actualización en nuevos antidiabeticos

Actualización en nuevos antidiabéticos

Pablo Conde Baena FEA de Medicina Interna

Familias de antidiabeticos

Sensibilizadores de insulina - Biguanidas - Glitazonas



Secretores de insulina - Sulfonilureas- Glinidas




Inhibidores de la absorción intestinal de glucosa- Inhibidores de la alfa-glucosidasa





Insulina





Insulina

PROBLEMAs: Tienen escasa eficacia en hipoglucemia postpandrial y mayor riesgo de hipoglucemias y ganancia de peso





Insulina

Reguladores de las incretinas

Inhbidores del SGLT-2

Reguladores de las incretinas

Inhibidores de la DPP-4

- Administración oral (sin relación con la ingesta)

- Reducen la glucosa basal y post-pandrial- Mínimo riesgo de hipoglucemia (glucosa dependiente)

- Efecto neutro sobre el peso

- Tienen una efectividad menor que los analogos de la GLP-1


- Sitagliptina 100mg 1/24 horas el más selectivo

- Vildagliptina 50mg 1/12 horas contraindicada en insuficiencia hepática

- Saxagliptina 5mg 1/24 horas

- Linagliptina 5mg 1/24 horas él único que no requiere ajuste de dosis en pacientes con enfermedad renal moderada-grave (eliminación bilio-intestinal)

- Alogliptina 25mg 1/24 horas


Efectos secundarios:

- Hipoglucemia

- Reacción de hipersensibilidad: Anafilaxia, angioedema, sindrome de StevensJohnson…

- Nauseas, vómitos, dolor abdominal y deposiciones diarreicas

- Pancreatitis aguda, Neoplasia de pancreas y Tumores Neuroendocrinos



- Hipoglucemia

- Reacción de hipersensibilidad: Anafilaxia, angioedema, sindrome de StevensJohnson…

- Nauseas, vómitos, dolor abdominal y deposiciones diarreicas

- Pancreatitis aguda, Neoplasia de pancreas y Tumores Neuroendocrinos

Ni la FDA ni la EMA avalan actualmente con los datos que se disponen la asociación entre los derivados incretinicos y el riesgo de pancreatitis aguda, cáncer de páncreas o tumores neuroendocrinos; pero se siguen considerando como riesgos potenciales

Analogos de la GLP-1

- Administración subcutánea (no intravenosa ni intramuscular)

- Reducen la glucosa basal y post-pandrial- Bajo riesgo de hipoglucemia (glucosa dependiente )

- Producen disminución del peso –están más orientados para su uso en pacientes obesos

- Producen disminución de lipidos y presión arterial


Acción corta (cada 24 horas):- Exenatide (Byetta ®) 5mcg 1/12 horas 1 mes 10mcg 1/12 horas

- Lixisenatide 10mc g 1/24 horas 2 semanas 20mcg 1/24 horas

- Liraglutida 0.6mg 1/24 horas 1 semana 1.2mg 1/24 horas 1 semana 1.8mg 1/24 horas 1 semana

Acción prolongada (cada 7 días):- Exenatide (Bydureon®) 2mg 1/7 días

- Dulaglutide 0.75mg 1/7 días en MONOTERAPIA (y >75 años), resto 1.5mg 1/7 días

- Albiglutida 30mg 1/7 días (según respuesta se puede aumentar hasta 50mg)



- Hipoglucemia sobre todo cuando se usan en combinación con otros antihiperglucemiantes (Sulfonilureas y Insulina)

- Reacciones alérgicas: Anafilaxia, angioedema, urticaria, rash, prurito…

- Reacción cutánea en el lugar de inyección

- Inmunogenicidad (más frecuente en pacientes que desarrollaron reacción cutánea)

- Nauseas, vómitos, dolor abdominal y deposiciones diarreicas que suelen desaparecer al titularla dosis - Pancreatitis aguda, Neoplasia de páncreas y Tumores neuroendocrinos

- Alteraciones tiroideas: Neoplasia tiroideas, aumento de calcitonina y bocio sobre todo en pacientes con enfermedad tiroidea preexistente (sólo demostrado en ratones)



- Hipoglucemia sobre todo cuando se usan en combinación con otros antihiperglucemiantes (Sulfonilureas y Insulina)

- Reacciones alérgicas: Anafilaxia, angioedema, urticaria, rash, prurito…

- Reacción cutánea en el lugar de inyección

- Inmunogenicidad (más frecuente en pacientes que desarrollaron reacción cutánea)

- Nauseas, vómitos, dolor abdominal y deposiciones diarreicas que suelen desaparecer al titularla dosis - Pancreatitis aguda, Neoplasia de páncreas y Tumores neuroendocrinos

- Alteraciones tiroideas: Neoplasia tiroideas, aumento de calcitonina y bocio sobre todo en pacientes con enfermedad tiroidea preexistente (sólo demostrado en ratones)

Hasta que se disponga de más datos, liraglutide , exenatide, dulaglutide y albiglutide no se recomiendan para su uso en pacientes con antecedentes personales o familiares de cáncer medular de tiroides o MEN 2A o 2B

Inhibidores de la SGLT-2


- Administración oral

- Aumentan la excrección de glucosa por la orina independientemente de la secrección o resistencia a la insulina - Bajo riesgo de hipoglucemia (no glucosa dependiente)

- Producen disminución del peso

- Producen disminución de presión arterial (no de lipidos)

- No eficaces en insuficiencia renal moderada-severa


- Dapaglifozina 10mg 1/24 horas

- Empaglifozina 10mg o 25mg 1/24 horas

- Canaglifozina 100mg o 300mg 1/24 horas

- Aloglifozina 25mg, 12.5mg o 6.25mg 1/24 horas en función de parametros renales



- Producen diuresis osmótica y hay mayor riesgo de depleción de volumen(deshidratación)-precaución con diureticos de asa

- Infecciones urinarias y genitales (sobre todo en mujeres)

- Cáncer de vejiga

*Canaglifozina: Se ha relacionado con cetoacidosis diabética euglucemica, fracturas óseas y isquemia de miembros inferiores

Conclusiones

Son fármacos:

- Minimo o Bajo riesgo de hipoglucemia

- Producen disminución del peso-Pacientes obesos (exepto inhibidores de la DPP-4)

- Producen disminución presión arterial-Pacientes con mayor riesgo cardiovascular (excepto inhibidores de la DPP-4)

- No hay estudios de efectividad ni seguridad a largo plazo - Mayor riesgo de neoplasias actualmente en estudios

- No interacciones medicamentosas significativas

- Son caros

Conclusiones

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