UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE HONDURAS, FACULTAD DE CIENCIAS MEDICAS,

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MUNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE HONDURAS, FACULTAD DE CIENCIAS MEDICAS,

DEPARTAMENTO DE FISIOLOGIA

_______________________________________________________________________________________________________________PROPUESTA DE PROGRAMA DE FARMACOLOGIA I (PG-201), CARRERA DE MEDICINA (PRIMER BORRADOR)Elaborado por los Doctores y Doctoras quienes fueron designados en Asamblea del Departamento de Fisiologa Angela Aragn

Ligia Berilos

Alfonso Paz

Oscar Quin

Pedro Portillo Nez (coordinador)Tegucigalpa M.D.C. Julio de 2006.

UNIDAD I. FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA BASICA Y CLINICA1. GENERALIDADES, DEFINICIONES Y CONCEPTOS BASICOS EN FARMACOLOGIA BASICA Y CLINICA

OBJETIVOSCONTENIDOS

1.1. Explicar los aspectos histricos relevantes de la Farmacologa al nivel internacional y nacional1.1.1. Resea histrica de la Farmacologa al nivel internacional y nacional

1.2. Definir los conceptos de Farmacologa Bsica y Clnica1.2.1. Definicin de Farmacologa Bsica y Clnica

1.3. Definir los conceptos de droga, frmaco, principio activo, medicamento, remedio y sus diferencias1.3.1. Conceptos de droga, frmaco, principio activo, medicamento, remedio y sus diferencias.

1.4. Explicar la diferencia entre producto farmacutico y forma farmacutica1.4.1. Definicin de producto farmacutico y forma farmacutica y sus diferencias

1.5. Explicar la nomenclatura de los frmacos1.5.1. Nomenclatura de los frmacos Denominacin comn internacional DCI

Nombre genrico

Producto genrico y las caractersticas Nombre y producto comercial o de marca

Nombre qumico

1.6. Explicar las subdivisiones de la Farmacologa Bsica y Clnica, el origen y naturaleza de los frmacos1.6.1. Subdivisiones de la Farmacologa Bsica y Clnica, el origen y naturaleza de los frmacos Farmacognosia

Farmacotcnia y farmacia

Farmacoqumica

Farmacogentica

Toxicologa

Farmacocintica

Farmacodinmica

Farmacologa Clnica

Teraputica

1.6.2. Origen de los frmacos de reciente fabricacin

Frmacos elaborados por biotecnologa(ingeniera gentica) Frmacos de biotecnologa inmunogentica: anticuerpos monoclonales

1.7. Explicar el concepto de farmacocintica y definir los campos de estudio1.7.1. Concepto de farmacocintica y campos de estudio identificados por las siglas LADME que significa los elementos siguientes: Liberacin del principio activo de la forma farmacutica

Absorcin

Distribucin

Metabolismo o biotransformacin

Excrecin

1.8. Enumerar las formas farmacuticas y las vas de administracin1.8.1. Formas farmacuticas y vas de administracin de los frmacos

1.9. Explicar el concepto de farmacodinmica, los niveles de actividad farmacolgica y los conceptos de receptor, agonismo y antagonismo1.9.1. Concepto de farmacodinmica, niveles de actividad farmacolgica, concepto de receptor, agonismo y antagonismo Mecanismo: interaccin del frmaco al nivel molecular

Acciones farmacolgicas la nivel celular

Modo de accin: acciones intermedias a nivel de tejidos y rganos

Efecto: accin final a nivel de rganos y sistemas

1.9.2. Concepto de receptor

1.9.3. Concepto de agonismo y antagonismo farmacolgico

FARMACOCINTICA CLINICA

2. MECANISMOS EN LA CINTICA DE LOS FRMACOS

2.1. Explicar procesos cinticos de paso de frmacos a travs de clulas y de membranas celulares y su relacin con el sistema LADME2.1.1. Estructura de las clulas y de las membranas celulares

Estructura de la membrana celular

Estructura de la membrana epitelial y endotelial, diferencia en la estructura de las membranas en:

Endotelio vascular

Sistema gastrointestinal

Tbulo renal

Sistema nervioso central

placenta

2.1.2. Mecanismos del paso de los frmacos a travs de membranas celulares de endotelios y epitelios y su relacin con los procesos farmacocinticos Transporte pasivo

Difusin simple a travs de lpidos: ionizacin, pKa y pH. Ecuacin de Haenderson Haselbach Difusin simple a travs de canales acuosos o poros intercelulares y a travs de canales o poros de las clulas (filtracin)

Transporte especializado

Difusin facilitada

Transporte activo: el transporte mediado por transportadores y su importancia en tbulo renal, vas biliares, barrera hematoenceflica, sistema digestivo

Transporte de frmacos de peso molecular mayor de 1000 y menor de 1000 dltons

3. ABSORCIN

3.1.Explicar la cintica de la absorcin de los frmacos y los factores que influyen en la misma segn la va de administracin.3.1.1. Cintica de la absorcin de los frmacos y los factores que influyen en la misma segn la va de administracin. Transporte a travs de las membranas

Solubilidad del frmaco en lpidos y agua (grado de ionizacin) Superficie o rea de absorcin

Flujo sanguneo de la superficie absorbente Tiempo de contacto con la superficie de absorcin Peso molecular del frmaco

3.2. Explicar los mecanismos de absorcin por la va gastrointestinal con base en el grado de ionizacin y el pKa del frmaco segn lo establecido por la ecuacin de Haenderson Hasselbach3.2.1. Mecanismos de absorcin de frmacos por la va gastrointestinal, aplicacin del pKa del frmaco, el pH del y la ecuacin de Haenderson Hasselbach para determinar el grado de ionizacin del frmaco y por ende su grado de difusin. Hacer ejercicios de absorcin de estmago a sangre

Hacer ejercicios de absorcin de intestino a sangre

Determinacin del gradiente de difusin inico de estmago e intestino hacia la sangre y viceversa

3.3. Explicar los mecanismos de absorcin de frmacos administrados por la va parenteral y las diferencias entre dichas vas3.3.1. Mecanismos de absorcin de frmacos por la va parenteral y diferencias entre las siguientes vas. Iintramuscular

Subcutnea

Intravenosa

Sublingual

Transdrmica

Intratecal

Rectal

3.4. Explicar los factores fsicos, fisiolgicos y fisiopatolgicos que modifican la absorcin de los frmacos administrados va oral y parenteral3.4.1. Factores fsicos, fisiolgicos y fisiopatolgicos que modifican la absorcin de los frmacos administrados va oral y parenteral Flujo sanguneo en el rea de absorcin

Area o superficie de absorcin

Tiempo de contacto con la superficie de absorcin

Cambios de pH del medio

Tamao de la molcula (frmaco), segn su peso molecular Condiciones patolgicas en el proceso de absorcin gastrointestinal

3.5. Explicar el concepto de biodisponibilidad como un parmetro para determinar el porcentaje de frmaco absorbido, los factores que lo modifican y el concepto de biequivalencia3.5.1.Biodisponibilidad y absorcin de frmacos, factores que lo modifican y concepto de bioequivalencia Ecuacin para calcular la biodisponibilidad y su interpretacin Factores que influyen en la biodisponibilidad

Va de administracin

Tcnicas de fabricacin del producto farmacutico (desintegracin, disolucin). Calidad manufacturera. Efecto del metabolismo de primer paso Bioequivalencia in vivo e in vitro

4. DISTRIBUCIN DE LOS FRMACOS Y VOLUMEN DE DISTRIBUCIN

4.1. Definir el concepto de volumen de distribucin, y la ecuacin para su comprensin y la interpretacin.4.1.1. Concepto de distribucin, volumen de distribucin y la ecuacin para su comprensin e interpretacin

4.2. Explicar la distribucin de frmacos a los compartimientos corporales de agua4.2.1. Distribucin de frmacos a los compartimientos corporales de agua Lquido plasmtico

Lquido extracelular e intersticial

Lquido intracelular y agua corporal total

Liquido cefalorraqudeo

Placenta y nio en la embarazada

Prstata y hueso

5.3. Explicar los factores que influyen en el volumen de distribucin de los frmacos5.3.1. Factores que influyen en el volumen de distribucin de frmacos y condiciones fisiopatolgicas Flujo sanguneo capilar

Permeabilidad capilar

Barrera hematoenceflica

Estructura qumica del frmaco

Fijacin del frmaco a los tejidos

Unin a protenas plasmticas

5.4. Explicar la relacin entre frmaco que circula libremente en el plasma y la fraccin unida a protenas plasmticas y las implicaciones clnicas.5.4.1. Implicaciones clnicas de las relaciones plasmticas de frmaco libre y unido a las protenas plasmticas y las implicaciones clnicas de ello en la desnutricin y otras condiciones patolgicas

5. METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIN

5.1. Explicar el concepto de biotransformacin y los resultados del proceso de biotransformacin 5.1.1. Concepto de biotransformacin o metabolismo4.1.2. Resultados del proceso de biotransformacin

Inactivacin de frmacos Activacin de frmacos

Formacin de metabolitos activos a partir de un frmaco activo Formacin de metabolitos txicos

Ionizacin del frmaco (conversin en sustancia ms polar)

5.2. Explicar el sistema microsomal del retculo endoplsmico liso (principalmente en el hgado), su funcin y el rol del citocromo P4505.2. El sistema microsomal del retculo endoplsmico liso de las clulas especialmente del hgado, sus funciones y el rol del citocromo P450

5.3. Explicar las fases del metabolismo de los frmacos y las principales reacciones de biotransformacin5.3.1. Fases del metabolismo de los frmacos y principales reacciones de biotransformacin

Fase I, reacciones de oxidacin, reduccin e hidrlisis

Fase II, reacciones de conjugacin con cido glucurnico, cido sulfrico, cido actico, glutamina y glicina

5.4. Explicar los procesos de induccin e inhibicin del metabolismo de los frmacos, el rol del citocromo P450 y de sus isoenzmas y la importancia clnica de los procesos de induccin e inhibicin enzimtica.5.4.1. Induccin e inhibicin del metabolismo de los frmacos y el rol del citocromo P4505.4.2. Las principales isoenzmas del citocromo P450, los sustratos o frmacos inducidos y las sustancias o frmacos inductores.

5.5.3. Importancia clnica de la induccin e inhibicin del metabolismo de los frmacos

5.5. Explicar los factores que modifican la biotransformacin de los frmacos y las principales reacciones de biotransformacin en la fase I y en la fase II5.5.1. Factores que modifican la biotransformacin de los frmacos:

Genticos

Edad

Sexo

Condiciones patolgicas como la insuficiencia heptica y la desnutricin

5.6. Enumerar los factores que modifican el metabolismo de los frmacos, con nfasis en los de inters clnico.5.6.1. Factores que modifican el metabolismo de los frmacos y su importancia clnica

Genticos

Edad

Sexo

Condiciones patolgicas: insuficiencia heptica

5.7. Explicar los conceptos de cintica de primer orden y de cero orden del los frmacos y su importancia clnica5.7.1. Cintica de primer orden y de cero orden de los frmacos y las implicaciones clnicas

6. EXCRECION (ELIMINACIN) DE FRMACOS

6.1. Enumerar los sitios principales de eliminacin de los frmacos6.1.1. Enumeracin de los principales sitios de eliminacin de los frmacos Rin

Eliminacin biliar y circulacin enteroheptica

Eliminacin pulmonar

Eliminacin gstrica

Eliminacin salivar

Eliminacin mamaria

Otras

6.2. Explicar los mecanismos de la eliminacin renal de los frmacos6.2.1. Ecuacin bsica del proceso de eliminacin renal y sus procesos Filtracin glomerular y condiciones patolgicas que afectan la filtracin: disminucin del gasto cardaco (en caso de hemorragia y deshidratacin)

Secrecin tubular, mecanismos de secrecin por transporte activo de algunos frmacos

Reabsorcin tubular y relaciones con el pH del medio intratubular y peritubular y el pKa del frmaco, aplicacin de la ecuacin de Haenderson Hasselbach (grado de ionizacin del frmaco)

6.3. Explicar los procesos cinticos de la eliminacin renal de frmacos: aclaramiento o depuracin renal, ndice de extraccin, eliminacin total del organismo6.3.1. Procesos cinticos de la eliminacin renal de frmacos6.3.2. Aclaramiento o depuracin renal

Ecuacin del aclaramiento renal

Factores que modifican el aclaramiento de frmacos Secrecin tubular activa y reabsorcin pasiva

Insuficiencia renan y funcin renal en los recin nacidos y en el adulto mayor

6.3.3. ndice de extraccin de frmaco

6.3.4. Eliminacin total de frmaco del organismo

Concepto y ecuacin para el clculo del aclaramiento total de frmaco

7. PARAMETROS FARMACOCINTICOS Y MODELOS COMPARTIMENTALISIS

7.1. Explicar los modelos bsicos para el anlisis cintico de los frmacos, modelo de un compartimiento y modelo abierto de dos compartimientos7.1.1. Modelos compartimentales para el anlisis farmacocintica Modelo de un compartimiento

Modelo abierto de dos compartimientos

7.2. Explicar el concepto de vida media de los frmacos, las ecuaciones bsicas para el clculo de la misma, su utilidad y los factores que alteran la vida media.7.2.1. Concepto de Vida media plasmtica de los frmacos, ecuaciones para su determinacin, utilidad y factores que modifican la vida media Situaciones clnicas en las que se prolonga la vida media de los frmacos

Flujo plasmtico renal disminuido Volumen de distribucin aumentado por desplazamiento de un frmaco de las protenas plasmticas

Disminucin del ndice de excrecin renal como ocurre en la insuficiencia renal

Metabolismo reducido por disminucin del metabolismo heptico de frmacos, por ejemplo en la inhibicin del metabolismo y en la enfermedad heptica como la cirrosis

7.3. Explicar el concepto de concentracin plasmtica de estado estable en relacin con los intervalos posolgicos y la va de administracin7.3.1. Concentracin plasmtica de estado estable de los frmacos en relacin con los intervalos posolgicos y la va de administracin7.3.1.1. Cintica de la infusin intravenosa y concentracin plasmtica de estado estable Ecuacin para el clculo de la concentracin de estado estable por infusin IV

Representacin grfica de la concentracin de estado estable en relacin con la velocidad de la infusin

Tiempo requerido para alcanzar la concentracin de estado estable

Concentracin de estado estable y su relacin con la vida media plasmtica, interpretacin grfica.

7.3.1.2. Cintica de la administracin parenteral en intervalos posolgicos mltiples y su interpretacin grfica

7.3.1.2. Efecto de la frecuencia de administracin y de la dosis sobre la concentracin de estado estable

Interpretacin grfica comparativa de las curvas de concentracin plasmtica en las siguientes situaciones

Curva de concentracin por infusin continua Curva de concentracin por administracin IV en intervalos de dosis diferentes7.3.1.3. Cintica de dosis oral a intervalos determinados y concentracin de estado estable Curva de concentracin plasmtica estable tras la administracin oral de una unidad y dos unidades de dosis

8. CONCENTRACIN PLASMTICA DE LOS FRMACOS Y DETERMINACION DE LAS DOSIS

8.1. Explicar los conceptos y los procesos de la concentracin plasmtica de los frmacos y su importancia en la aplicacin clnica.8.1.1. Concentraciones plasmticas de los frmacos y su aplicacin clnica Concentracin plasmtica mxima o concentracin pico

Concentracin teraputica

Concentracin txica mnima

Concentracin subteraputica Indice o mrgen teraputico o ventana teraputica

8.1.2. Factores que modifican las concentraciones plasmticas de los frmacos

Caractersticas intrnsecas del medicamento

Caractersticas individuales del paciente

Edad

Sexo

Embarazo

Factores genticos

Procesos patolgicos

Insuficiencia renal

Insuficiencia heptica

Alteraciones metablicas

Insuficiencia cardiaca

Interacciones de medicamentos por desplazamiento de las protenas plasmticas.

8.2. Explicar el concepto de dosis de carga y de mantenimiento y determinar la dosis de carga y de mantenimiento con base en el volumen de distribucin y de la depuracin de los frmacos85.2.1. Concepto de dosis de carga y dosis de mantenimiento y determinacin de las dosis de carga y de mantenimiento con base en el volumen de distribucin y de la depuracin de frmacos Volumen de distribucin y dosis de carga de los medicamentos

Depuracin y dosis de mantenimiento

9. FARMACODINAMICA CLINICA

9.1. Definir el concepto de farmacodinmica9.1.1. Concepto de farmacodinmica

9.2. Explicar los mecanismos generales de accin de los frmacos9.2.1. Mecanismos generales de accin de los frmacos Mecanismos inespecficos

Mecanismos especficos:

Accin en canales inicos, moduladores de apertura y de cierre de canales, bloqueantes de apertura de los canales

Accin en molculas transportadoras

Accin en enzimas Accin en receptos propiamente dichos, concepto de frmaco agonista y antagonista

9.3. Explicar los tipos de receptores y los mecanismos especficos de accin de los frmacos9.3.1. Tipos de receptores y mecanismos especficos de accin: Interaccin ligando receptor

Accin en canal inico controlado por ligando

Accin en receptores acoplados a protena G

Tipos y funciones de las protenas G

La protena G y sus principales dianas y segundos mensajeros:

Sistema adenilciclasa/AMPc

Sistema fosfolipasa C/ inositos fosfato

Sistema Guanililciclasa

Receptores ligados a quinasas

Receptores nucleares

9.4. Explicar los aspectos cuantitativos de la interaccin frmaco-receptor9.4.1. Conceptos generales de los aspectos cuantitativos de la interaccin frmaco-receptor:

Afinidad

Especificidad

Eficacia y la relacin agonista antagonista

9.5. Explicar la curva dosis respuesta y su importancia para explicar las relaciones entre frmacos agonistas y antagonistas.9.5..1. Curva dosis respuesta y la clasificacin de los frmacos agonistas Agonista completo o agonista puro

Agonista parcial

Agonista inverso

La curva dosis-respuesta y los conceptos de potencia, eficacia y concentracin efectiva 50 (CE 50)

9.6. Concepto de antagonismo farmacolgico, tipos de antagonismo y su importancia clnica9.6.1.. Antagonismo farmacolgico y los tipos de antagonismo Antagonismo competitivo

Antagonismo fisiolgico

Antagonismo qumico

9.7. Explicar la modificacin que pueden ocurrir en los receptores en relacin con el tiempo de administracin del frmaco: hipersensibilidad e hiposensibilidad del receptor.9.7.1. Modificaciones en la respuesta de los receptores en funcin del tiempo de administracin del frmaco o duracin de la terapia Hipersensibilizacin o regulacin aumentada

Hiposensibilizacin o regulacin disminuida

Taquifilaxia

Tolerancia

9.7.2. Condiciones clnicas en que se ocurre modificacin en la respuesta de los receptores:

Enfermedad de Parkinson y tratamiento con L-dopa

Feocromocitoma y respuesta a las catecolaminas endgenas

Neuropata del Sistema Nervioso Autnomo y aumento de la sensibilidad cardaca a las catecolaminas

10. EL DESARROLLO DE MEDICAMENTOS NUEVOS, REGULACION SANITARIA Y FARMACOVIGILANCIA

10.1. Describir el Ciclo Sanitario del Medicamento, desde su desarrollo hasta su registro sanitario, utilizacin en el mercado y su farmacovigilancia10.1.1. Ciclo sanitario del medicamento Origen de una molcula nueva de medicamento

Fuentes naturales

Semisntesis

Sntesis qmica de medicamentos conocidos

Fabricacin de medicamentos de Novo sntesis qumica, biotecnologa (ingenierea gentica y biologa molecular), anticuerpos monoclonales.

10.2. Describir las etapas del desarrollo de medicamentos nuevos, los lineamientos de Buenas Prcticas Clnicas y de las normas ticas en el desarrollo de los mismos10.2.1. Desarrollo de medicamentos nuevos Fase preclnica

Fase de estudios clnicos

Lineamientos de Buenas Prcticas Clnicas y Etica de investigacin en seres humanos

Legislacin de Proteccin de patentes, Cdigo de Salud de Honduras: decreto 65-91.

Requisitos de aprobacin de los estudios en EUA por FDA

10.2.2. Lineamientos metodolgicos de los estudios clnicos, estudios piloto, estudios comparativos, tcnicas a ciegas, estudios aleatorios, necesidad de aplicacin de mtodos estadsticos10.2.3. Lineamientos para evaluar una publicacin sobre estudios clnicos de medicamentos.

El diseo experimental La conduccin del estudio

La presentacin de resultados

La credibilidad de los estudios clnicos publicados en fuentes primarias

10.3. Conocer los criterios ticos en la promocin de los medicamentos as como las fuentes de informacin sobre los mismos.10.3.1. Criterios ticos en la promocin de medicamentos

10.3.2. Fuentes de informacin de medicamentos:

Fuentes primarias

Fuentes secundarias

Fuentes terciarias

Medicina basada en la evidencia, niveles de evidencia teraputica de eficacia y seguridad

El meta anlisis

Revistas mdicas, libros de texto y el Internet.

10.4. Describir los lineamientos del sistema de registro de medicamentos en Honduras, sus aspectos tcnicos, administrativos y jurdicos y la garanta de la calidad10.4. Lineamientos del registro de medicamentos en Honduras y garanta de su calidad Criterios de registro de medicamentos de acuerdo al Cdigo de Salud

Criterios de calidad, las Buenas Prcticas de Manufactura, las normas farmacopicas y su aplicabilidad en el anlisis de la calidad

Elementos de supervisin sanitaria para la garanta de la calidad (Supervisin del cumplimiento de las Buenas Prcticas de Manufactura)

10.5. Definir el concepto de medicamentos esenciales, los lineamientos del programa de medicamentos esenciales de la OMS y su importancia en la poltica nacional de medicamentos y de su uso racional. 10.5.1. El programa de medicamentos esenciales de la OMS y su importancia en la poltica de medicamentos de Honduras y en su uso racional Conocer la lista de Medicamentos Esenciales de la OMS

Concepto de uso racional de medicamentos, causas de uso irracional de medicamentos

Tipos de prescripcin irracional (incorrecta, excesiva, submedicacin, inadecuada, mltiple.

Las partes importantes de una buena receta ( superscripcin, inscripcin, suscripcin, instruccin, aspectos legales. El Cuadro Bsico de Medicamentos o lista oficial y las Guas de Atencin o Protocolos de Tratamiento, el Formulario de Medicamentos

Criterios de seleccin de medicamentos de la lista oficial (criterios cientficos y tcnicos, morbimortalidad, factores demogrficos, tnicos y ambientales, capacitacin de los recursos humanos, aspectos financieros.10.5.2. Lineamientos de una poltica nacional de medicamentos

Acceso por la poblacin

Medicamentos eficaces, seguros y de calidad

Poltica de medicamentos genricos de calidad tanto de genricos con nombre de marca como genricos sin nombre de marca

La biodisponibilidad y la bioequivalencia en una poltica de medicamentos, implicaciones para el acceso a la poblacin, los derechos de patente y la garanta de la calidad.

10.6. Conocer el Cuadro Bsico de Medicamentos de Honduras y su comparacin con la Lista Modelo de Medicamentos Esenciales de la OMS10.6.1. La lista modelo de medicamentos esenciales de la OMS y los medicamentos del Cuadro Bsico de Medicamentos de Honduras. Aspectos comparativos entre ambos documentos.

10.7. Conocer los lineamientos y los conceptos bsicos de un sistema nacional de Farmacovigilancia10.7.1. La Farmacovigilancia Definicin

Conceptos bsicos de reacciones adversas, sus tipos y causas

Impacto de las reacciones adversas en la salud y en la economa

Interacciones farmacolgicas y reacciones adversas

Lineamientos de un programa de Farmacovigilancia

Organizacin del programa

Objetivos y funciones

Elementos de capacitacin

Elementos de programacin

Lineamientos de implementacin

Lineamientos de prevencin de los riesgos y de proteccin de la salud

11. AUTACOIDES Y MEDIADORES QUIMICOS EN LA INFLAMACION EL DOLOR Y LA FIEBRE Y SUS ANTAGONISTAS.

11.1. HISTAMINA, BRADICININA Y SUS ANTAGONISTAS

11.1.1. Conocer la estructura qumica y la biosntesis de histamina, bradicinina y sus antagonistas11.1.1.1. Estructura qumica de la histamina y la bradicinina, sntesis de ambas sustancias

11.1.2. Describir los tipos de receptores donde actuan la histamina, bradicinina y calidita11.1.2.1 Los receptores H1,H2 y H3 de la histamina y los receptores B1 y B2 de las cininas (bradicinina y calidita)

11.1.3. Explicar las acciones y los efectos fisiolgicos y fisiopatolgicos de estos autacoides y su mecanismo de accin11.1.3.1. Mecanismo de accin, acciones, efectos y funciones de la histamina y de las cininas

11.1.4. Identificar las familias de los frmacos antihistamnicos H1 de primera, y segunda y establecer su clasificacin11.1.4.1. Familias de antihistaminicos H1, clasificacin: De primera generacin: etanolaminas, etilendiaminasd, alquilaminas, piperazinas, fenotiazinas

Segunda generacin: piperidinas

11.1.5. Describir las aplicaciones teraputicas, peligros, precauciones, contraindicaciones y reacciones adversas de los antihistamnicos H111.1.5.1. Indicaciones, peligros, precauciones, contraindicaciones y reacciones adversas de los antihistamnicos H1 de primera y segunda generacin

11.1.6. Conocer el inicio de accin la accin mxima, la duracin de la accin y las dosis de los antihistamnicos de mayor importancia clnica||11.1.6.1. Cintica de la accin de los antihistamnicos H1 y dosis de los antihistamnicos H1 de primera y segunda generacin

12. AUTACOIDES DERIVADOS DE LIPIDOS DE MEMBRANA: EICOSANOIDES Y FACTOR ACTIVADOR PLAQUETARIO (PAF)

12.1. Identificar los autacoides derivados de lpidos de membrana, entre ellos los eicosanoides y el factor activador de plaquetas (PAF)12.1.1. Eicosanoides: prostaglandinas, tromboxano A2, leucotrienos y PAF.

12.2. Explicar la biosntesis de los eicosanoides y del PAF12.2.1. El rol de las enzimas ciclooxigenasas, lipooxigenasas y fosfolipasas en la biosntesis de eicosanoides. La ciclo oxigenasa 1 y la ciclo oxigenasa 2

12.3. Describir el mecanismo de accin y las propiedades farmacolgicas de los eicosanoides12.3.1. Farmacodinmica de los eicosanoides, mecanismo de accin y efectos en:

Vasos sanguneos

Msculo liso no vascular

En el sistema digestivo (secrecin de Hcl en el estmago por ejemplo)

Agregacin plaquetaria

Participacin en el dolor, la inflamacin y la fiebre

12.4. Describir los procesos patolgicos desencadenados por los eicosanoides12.4.1. Procesos patolgicos de los eicosanoides: Dolor

Inflamacin

Fiebre

Hipersensibilidad (hiperrreactividad bronquial por ejemplo)

lcera pptica

Dismenorrea

Enfermedad tromboemblica

12.5. Describir las aplicaciones teraputicas de las prostaglandinas y de los antagonistas de los receptores del PAF12.5.1. Usos clnicos de las prostaglandinas y de los antagonistas del PAF.

13. ANALGESICOS, ANTIPIRTICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINES)

13.1. Identificar las sustancias mediadoras de la inflamacin y su mecanismo de accin.13.1.1. El proceso inflamatorio y sus fases13.1.2. Factores que desencadenan la liberacin de mediadores y el proceso inflamatorio y el dolor

Infecciones

Reaccin antgeno-anticuerpo

Energa trmica

Energa qumica

Energa radiante

Traumatismos

13.2. Describir la clasificacin qumica de los AINES e identificar los frmacos mas importantes de cada categora13.2.1. Clasificacin qumica de los AINES derivados de: Salicilatos

Para aminofenoles

Indol y cidos indenacticos

Acidos heteroarilactico

cidos arilpropinicos

cidos antranlicos

Acidos enlicos

Alcanonas

13.3. Describir las indicaciones teraputicas y las reacciones adversas compartidas de los AINES13.3.1. Indicaciones teraputicas: Analgsicos

Antipirticos

Antiinflamatorios

AINES antitrombticos

AINES queratolticos y de uso en onicomicosis

13.3.2. Reacciones adversas compartidas

Por inhibicin de la sntesis de prostaglandinas E1 y E2

Por inhibicin de la sntesis de prostaglandina I2 (prostaciclina

Por inhibir la sntesis de tromboxano A2

13.3.3. Los inhibidores COX 2 reacciones adversas por acciones protrombticas. Explicar el mecanismo de trombosis coronaria y cerebrovascular inducido por estos AINES

13.4. Enumerar algunas entidades clnicas en las cuales se indican los AINES13.4.1. Entidades clnicas en las cuales se indican los AINES

Artritis reumatoide

Artropatas leves

Lesiones msculo esquelticas

Fiebre reumtica

Enfermedad isqumica de miocardio e infarto (profilaxia y tratamiento) Etc.

13.5. Describir los aspectos farmacocinticos ms compartidos ms importantes y los aspectos farmacocinticos sobresalientes y no compartidos por los AINES 13.5.1. Aspectos farmacocinticos compartidos ms importantes de los AINES13.5.2. Aspectos farmacocinticos no compartidos ms importantes de los AINES

14. ESTEROIDES ANTIINFLAMATORIOS

14.1. Describir la biosntesis de los corticoesteroides: glucocorticoides, mineralocorticoides14.1.1. Esteroidognesis: deshidroepiandrosterona, androstenediona, cortisol, aldosterona

14.2. Explicar el mecanismo de biosntesis de ACTH y de los glucocorticoides14.2.1. Mecanismos de la biosntesis de ACTH y de los glucocorticoides Protenas transportadoras (globulinas)

Receptores

Mediadores intracelulares: adenilciclasa, protenas de choque por calor, inmunofilina.

14.3. Explicar el sistema de retroaccin o retroalimentacin del eje hipotalmico-hipofisario-suprarrenal y su comunicacin bidireccional con el sistema inmunitario14.3.1. Rol de la hormona liberadora de corticotropina, ACTH (hormona adrenocorticotrpica),14.3.2. El rol del cortisol, interleucinas 1, 2 y 6 y del factor de necrosis tumoral TNF.

14.4. Describir el mecanismo de accin antiinflamatoria de los esteroides14.4.1. Mecanismo antiinflamatorio de los esteroides

Disminucin de la liberacin de factores vasoactivos y quimio atrayentes: prostaglandinas, leucotrienos y tromboxano A2. Estabilizacin de la membrana celular de los mastocitos para prevenir la liberacin de mediadores de la inflamacin

Disminucin de la actividad de las enzimas lipolticas y proteolticas

Inhibicin de la extravasacin de leucocitos

Inhibicin de la hiperreactividad bronquial y su papel en el tratamiento del asma bronquial

Inhibicin de la reaccin antgeno-anticuerpo

Accin inmunosupresora

14.5. Enumerar los esteroides antiinflamatorios de origen sinttico y semisinttico y su potencia inflamatoria relativa e indicar los de uso sistmico, los esteroides en el asma bronquial y los esteroides de uso tpico14.5.1. Esteroides antiinflamatorios de origen natural, sinttico y semisinttico y su potencia inflamatoria relativa, Esteroides de uso sistmico, esteroides de uso en el asma bronquial, esteroides de uso tpico Hidrocortisona Prednisona

Prednisolona

Metilprednisolona

Dexametasona

Betametasona

Triancinolona

Deflazacort

Fludrocortisona

Esteroides inhalados para el asma

Beclometasona

Budesonida

Fluticasona

Nometasona

14.6. Describir los efectos indeseables y txicos de los esteroides14.6.1. Efectos indeseables y txicos de los esteroides Supresin del eje hipotalamo-hipofisario-suprarrenal (insuficiencia suprarrenal) Alteracin del metabolismo de los carbohidratos (efecto diabetgeno)

Alteracin en el metabolismo de las protenas (hipotrofia muscular y osteoporosis)

Alteracin del metabolismo de los lpidos (alteracin en el depsito de grasa corporal)

Alteracin del metabolismo del agua y de los electrolitos (retencin de lquidos y electrlitos e hipertensin arterial y otros transtornos cardiovasculares)

Inmunosupresin y diseminacin de agentes infecciosos

14.7. Describir los usos clnicos ms importantes de los esteroides antiinflamatorios14.7.1. Usos clnicos ms importantes de los esteroides antiinflamatorios Terapia de reemplazo

Artritis reumatoide

Lupus eritematoso sistmico

Sndrome nefrtico

Alergias, anafilaxia

Asma bronquial

Inmunosupresin y uso en el trasplante de rganos

Etc.

14.8. Describir los aspectos farmacocinticos ms relevantes14.8.1. Aspectos farmacocinticos ms relevantes con nfasis en: Absorcin

Metabolismo

Eliminacin (biotransformacin y excrecin)

OTROS TEMAS PENDIENTES: ANALGESICOS OPIOIDES, MEDICAMENTOS CONTRA LA GOTA, MEDICAMENTOS ANTIMIGRAOSOS, FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO; FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y FARMACOLOGIA DEL SISTEMA GASTROINTESTINAL.