anestésicos intravenosos
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ANESTÉSICOS
INTRAVENOSOS
ALUMNOS: ANDRADE GRACIELA
GAMARRA LUCAS
TELES ODAIZI
Barbitúricos
Ketamina
Propofol
Tiletamina-zalozepam
Etomidato
BARBITÚRICOSFue Elshots quien llevó a cabo, en 1665, un intento real de inducir anestesia por vía IV, cuando inyectó un opiáceo a un paciente para producir insensibilidad. El uso de anestésicos IV sólo se popularizó en 1930 cuando Weese y Scharpff descubrieron los barbitúricos de acción ultracorta. Los barbitúricos se presentan en forma de polvo de color blanco, excepto los Tiobarbitúricos, que tienen una tonalidad amarilla. Son derivados del ácido barbitúrico, que carece de acción hipnótica.Los barbitúricos empleados habitualmente para la inducción de la anestesia son los tiobarbitúricos tiopental, tiamilal y metohexital.
Diseño del título y del contenido con gráfico
Los barbitúricos se clasifican por su velocidad de acción en:Acción prolongada: fenobarbitalAcción corta: pentobarbital Acción ultracorta: tiopentalLos efectos de acción prolongada se establecen en 10-20 minutos, los de acción corta, en 3-5 minutos y de acción ultracorta, en 15-30 segundos.
CLASIFICACIÓN
MECANISMO DE ACCIÓNEl sitio específico donde actúan los barbitúricos es el receptor del neurotransmisor y-aminobutírico (GABA), con el cual se forman el complejo GABAA-receptor.
Los receptores GABAA son canales de cloro regulados por ligando. La activación del receptor GABAA aumenta la conductancia de los cloruros a través del canal iónico, aumentando la entrada de cloruro desde el exterior de la neurona, que se hiperpolariza, reduciéndose así la excitabilidad de la neurona postsináptica.
FARMACOCINÉTICAAbsorción
Los barbitúricos se absorben rápidamente desde el tracto gastrointestinal.
Se difunden con facilidad a través de la placenta hacia el tejido fetal, así como en la leche.
De hecho, no existe barrera alguna que limite su difusión.
Distribución y redistribución
La distribución es el paso del fármaco de un compartimiento a otro. La redistribución es el paso del fármaco de un subcompartimiento a otro.
Ciertas razas de perros, como el Galgo, que presentan un porcentaje de tejido adiposo menor, tardan más tiempo en recuperarse completamente de la anestesia con barbitúricos.
MetabolismoUn barbitúrico muy soluble que no se metabolizase no se eliminaría nunca del organismo. La mayoría de los barbitúricos se metabolizan en el hígado.
La actividad de fármacos que son metabolizados por las enzimas de los microsomas hepáticos se puede ver alterada por varios factores: Los animales neonatos tienen muy reducida la capacidad para metabolizar
fármacos. El ayuno prolongado deprime también significativamente la actividad de los
microsomas hepáticos.
La tolerancia a los barbitúricos que se da en los perros tiene interés en aquellos casos donde se han administrado dosis sedantes durante períodos prolongados.
ExcreciónLos barbitúricos son eliminados en la orina o destruidos por la actividad oxidativa en el hígado y otros tejidos. Además, pequeñas trazas pueden ser eliminadas en la leche de hembras lactantes. La alcalinización de la orina incrementa el ritmo de eliminación de los barbitúricos.
EFECTO SOBRE LOS DIFERENTES SISTEMAS
ORGÁNICOSSistema cardiovascular
En el perro se ha observado que el pentobarbital provoca incrementos de la frecuencia cardíaca y reducciones de la presión arterial, el gasto cardíaco, el volumen de eyección y la contractibilidad del miocardio.
Sistema respiratorio
Los barbitúricos utilizados en la inducción de la anestesia provocan una depresión respiratoria central, cuya naturaleza y duración depende de la dosis, la velocidad de inyección y el tipo y dosis de la premedicación; tanto el ritmo como la profundidad respiratoria pueden verse deprimidos hasta la aparición de apnea.
Útero y feto
Los barbitúricos en dosis sedantes no alteran la actividad uterina. Dosis anestésicas, deprimen las contracciones uterinas durante el parto. Los barbitúricos atraviesan la barrera placentaria con facilidad.
La realización de la cesárea bajo anestesia exclusiva con barbitúricos deprime los fetos y puede provocar mortalidad fetal del 100%. No se debe aplicar anestesia con barbitúricos en animales menores de dos meses.
INDICACIONES TERAPÉUTICASLos barbitúricos son poco analgésicos, por lo que NO se deberían utilizarse como agentes anestésicos únicos en procedimientos quirúrgicos. La principal indicación de los barbitúricos es la inducción de la anestesia, para posteriormente mantenerla mediante la administración de agentes inhalados o endovenosos. No se debe utilizar para el mantenimiento de la anestesia en perfusión continua o con emboladas porque dan lugar a tiempos de recuperación excesivamente prolongados.
También se emplean para el control de las convulsiones. Normalmente, en el tratamiento de los estados convulsivos se utilizan barbitúricos de acción corta o ultracorta (tiopental, tiamilal), mientras que para la epilepsia se emplean barbitúricos de acción prolongada (fenobarbital).
El pentobarbital en sobredosis también es utilizado en la inducción de la eutanasia.
PENTOBARBITAL SÓDICOSe puede administrar oralmente a los carnívoros para provocar sedación . Con el estómago vacío, administrando 25-30 mg/Kg se obtiene anestesia quirúrgica en media hora.
La inyección intravenosa es la forma más habitual de administración del pentobarbital, donde se suele diluir a una concentración del 2-6% en solución acuosa. La dosis media en el perro es de 30 mg/Kg, mientras que en el gato es de 25 mg/Kg.
La duración de la anestesia es de más o menos de 1 a 2 horas, siendo la recuperación muy lenta. La dosis letal en el perro es de 85 mg/Kg por vía oral y de 40-60 mg/Kg por vía intravenosa.
TIOPENTAL SÓDICOEs el barbitúrico más utilizado por ser económico y eficaz para la inducción de la anestesia general. Se presenta en forma de polvo sólido que se disuelve en suero fisiológico o agua destilada hasta alcanzar la concentración deseada.
Su administración es exclusivamente endovenosa, y deben utilizarse concentraciones lo más diluidas posibles. En animales premedicados, la dosis de 10-20 mg/Kg causan un estado de inconciencia rápida y poco duradera, aunque el efecto final depende de la concentración y velocidad de inyección.
Se recomienda administrar el tiopental de forma lenta (30-60 segundos). Por ser un fármaco liposoluble NO es indicado para animales caquécticos, ya que, al poseer escasa grasa, se alargan el tiempo de recuperación.
MetohexitalTIAMILALEs dos veces más potente que el tiopental y de efectos anestésicos similares. No obstante, su metabolismo es mucho más rápido. Se administra en dosis de 5-10 mg/Kg a concentraciones del 1-2.5%. La recuperación anestésica es rápida y a veces se acompaña de temblores musculares y convulsiones, al igual que la inducción. Por su rápida eliminación, es una buena alternativa al tiopental en razas braquiocefálicas y leptosómicas (animales donde su musculatura está poco desarrollada y es hipotónica).
Es un barbitúrico de acción ultracorta con indicaciones y efectos similares al tiopental. Presenta una potencia 1.5 veces superior al tiopental en el perro. El tiempo de recuperación es de 10-30 minutos tras la última inyección.
KETAMINA
El pH de la ketamina inyectable es de 3.5-5.5. puede diluirse en agua estéril inyectable o solución salina.
FARMACODINÁMICA Se ha demostrado que la respuesta presora de la ketamina es
producida por un aumento de la actividad nerviosa adrenérgica alfa más que por el bloqueo del nervio vago.
FARMACOCINÉTICA
Después de administrar por vía IM en gatos alcanza su concentración máxima en 10 min. Se distribuye rápidamente y tiene afinidad por cerebro, hígado, pulmón y grasa.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Vía IM y IV.
APLICACIONES CLÍNICAS Y DOSIS
GATOS: 3-5 mg/kg PERROS: 2mg/kg por vía IV
REACCIONES ADVERSAS
Depresión respiratoria émesis vocalización recuperación prolongada disnea convulsiones temblores hipertonicidad opistótono paro cardíaco
INTERACCIONES
droperidol barbitúricos diazepam cloranfenicol
TILETAMINA –ZOLAZEPAM La tiletamina es un análogo de la fenciclidina cuyos efectos
son semejante de la ketamina:
Esto es cuando se administra solo, induce rigidez clonomuscular y movimientos convulsivos.
Es obligado a utilizarse laen combinación con Zolazepam, en el cual es un tranquilizantebenzodiacepinico menor.
FARMACOCINÉTICA El inicio de la acción puede tomar algunos minutos por vía IM, pero
casi siempre es muy rápido; por ejemplo en el gato después de administrar la vía IM la inducción dura de 1-7min.
APLICACIONES CLÍNICAS 1) Inmovilización para examen clínico,
radiográfico y antes de la inducción de anestesia general.
2) Cirugía mayor: ovariohisterectomia, cesárea, laparotomía abdominal, ortopedia y otras intervenciones, siempre cuando se complemente con anestesia inhalada.
3) Cirugía menos: castración y sujeción
DOSIS CABALLO: 1.65-2.2mg /kg
BOVINOS: 4 mg/kg
PERROS: 2-4mg por vía IV
GATOS: 12.8 mg/kg IM o IV
REACCIONES ADVERSOS
Esta combinación está contraindicada en pacientes con insuficiencia pancreática, cardíaca, renal o pulmonar.
INTERACCIONES
atropina xilacinacloranfenicol
PROPOFOL
El propofol es un agente sedante-hipnótico, que se administra por inyección intravenosa para la inducción y el mantenimiento de la anestesia o la sedación. Como el propofol es sólo muy ligeramente soluble en agua, para su administración intravenosa se utilizan emulsiones al 1% aceite-en-agua conteniendo aceite de soja, glicerina y lecitina de huevo. El propofol posee un pH neutro y debe guardarse entre 2 y 25º C.
FARMACODINAMIA Sobre el sistema nervioso, disminuye
las resistencias vasculares, el flujo sanguíneo cerebral.
Sobre el sistema cardiovascular, produce una disminución de la presión arterial entre 25 al 40 % y deprime la motilidad del corazón.
Sobre el sistema respiratorio produce un efecto depresor pronunciado, disminuye el consumo de oxígeno hasta un 36 %.
produce una disminución de la presión intraocular del 30 al 40 % durante la inducción
FARMACOCINETICA El propofol se absorbe
rápidamente, la acción sobre la pérdida de la conciencia se inicia aproximadamente a los 30 segundos.
El propofol se metaboliza principalmente en el hígado y los metabolitos inactivos se eliminan por la orina
Terminada la acción anestésica, los pacientes se recuperan rápidamente con baja incidencia de vómito, nauseas y cefaleas.
INDICACIONES Y DOSIS
Administrar por vía endovenosa, duración.
Felinos: 5 a 8 mg/kg. Caninos: 5 a 8 mg/kg. Porcinos: 2,5 a 3,5
mg/kg. Reptiles: 10 mg/kg. Equinos: 2 mg/kg.
INDICACIONES Y DOSIS
VANTAJAS: Amplia margen de
seguridad. Rápida inducción. Estado de recuperación es
más rápida que los inhaladores.
No afecta ni a la coagulación ni a la función hematológica.
DESVANTAJAS: Se requiere de vigilancia
continua. Su costo elevado. Pueden causar algunos
efectos adversos.
REACCIONES ADVERSAS Cardiovascular. Hipotensión, arritmia
(taquicardia o bradicardia), hipertensión.
Respiratorio. Hipoventilación, apnea, hipoxia y tos.
SNC. Convulsiones, fenómenos excitatorios motores, cefaleas, inquietud, alucinaciones, sueños, mioclonias, opistotonos.
Gastrointestinales. Náuseas, vómitos, dolor abdominal.
Locales. Dolor en el sitio de inyección.
INTERACCIONES
Las dosis necesarias para la inducción de la anestesia del propofol puede ser inferiores a las normales si el paciente ha sido premedicados con otros fármacos, en particular con narcóticos (morfina, meperidina o fentanilo) o con combinaciones de sedantes (haloperidol, barbitúricos, droperidol, hidrato de cloral). Todos estos fármacos pueden aumentar los efectos farmacológicos del propofol, incrementando la reducción de la presión arterial y el gasto cardíaco.
ETOMIDATO
Hipnótico de acción corta con efecto anestesico y amnésico sin efecto analgésico.
Se utiliza en especial para la inducción anestésica en paciente con riesgo de hipotensión.
Suministrado por vía (IV).
FARMACODINAMIA
Sobre el sistema nervioso se reduce el flujo sanguineo cerebral en 25%.
Sobre el sistema respiratorio el consumo de oxígeno se reduce en un 45%.
La presión intraocular desciende en un 30-60%.
FARMACOCINETICA El etomidato es rápidamente distribuido
por el organismo en torno de 2.7 minutos. La acción del etomidato después de la dosis de inducción es de 30-60 seg. Los pacientes despiertan después de la dosis de inducción dentro de los 3 a 10 minutos. La duración del sueño producido por el etomidato está relacionado con la dosis; una dosis de 0.1 mg/kg produce unos 100 segundos aproximadamente de sueño.
El etomidato es metabolizado en el hígado.
Su eliminación en un 85% por vía renal y en un 15% por vía biliar.
APLICACIONES Y DOSIS
Es utilizados en pacientes con enfermedad cardiovascular, una vez que el etomidato no posee efecto adverso relacionado con problema cardiaco y respiratorio.
Dosis anestesia: IV lenta. Dosis carga: 0,3 mg/kg.
Dosis mantenimiento: 0,1-0,2 mg/kg cuando aparezcan signos de conciencia.
REACCIONES ADVERSAS
En alta cantidad provoca toxicidad. Excitación. Mioclonos, (movimiento
involuntario musculares). Dolor en el lugar de la
suministración. Vómitos. Nauseas.
INTERRACCIONES
POTENCIADOR Antihipertensivos, Bloqueantes de canales del
calcio. Ketamina. Diazóxido. Mecamilamina.
ANULADOR Antidepresivos tricíclicos sulfato de magnesio
parenteral.
