa que sí está expre-samente prohibida, por lo que, a lolargo de los años, tuvo que hacerfrente a varios juicios y sentenciasque la han condenado a pagar unoscuantos cientos de millones dedólares. Esta cifra, que a los simplesmortales nos parece enorme, es unacantidad que se queda pequeña ‒yque posiblemente estaba previstapor la empresa‒ ante los miles demillones de beneficios derivados delas ventas.

Efectos de la gabapentina

Bien, ya hemos hab ladodemasiado sobre un tema que todosconocemos de sobra, el de lavoracidad de las multinacionales far-macéuticas. Llegado a este punto, se


EN DOSIS INFERIORES A LAS TERAPÉUTICAS EVITA

TANTO EL ÁNIMO DECAÍDO COMO LA ANSIEDAD, YPERMITE MANTENER LA ESTABILIDAD DE ÁNIMO Y LA

CONCENTRACIÓN MENTAL


preguntará el lector: “¿qué utilidadtiene entonces este fármaco y paraqué hablamos de él en la presenteentrega?”. La respuesta es quetratamos sobre él en este artículoporque, gracias al testimonio denuestro gran amigo Franzicuro,hemos podido saber que es útil si setoma con moderación y en dosispequeñas. En efecto, tal como hacomprobado nuestro colega ‒ytambién quien esto suscribe‒, enrelación con su utilidad para laansiedad, en dosis inferiores a las te-rapéuticas evita tanto el ánimodecaído como la ansiedad, y permitemantener la estabilidad de ánimo y laconcentración mental. Es decir,permite sobrellevar mejor la vidadiaria, sus obligaciones, e inclusoelevar el rendimiento. No vamos amencionar ni recomendar dosis porel motivo de siempre ‒que no nosacusen de incitar al consumo defármacos‒, pero el lector podrá de-ducirlas al leer el prospecto,teniendo en cuenta que hay quetomar cantidades inferiores a las te-rapéuticas. Lo que sí debemos decires que es preferible dividir el totaldiario en dos o tres tomas, a fin demantener niveles estables a lo largodel día. La dosis se puede incremen-tar un poco cuando el usuario notemenos efecto, es decir, cuando hayagenerado tolerancia y esa mismacantidad ya no funcione igual debien ‒a pesar de que la toleranciacrece muy lentamente con este tipode sustancias‒, pero no debe seguirsubiéndola en caso de que sientaque tiene que incrementarla excesi-vamente: a fin de continuar benefi-ciándose de su acción, lo mejor quepuede hacer es un alto en elconsumo, para lo cual irá reduciendoprogresivamente la dosis a lo largode 10 o 15 días (no debe hacerse deforma abrupta para no sufrirsíntomas de abstinencia), hastallegar a cero. Después de pasar unabuena temporada (un mes, aproxi-madamente) de descanso y de dis-minución de tolerancia, puedeconsiderar la posibilidad de volver atomar el fármaco.

La historia se repite

Así que Pfizer, la compañía farma-céutica creadora de la gabapentina‒y por tanto propietar ia de la

patente‒ la retuvo por ley durantediez años, obtuvo suculentos benefi-cios vendiendo el producto con elsugerente nombre de Neurontin® y,una vez pasado el plazo establecidopor ley, dejó de tener la exclusiva yenseguida salieron al mercadodecenas de genéricos, comercializa-

dos por empresas rivales. La conse-cuencia lógica es que bajarondrásticamente sus ventas de estefármaco, a lo cual debe añadirse queen algunos países ‒como porejemplo España‒ tuvieron que

rebajar el precio hasta ponerlo alnivel de los genéricos. Pero lacaducidad de esa patente tuvo otraconsecuencia, obra de unos ver-daderos genios del márketing:partiendo de la composición químicade la gabapentina, obtuvieron otrasustancia activa, la pregabalina, muy

parecida y con unos efectossimilares, pero mucho más potente.El creador fue el químico medicinalRichard Bruce Silverman. Pfizerobtuvo una nueva patente y lanzó elmedicamento al mercado con el

109

PARTIENDO DE LA COMPOSICIÓN QUÍMICA DE LA

GABAPENTINA, OBTUVIERON OTRA SUSTANCIA AC-TIVA, LA PREGABALINA, MUY PARECIDA Y CON UNOS

EFECTOS SIMILARES, PERO MUCHO MÁS POTENTE

MUCHOS PSIQUIATRAS CONSIDERAN QUE LA PREGA-BALINA CALMA LA ANSIEDAD, CON MENOS EFECTOS

SECUNDARIOS Y PROBABILIDAD DE DEPENDENCIA

QUE LAS BENZODIACEPINAS


bonito nombre de Lyrica®. De nuevo,esta multinacional del sector farma-céutico conseguía tener a la venta unproducto de propiedad exclusivaque prometía unas ventas muy sucu-lentas si lograban para él todas lasindicaciones terapéuticas posibles.

Igual que sucedía con la gaba-pentina, tampoco se conoce bien el

mecanismo neuronal de la pregaba-lina, pero pronto, en 2004, gracias asus efectos se aprobó para tratar laepilepsia, el dolor neuropático y laneuralgia postherpética. Por si estofuera poco, en 2007 obtuvieron la in-dicación oficial para la fibromialgia y‒un dato fundamental para la psi-quiatría y sus pacientes‒ para eltrastorno de ansiedad generalizada.En ese mismo año, la FederaciónMundial de Psiquiatría Biológica larecomendaba como uno de losagentes de primera línea para elcitado trastorno.

Efectos de la pregabalina

Muchos psiquiatras consideranque la pregaba l ina ca lma laansiedad, con menos efectos secun-darios y probabilidad de dependen-cia que las benzodiacepinas (porejemplo, el Valium®). No obstante,

hay personas que utilizan estefármaco sin necesitarlo por motivosmédicos, sino recreativos, dado quepuede producir efectos agradables,relajación y eufor ia. Entre lasacciones positivas se encuentran lamejora del estado de humor, lafacilidad con que aparece la sonrisay la risa, un incremento de la mo-tivación y de la imaginación, una

urgencia por terminar los trabajosque tengamos pendientes y unaumento de la autoconf ianza.También pueden aparecer ligerasdistorsiones visuales. Por el ladonegativo, la pregabalina puedeinducir el sueño incluso siendo dedía, y producir mareos, falta de coor-dinación y pensamientos confusos.

En cuanto a su vía de administra-ción, la pregabalina suele ingerirseoralmente, pero algunos consumido-res también la toman por vía intrana-sal. Lamentamos no disponer deexperiencias de primera mano alrespecto, porque nuestro amigoFranzicuro no la ha probado por esteúltimo medio.

En lo relativo a las combinacionescon otras sustancias, la pregabalinapotencia el alcohol y eleva la euforiaque éste produce en algunos

sujetos. No obstante, es dif ícilmantener el control y llega unmomento en que surgen problemasde coordinación corporal y pérdidasde memoria. Además, el díasiguiente es muy probable que sesufra una fuerte resaca. Tambiénpotencia el efecto de las benzodiace-pinas y del cannabis. En el caso de lacocaína, algunos usuarios aseguranque una pequeña dosis se ve poten-ciada por la toma simultánea de pre-gabalina. Hay otros consumidoresque afirman que la pregabalinaprolonga la duración de la acción dela MDMA ‒que de por sí suele ser

breve‒, si bien otros afirman que laexperiencia se enturbia. También haytestimonios que dicen que la prega-balina suaviza la habitualmenteabrupta bajada propia de la MDMA.En cuanto a los opioides, potenciaen cierta medida su acción. Además,es útil para reducir los molestos ‒y aveces intolerables‒ efectos delsíndrome de abstinencia.

Del mismo modo que sucede conla gabapentina, la tolerancia a la pre-gabalina crece muy lentamente y esdifícil desarrollar dependencia. Noobstante, su uso cont inuadoconlleva el inevitable desarrollo detolerancia y una posible dependen-cia al fármaco. Si se abandona suconsumo después de haberlautilizado durante un largo período,aparecerán los efectos propios dels índrome de abst inencia, connáuseas, ansiedad, insomnio,

110


SI SE ABANDONA SU CONSUMO DESPUÉS DE

HABERLA UTILIZADO DURANTE UN LARGO PERÍODO,APARECERÁN LOS EFECTOS PROPIOS DEL

SÍNDROME DE ABSTINENCIA


diarrea, dolores de cabeza, mareos, depresión y‒dado que tiene propiedades anticonvulsivas‒ po-siblemente también convulsiones.

Y colorín, colorado…

Para acabar, dejemos la farmacología yvolvamos al tema económico. Con la prega-balina, la historia volvió a repetirse. Tal comosucedió con su hermana, la gabapentina(Neurontin®), también la Lyrica® sirvió para llevar aPfizer a los tribunales por publicitar aplicacionesno aprobadas, en concreto para el dolor crónico ylas migrañas. De nuevo, aunque el veredictoobligó a la compañía a pagar una cantidad muyelevada, de unos 2.000 millones de dólares,

Pfizer ya había obtenido unos beneficios muchomayores, con lo que el gasto estaba compensa-do, y más que se compensaría en años sucesivos.

Por si fuera poco, a esto hay que sumarle eltriunfo comercial que supone haber ganado en lostribunales las demandas de empresas rivales quepretendían comercializar la pregabalina alegandodefectos de forma en la patente original. Eltribunal de apelaciones de EE.UU. falló a favor dePfizer, afirmó que las empresas que pusieron a laventa el mismo fármaco habían infringido lapatente y conf i rmó que Pf izer mantiene laexclusiva hasta el año 2018. Conclusión: muchos$$$ y Lyrica® para rato en las consultas de los psi-quiatras.

Advertencia: el propósito de este artículo es informarsobre sustancias existentes, no recomendar ninguna deellas. El médico es el profesional de la salud y sólo élpuede prescribir medicamentos. Sólo citamos principiosactivos, no marcas concretas, para evitar hacer publici-dad de medicamentos con receta. No fomentamos el usode sustancias dopantes y estamos en contra del consumono responsable.


gabapentina y pregabalina · incluso llegan a decir que se trata de la misma sustancia, con la...

Documents