guia de practicas - farmacologia 1

UNIVERSIDAD INCA GARCILASO DE LA VEGA Nuevos Tiempos. Nuevas Ideas

Facultad de Ciencias Farmacéuticas y Bioquímica

GUIA DE PRÁCTICAS

FARMACOLOGÍA I

ALUMNO

DOCENTE

CICLO SECCIÓN/TURNO/AULA

________________________________________

____________

INTRODUCCIÓN

La Farmacología es la Ciencia que se encarga de estudiar el origen, acciones y propiedades de las sustancias químicas biológicamente activas (P.A.), empleadas para aliviar, prevenir, diagnosticar y tratar una enfermedad.

El curso de Farmacología I, forma parte de la malla curricular de formación académica de los futuros profesionales Químicos Farmacéuticos y Bioquímico de la UIGV, que tiene por finalidad desarrollar competencias en los estudiantes del VIII ciclo.

La Investigación y Desarrollo de nuevos medicamentos es un proceso de investigación que dura en promedio de 12 a más años, que incluyen la etapa de descubrimiento, la etapa preclínica y la etapa clínica. Los estudios preclínicos son pruebas que se llevan a cabo en un contexto científicamente controlado con utilización de cultivos celulares, órganos aislados y/o empleo de animales de experimentación como modelos, contribuyendo así en las ciencias biomédicas.

Las prácticas de Laboratorios de Farmacología I que se han programado, tienen por objetivo, brindar los fundamentos básicos, las técnicas y procedimientos establecidos en los diferentes modelos experimentales; que incluyen, la manipulación de animales, la inducción, la evaluación de indicadores, la interpretación, etc.; que permiten comprobar y verificar, de manera experimental, las bondades farmacoterapéuticas de los P.A. que establecen los fundamentos teóricos.

En este contexto, el presente Manual de Prácticas de Laboratorio se ha diseñado con la finalidad de proporcionar al estudiante, información necesaria para realizar adecuadamente los procedimientos experimentales, que permitan desarrollar las competencias establecidas en cada experiencia.

Docentes Responsables

PROGRAMACIÓN DE PRÁCTICAS DE LABORATORIO

SEMANA II: INTRODUCCIÓN. FUNDAMENTOS DE LA FARMACOLOGÍA EXPERIMENTAL SEMANA III Práctica N° 1 : Soluciones de Fármacos y Volumen de Administración. SEMANA IV Práctica N° 2 : Vías de Administración y Efecto Farmacológico. SEMANA V Práctica N° 3 : Farmacocinética Experimental. SEMANA VI Práctica N° 4 : Farmacodinamia Experimental.

SEMANA VII: EXAMEN PARCIAL SEMANA VIII Práctica No 5 : Farmacología del SNP – Anestésicos Locales SEMANA IX Práctica No 6 : Farmacología del SNP – Bloqueadores Neuromusculares SEMANA X Práctica N° 7 : Farmacología del SNC – Anestésicos Generales. SEMANA XI Práctica N° 8 : Farmacología del SNC – Psicoestimulantes y Antidepresivos. SEMANA XII Práctica N° 9 : Farmacología del SNC – Anticonvulsivantes. SEMANA XIII Práctica N° 10 : Farmacología del Dolor: Actividad Analgésica. SEMANA XIV Práctica N° 11 : Farmacología de la Inflamación: Actividad Antiinflamatoria.

SEMANA XV: EXAMEN FINAL

SEMANA XVI: INFORME Y ENTREGA DE PROMEDIOS


Guia de Prácticas – Farmacología I

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PRÁCTICA N° 1

PREPARACIÓN DE SOLUCIONES Y DETERMINACIÓN DE VOLÚMENES DE ADMINISTRACIÓN

1.1. MARCO TEÓRICO Los fármacos están diseñados y preparados para ser administrado en personas que, en promedio, pesan 70 Kg, obteniéndose resultados seguros y eficaces que logran mejorar su calidad de vida. Durante el desarrollo y descubrimiento de nuevos medicamentos, los modelos experimentales forman parte de los estudios preclínicos, que implican el empleo de animales de experimentación; siendo los más empleados para llevar a cabo los bioensayos: el perro, gato, conejo, cobayo, rata, ratón, rana, sapo, etc., proporcionando datos de suma importancia para las investigaciones clínicas posteriores. Para comprobar los efectos de los medicamentos en modelos experimentales, es necesario que previamente sean diluidos a concentraciones adecuadas cuyo volumen de administración debe de ser determinada en función al peso y dosis mediante cálculos matemáticos. 1.2. CONCEPTOS QUE EL ALUMNO DEBE DE CONOCER

Preparación de soluciones. Concentraciones de soluciones.

1.3. COMPETENCIAS

Preparar correctamente soluciones de fármacos a partir de productos farmacéuticos. Determinar el volumen de administración de las soluciones de fármacos.

1.4. MATERIALES Y EQUIPOS

Balanza Beacker Probeta Embudo Algodón

Mortero Varilla de agitación Viales Jeringas 1 mL Papel de filtro

1.5. REACTIVOS

Diclofenaco 75 mg/3mL Paracetamol 500 mg

AAS 500 mg

1.6. PROCEDIMIENTO

1° Determinar mediante cálculos matemáticos el volumen de agua destilada necesario

que se le debe de añadir a los fármacos para preparar las disoluciones, de acuerdo a las concentraciones planteado por el docente.

2° Para el caso de formas farmacéuticas sólidas, utilizar la tableta completa y pulverizarlo en el mortero y colocarlo en un beacker.



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3° Para el caso de formas farmacéuticas líquidas, medir las fracciones del volumen con la pipeta y colocarlo en un beacker.

4° Anadir el volumen de agua a b) y c) dependiendo del caso, hasta completar c. s. p. el volumen planteado por el docente.

5° Filtrar y colocar la disolución en un vial y rotularlo, indicando el fármaco, la

concentración y fecha.

PREPARACIÓN DE SOLUCIONES 1. Preparar una solución de Glibenclamida 0,5 mg/mL, si se tiene tabletas de AMARYL

4 mg.

2. Preparar una solución de Metformina 40 mg/mL, si se tiene tabletas de GLUNOR 1 g.

3. Preparar una solución de Dimenhidrinato 0,25 ‰, si se tiene tabletas de 5 mg.

4. Preparar 10 mL de una solución de Tramadol 2 mg/mL, si se tiene 2 mL de ampolla de TRAMAL 100 mg/2 Ml

5. Preparar 10 mL de una solución de Clorfenamina 0,2 mg/mL, si se tiene jarabe de

CLOROALERGAN 2 mg/5 mL

6. Preparar 50 mL de una solución de Hioscina 0,1 ‰, si se tiene 1 mL de ampolla de BUSCAPINA 20 mg/mL

7. Preparar 5 mL de una solución de Ibuprofeno 0,1 %, si se tiene suspensión de

DOLORAL 100 mg/5 mL

8. Preparar una solución de Adrenalina 0,05 mg/mL, si se tiene 1 mL de ampolla de Epinefrina 1 ‰.

9. Preparar 10 ml. de una solución de Orfenadrina 0,5 %, si se tiene 2 mL de ampolla

de NORFLEX 60 mg/ 2 mL

10. Preparar 10 mL de una solución de Metamizol 2,5 %, si se tiene gotas orales de ANTALGINA 200 mg/mL

DETERMINACIÓN DE VOLÚMENES DE ADMINISTRACIÓN 1. Se desea aplicar a un ratón de 220 g, una dosis de 1 mg/Kg de Glimepirida 0,8 mg/mL

por vía peroral. ¿Qué volumen se aplicará?

2. ¿Qué volumen de Metformina 10 mg/mL se le administrará, por vía peroral, a una rata de 340 g, si la dosis es 15 mg/Kg?

3. Un cliente llega a la veterinaria con su perro con vómitos, el Médico veterinario

determina que pesa 2,30 Kg y le inyecta por vía i.m. una dosis de 8 mg/Kg de Dimenhidrinato 0,5 %. ¿Qué volumen del fármaco le aplicó?



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4. Para evaluar la actividad analgésica del Tramadol 2,5 mg/mL se usa ratas de peso promedio de 320 g y una dosis de 3 mg/Kg, según esta información qué volumen del fármaco se aplicará en promedio.

5. Durante la práctica de antiasmáticos se aplica Clorfenamina 0,2 mg/mL a una dosis

de 0,2 mg/Kg a un cobayo de 420 g. ¿Qué volumen del antihistamínico se aplicó?

6. Se aplica Hioscina 0,1 % a una rata de 340 g a una dosis de 1,2 mg/Kg. ¿Qué volumen del fármaco se aplicó?

7. Durante la práctica de antiinflamatorios se evalúa la eficacia de diversos fármacos;

se aplica el AINE Ibuprofeno 0,1 % a un lote de ratas de peso promedio 330 g, una dosis de 1,5 mg/Kg. Según estos datos qué volumen del AINE se aplica en promedio.

8. Se aplica una dosis de 0,25 mg/Kg de Adrenalina 0,5 ‰ a un cobayo de 380 g. ¿Qué

volumen del adrenérgico se aplicó?

9. Se aplica un relajante muscular a un perro de 3 Kilos 400 gramos. El Médico veterinario prepara una solución de Orfenadrina 0,5 % para aplicarlo a una dosis de 5,5 mg/Kg. ¿Qué volumen del fármaco se aplicó?

10. Se aplica a un ratón de 275 g una dosis de 47 mg/Kg Metamizol 2,5 %. ¿Qué volumen

se administró?

1.7. RESULTADOS



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1.8. CUESTIONARIO Completar la siguiente tabla indicando los volúmenes máximos que se pueden administrar a los siguientes animales de experimentación según las vías de administración correspondiente.

Vía Volumen Máximo de Administración en animales

Ratón Rata Cobayo Conejo Gato Perro

Oral

i. m.

s. c.

i. p.

e. v.



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PRÁCTICA N° 2

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y EFECTO FARMACOLÓGICO

1.1. MARCO TEÓRICO

Las soluciones de los medicamentos que se emplean para evaluar su actividad farmacológica pueden ser administradas por diferentes vías, siendo los más comunes la vía oral (v.o.), vía subcutánea (s.c.), vía intramuscular (i.m.), vía intraperitoneal (i.p.) y vía intravenosa (i.v.). Para garantizar una correcta administración, es necesario que, se realice en forma correcta y adecuada la manipulación de los animales de experimentación, respetando las técnicas de administración.

Los efectos de los fármacos son manifestaciones que desencadenan la acción que produce sobre la función celular, regulándola o modulando, pero sin generar nuevas funciones, que son evidenciadas mediante los indicadores de evaluación, que pueden ser percibidos mediante la observación, el conteo y/o a través del empleo de aparatos sencillos como termómetro, balanza, vernier, etc. 1.2. CONCEPTOS QUE EL ALUMNO DEBE DE CONOCER

Vías de Administración: ventajas y desventajas. Acción y Efecto farmacológico. Periodo de Latencia (P. L.), Intensidad del Efecto (I. E.) y Duración del Efecto (D. E.).

1.3. COMPETENCIAS

Manipular correctamente los animales de experimentación de acuerdo a la vía de administración.

Conocer las diferentes vías de administración empleados en experimentación animal. Conocer la influencia de las vías de administración sobre el P. L., I. E. y D. E.


Balanza Cronómetro

Jeringas 1 mL Sonda metálica

1.5. MATERIAL BIOLÓGICO

08 Ratones albinos (Mus musculus): peso no menor de 20 g.

1.6. REACTIVOS

Solución Pentobarbital sódico 0,4 % Solución Estricnina sulfato 0,36 mg/mL 1.7. PROCEDIMIENTO

1° Marcar y pesar los animales de experimentación. 2° Observar el comportamiento y conducta de los ratones. 3° Administrar por vía oral (v.o.), intramuscular (i.m.), subcutánea (s.c.) e intraperitoneal

(i.p.) a 04 ratones una dosis de 50 mg/Kg de Pentobarbital y a los restantes una dosis de 1,8 mg/Kg de Estricnina.

4° Observar y anotar los resultados.



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1.8. RESULTADOS

Administración de Pentobarbital 0,4 %

RATÓN PESO

(g) Volumen

administrado Hora de

administración Vía de

administración P. L. I.E. D. E.

BLANCO oral

CABEZA i.m.

LOMO s.c.

COLA i.p.

Administración de Estricnina

RATÓN PESO

(g) Volumen


administración Vía de

administración P. L. I.E. D. E.

BLANCO oral

CABEZA i.m.

LOMO s.c.

COLA i.p.

1.9. DISCUSIONES



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1.10. CONCLUSIONES

1.11. CUESTIONARIO

1. Esquematizar las vías de administración de los fármacos empleados a los ratones

2. Mencione las diferencias entre la vía de administración y zona de absorción.

3. Esquematizar la curva farmacocinética de una administración oral y una administración endovenosa.

4. Indicar en una curva farmacocinética el periodo de latencia (P.L.), intensidad del efecto (I.E.) y duración del efecto (D.E.) y qué implicancia tiene sobre el efecto.

5. ¿Cuál es el mecanismo de acción del pentobarbital, qué efectos produce y en qué situaciones se emplea?

6. ¿Cuál es el mecanismo de acción de la estricnina, que efectos produce y en qué situaciones se emplea?



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PRÁCTICA N° 3

FARMACOCINÉTICA EXPERIMENTAL: FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIÓN

1.1. MARCO TEÓRICO

La Farmacocinética forma parte del estudio de la Farmacología; se encarga de estudiar el recorrido y las modificaciones que el fármaco sufre en el interior del organismo; es decir, lo que el organismo le hace al fármaco; con la finalidad de expulsarlo, debido a que el fármaco se comporta como un xenobiótico. El proceso de absorción es el proceso farmacocinético que garantiza la verdadera entrada del fármaco al torrente sanguíneo, el cual puede verse modificada por múltiples factores como los aspectos biofarmacéuticos como forma farmacéutica, vía de administración, dosis, proceso de liberación, concentración; parámetros fisicoquímicos como tamaño de partícula, solubilidad, tiempo de desintegración, velocidad de disolución, vehículo, grado de dureza, etc.

1.2. CONCEPTOS QUE EL ALUMNO DEBE DE CONOCER

Proceso LADME. Factores que influyen en el Proceso Farmacocinético. Farmacología de la Estricnina y Adrenalina.

1.3. COMPETENCIAS

Evidenciar la influencia de los factores: vía de administración, la dosis y el vehículo, sobre el proceso de absorción


Balanza Cronómetro

Jeringas 1 mL



1.6. REACTIVOS

Éter etílico Solución de Pentobarbital 0,40 % Sol. Adrenalina 1/1000

Sol. Gelatina 1% Agua destilada

1.7. PROCEDIMIENTO

INFLUENCIA DE LA DOSIS SOBRE EL PROCESO DE ABSORCIÓN 1° Marcar y pesar los animales de experimentación. 2° Observar el comportamiento y conducta de los ratones. 3° Humedecer algodón con éter etílico (0,25 mL, 0,75 mL y 1,5 mLl) y colocarlo dentro

de un beacker donde se encuentra un ratón. 4° Observar y anotar los resultados.



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INFLUENCIA DEL VEHÍCULO SOBRE EL PROCESO DE ABSORCIÓN 1° Marcar y pesar los animales de experimentación. 2° Observar el comportamiento y conducta de los ratones. 3° Administrar a los 03 ratones por vía subcutánea las siguientes dosis: 50 mg/Kg. de

Pentobarbital más 0,3 mL agua destilada; 50 mg/Kg. de Pentobarbital más 0,3 mL sol. gelatina y 50 mg/Kg. de Pentobarbital más 0,3 mL sol. Adrenalina.

1.8. RESULTADOS

INFLUENCIA DE LA DOSIS SOBRE EL PROCESO DE ABSORCIÓN

RATÓN PESO

(g) Éter

etílico Hora de

administración P. L. I. E. D. E. Observaciones

BLANCO 0,25 mL

CABEZA 0,75 mL

LOMO 1,5 mL

INFLUENCIA DEL VEHÍCULO SOBRE EL PROCESO DE ABSORCIÓN

RATÓN PESO

(g) Pentobarbital

(mL) Vehículo P. L. I. E. D. E. Observaciones

BLANCO Agua

CABEZA Gelatina

LOMO Adrenalina

1.9. DISCUSIONES



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1.10. CONCLUSIONES

1.11. CUESTIONARIO

1. Mencione la diferencia entre absorción y Biodisponibilidad

2. Explique, cómo se evidencia la influencia de la dosis administrada sobre el proceso de absorción.

3. Explique, de qué manera influye y participan los vehículos utilizados sobre el proceso de absorción.

4. Mencione, qué factores pueden retardar y/o acelerar el proceso de absorción de un fármaco.

5. Esquematice el Mecanismo de Acción del alcohol Etílico y del Pentobarbital

6. ¿Qué importancia clínica tiene los siguientes parámetros farmacocinéticos: tiempo de

vida media, clerance y volumen de distribución?



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PRÁCTICA N° 4

FARMACODINAMIA EXPERIMENTAL – SINERGISMO Y ANTAGONISMO

1.1. MARCO TEÓRICO La Farmacodinamia forma parte del estudio de la Farmacología; se encarga de estudiar el mecanismo de acción a nivel celular y los efectos que se producen como consecuencia de ello. El mecanismo de acción son cascadas de reacciones bioquímicas que se producen a nivel celular modulando su funcionabilidad regulándola; en donde participan muchas moléculas como: primer mensajero, receptores, transductores, efectores y segundos mensajeros dando origen a la señalización celular de los fármacos. La administración de dos o más fármacos, clínicamente, se emplean para mejorar su actividad y los resultados esperados, denominándoseles Sinergia o efecto sinérgico; sin embargo, en ocasiones se emplean fármacos para reducir la actividad y los efectos no esperados de otros que pueden ser perjudiciales para la salud de los pacientes, denominándoseles como Anganonismo o efecto antagónico, comúnmente empleado en intoxicaciones. 1.2. CONCEPTOS QUE EL ALUMNO DEBE DE CONOCER

Proceso Farmacodinámico: Mecanismo de Acción y Efecto farmacológico. Interacciones Farmacodinámicas: Sinergismo y Antagonismo. Farmacología de Estricnina, Pentobarbital, Adrenalina, Cocaína, Atropina y

Pilocarpina 1.3. COMPETENCIAS

Evidenciar y distinguir el sinergismo en animales de experimentación. Evidenciar y distinguir el antagonismo en animales de experimentación.

1.4. MATERIALES Y EQUIPOS.

Balanza Cronómetro

Jeringas 1 mL Jaula de fijación


03 Ratones albinos (Mus musculus): peso no menor de 20 g

02 Conejos de 400 a 500 g 1.6. REACTIVOS

Sol. Estricnina 0,36 mg/mL Sol. Pentobarbital 0,4 % Sol. Atropina 0,3 %

Sol. Adrenalina 1/1000 Sol. Cocaína HCl 1% Sol. Pilocarpina 1 %



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1.7. PROCEDIMIENTO

SINERGISMO ENTRE COCAÍNA Y ADRENALINA 1° Colocar el conejo y sujetarlas en la jaula de fijación y cortarle las pestañas. 2° Abrir los parpados de cada ojo; medir el diámetro de cada pupila (en mm) y la

sensibilidad corneal. 3° Instilar en el saco conjuntival derecho II sol. cocaína HCl. Después de 10 minutos

medir el diámetro pupilar y evaluar la sensibilidad corneal aspecto de la conjuntiva. 4° Instilar en el saco conjuntival de ambos ojos II sol. Adrenalina. Después de 5 minutos

medir el diámetro pupilar y evaluar la sensibilidad corneal aspecto de la conjuntiva. 5° Observar y anotar los resultados.

ANTAGONISMO ENTRE PILOCARPINA Y ATROPINA 1° Colocar el conejo y sujetarlas en la jaula de fijación y cortarle las pestañas. 2° Abrir los parpados de cada ojo; medir el diámetro de cada pupila (en mm) y la

sensibilidad corneal. 3° Instilar en el saco conjuntival derecho II sol. Pilocarpina. Después de 10 minutos

medir el diámetro pupilar y evaluar la sensibilidad corneal aspecto de la conjuntiva. 4° Instilar en el saco conjuntival de ambos ojos II sol. Atropina. Después de 5 minutos

medir el diámetro pupilar y evaluar la sensibilidad corneal aspecto de la conjuntiva. 5° Observar y anotar los resultados.

ANTAGONISMO ENTRE PENTOBARBITAL Y ESTRICNINA 1° Pesar y marcar los animales de experimentación 2° Observar el comportamiento y conducta de los ratones. 3° Administrar a un ratón una dosis de 40 mg/Kg sol. pentobarbital por vía i.p. y

determinar el periodo de latencia y duración del efecto. 4° Administrar a un ratón una dosis de 1,8 mg/Kg sol. estricnina por vía i.p. y determinar

el periodo de latencia y duración del efecto. 5° Administrar a un ratón una dosis de 40 mg/Kg sol. pentobarbital por vía i.p.; cuando

empiecen a observarse los efectos depresores administrar una dosis de 1,8 mg/Kg sol. estricnina por vía i.p. y determinar el periodo de latencia y duración del efecto.

1.8. RESULTADOS

SINERGISMO

DIAMETRO PUPILAR SENSIBILIDAD ASPECTO DE

CONEJO BASAL COCAÍNA ADRENALINA COCAÍNA +

ADRENALINA CORNEAL CONJUNTIVA

OJO DERECHO

_________

OJO IZQUIERDO

_________

_________



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ANTAGONISMO

ANTAGONISMO ENTRE PILOCARPINA Y ATROPINA

DIAMETRO PUPILAR SENSIBILIDAD

CORNEAL ASPECTO DE CONJUNTIVA

CONEJO BASAL PILOCARPINA ATROPINA PILOCARPINA +

ATROPINA

OJO DERECHO

_________

OJO IZQUIERDO

_________

_________

ANTAGONISMO ENTRE PENTOBARBITAL Y ESTRICNINA

RATONES FARMACOS Volumen


administración P. L. Observaciones

BLANCO Pentobarbital

CABEZA Estricnina

LOMO Pentobarbital +

Estricnina

1.9. DISCUSIÓN



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1.10. CONCLUSIONES

1.11. CUESTIONARIO

1. ¿Qué características deben de poseer la interacción del fármaco con su molécula receptora?

2. Esquematice el mecanismo de acción de cocaína y adrenalina en el globo ocular.

3. Esquematice el mecanismo de acción de pilocarpina y atropina en el globo ocular.

4. Mencione el tipo de sinergismo y antagonismo que se produce cuando se administras los fármacos en cada experiencia.

5. Mencione 03 ejemplos clínicos de sinergismo y 03 ejemplos de antagonismo utilizados en clínica, fundamentar.



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PRÁCTICA N° 5

FARMACOLOGÍA DEL SNP – ANESTÉSICOS LOCALES

1.1. MARCO TEÓRICO

Para las intervenciones quirúrgicas menores, con frecuencia se emplean anestésicos locales, por ejemplo en odontología, podología, dermatología y en algunos casos en ginecología. Los Anestésicos Locales (A.L.), son fármacos que ejercen su acción en la zona de aplicación reduciendo la transmisión nerviosa, lo que se manifiesta con la reducción de la sensibilidad dolorosa, por lo tanto garantizando un buen proceso quirúrgico. Los anestésicos locales se clasifican de acuerdo a su estructura química en A.L. tipo ester, por ejemplo la cocaína, benzocaína y las de tipo amida, por ejemplo la lidocaína y bupivacaína. 1.2. CONCEPTOS QUE EL ALUMNO DEBE DE CONOCER

Anestesia Local: Concepto. Tipos de anestesia local. Farmacología de los Anestésicos Locales: Lidocaína, Bupivacaína

1.3. COMPETENCIAS

Producir perdida de la sensibilidad sin afectar el estado de alerta Evidenciar los efectos de los anestésicos locales con y sin epinefrina


Balanza Tablero de madera Equipo de disección

Jeringa de 1 mL Alfileres


02 sapos 1.6. REACTIVOS

Lidocaína S/E Lidocaína C/E

Bupivacaína

1.7. PROCEDIMIENTO

ANESTESIA POR PINCELACIÓN 1° Descerebrar un sapo con un estilete y colocarlo en un soporte de madera. 2° Determinar en ambas patas el umbral eléctrico basal. 3° Pincelar la piel lidocaína a una pata y lidocaína c/epinefrina a la otra pata con ayuda

de un hisopo. 4° Medir el umbral eléctrico cada 5 minutos en ambas patas y registrarlo. 5° Repetir la experiencia, utilizando lidocaína y bupivacaína.



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ANESTESIA TRONCULAR 1° Descerebrar un sapo con un estilete y colocarlo en un soporte de madera. 2° Descubrir con cuidado el nervio ciático de ambas patas y medir la sensibilidad con el

estimulador electrico 3° Poner en contacto con lidocaína en un nervio y con lidocaína c/epinefrina el otro

nervio durante 5 minutos. 4° Generar estímulos eléctricos por encima y por debajo de la zona de aplicación del

anestésico. 5° Repetir la experiencia, utilizando lidocaína y bupivacaína.

1.8. RESULTADOS

ANESTESIA POR PINCELACIÓN

ANESTESICO SENSIBILIDAD 5 min 10 min 15 min 30 min

Lidocaína s/e

Lidocaína c/e

Lidocaína

Bupivacaína

ANESTESIA TRONCULAR

ANESTESICO SENSIBILIDAD 5 min 10 min 15 min 30 min

Lidocaína s/e

Lidocaína c/e

Lidocaína

Bupivacaína

1.9. DISCUSIONES



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1.10. CONCLUSIONES

1.11. CUESTIONARIO

1. Esquematice el mecanismo de acción de los anestésicos locales. 2. Clínicamente, indicar las diferencias que existen entre la lidocaína y bupivacaína 3. ¿Cuál es el papel que desempeña la epinefrina cuando se asocia a los anestésicos

locales? 4. Clasifique a los A.L. y mencionar sus características farmacológicas



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PRÁCTICA N° 6

FARMACOLOGÍA DEL SNP – BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

1.1. MARCO TEÓRICO Los Bloqueadores Neuromusculares (BNM), son poderosos relajantes musculares, que forman parte de los medicamentos empleados en anestesiología. Estos fármacos se caracterizan porque ejercen su acción sobre la plana neuromuscular, actuando como agentes colinérgicos que producen una despolarización marcada (Bloqueadores Neuromusculares Despolarizantes: BNMD) y como antagonistas colinérgicos (Bloqueadores Neuromusculares No Despolarizante: BNMND); ambos fármacos producen parálisis. La Succinilcolina o Suxametonio, un BNMD, produce un tipo de parálisis conocido como espástica, mientras que el Vecuronio, un BNMND, parálisis flácida. Con frecuencia, clínicamente, para revertir los efectos de los BNMND se emplean fármacos anticolinesterásicos, y acelerar la etapa de recuperación del paciente. La Neostigmina es uno de los principales representativos de este grupo. 1.2. CONCEPTOS QUE EL ALUMNO DEBE DE CONOCER

Unión Neuromuscular Farmacología de los Bloqueadores Neuromusculares: BNMD y BNMND

1.3. COMPETENCIAS

Producir experimentalmente bloqueo de la placa neuromuscular. Evidenciar los efectos de la Neostigmina sobre los bloqueadores neuromusculares


Balanza Cronómetro



02 pollos de peso no menor a 400 g 1.6. REACTIVOS

Sol. Vecuronio 125 g/mL

Sol. Succinilcolina 200 g/mL

Sol. Neostigmina 100 g/mL

1.7. PROCEDIMIENTO

BLOQUEO DE LA PLACA NEUROMUSCULAR 1° Pesar y marcar los pollos. 2° Observar y anotar los datos basales, especialmente a nivel del cuello, párpados y

extremidades.

3° Administrar 100 g/Kg de Succinilcolina por vía i.p.

4° Administrar 50 g/Kg de Vecuronio por vía i.p. 5° Observar y anotar los cambios en los datos basales.



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PROTECCIÓN DE LA NEOSTIGMINA SOBRE EL BLOQUEO NEUROMUSCULAR 1° Pesar y marcar los pollos. 2° Observar y anotar los datos basales, especialmente a nivel del cuello, párpados y

extremidades.

3° Administrar 50 g/Kg de Neostigmina por vía i.p.

4° Luego de 10 minutos, al primer pollo administrar 100 g/Kg de Succinilcolina por vía i.p.

5° Luego de 10 minutos, al segundo pollo, administrar 50 g/Kg de Vecuronio por vía i.p. 6° Observar y anotar los cambios en los datos basales.

1.8. RESULTADOS BLOQUEO DE LA PLACA NEUROMUSCULAR

POLLO Peso Fármacos Volumen

(mL) P.L.

Posición patas

Posición cuello

Posición parpados

Tipo parálisis

N° 1 Succinilcolina

N° 2 Vecuronio

PROTECCIÓN DE LA NEOSTIGMINA SOBRE EL BLOQUEO NEUROMUSCULAR

POLLO Peso Anticolinesterásicos Fármacos Volumen

(mL) P. L.

Posición patas

Posición cuello

Posición parpados

Tipo parálisis

CONTROL Neostigmina Suero

fisiológico

N° 1 Neostigmina Succinilcolina

N° 2 Neostigmina Vecuronio

1.9. DISCUSIÓN



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1.10. CONCLUSIONES

1.11. CUESTIONARIO

1. Esquematice el mecanismo de acción de los fármacos empleados durante la práctica. 2. ¿En que situaciones clínicas se emplea los Bloqueadores Neuromusculares? 3. ¿En que situaciones clínicas se emplea los anticolinesterásicos como la Neostigmina?



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PRÁCTICA N° 7

FARMACOLOGÍA DEL SNC – ANESTÉSICOS GENERALES

1.1. MARCO TEÓRICO Los anestésicos generales, son fármacos neurodepresores que ejercen su acción sobre el SNC, generando perdida de la sensibilidad, perdida de la motilidad y estado de conciencia, evidenciándose en el paciente la analgesia, hipnosis, amnesia, relajación muscular con monitorización de los signos vitales, requisitos indispensables para que realice la intervención quirúrgica. La anestesia se realiza en varias etapas, entre las que se encuentran: Etapa Preoperatoria, Etapa de Inducción, Etapa de Mantenimiento, Etapa de Recuperación y la Etapa Postoperatoria. Durante la segunda y tercera etapa se emplean los anestésicos generales que, para garantizar los objetivos deben de emplearse y aplicarse por vía inhalatoria y endovenosa, obteniéndose un sinergia, con la finalidad de reducir la dosis de cada fármaco y minimizar sus efectos adversos. La administración de anestésicos generales implica que los anestesiólogos deben de administrar la dosis adecuada en función a diversos factores como la edad, el sexo y sobre todo el peso del paciente; teniendo en cuenta que son fármacos extremadamente depresores, inclusive generando paro cardiorespiratorio, estado vegetal y hasta la muerte. 1.2. CONCEPTOS QUE EL ALUMNO DEBE DE CONOCER

Anestesia General: Periodos de la Anestesia. Farmacología de los Anestésicos: Inhalatorios y Endovenosos.

1.3. COMPETENCIAS

Inducir un cuadro de anestesia general en modelos experimentales. Evidenciar y diferenciar las características de la anestesia general.


Balanza Cronómetro

Beacker Jeringas 1 mL



1.6. REACTIVOS

Éter etílico Sol. Pentobarbital 0,4 %

Sol. Ketamina 2,5 mg/mL



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1.7. PROCEDIMIENTO

ANESTESIA INHALATORIA 1° Tomar los datos basales de sensibilidad, motilidad y estado de alerta del animal de

experimentación. 2° Impregnar 1 mL de éter en un pedazo de algodón y colocarlo dentro de un beacker

donde se encuentra un ratón. 3° Anotar los tiempos en la que empieza a perder la sensibilidad, motilidad y estado de

alerta. 4° Retire el algodón y determine el tiempo de recuperación.

ANESTESIA ENDOVENOSA

a) ANESTESIA BARBITÚRICA 1° Tomar los datos basales de sensibilidad, motilidad y estado de alerta del animal

de experimentación. 2° Administrar por vía i.p. una dosis de 50 mg/Kg. de sol. pentobarbital, observar y

anotar los cambios en los datos basales.

b) ANESTESIA DISOCIATIVA 1° Tomar los datos basales de sensibilidad, motilidad y estado de alerta del animal

de experimentación. 2° Administrar por vía i.p. una dosis de 10 mg/Kg de sol. Ketamina, observar y anotar

los cambios en los datos basales. 1.8. RESULTADOS

ANESTESIA INHALATORIA

ANESTÉSICO: ETER

BASAL PERDIDA D. E.

SENSIBILIDAD

MOTILIDAD

ESTADO ALERTA

FRECUENCIA CARDIACA

FRECUENCIA RESPIRATORIA



37

ANESTESIA ENDOVENOSA

ANESTESIA BARBITÚRICA

ANESTÉSICO: PENTOBARBITAL

BASAL PERDIDA D. E.

SENSIBILIDAD

MOTILIDAD

ESTADO DE ALERTA

FRECUENCIA CARDIACA


ANESTESIA DISOCIATIVA

ANESTÉSICO: KETAMINA

BASAL PERDIDA D.E.

SENSIBILIDAD

MOTILIDAD

ESTADO ALERTA

FRECUENCIA CARDIACA


1.9. DISCUSIÓN



38

1.10. CONCLUSIONES

1.11. CUESTIONARIO

1. Explique los diferentes tipos de anestesia general. 2. Explique el Mecanismo de Acción de los fármacos empleados 3. Explique, en qué experiencias no se produce perdida del estado de conciencia 4. Explique, por qué el tiempo de duración del efecto (D. E.) en la anestesia inhalatoria

es inferior a la anestesia barbitúrica 5. ¿Qué características particulares presenta la anestesia disociativa y en qué

situaciones clínicas se emplea? 6. Clínicamente, cuál es el procedimiento para la administración inhalatoria de los

anestésicos, teniendo en cuenta que son de naturaleza líquida. 7. En el servicio de anestesiología con frecuencia se produce en el paciente la

neuroleptoanalgesia; qué fármacos se emplea para dicho fin y cuál es el sustento



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41

PRÁCTICA N° 8

FARMACOLOGÍA DEL SNC – PSICOESTIMULANTES Y ANTIDEPRESIVOS.

1.1. MARCO TEÓRICO Los Psicoestimulantes son fármacos de gran actividad farmacológica que ejercen su acción sobre el SNC, desencadenando un incremento de la actividad de los neurotransmisores y por lo tanto una hiperexcitabilidad cerebral. Los antidepresivos forman parte de los neuroestimulantes, debido a que ellos tienen por objetivos incrementar los niveles de neurotransmisores como la Noradrenalina (NA), Dopamina (DA) y serotonina (5-HT) que en los cuadros depresivos estos niveles se encuentran considerablemente disminuidas. 1.2. CONCEPTOS QUE EL ALUMNO DEBE DE CONOCER

Farmacología de los Psicoestimulantes: Anfetamina, cafeína Farmacología de los Antidepresivos: Clomipramina

1.3. COMPETENCIAS

Inducir experimentalmente neuroestimulación. Evidenciar y diferenciar los efectos de los estimulantes motores y los timoanalépticos.


Balanza Cronómetro Beacker Jeringas 1 mL



1.6. REACTIVOS

Sol. cocaína 1% Sol. Cafeína 1 % Sol. Clomipramina 1%

1.7. PROCEDIMIENTO

1. Marcar y pesar los animales de experimentación. 2. Observar el comportamiento y conducta de los ratones. 3. Administrar por vía i.p. 10 mg/Kg. sol. de Cocaína. 4. Administrar por vía i.p. 20 mg/Kg. sol. Cafeína. 5. Administrar por via i.p. 15 mg/Kg. sol. Clomipramina. 6. Observar los efectos que produce, particularmente sobre la motilidad y agresividad

frente a estímulos.



42

1.8. RESULTADOS

RATONES FÁRMACOS Volumen

Adm. Hora Adm.

Periodo de latencia

COMPORTAMIENTO Sueño

Duración de efecto MOTILIDAD AGRESIVIDAD

BLANCO Cocaína

CABEZA Clomipramina

LOMO Cafeína

1.9. DISCUSIONES

1.10. CONCLUSIONES



43

1.11. CUESTIONARIO

1. Según los resultados obtenidos en la experiencia fundamente los efectos que producen los fármacos mediante su mecanismo de acción.

2. ¿En qué situaciones clínicas se emplea la Cocaína, Cafeína y Clomipramina? 3. Clasifique a los Psicoestimulantes y Timoanalépticos, y mencione dos fármacos de

cada uno.



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45

PRÁCTICA N° 9

FARMACOLOGÍA DEL SNC – ANTICONVULSIVANTES.

1.1. MARCO TEÓRICO

Los medicamentos anticonvulsivantes forman parte de la terapia neurodepresora que controla las convulsiones de cualquier etiología. Las convulsiones son desórdenes neurológicos caracterizados por una sobre descarga neuronal lo que produce una hiperexcitabilidad cerebral, manifestándose movimientos involuntarios tónico-clónicos, rigidez y contracción muscular, hipersalivación, y en ocasiones con pérdida de la conciencia.

Cuando están indicado en el tratamiento de la enfermedad epiléptica se les conoce como antiepilépticos, cuyo objetivo es controlar la enfermedad; esto se consigue cuando el paciente cumple con las indicaciones del médico en tratamientos a largo plazo, consiguiéndose que se los episodios convulsivos (crisis) se reduzca en número, en intensidad y duración. 1.2. CONCEPTOS QUE EL ALUMNO DEBE DE CONOCER

Convulsiones: Etiología, Tipos, Manifestaciones Clínicas. Farmacología de los Anticonvulsivantes: Fenobarbital, Difenilhidantoína, Diazepam,

Ac. Valpróico, Carbamazepina. 1.3. COMPETENCIAS

Inducir experimentalmente convulsiones. Evidenciar la Neuroprotección de los anticonvulsivantes.


Balanza Cronómetro



05 Ratones albinos (Mus musculus): peso no menor de 20 g

1.6. REACTIVOS

Sol. Fenobarbital 0,5 % Sol. Difenilhidantoína 0,3 % Sol. Diazepam 0,3 mg/mL Sol. Ac. Valpróico 0,5 %

Sol. Carbamazepina 0,4 % Sol. Pentilenotetrazol 1 % Sol. Estricnina 0,018 %

1.7. PROCEDIMIENTO

1. Marcar y pesar los animales de experimentación. 2. Observar el comportamiento y conducta de los ratones sobre la actividad espontánea

y reflejo de enderezimiento. 3. Administrar por vía i.p. 50 mg/Kg sol. Fenobarbital; 30 mg/Kg sol. Difenilhidantoína;

3 mg/Kg sol. Diazepam; 50 mg/Kg sol. Ac. Valpróico; 60 mg/Kg sol. Carbamazepina. 4. Luego de 15 minutos, proceda a administrar a los 05 ratones una dosis de 100 mg/Kg

por vía s.c. de sol. Pentilenotetrazol o 1,8 mg/Kg de sol. Estricnina. 5. Observar el grado de protección de los anticonvulsivantes.



46

1.8. RESULTADOS

RATONES Peso

(g) FÁRMACOS

Vol. Admin.

Inductor de convulsiones

P.L. I.E. D.E.

BLANCO Fenobarbital

CABEZA Difenilhidantoína

LOMO Diazepam

COLA Ac. Valpróico

BASE COLA Carbamazepina

1.9. DISCUSIONES

1.10. CONCLUSIONES



47

1.11. CUESTIONARIO

1. Explique el proceso Farmacodinámico de los anticonvulsivantes empleados en la experiencia.

2. ¿Cuál es el mecanismo de acción del agente inductor de las convulsiones PET y Estricnina?

3. ¿Por qué existe diferencia significativa entre los periodos de latencia (P.L.) de los anticonvulsivantes?



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49

PRÁCTICA N° 10

FARMACOLOGÍA DEL DOLOR – ACTIVIDAD ANALGÉSICA

1.1. MARCO TEÓRICO

El dolor o algesia es considerado como un mecanismo defensivo del organismo que se

manifiesta como consecuencia de una agresión tisular por agentes biológicos, químicos y/o

físicos. Existen diversos tipos de dolor, entre las que podemos destacar, dolor agudo y crónico;

dolor leve, moderado y severo; dolor visceral, dolor muscular, dolor articular, etc.

Los analgésicos son fármacos que reducen el umbral doloroso de tal manera que logra

controlarse. Los Analgésicos e clasifican en Narcóticos, cuyo fármaco representativo es la

morfina; y dentro de los no narcóticos, los AINES como el paracetamol, metamizol, etc; teniendo

en cuanta que los dos últimos fármacos carecen de actividad antiinflamatoria.

1.2. CONCEPTOS QUE EL ALUMNO DEBE DE CONOCER

Fisiopatología del dolor: Mediadores químicos del dolor.

Farmacología de analgésicos: Codeína, Tramadol, Ketorolaco, Metamizol,

Paracetamol.

1.3. COMPETENCIAS

Producir experimentalmente algesia térmica y química.

Evaluar la actividad analgésica de los fármacos.


Balanza

Cocina eléctrica

Plancha de zinc

Jeringas 1 mL


06 Ratones (Mus musculus): peso no menor de 20 g

1.6. REACTIVOS

Suero Fisiológico

Solución Morfina 1 mg/mL (Codeína 5 mg/mL)

Solución Tramadol 5 mg/mL

Solución Metamizol 10 mg/mL

Solución Ketorolaco 3 mg/mL

Solución Paracetamol 5 mg/mL

Solución de ácido acético 2%



50

1.7. PROCEDIMIENTO

ANALGESIA TERMICA – Método de la plancha caliente

1° Marcar y pesar los ratones.

2° Medir el umbral doloroso basal de cada ratón colocándola sobre una plancha de zinc

calentada a 55 °C.

3° Para evitar que el ratón huya, la plancha debe de estar provisto de un cilindro de

plástico o de vidrio para observar las reacciones del animal.

4° Administrar por vía i.p. Suero Fisiológico 0,1 ml/Kg, Morfina 10 mg/Kg (Codeína 30

mg/Kg), Tramadol 20 mg/Kg, Ketorolaco 30 mg/Kg, Metamizol 30 mg/Kg y por vía

peroral Paracetamol 50 mg/Kg.

5° Después de 20 minutos, medir el umbral doloroso y/o tiempo de resistencia a los 5,

15, 30 y 45 minutos.

ANALGESIA QUÍMICA – Método de Irritación Química

1° Marcar y pesar los animales los ratones.

2° Administrar por vía i.p. Suero Fisiológico 0,1 ml/Kg, Morfina 10 mg/Kg (Codeína 30

mg/Kg), Tramadol 20 mg/Kg, Ketorolaco 30 mg/Kg, Metamizol 30 mg/Kg y por vía

peroral Paracetamol 50 mg/Kg.

3° Después de 20 minutos, administrar por vía i.p. 0,2 ml de ácido acético y evaluar el

número de contorsiones (retorcimientos y estiramientos) que se produce durante 30

minutos.

1.8. RESULTADOS

ANALGESIA TÉRMICA

Ratón Umbral Basal

Fármacos Peso (g)

Vol. (mL)

UMBRAL DOLOROSO (RESISTENCIA)

5 min. 15 min. 30 min. 45 min.

Blanco Suero

Fisiológico

Cabeza Morfina

Lomo Tramadol

Cola Ketorolaco

Base de cola

Metamizol

Pata Paracetamol



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ANALGESIA QUÍMICA

Ratón Peso

(g) Fármacos

Vol. (mL)

Ácido acético

Numero de contorsiones

% Algesia

% Analgesia

Blanco Suero

Fisiológico 0,2 mL

Cabeza Morfina 0,2 mL

Lomo Tramadol 0,2 mL

Cola Ketorolaco 0,2 mL

Base de cola

Metamizol 0,2 mL

Pata Paracetamol 0,2 mL

1.9. DISCUSIÓN



52

1.10. CONCLUSIONES

1.11. CUESTIONARIO

1. Esquematice el mecanismo de acción de los fármacos empleados durante la práctica. 2. ¿Qué son los nociceptores y que implicancia clínica tienen? 3. Indique el RAM de los fármacos y fundamente. 4. Indicar qué tipos de modelos experimentales existen para evaluar la actividad

analgésica.



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54



55

PRÁCTICA N° 11

FARMACOLOGÍA DE LA INFLAMACIÓN – ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA

1.1. MARCO TEÓRICO La Inflamación, al igual que el dolor y la pirésis, son mecanismo de defensa del organismo que se manifiesta como consecuencia de la presencia de cuerpos extraños o agresión a nivel tisular, desencadenando mediadores químicos como prostaglandinas (PG), leucotrienos (LT), bradicinina (BC), interleucinas (IL), histamina (H), factor de necrosis tumoral (FNT) y presencia de células como neutrofilos, eosinofilos, etc. entre los mediadores químicos de mayor importancia son las PG, considerados como mediadores proinflamatorios que se forman en la cascada de reacciones bioquímicas de la vía del ácido araquidónico (AA) con participación activa de una enzima denominada prostaglandin sintetasa, comúnmente conocido como ciclo-oxigenasa (COX). Los aniinflamatorios se clasifican en Antiinflamatorios Esteroideos (AIES) y aniinflamatorios no esteroideos (AINES), siendo el primer grupo conocido como Corticoides o Glucocorticoides cuya acción antiinflamatoria es superior, mientras que los AINES se caracterizan porque pueden poseer actividad analgésica, antiinflamatoria, algunos actividad antipirética y actividad antiplaquetaria. 1.2. CONCEPTOS QUE EL ALUMNO DEBE DE CONOCER

Fisiopatología de la Inflamación: Mediadores Químicos de la Inflamación. Farmacología de los Antiinflamatorios: Aines y Corticoides

1.3. COMPETENCIAS

Inducir inflamación experimental a nivel plantar en ratones. Evidenciar y comparar la Actividad Antiinflamatoria de los Fármacos. Evaluar la actividad antiinflamatoria de los fármacos


Balanza Mecánica Balanza Analítica Vernier

Tijeras Jeringas 1 mL


04 Ratones (Mus musculus): peso no menor de 20 g

1.6. REACTIVOS

Suero Fisiológico Solución de Formol 10 % Albumina de huevo 50%

Diclofenaco 2,5 mg/mL Ac. Acetilsalicilico1 mg/mL Dexametasona 2 mg/mL



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1.7. PROCEDIMIENTO

EDEMA PLANTAR INDUCIDO POR FORMOL 1° Pesar y marcar los ratones. 2° Administrar por vía i.p suero fisiológico 10 mL/Kg, Diclofenaco 30 mg/Kg,

Dexametasona 4 mg/Kg. y por vía oral Ácido Acetilsalicílico 20 mg/Kg. 3° Luego de 15 minutos, inducir edema en la aponeurosis plantar derecha del ratón con

0,1 ml de formol. 4° Después de 30 minutos, sacrificar los animales por dislocación cervical y proceder a

cortar ambas patas 5° Determinar el peso de cada pata y la diferencia de peso. 6° Determinar la actividad antiinflamatoria de los fármacos, mediante la siguiente

fórmula:

Actividad antiinflamatoria (%) = Dc - Dt

Dc

×100

Donde: Dc: diferencia de peso control Dt: diferencia de peso del tratamiento

EDEMA PLANTAR INDUCIDO POR ALBUMINA 1° Pesar y marcar los ratones. 2° Medir la pata trasera izquierda con ayuda del vernier (en mm) 3° Administrar por vía i.p suero fisiológico 10 ml/Kg, Diclofenaco 30 mg/Kg,

Dexametasona 4 mg/Kg y por vía oral Ácido Acetilsalicílico 20 mg/Kg. 4° Luego de 20 minutos, inducir edema en la aponeurosis plantar izquierda de la rata

con 0,1 ml de albúmina de huevo. 5° Realizar mediciones de la pata inflamada con el vernier cada 20 minutos, durante

una hora. 6° Determinar el porcentaje de inhibición de los fármacos y graficarlo vs. tiempo.

Actividad antiinflamatoria (%) = VC - Vt

vc

×100

Donde: Vc: diferencia de volumen del control Vt: diferencia de volumen del tratamiento

1.8. RESULTADOS

EDEMA PLANTAR INDUCIDO POR FORMOL

Ratón Peso

(g) Fármacos

Vol. (mL)

Formol pata

derecha pata

izquierda Actividad

Antiinflamatoria (%)

Blanco Control (S.F.) 0,01 mL

Cabeza Diclofenaco 0,01 mL

Lomo Dexametasona 0,01 mL

Cola AAS 0,01 mL



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EDEMA PLANTAR INDUCIDO POR ALBUMINA

Ratón Peso (g)

Fármacos Antiinflamatorios

Vol. (mL)

Albumina de huevo

Inflamación pata izquierda (mm)

Basal 20' 40' 60'

Blanco Control (S.F.) 0,1 ml

Cabeza Diclofenaco 0,1 ml

Lomo Dexametasona 0,1 ml

Cola AAS 0,1 ml

1.9. DISCUSIONES



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1.10. CONCLUSIONES

1.11. CUESTIONARIO

1. Esquematice el mecanismo de acción de los fármacos empleados durante la práctica. 2. Mencionar las indicaciones clínicas de los fármacos empleados. 3. Indique el RAM de los fármacos y fundamente. 4. Indicar qué tipos de modelos experimentales existen para evaluar la actividad

antiinflamatoria.



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60

guia de practicas - farmacologia 1

Education