Abarca varias sustancias naturales y semisinteticas betalactamicas con capacidad antimicrobiana

Mecanismo de acción es inhibición en la formación de la pared bacteriana por lo que es de baja toxicidad para la célula humana

1. 1. NATURALESNATURALES

PENICILINA GPENICILINA G

Bactericida de espectro reducido, gérmenes gram positivos

No estable en medio ácido

El Ph gástrico lo inhibe

Existen 4 formas farmacéuticas:

- Cristalina: e.v, excreción rápida 6hs

- Procainica: i.m, derivado anestésico, excreción media 12 hs

- Clemizol: i.m, radical antihistaminico, excreción media 12-24 has

- Benzatinica: i.m, de deposito aprox 26 dias

- Penicilina V: semisintetica, se absorbe mejor por v.o. Pen VK

2. SEMISINTETICAS2. SEMISINTETICAS

AMPICILINAS

Penicilina de amplio espectro, resistentes a la acidez gastrica pero no a la penicilinas

se da por v.o o parenteral, vida media 6-8 hs

Amoxacilina tiene mejor y superior absorción oral

ISOXAZOLILPENICILINAS

Semisinteticas, combinan acidez gástrica con resistencia a la penicilinasa o betalactamasa

Se usa por v.o o parenteral

Oxacilina, Dicloxacilina, Meticilina, Nafcilina

PENICILINAS ESPECIALESPENICILINAS ESPECIALES

Sinteticas con caracteristicas muy especiales

Carbenicilina, ticarcilina, piperacilina, ya son de poco uso

Sustancias combinadas a un antibiótico betalactamico

Inhibe la betalactamasa que pueda producir la bacteria y así aumentar el espectro

Indicado en gérmenes productores de betalactamasa

Se dispone de dos inhibidores de la betalactamasa:

Acido Clavulanico y Sulbactan

Ampicilina + Sulbactan : Unasyn

Amoxacilina + Clavulanato : Clavulin

Piperacilina + Tozobactan : Tazocin

Ticarcilina + Acido clavulanico: Timetin

Hipersensibilidad Toxicidad en S.N en falla renal Depresión medular Eosinofilia Neutropenia Hiperbilirrubinemia Flebitis Necrosis en extravasacion Alteraciones gastro intestinal

antibioticobacteria

bacteriaantibiotico

INHIBIDOR DE

BETALACTAMASA

BETALACTAMASA

BETALACTAMASA

Antibacterianos de amplio espectro, se relacionan farmacologicamente con las penicilinas (anillo betalactamico)

Inhibe el crecimiento de la pared bacteriana bloqueando la sintesis de proteina

Uso parenteral. Las de primera y segunda generacion se utilizan v.o

PRIMERA GENERACIONAcción contra gérmenes gram (+)

Cefalotina (keflin), Cefazolina (Cefacidal), Cefradina (Veracef), Cefalexina (Keflex), Cefadroxil (Duracef)

SEGUNDA GENERACION

Mas acción contra gérmenes Gram (-)

Cefuroxima (Zinacef), Cefoxitina (Mefoxitin), Cefaclor (Ceclor), Cefprozilo (Procef)

TERCERA GENERACIONTERCERA GENERACIONBuena acción contra gérmenes gram (+) y gram (-) pero pobre contra estafilococo

Cefoperazona (Cefobid), Cefotaxima (Claforan), Ceftriaxone (Rocefin)

CUARTA GENERACIONCUARTA GENERACION

cefepima (maxipima)

Hipersensibilidad Alteraciones en pruebas hepaticas Prolongacion del ptt Eosinofilia Diarrea Nauseas Vomito Colitis seudomembranosa

Amplio espectro, inhibidor de betalactamasa uso en infecciones por gérmenes gram (+) y

gram (-), anaerobios y resistente a cefalosporinas de tercera generacion

Buena penetración a todos los tejidos

Imipenem-Cilastatina, Meropenem

Flebitis Imipenen mas nefrotoxico Convulsiones en ptes con meningitis y/o

disfunción renal Trombocitosis Aumento de transaminasas Nausea Diarrea

Inhiben la formación de pared bacteriana No se absorbe por v.o, uso parenteral Cubre gérmenes Gram(+) y Gram (-),

anaerobios tiene buena penetración a tejidos

Aztreonam (Azactan)

Vomito Diarrea Rash cutáneo Flebitis Elevación de transaminasas Eosinofilia

Inhiben la sintesis de la pared celular, afecta la membrana citoplasmatica y altera la permeabilidad de la membrana, inhibe síntesis de RNA

No se absorbe v.o, uso endovenoso usos en infecciones por Estafilococo

Meticilino resistente, aerobios grampositivos

Vancomicina

Flebitis Nefrotoxicidad Ototoxicidad Sindrome de hombre rojo Dolores musculares Parálisis Hipotensión arterial

Inhibe síntesis de proteína a nivel del ribosoma

Bactericida, bacteriostatico Buena efectividad por v.o y buena

tolerancia, es estable frente acción de ácidos

Usos en afecciones de vias respiratorias Hepatotoxico

Azitromicina, Eritromicina, Claritromicina

Warfarina: aumenta su efecto anticoagulante Carbamazepina, metilprednisolona,

ciclosporina: inibe el metabolismo hepatico de los macrolidos, por lo que se deben disminuir la dosis

Digoxina: Mejora la absorcion al inhibir las bacterias que la descomponenen

Teofilina: disminuye la depuración, se debe usar dosis inferiores

Cisaprida: incrementa riesgo cardiovascular

Hepatotoxicidad Ototoxicidad Flebitis Nauseas Vomito Diarrea Colitis seudomembranosa

Inhiben la sintesis bacteriana de acido folio (vitamina sintetizada por la bacteria para su crecimiento)

Bacteriostatico Para tratamiento sistemático se combina

con otro antibacteriano

Trimetropin - Sulfametoxasol, Clotrimazol

Erupciones cutaneas Trastornos gastrointestinales Trastornos hematicos reversibles

(trombocitopenia) Puede incrementar niveles de disocian Puede inhibir el metabolismo hepaticode

hidantoina

Bacteriostatico, bactericida, actúa en síntesis de proteínas de rizomas

Tratamiento afecciones anaerobias, Gram (+)

Buena absorción por v.o

Clindamicina, Lincomicina

Nauseas, Vomito, Dolor abdominal Esofagitis Anafilaxia Hipotensión severa altera pruebas hepáticas (ictericia) steven johnson Hipotensión con administracion rápida Colitis seudomembranosa Poseen propiedades de bloqueo

neuromuscular

No administrar concomitante con bactericidas (por su accion bacteriostatica genera antagonismo)

Incompatible con ampicilina, aminofilina, barbitúricos, gluconato de Ca, sulfato de Mg, hidantoina

Potencia la acción de los bloquenates musculares

Actúa a nivel del núcleo, inhibe la síntesis ADN, modifica la expresión genética causando muerte y disminución de resistencia bacteriana

No afecta células humanas No cubre anaerobios Buena absorción por v.o

Acido Nalidixico (Wintomylon), Ciprofloxacina, Norfloxacina

En niños lesiona cartílago articular Se reduce la absorción cuando se da

simultaneo con CA, Mg, Fe, Al, sucrolfato, antiácidos

No se debe administrar con leche, bebidas enriquecidas en minerales, disminuye absorción

Incrementa los niveles de teolfilina, warfarina

Acelera la absorbí{on la metoclopramida

Nauseas, diarrea Flebitis Artralgia Aumento BUN creatinina Cefalea, vértigo Erupciones cutáneas Hipotensión, taquicardia Colitis seudomembranosa

Inhibe la síntesis de proteínas en el ribosoma

Acción sobre gérmenes Gram (-), poco sobre Gram (+) y anaerobios

No se absorbe por v.o Excreción renal lenta

Amikacina (Amikin), Gentamicina, Neomicina, Estreptomician, Netilmicina, Tobramicina

Nefrotoxico Ototóxico Bloqueo muscular La dosificación de acuerdo a función

renal

Inhibe la sintesis de DNA Genera perdida en Estructura de DNA Antimicrobiano y antiprotozoico No asociar con Warfarina, alcohol, litio

Metronidazol

Teratogenico Discrasias sanguínea Prurito Anafilaxia Nauseas Alucinaciones Sabor metálico Convulsiones

Se clasifican en tres grupos

Polienos Azoles Alilaminas

SITIOS DE ACCION DE ANTIMICOTICOS

NISTATINA ANFOTERICINA B

- Antimicótico de elección- Actua alterando la permeabilidad de

membrana uniendose al ergosterol del hongo

Nauseas, vomito, anorexia, diarrea, cólico Fiebre, escalofrio, malestar, Cefalea Dolor muscular y articular Rash cutaneo, reacción anafiláctica HTA , arritmias, fibrilación auricular, paro cardiaco Tinnitus, sordera, vertigo Alteraciones hepáticas Convulsiones, nefrotoxicidad Trombocitopenia, leucopenia, coagulopatias,

anemia tromboflebitis Perdida de Na, K, Mg

Para disminuir los efectos secundarios se recomienda uso de:

- Antipireticos- Antihistamínicos- Infusion de lev con Na, K- Heparina disminuye tromboflebitis- Infundir en 4 - 6 hs- Controlar pruebas de función renal,

hepática, hematológica

Miconasol Ketoconazol fluconazol

El grupo de los azoles está compuesto por dos familias: los imidazoles y los triazoles, que comparten mecanismos de acción y resistencia.

Entre de los imidazoles están clotrimazol, miconazol y ketoconazol; este último era uno de los fármacos más utilizados en la onicomicosis, pero su toxicidad hepática es muy importante.

naftifina y la terbinafina inhiben la síntesis de ergosterol de la

membrana celular fúngica, al interferir la conversión de escualeno en lanosterol, lo que conduce a una acumulación intracelular de escualeno que ocasiona la muerte celular

la terbinafina es relativamente selectiva y no presenta tantos efectos adversos como las otros antimicóticos, porque la enzima que inhibe no está relacionada con el sistema citocromo p450. No influye en el metabolismo hormonal y, en general, no se ve afectada por otros fármacos de metabolismo hepático