01. HISTORIA DE LA FARMACOLOGÍA

I. INTRODUCCIÓN· Antigüedad animales hasta la aparición de la escritura · Tenemos necesidad de: alimento, cobijo y solución de males· En la historia de la farmacología hay dos grandes columnas que constituyen el esqueleto de esta

área:o Conocimiento tradicional el hombre por serendipia (cuando se encuentra algún

conocimiento por accidente, por ejemplo el descubrimiento de la penicilina). Entonces serendipia es cuando se obtiene conocimiento por accidente.

o En el origen del hombre todo el conocimiento que se adquiría era por accidente, el hombre interactuaba con su hábitat y tenia a la mano los animales, las plantas y los minerales.

· Animales utilizados para crear herramientas o Partes de estos animales también fueron utilizadas para crear herramientas (las

osamentas)o También pócimas y preparados que están escritos en algunos pasajes de la historia

también se utilizaban· Plantas

o Todas las plantas tienen principios activos, gran cantidad de metabolitos secundarios que en algún momento pueden ser útiles en la terapia

II. CONCEPTOS

1. FARMACOLOGÍA “Ciencia que se encarga del estudio de los fármacos en el ser humano”

2. FÁRMACO· Sustancia químicamente pura que se conoce ampliamente, tanto en sus propiedades físicas y

químicas y sus efectos bioquímicos y fisiológicos que puede generar al entrar al organismo genera una respuesta terapéutica deseada

· A veces se confunde con la droga· Se obtiene a partir de fuentes naturales como las drogas (animal, vegetal, mineral), pero también

se pueden obtener a partir de:▪ Síntesis bioquímica – en un laboratorio como la aspirina que actualmente ya no se

obtiene de la corteza del sauce sino que ya hay industrias químicas que se encargan de sintetizarlo en el laboratorio partiendo de precursores químicos

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▪ Biotecnología – La biomasa de algunos M.O nos pueden servir, o la manipulación de algunos organismos vivos nos pueden servir para la obtención de algunos principios activos o fármacos (los fármacos también se conocen como principios activos)

▪ Animales y plantas transgénicos (PCR y demás técnicas) – por técnicas de ADN recombinante y otras técnicas genéticas, podemos manipular a estos animales y estas plantas para inducirlos a una producción de un fármaco que sea de nuestro interés

3. DROGAFuentes naturales donde se pueden extraer farmacéuticas

- Esas fuentes naturales son las plantas, los animales, los minerales y las bacterias o los M.O- Mezcla de compuestos de los cuales por los menos 1 tiene actividad farmacológica, pero no se

conoce la caracterización química de sus principios activosOBSFármaco

- Sustancia químicamente pura y Droga

- Fuente naturalEntonces la droga por ejemplo es el ácido acetilsalicílico, la famosa aspirina, entonces, el fármaco es el ácido acetilsalicílico que es una sustancia que ya se conoce y es químicamente pura, pero la droga podría ser de donde se obtiene

4. MEDICAMENTOForma farmacéutica, sistema de entrega del fármaco

· “Mezcla de compuestos que son químicamente puros de la cual se conoce con exactitud sus propiedades fisicoquímicas y también se conoce la cantidad en cuanto a la proporción que hace parte de esa mezcla y las propiedades tanto químicas como fisiológicas”

III. HISTORIA

1. CONOCIMIENTO ANTIGUO Empírico y tradicional

- Conocimiento muy valioso generación, tras generación, se ha venido decantando ese conocimiento, entonces si hay que tenerlo en cuenta.

- En nuestras cultura indígenas en Colombia hay un conocimiento muy valioso que a veces nosotros desconocemos y que no queremos en ningún momento abordar, pero a veces si nos vamos por otras alternativas como por ejemplo el Feng Shui, la Ayurveda, ect,

Conocimiento importante porque ha persistido por muchos años

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a) CIENCIAMayor peso en la actualidad

- Hija de la fisiología de hecho los primeros farmacólogos eran unos grandes fisiólogos y a partir del siglo XIX nace como ciencia

- Los procedimientos se someten a rigor científico, utilizando el método científico- Significa que tenemos dos grandes puentes en información y el objetivo del curso es ir

extrayendo la información que realmente nos interesa.

CAMPOSPor otro lado la farmacología tiene varios campos de los cuales este curso va a hacer énfasis

- Preparados – las formas farmacéuticas, los medicamentos que se administran, como hacer llegar ese fármaco a nuestro paciente

- Historia – sumamente importante - Vías de administración – por donde le vamos a administrar al paciente ese medicamento- Propiedades fisicoquímicas – muy importantes pues de allí se deriva su actividad- Indicaciones – para hacer una prescripción toca tener claro de donde se parte, debemos partir

de una valoración adecuada del paciente y un buen diagnostico para prescribir con razón lógica, en ocasiones uno encuentra que habla con un medico tratante y le dice ese paciente que toma? 4 fármacos, y que tiene? Pues todavía no se, pero le estamos dando eso a ver como reacciona. Pero uno dice, como así? Lo están sometiendo a una intervención y no saben que tiene el paciente! Entonces eso va dentro de un capitulo importante de este curso que es la prescripción razonada.

- Efectos – es lógicamente lo mas importante, saber que hacemos una intervención para realizar unos efectos que mejoren la calidad de vida del paciente

- Mecanismos de interacción – como ese fármaco, esa molécula, va a interactuar con nuestro organismo, a que receptores va a llegar (importante repasar la fisiología) y de que manera va a interactuar para generar ese efecto.

- Comportamiento del organismo – se aborda en un capitulo que se denomina farmacocineticatica, el estudio de los mecanismos los abordamos desde la farmacodinamia.

- Toxicidad – en el inicio del uso de los fármacos no se tenia en cuenta la toxicidad, entonces imagínese que yo llegase ahorita con una cefalea y me dieran para el dolor morfina, muy probablemente el dolor desaparece pero el grado de toxicidad que me estoy generando no el muy apropiado .

- Consecuencias sociales: dinero (genérico o comercial), los fármacos afectan la canasta familiar!

Historia de la farmacología desde 3 escenarios- Antigüedad (5000 a.c – 395 d.c)- Edad media (395 – 1400)- Edad moderna (1400 – días de hoy)

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1. ANTIGÜEDAD- Edad Promedio: 40 años – los males no eran enfermedades crónicas, si no eran principalmente

los traumas generados por accidentes (nómadas) y el dolor. - Nómadas: enfermedades por traumas

o Dificultad e movilidad: no acceso a comida y bebida – muerte o Venenos también lo afectaban

- Para buscar su bienestar, usaba lo que encontraba a la mano que eran las fuentes naturales- Asirios y babilónicos: se encuentran piedras talladas, en donde partir de todo lo que se

mencionaba allí de la sociedad de la época, ya se mencionan algunas personas que se encargaban de ser los curanderos y de generar los tratamientos en la población

o En aquella época el “medico¨ tenia varias funciones: ser curandero, ser brujo, sacerdote y tenia todo un grado de responsabilidad y un status social bastante alto

- Babilonios - Código de Hammurabi: se menciona toda la ley que en esa época regia la sociedad, ojo por ojo diente por diente, pero lo que tiene que ver con farmacología, mencionan mas de 100 sustancias y recetas de uso curativo, ya se hablaba de la curación, este código data mas o menos 1770 a.c.

- 1500: Cultura egipciao Papito de Ebers: hacia 1940, eran hojas de algunos arboles que crecen a lo largo del río

Nilo y eran utilizados para escribir a manera como hacemos hoy en día, de estos papiros este es el mas famoso con lo que tiene que ver con farmacología, tiene 110 paginas, 900 recetas y mas de 7000 sustancias de uso curativo

o De allí preceden algunas palabras que hoy en día conocemos:§ Ph-ar-maki : muy parecido al de fármaco, que significaba para la cultura egipcia

que proporciona seguridad § Rp recipe : RX toma y ejecuta receta, desde ese momento ya se tenia el concepto

de la orden medica. - Cultura INDU

o Hacia el año 200 era comparada con la ciencia griegao Sus aportes migraron a otras culturas de Asia, como es el caso de los chinos y japoneses o Ayurveda (cultura medica): se usaban plantas para uso curativo como ajo, jengibre,

cardamomo (para algunas dolencias intestinales) y el tamarindo - Cultura israelí y persa (600 – 500 a.c)

o Enfermedad castigo dada por Dios, era consecuencia de un mal comportamientoo Aparecen los primeros Ttos y técnicas quirúrgicas – con mucha credibilidado Persia también venia mucho comercio que se compartía con otras culturas de la época

- Cultura china 500-300o Teoría del Ying y el Yang

§ Ying – relacionado a enfermedad, malo, negativo, reposo § Yang – salud, positivo, bueno, movimiento

o Equilibro de universo – los médicos chinos eran vistos como alguien no grato, pues como era un equilibrio del universo se decía que si una persona enfermaba, y yo iba y la curaba era porque parte de la enfermedad, era traspasada Al medico tratante

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o Botica – primero sitios de donde se dispensan los medicamentos, hoy se conocer como farmacias, mal llamadas droguerías

o Partes de animales y fluidos humanos – se utilizaba la pus que se sacaba de las pústulas de la varicela y se inoculaban a personas sanas con el propósito de generar prevención, algo similar a lo que se hizo mas adelante con la aparición de la vacuna.

o Orino-terapia – algunas personas tomaban orina y no solamente como medico terapéutico pero por que ya en ese entonces se utilizaba el opio.

o Opio : usado por monarcas de esa época, y en esa época no habían baños entonces los estratos bajos de la población de la época que esperaban que salieran de los festines los monarcas realizaban su micción y ellos esperaban para tomar la orina y como muchos metabolitos del opio se eliminan por orina y conversan actividad, pues era una manera de también pegarse el viajecito tomando la orina del monarca. Esto es un aspecto importante para ver hasta donde es capaz el hombre, con tal de cubrir una adicción

- Cultura griegaAparecen personajes que eran mitad hombre mitad Dios como

o Asclepio (esculapio) § Acompañado de una vara de madera era capaz de brindar salud a muchas

personas, lograba curar y de allí pues ya saben que el símbolo de la medicina es esto.

o Hipocrates 500 ac § teoría de los 4 elementos:bilis negra, amarilla, flema y sangre, dieta e higiene§ en ese año aparece el concepto de dieta e higiene que es algo muy actual que

todavía tiene vigencia. Para conservar la salud es necesaria una correcta dieta como también mantener una higiene apropiada

o Aristoteles (350 a.c) § Funda la biología § Concepto de pharmacon – cualquier sustancia que puede ser venenosa o que

puede causar algún efecto sobre la salud de las personas o Sioscorides (50 dc)

§ Soldado romano (era griego a servicio de los romanos)§ En sus travesías que eran extensiones bastante grandes entre Europa y Asia, el

se encargaba de dibujar las plantas, con tanta precisión que para esa época parecían una fotografía de la planta y se pudo realizar una clasificación taxonómica de algunas plantas de donde se obtienen fármacos

- Cultura ROMANA (130 y 200)o Galeno : construye el arte de curar, anatomista, primeras intervenciones Qxo CELSO : retoma la obra de hipocrates de dieta e higiene y la pone en practica como otra

alternativa en la salud de las personas - Medico importante para curar a los soldados, que tenían un estrato alto, el éxito de Roma se

debió a sus soldados que muchos fueron heridos en batalla.

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2. EDAD MEDIA

Edad del oscurantismo- Se realizaron avances- Desarrollo de la alquimia: alquimistas tenían dos objetivos, eran Árabes y eran los científicos de

la época, los objetivos eran:o Elixir de la vida – sustancia que iba a proporcionar eternidad o Piedra filosofal -sustancia capaz de convertir cualquier otra sustancia en oroo Ninguno de los dos se logro, pero de todas las mescolanzas que hicieron en la época

salieron muchas sustancias y elementos químicos como el arsénico por ejemplo. - Alta influencia de la religión: se creía que todo el que se dedicara a hacer ese tipo de cosas iba

en contra de Dios persecución toma de notas con pictogramaso Si iban a describir una sustancia que se evaporaba dibujaban un aveo Si era una precipitación dibujaban un pez, etc. o Tienen su propio idioma que el único que lo entendía era el que lo había escrito se

perdió mucha información pero se logro recuperar algo que fue muy interesante.- Comercio con especias- Aparición por primera vez del termino reacción adversa: reacciones que se pueden generar por

el uso de fármacos que no son benignas para el organismo- Estudio de reacciones, descubren sustancias activas- Disciplinas especificas: la alquimia es lo que conocemos hoy como la química- Intercambio del conocimiento- Pócimas se usaban cosas de la naturaleza y se administraba al paciente, no había ninguna

otra alternativao No existía la anestesia técnica de ahorcamiento coma

- Papa Alejandro Sexto: Empezaron a usarse sustancias que se conocían como venenos. Muchos de esos venenos resultaron ser fármacos

- Familia de los Borgia: expertos en la practica de envenenamiento, sustancias llamadas venenos.- PARACELSO (mejor que celso. El medico romano)

o Padre de la Iatroquímica : uso de sustancias químicas para la salud, anteriormente se usaban drogas, fuentes naturales

o Primero que postulo lo similar cura lo similar, cantidad mas pequeña ayudaba a la mejoría (padre de la homeopatía)

o Balance de fluidos : ustedes tienen un paciente actualmente se le hace un soporte electrolítico año 1500 balance de fluidos como factor fundamental en la terapia de los pacientes.

o Paracelso perdió un poco la credibilidad pues era medio loco y salía con algunas cosas que no tenían sentido.

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3. EDAD MODERNA

Se caracteriza por 4 periodos importantes- Descubrimiento de América - Siglo XIX y XX: revolución industrial

o Muchas de las personas se desplazaron a conformar ciudades, y esta trajo consigo hacinamiento y este enfermedades necesidad de utilizar medicamentos

o Se conoce como el periodo de la revolución científica y aparecen establecidos muchos conceptos de la fisiología y empieza a crecer la farmacología como ciencia, separándose de la fisiología

- Siglo XXI: revolución tecnológicao Decantar información o Aparece la anestesia, sustancias como opio y coca para generar anestesias

- Se empezaron a usar sustancias obtenidas por síntesis químicas: cloroformo y éter, que mas adelanta se descubrió que eran bastante tóxicos

Aparecen tratamientos curiosos- Ventosas

o Recipiente de cobre parecidos a los balones de vidrio plantas secas fuego cambio de Tº cambio de presión vacío vacunterapia posibilidad de cura

- Enemas o CLISTER (papa de los enemas)o Jeringas grandes como las de veterinaria en donde se aplicaban vía rectal aceites y

diversas soluciones electrolíticas para mejorar su evacuacióno Dispositivo enorme y vía de administración no era muy llamativo para la época

Boticas Europa aumenta el numero de las botica pero en estas no se vendían medicamentos

- Holanda : plantas secas de diferentes especies en recipientes de vidrio de las cuales las personas compraban y generaban infusiones, para hacer las ventosas y eran una alternativa terapéutica

o Termino Droog plantas secas drogas droguerías (mal llamadas)

Recetarios Se empiezan a utilizar los primeros recetarios:

- Países con una estructura social solida recetarios de cada una de las regiones farmacopeas no tenemos en Colombia, se basa en farmacopea de EU o británica principalmente la famosa USP que es la farmacopea de los EUA.

DESCUBRIMIENTO DE AMÉRICA- Nuevas especies de animales y plantas - CHAMAN – nuestras culturas indígenas

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o Realmente la función del Chamán era una función que se trasmitía de generación en generación

- Choque drástico de cultura s - perdida de mucho conocimiento pues no creemos en nuestra propia cultura

- surge una línea de medicina natural

SIGLO XIXSerturner y el Opio (1820dc)

- Morfina es el mas conocido, cuyo nombre proviene del Dios del sueño Morfeo colocado por Gay Lussac

- 1840 Shangai el comercio indiscriminado del opio Sustancia psicoactiva- En general se obtiene la morfina a partir de la amapola que es una flor muy vistosa y la cápsula

antes de que florezca es rayada para la obtención de la pasta y allí hay una alta cantidad de alcaloides.

EDWARD JENNER- viruelas del ganado vacuno genera factor protector en personas que ordeñaban las vacas que

eran principalmente mujeres- 1796 , experimento en su propio hijo de inocularle pus proveniente de las vacas, de la viruela

vacuna y descubrió que esto generaba un factor protector o Desarrollo posterior acompañado por Pasteur en el desarrollo de las vacunas

- 1800 Europa 3000 personas vacunadas- 100 años después Pasteur desarrollo mejor la técnica - 1874 Alemania postulo la primera ley de vacunación, entonces aquí ya empezaron a utilizar

preparados específicos para la parte de prevención

LAVOISIER- Químico francés - Balanza precursora de farmacología científica- Concepto de unidades, dosis, posibilidad de medir cantidades que se agregaba a mezcla y así

reproducirla medir cantidades de una mezcla permitió que se pudiera reproducir su preparación

Avances - Se conoció la estructura y función en la parte de fisiología - Se descubrió que las enfermedades no solo eran debido a las bacterias si no también por las

toxinas que pueden ser secretadas por ellas- 1909 empezó a generarse otro tipo de vacunas como la BCG para la TBC- Desarrollo en la observación y en la experimentación

◦ aparecieron los ensayos y el método científico◦ aquí empezó a estructurarse como ciencia pero mire todo lo que ele costo a la farmacología,

prácticamente 5000 años de desarrollo

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Pelletier y CaventouLa quinina 1950

- aislaron los alcaloides de la quina Emetina, estrictina, quinina

Wohler y la urea- Sintetizo por primera vez una sustancia orgánica en el laboratorio- Obtuvo la orina a partir de precursores químicos- Abre camino a la síntesis química: lleva al desarrollo de muchas moléculas en el laboratorio

François Magendie- Investigación con animales - Efecto de los venenos obtenidos de diferentes plantas sobre estos animales, ya empezaron a

cambiarse los modelos animales en investigación

Claude Bernard (1920)- “una investigación tiene como punto de partida una observación” - llevo a un camino mas

ordenado en el desarrollo del conocimiento- Estudio de los mecanismos y sitios de acción de numerosas sustancias naturales – curare

o El curare hasta hace muy poco era de gran utilidad en la anestesia

Paul Erlich (1901)Concepto de receptor junto con LANGLEY

- Quimioterapia – por primera vez dice que existen algunas sustancias que son toxicas solo para las bacterias pero no para el ser humano

- 1900 las infecciones por bacterias solo se trataban con mercurio y arsénico - Creador del primer antibiótico derivado del arsénico que se conoce como Salvarsan - Compuestos químicos de síntesis como “balas mágicas” selectivas hacia M.O

o No estaba tan lejos de la realidad pues las encapsulas en las que vienen actualmente los antibióticos parecen una bala

Fleming (1929) – Escoces- Microbiólogo interesado en selección de M.O a nivel de laboratorio - Caja de Petri contaminación con hongo halo sin crecimiento bacteriano no lo vio como

fármaco (Chinay Florey si)- Descubre la penicilina de manera accidental- China y Florey maduraron la idea y la llevaron a américa para fabricar alta cantidad en los

laboratorios - La penicilina fue el primer antibiótico de origen natural

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Benting y BestPadres de la endocrinología

◦ Perro extirpación de páncreas hiperglucemia desecación del páncreas extracto y se lo suministro nuevamente tratamient de la diabetes, tenia una proteína que le dieron el nombre de insulina (hacia el año de 1923).

FABRICACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS- Se utilizaba el famoso mortero con su pistilo (madera - primeros, porcelana, vidrio), allí se

colocaban las especies de las plantas y se trituraban tratamiento- Sin embargo en esa época los médicos eran los que preparaban los medicamentos para sus

propios pacientes y se conocía como la famosa:o Formula magistral : realizada por médicos para cada paciente

Con la aparición de las ciudades toco aumentar la cobertura y aparecieron:o Formula farmacéutica: se cambio de un esquema donde el medico preparaba la formula

magistral y se preparaba casi que simultáneamente a la prescripción del medicamento industrialización formas farmacéuticas se dividen en dos grandes tipos:

§ Estériles y no estériles§ Actualmente en el área de la dermatología todavía se utiliza lo que se conoce

como formula magistral pero ya no son tan formula magistral pues en el sitio donde las preparan, preparan de a 200 y 300.

IV. PREMISAS DE LOS FÁRMACOSFrases sueltas que mas que dar información quieren generar una inquietud

1. MERCANCÍA MÁGICAo Prescripción tiene que regirse a lo que el medico le prescribióo Relación unilateral, ustedes tienen el sartén por el mango, el paciente no sabe si lo que

le están dando es un veneno o si realmente lo va a curar, de ahí la gran responsabilidad que ustedes tienen con el paciente

2. SE CREE QUE SIEMPRE QUE ENFERMAMOS LOS NECESITAMOSo Sociedad medicalizada o Hipocrates la dieta y la higiene es lo mas importante en la prevencióno Enfermedad relacionada con estado anímico

3. SE INICIA SU EFECTO BAJO UNA RELACIÓN DE CONFIANZAo Transferencia buena actitud del medico, brinda mayor confianza en el paciente

4. SE DUPLICA SU VALOR DE LOS MEDICAMENTOS POR EL SIMPLE HECHO QUE CONTIENE EL DOBLE

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5. NO SABEMOS PARA QUE SIRVE PERO TODOS TENEMOS EN NUESTRAS CASAS6. DESPUÉS DEL PETRÓLEO, LA INDUSTRIA. FARMACÉUTICA ES LA QUE PRESENTA UN MAYOR

MARGEN DE UTILIDAD o Hace que pierda su norte y se convierta en toda una industria del marketing donde

somos utilizados como representantes de vendas

7. CASI SIEMPRE EL PROFESIONAL DE LA SALUD DEPOSITA SU CREDIBILIDAD EN LOS FÁRMACOSo Información depositada al paciente es muy importante

8. SE LES ATRIBUYE EN OCASIONES LA ÚNICA OPCIÓN DE SANACIÓN o Falso

§ Buena higiene, ayuda nutricional, buen estado de animo factores importantes que ayudan a la sanación

9. EN MUCHOS CASOS QUIENES LOS DISPENSAN SON MANOS INDEBIDAS

10. HACEN PARTE DE LA CANASTA FAMILIARo Tener en cuenta el estrato social y así mismo el costo de los medicamentos

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