farmacologia antihipertencivos

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BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO Los agentes capaces de impedir la acción del calcio tienen el potencial de generar relajación del músculo liso. En el caso particular del músculo liso, los niveles intracelulares de calcio son relativamente bajos, por lo que la entrada de calcio desde el espacio extracelular es crucial para determinar la contracción una vez que se ha recibido el estímulo. Los antagonistas del calcio muestran una gran eficacia en el control y reducción de la TA, además de ser drogas bien toleradas. Los bloqueantes cálcicos constituyen un grupo heterogéneo de drogas, compuesto por las dihidropiridinas (nifedipina), el verapamilo (una fenilalquilamina) y el diltiazem (una benzotiazepina), que comparten el mecanismo de acción vasodilatador. Las dihidropiridinas de acción prolongada son eficaces en pacientes de edad avanzada con HTA sistólica. Se caracteriza por su baja incidencia de efectos adversos y gran tolerabilidad por parte de los pacientes. Bloquean la entrada de calcio a traves de los canales de calcio a nivel de la celula miocardica y del musculo liso vascular. Por lo tanto presentan basicamente una accion cardiodepresora y vasodilatadora arteriolar; la accion cardiodepresora es mas manifiesta en los de tipo I (verapamilo, gallopamilo y diltiazem) mientras que la accion vasodilatadora es mas notoria con los del tipo II, como son las Dihidropiridinas (Nifedipina, Nitrendipina, etc) y que suelen causar estimulacion cardiaca refleja como principal efecto adverso.

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BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIOLos agentes capaces de impedir la accin del calcio tienen el potencial de generar relajacin del msculo liso. En el caso particular del msculo liso, los niveles intracelulares de calcio son relativamente bajos, por lo que la entrada de calcio desde el espacio extracelular es crucial para determinar la contraccin una vez que se ha recibido el estmulo. Los antagonistas del calcio muestran una gran eficacia en el control y reduccin de la TA, adems de ser drogas bien toleradas. Los bloqueantes clcicos constituyen un grupo heterogneo de drogas, compuesto por las dihidropiridinas (nifedipina), el verapamilo (una fenilalquilamina) y el diltiazem (una benzotiazepina), que comparten el mecanismo de accin vasodilatador. Las dihidropiridinas de accin prolongada son eficaces en pacientes de edad avanzada con HTA sistlica. Se caracteriza por su baja incidencia de efectos adversos y gran tolerabilidad por parte de los pacientes. Bloquean la entrada de calcio a traves de los canales de calcio a nivel de la celula miocardica y del musculo liso vascular. Por lo tanto presentan basicamente una accion cardiodepresora y vasodilatadora arteriolar; la accion cardiodepresora es mas manifiesta en los de tipo I (verapamilo, gallopamilo y diltiazem) mientras que la accion vasodilatadora es mas notoria con los del tipo II, como son las Dihidropiridinas (Nifedipina, Nitrendipina, etc) y que suelen causar estimulacion cardiaca refleja como principal efecto adverso. La vida media de los calcioantagonistas es relativamente corta y por eso para la nifedipina, el diltiazem y el verapamil se dispone de preparados de liberacin prolongada. Verapamilo: Isoptin: tabs x 80mg, Iny EV x 5mg Diltiazem:Tilazem: tabs x 60 y 90mg Nifedipina:Adalat: caps x 10mgINHIBIDORES DE LA ENZIMA DE CONVERSION DE LA ANGIOTENSINA Los IECA inhiben la enzima convertidora de angiotensina que hidroliza la angiotensina I (relativamente inactiva) en angiotensina II (activa). Estos frmacos son altamente selectivos.CLASIFICACIN SEGN SU ESTRUCTURA QUMICASegn el grupo qumico que interacta con el zinc de la ECA, estos agentes se clasifican como:- Compuestos sulfidrlicos - captopril.- Compuestos carboxlicos - enalapril.- Compuestos fosfricos - fosinopril/ceranapril.Absorcin: estos frmacos se administran fundamentalmente por va oral. En general, tienen una absorcin muy variable, algunos se absorben rpidamente, otros de manera lenta e incompleta y otros como los compuestos carboxlicos se absorben muy mal. Los inhibidores de la ECA son eliminados principalmente por los riones con excepcin del fosinopril y del espirapril, cuya eliminacin es equilibrada por hgado y rin. EFECTOS FARMACOLGICOSLos IECA reducen la presin arterial mediante las siguientes acciones:- Disminuyen la resistencia vascular perifrica. - Aumentan la excrecin urinaria de sodio y agua. Reducen la secrecin de aldosterona.El efecto secundario ms frecuente de los IECA es la tos, que en muchas ocasiones obliga a suspender el tratamiento. El inicio de un tratamiento con IECA se realizar con dosis bajas que se aumentarn progresivamente. Es recomendable la monitorizacin de la creatinina y el potasio sricos a los 7-14 das de iniciado el tratamiento. Captopril:Capoten: tab x 25 y 50mg Enalapril:Renitec: tab x 5, 10 y 20mg ANTAGONISTA DE RECEPTORES DE ANGIOTENSINARECEPTORES DE ANGIOTENSINA II La Angiotensina II ejerce sus efectos por activacin de receptores de membrana, habindose caracterizado dos tipos principales: I y II Los receptores AT - 1 se encuentran predominantemente en el endotelio vascular y se vinculan a las acciones clsicamente establecidas para la angiotensina II: vasoconstriccin, reabsorcin tubular de sodio, remodelacin del msculo liso, estimulacin de la actividad simptica. Los receptores AT - 2 se encuentran en la mdula adrenal, el tero y los tejidos fetales; aunque sus funciones no han sido bien establecidas, se cree que puedan mediar efectos cardioprotectores.La ms reciente lnea de agentes no peptdicos, ejemplarizados por el losartn, han resultado ser de mayor utilidad, teniendo una mayor biodisponiblilidad oral, aparte de mayor selectividad por los receptores AT - 1. Estos agentes se diferencian en su modo de unin a los receptores: por ejemplo, algunos agentes (losartn, eprosartn) funcionan como antagonista competitivos, mientras que otros (valsartn, candesartn, irbesartn, telmisartn) actan como antagonistas no competitivos. Los ARAII tienen muchas caractersticas comunes con los IECA, radicando la principal diferencia en una mejor tolerabilidad. Durante los primeros aos de uso de estos frmacos en la prctica clnica la principal indicacin fue la sustitucin de un tratamiento con IECA no tolerado por tos. El efecto mximo antihipertensivo se alcanza a las 3 - 6 semanas de tratamiento. Losartan:Losartan: comp x 25 y 100mg Valsartan:Valsartan: caps x 80mg

VASODILATADORESPuede considerarse como un vasodilatador a cualquier droga que sea capaz de inducir la relajacin del msculo liso de los vasos. Un grupo especial de agentes vasodilatadores arteriales es el de los vasodilatadores de accin directa, denominados as originalmente por el desconocimiento de su mecanismo de accin, que se consideraba mediado por mecanismos directos o inespecficos. Si bien todos los farmacos antihipertensivos son vasodilatadores en mayor o menor grado, los que conforman este grupo son los mas potentes y su uso practicamente se restringe al tratamiento de las emergencias hipertensivas. El efecto adverso comun a todos ellos y el mas importante, es la induccion de taquicardia, dada la gran disminucion de la RVS que producen. El diazoxido es hiperglicemiante y el Minoxidil promueve la hipertricosis, por lo cual tambien se lo usa topicamente para reactivar el creciemiento de cabello en los pacientes con alopecia. Diazoxido:Hyperstat: amp x 300mg Hidralazina:Apresolina: amp. X 20mg Nitroprusiato de sodio:Nipride: amp. x 50mg

1. El tratamiento antihipertensivo forma parte del manejo integral del riesgo cardiovascular. Con frecuencia ser necesaria la asociacin de otras terapias encaminadas a reducir el riesgo cardiovascular de cada paciente 2. Cualquier frmaco de los 5 grupos principales (diurticos, betabloqueantes, calcioantagonistas, IECA y ARAII) es vlido para el inicio del tratamiento. Comenzar el tratamiento con una dosis baja del frmaco elegido. Esta medida minimiza los efectos secundarios. El paciente habr sido informado previamente del objetivo del tratamiento y de los posibles efectos secundarios 3. Planificar una reduccin gradual de la PA. Los descensos bruscos de la PA pueden ocasionar un compromiso del flujo sanguneo cerebral y coronario 4. Comprobar la respuesta en el plazo de 4-6 semanas. Este plazo ser ms corto en casos de HTA estadio 3 y en pacientes de alto o muy alto riesgo cardiovascular. Si la respuesta es favorable y la tolerancia es buena pero no se ha alcanzado el objetivo de PA se podr aumentar la dosis del frmaco 5. En caso de respuesta desfavorable o de efectos adversos se optar por cambiar de grupo de frmacos 6. La tasa de respuesta a la monoterapia no suele superar el 50%: la mayora de los pacientes necesitarn una asociacin de frmacos. En muchas ocasiones una adecuada combinacin de frmacos a dosis bajas o medias es ms eficaz que la monoterapia a dosis altas 7. Utilizar frmacos de accin prolongada que sean eficaces durante 24 horas y que permitan la dosis nica diaria. El tratamiento se tomar habitualmente en la primera hora de la maana antes del inicio de las tareas cotidianas. La toma nica diaria favorece el cumplimiento teraputico. En pacientes que frecuentemente se comportan como no dipper (HTA grave, HTA secundaria, HTA en ancianos) puede ser oportuno administrar frmacos cada 12 horas 8. La eleccin de un determinado tipo de frmaco ser individualizada para cada paciente. La individualizacin se basar en la existencia de trastornos clnicos asociados, de otros factores de riesgo o de enfermedades concomitantes 9. El objetivo teraputico sern unos niveles de PA < 140/90 mmHg. En pacientes con diabetes, enfermedad renal crnica o enfermedad cardiovascular establecida el objetivo ser un control ms estricto con PA < 130/80 mmHg 10. El tratamiento se mantendr de forma indefinida. La buena relacin entre mdico y paciente, la educacin sanitaria y la simplificacin del tratamiento optimizan el cumplimiento teraputico