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Optimizar la eficacia antihelmíntica

Raúl Martínez Fernández Técnico de Rumiantes SYVA

Criterios de trabajo con productos antiparasitarios

Diagnóstico previo Época del año

Manejo… Eficacia frente a ….

Tiempo de retirada…

¿¿Conocemos las propiedades farmacológicas de los antiparasitarios que usamos??

Prevención de resistencias Optimización del uso de los fármacos disponibles

Estrategias para optimizar la eficacia antihelmíntica

El tiempo de exposición del parásito al fármaco activo determinará la eficacia y/o persistencia de la mayoría de antihelmínticos usados en rumiantes.

Mejores valores farmacocinéticos

Exposición del parásito mejorada

Combinación de distintos grupos químicos

Diferentes modos de acción Amplitud de espectro

1. LA IMPORTANCIA DE LA FARMACOCINETICA

vía Subcutánea vía oral


BZD IVM

!  Bajos niveles de fármaco en mucosa intestinal.

! Menor exposición de NGI al fármaco.

!  Disponibilidad sistémica reducida.

!  Condicionados por dieta y mv. ruminal

ROTACION DE ANTIPARASITARIOS!!!


Farmacocinética de los bencimidazoles: estructura molecular

PERSISTENCIA

Mayores niveles plasmáticos del OXFENDAZOL.

Contacto entre parásito y fármaco a nivel Gastrointestinal/pulmonar

Átomo de Azufre: mayor potencia LIPOFILICO

Norbrook UK. research


Farmacocinética de los bencimidazoles: Aplicaciones en el campo

Efecto ovicida Menor riesgo de contaminación de pastos después del tratamiento.

EFECTO OVICIDA

El efecto ovicida es imprescindible en cualquier programa de desparasitación.

OXFENDAZOL Bloqueo de la salida de larvas del interior de los huevos

FENBENDAZOL



EFECTO OVICIDA

Familia de Nematodos Mebendazol Oxfendazol

Rhabdiasidea A/C/D A/A/A Strongylidea A/C/D A/B/B Ascarididea A/B/C A/B/B

EFECTIVIDAD A>90% B=75-89% C=50-74% D<50%

ADULTO/LARVA/HUEVO

ADULTO/LARVA/HUEVO

Tabla comparativa eficacia de los BZ más usados en el campo:

Farmacología Veterinaria. Sumano-Ocampo Mc Graw-Hill 1999.



EFICAZ frente a Nematodos pulmonares Metabolismo de OXFENDAZOL contribuye a que tenga más presencia en pulmón…

MÁS eficaces MENOS eficaces OXFENDAZOL TIOFANATO ALBENDAZOL PARBENDAZOL FENBENDAZOL MEBENDAZOL

Ejemplo; mebendazol se trasforma en su metabolito inactivo hidroximebendazol hasta un 10 % Datos OIE


2. Combinación de distintos grupos químicos

! Retrasar aparición de resistencias. Geary et al. 2012

Usados en Uruguay, N. Zelanda, Australia…

! Acción sinérgica de 2 o más grupos químicos. Miller and Craig, 1999.

Levamisol + albendazol, etc

! Mejorar el espectro de actividad.

BZD + CLOSANTEL, IVM+ CLORSULON…

! SEGURIDAD ALIMENTARIA…¿impacto en los tiempos de espera?.

2. Combinación de distintos grupos químicos


PELIGRO DE LAS MEZCLAS NO AUTORIZADAS DE ANTIPARASITARIOS:

!  Acelerar la aparición de resistencias;

!  Las mezclas no son homogéneas, separación en 2 fases. Excipientes distintos!! Lo más normal es subdosificar unos animales y sobredosificar otros.

!  Ausencia de pruebas farmacocinéticas, de seguridad, e impacto en los tiempos de espera.

Ponemos en peligro la salud humana y de los animales. World Association for the Advancement of Veterinary Parasitology (W.A.A.V.P.) Guideline: Anthelmintic combination products targeting nematode infections of ruminants and horses.Geary et al.2012


2. Combinación de distintos grupos químicos. Mejoramos el espectro de acción:

bencimidazol de amplio espectro. Eficaz frente a Nematodos gastrointestinales, pulmonares y tenias.

salicilanilida de espectro reducido; específico frente a Oestrus, Fasciola, y Haemonchus (cepas resistentes a BZD)

A dosis de 7.5 mg/Kg

+ lipofílico + contacto con parásito + efecto residual

HENNESSY (D.R.), SANGSTER (N.C.), STEEL (J.W.) et COLLINS (G.H.) Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics 1993

Eficacia preventiva frente a la OESTROSIS. L1, L2, L3

EFICACIA “IN VITRO” EFICACIA “IN VIVO”

Esto podría ser debido según algunos autores a la sinergia con Ac del hospedador. DURANTON (C.), et DORCHIES (Ph.) Int. Journal. Parasitology.,1997

IMPACTO EN LOS TIEMPOS DE ESPERA

PRODUCTO CON ACTIVIDAD RESIDUAL

TIEMPO DE ESPERA CARNE

Closantel + mebendazol 28 días Ivermectina 1% SC 42 días Moxidectina LA 20 mg 104 días Moxidectina 1% SC 82 días

Gestión de animales improductivos: INFERTILIDAD, EDAD.

Ej: DECISIONES DE DESVIEJE Sobretodo en momentos de precios favorables.

RESUMEN…

uso “racional” de fármacos…

…también implica conocer sus propiedades.

Gracias!!

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