J O R G E I V A N A G U I R R E R O D R I G U E Z

7 - 2

2 3 8 0 8 9

Agonistas dopaminergicos

Levodopa

Mecanismo de Acción Precursor metabólico de la dopamina, un neurotransmisor faltante en la enfermedad de Parkinson

Metabolismo

Pequeñas cantidades en el tracto digestivo y metabolismo de primer paso hepático

Vida media: 1hora

Excreción: orina (80-85%)

Concentraciones plasmáticas máximas : 0,5 horas

Contraindicaciones

Hipersensibilidad

El glaucoma de ángulo cerrado

Fase aguda del IM

Historia de melanoma o lesiones pigmentadas

Concurrencia con los IMAO no selectivos

Dosis: 0.5-1 g/ dia VO

Carbidopa con levodopa

Carbidopa: Inhibe la descarboxilasa de aminoácidos aromáticos en los tejidos periféricos y de ese modo la preserva la disponibilidad de levodopa, carbidopa no penetra CNS

Vida media: 5 horas

Carbidopa: Ampliamente no se metabolizaLos metabolitos: ácido homovanílico dopamina

Carbidopa: Orina 50% (PO)

Conc. plasmáticas máximas: 05 -2 hLevodopa: <1% Entra SNC, carbidopa no atraviesa la barrera

hematoencefálica, ambos de amplia distribución

Dosis: 100 mg-25 mg / 8h

Apomorfina

Mecanismo de AcciónDerivado de la morfina; D2 agonista de los receptores en

putamen

Conc. Plasmáticas máximas :10-60 min

Vida media : 30-60 min

Metabolismo: La sulfatación, la oxidación, la glucuronidación, N-desmetilación, y cetechol O-metiltransferasa

Excreción: orina (83%), las heces (16%)

Contraindicaciones

No usar 5-HT3 antagonistas antieméticos (por ejemplo, granisetrón, dolasetrón) - riesgo de hipotensión profunda y la pérdida de la conciencia

Dosis: 2-6 mg / 8hr via subcutanea

Bromocriptina

Mecanismo de Acción

Alcaloide, agonista del receptor de dopamina, inhibe la secreción de prolactina, y disminuye los niveles de hormona del crecimiento en acromegalia

Vida media de eliminación: 8-20 horas

Excreción: heces de 85% (a través de la eliminación biliar), orina (2.5 a 5.5%)

Ligados a la proteína: 90-96% (a la albúmina)

Conc.plasmáticas máximas : 1-3 horas

La absorción en el tracto GI 28% Biodisponibilidad: 28% (Parlodel) 65-95% (Cycloset)

Metabolismo: completamente en el hígado, principalmente por hidrólisis del enlace amida para producir el fragmento de péptido ácido lisérgico.

Contraindicaciones

Sensibilidad a los alcaloides del cornezuelo de centeno

La hipertensión no controlada

toxemia

DM I, CAD, los pacientes con migraña sincopal

Dosis: 2.5-15 mg/dia VO (hiperprolactinemia)

1.25 mg /12h VO (Parkinson)

Cabergolina

Mecanismo de AcciónAgonista del receptor de dopamina con alta afinidad para los receptores

D2, la inhibición de la liberación de prolactina ese modo

Vida media :63-69 h

Conc. plasmáticas máximas: 30-70 pg / mL \

ExcreciónOrina: 22% Heces: 60%

Metabolismo: hidrolizada

El aclaramiento renal: 0,08 L / min

Contraindicaciones

Hipertensión no controlada

Hipersensibilidad a los derivados del cornezuelo de centeno

La preeclampsia

Concurrencia con antagonistas D2

Valvulopatias

Dosis: 0.25mg/ 2 veces por semana VO

Pramipexol

Mecanismo de Acción

Agonista del receptor D2, fuerte afinidad para los receptores D2 y D3

Vida media: 8 horas (12 horas en ancianos)

Conc.plasmáticas máximas : 2 hr (IR), 6 hr (ER)

Biodisponibilidad:> 90%

Bound Proteínas: 15%

Metabolismo: <10%

El aclaramiento renal: 400 ml / min

Excreción: orina del 90%

Precauciones

Podría causar repentinos ataques de sueño durante el día

Hipotensión ortostática,.

Posibilidad de alucinaciones o inusuales pautas de comportamiento, por ejemplo, los juegos de azar, compulsivo.

Dosis: 4.5 mg/dia

Amantadina

Mecanismo de Acción

Inicio: A las 48 h (antidiscinéticos)

Conc. Plasmáticas máximas : 2-4 horas

Vida media: 16 h

Biodisponibilidad: 86-90%

Aclaramiento corporal total: 0.2-0.3 L / h / kg

Metabolismo: No apreciable, pequeñas cantidades metabolitos

Excreción: orina (90% sin cambios) por la secreción tubular de filtración glomerular

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la amantadina, rimantadina

Glaucoma de ángulo cerrado

Lactancia

Dosis: 100mg/dia VO