UNIVERSIDAD AUTÓNOMA “BENITO JUÁREZ” DE

OAXACA

FACULTAD DE ODONTOLOGÍA

FARMACOLOGÍA II

CEFALOSPORINAS 1ERA GENERACIÓN

Alumna: Barbosa Ramirez Zamira XiomaraGRUPO: 42

DR. ALFREDO ACEVEDO CORDERO

Las cefalosporinas de la primera generación, ejemplificadas por:

cefalotina cefazolina

Actúan satisfactoriamente contra bacterias GRAMPOSITIVOS Y RELATIVAMENTE MODERADA CONTRA LAS GRAMNEGATIVAS.

• . Casi todos los cocos grampositivos son sensibles .

• Excepcion:

Enterococos S. aureusS. epidermidis

• La actividad contra :

Moraxella catarrhalis E. coli klebsiella pneumoniae Proteus Mirabilis

Es muy SATISFACTORIA

• Muchos de los anaerobios de la cavidad bucal son sensibles.

Mas resistentes.

Bacteroides fragilis:Es un anaerobio obligado del tracto

digestivoEsta bacteria tiene un alto nivel de

resistencia inherente a la penicilina. Actualmente no se recomienda la

lincomicina ni la clindamicina por el alto nivel de resistencia que está

adquiriendo

CEFALOTINA

• INDICACIONES

• Útil en infecciones serias causadas por micro organismos susceptibles, en especial las producidas por bacterias GRAMPOSITIVAS, y ha demostrado ser efectiva en tratamientos contra infecciones de vías urinarias, gine cológicas, cardiacas, gastrointestinales y otras. Sin embargo, no es activa contra la mayoría de las bacterias gramne gativas.

• CEFALOTINA está indicada en infecciones de huesos y articulaciones causadas por estafilococos; infecciones gastrointestinales

FARMACOCINETICA

• Después de una inyección intramuscular de 0,5 g y de 1,0 g, se logran concentraciones plasmáticas pico de 10 y 20 mg/ml, respectivamente, en los siguientes 30 minutos. Con la administración intravenosa de 1,0 g después de 15 minutos se logran alcanzar concentraciones plasmáticas de 30 mg/ml.

• De 20 a 30% de cefalotina es rápidamente desacetilada en el hígado y cerca del 60 al 70% de la dosis administrada se excreta a través de la orina por los túbulos renales en las siguientes 6 horas como cefalotina

POSOLOGIA

• Adulto: La dosis recomendada de CEFALOTINA depende del tipo de infección que se va a combatir y de la susceptibilidad del microorga nismo. La dosis diaria recomendada es de 500 mg cada 6 horas por vía I.V., diluida en 10 a 50 ml de solución, y administrada en 30 minutos.

• Dosis de hasta 2 g cada 6 horas resultan adecuadas para infecciones más severas. No se recomienda la vía intramuscular por ser sumamente dolorosa. La dosis máxima es de 10 a 12 g/día.

• Ajuste de la dosis en caso de insuficiencia renal:

• Niños: En neonatos se recomienda una dosis de 50 a 100 mg/kg/día, dividida en 2 ó 3 dosis por vía I.V. Se puede usar 25 mg/kg cada 6 horas, vigilando la función renal y las alteraciones de carácter inmunológico.

• En niños mayores se recomienda 80 a 160 mg (100 mg en promedio), divididos en 4 a 6 dosis. La dosis máxima diaria es de 160 mg/kg/día.

CONTRAINDICACIONES

• CEFALOTINA está contraindicada de manera absoluta en pacientes con antecedentes o historial de reacciones alérgicas a CEFALOTINA, otras cefalosporinas, o a las penicilinas. Se requiere ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

PRESENTACIONES

REACCIONES ADVERSAS:

• Incluyen: dolor en el sitio de la inyección e induración, fiebre medicamentosa y, al igual que otros antibióticos betalactámicos, reacciones alérgicas que van desde erupción hasta choque anafi láctico, aunque son poco frecuente.

• Primera generación• Cefazolina (ANCEF, ZOLICEF, otras)

• Cefalexina, monohidrato (KEFTAB)

• Cefadroxilo (DURACEF)

• Cefradina (VELOSEF)

• El espectro antibacteriano de la CEFAZOLINA es igual al de las demás cefalosporinas de primera generación, pero posee además actividad contra algunas especies de Enterobacter.

• Es una de las cefalosporinas de primera generación que más se utiliza puesto que se puede administrar con menos frecuencia gracias a su semivida más prolongada.

• La cefalexina se presenta para administración oral y tiene el mismo espectro antibacteriano que las demás cefalosporinas de primera generación sin embargo, es un poco menos activa contra estafi lococos productores de penicilinasa.

• La cefradina tiene estructura similar a la cefalexina No se metaboliza y después de ser rápidamente absorbida en las vías gastrointestinales se excreta prácticamente sin cambios por la orina. Puede administrarse por vía oral, intramuscular o intravenosa.

• El cefadroxilo puede administrarse por vía oral, una o dos veces al día, para tratar infecciones de las vías urinarias.

ADMINISTRACIONGRUPO DROGA VÍA DOSIS FRECUENCIA

1ª G

cefradinacefalexinacefalotina *cefazolinacefadroxil

oral, i.v. o i.moral, i.m. o i.v.i.v. o i.m.i.v. o i.m.oral

1.5 a 12g/d1.5 a 12g/d-1,5 a 6g/d1 a 4g/d

3 a 6 veces/d3 a 6 veces/d-3 a 4 veces/d2 veces/d

COMPUESTO (NOMBRE COMERCIAL)

PRESENTACIÓN,* POSOLOGÍA EN EL ADULTO CON UNA INFECCIÓN GRAVE Y SEMIVIDA

Cefazolina I (ANCEF, KEFZOL, otros) 1-1.5 g cada 6 hT12 - cerca de 2 h

Cefalexina (KEFLEX, otros) O: 1 g cada 6 ht12-- 0.9 h

Cefadroxilo (DURICEF) O: 1 g cada 12 hT12 -- 1.1 h

CEFAZOLINA

• Farmacocinética:

• la cefazolina se administra por vía parenteral. Los máximos niveles plasmáticos se alcanzan entre la 1 y 2 horas después de la inyección intramuscular.

• El 60% de la dosis administrada se excreta en la orina de 6 horas, recuperándose hasta el 80% en las primeras 24 horas. Una pequeña cantidad se excreta en la leche materna.

• La semi-vida de eliminación es de 1 a 2 horas

INDICACIONES

• Tratamiento de las infecciones serias del tracto respiratorio inferior, infecciones de la piel incluyendo heridas y quemaduras, infecciones de las huesos, infecciones de los tejidos blandos, prostatitis, septicemia, infecciones urinarias complicadas, etc., producidas por gérmenes sensibles.

POSOLOGIA

• Administración parenteral:• Adultos y adolescentes:

• Infecciones moderadas: 250—500 mg por vía i.m. o i.v. cada 8 horas

• Infecciones graves: 500—2000 mg por vía i.m. o i.v. cada 6 a 8 horas

• La dosis máxima recomendada es de 12 g/día

• Niños y bebés de más de 1 mes: • Infecciones moderadas: 25—50 mg/kg/día por vía i.m. o i.v. en 3 o 4

dosis iguales

• Infecciones graves: 75—100 mg/kg/día por vía i.m. o i.v. en dosis iguales cada 6-8 horas

• La dosis máxima recomendada es de 6 g/día

• PRESENTACIONES• Cefazolina GenVen, vial de 500 mg

• Cefazolina vial de 500 y 1.000 mg

CEFALEXINA

• FARMACOCINETICA:

• La semi-vida de eliminación es de aproximadamente 1 hora en pacientes con función renal normal. Esta semi-vida de eliminación aumenta hasta 7,5 a 14 horas en pacientes con enfermedad renal en etapa terminal.

INDICACIONES• La cefalexina está indicada en el tratamiento de las

siguientes infecciones debidas a cepas sensibles de los microorganismos que se indican:

• Otitis media debida a D. pneumoniae, H. influenzae, estafilocecos, estreptococos y N. catarrhalis.

• Infecciones dentales debidas a estafilococos y/o estreptococos.

• INFECCIONES DE LA PIEL y tejidos blandos causadas por estafilococos y/o estreptococos.

• Infecciones del tracto urinario

POSOLOGIA

• Administración oral:

• Adultos y adolescentes: 250-500 mg PO cada 6 horas. Las infecciones severas pueden requerir dosis más altas (por ejemplo, 0,5 a 1 g PO cada 6 horas). La dosis máxima es de 4 g / día.

• Niños: 25 a 100 mg / kg / día PO en dosis divididas cada 6 horas. La dosis máxima es de 4 g/día

PRESENTACIONES

• PRESENTACION

• KEFLORIDINA Forte 500 mg, envase con 12 cápsulas. KEFLORIDINA Suspensión 125 mg, envase con 12 y 24 sobres. KEFLORIDINA Suspensión 250 mg, envase con 12 y 24 sobres.

CEFADROXILO

• FARMACOCINETICA:

• Más del 99% de cefadroxilo se excreta por orina sin metabolizar dentro de las 24 horas. Las concentraciones máximas en orina son de alrededor de 1.800 mg/ml después de administrar una dosis única de cefadroxilo de 500 mg por vía oral.

INDICACIONES• En pacientes con insuficiencia renal, la dosis de

cefadroxilo deberá ajustarse de acuerdo con el aclaramiento de creatinina para prevenir la acumulación del antibiótico.

POSOLOGIA

• Administración oral:

• Adultos: la dosis usual es de 1 a 2 g al día en una dosisúnica (una vez al día) o dosis divididas (dos veces al día). Para todas las demás infecciones de tracto urinario, la dosis usual es de 2 g al día en dos dosis iguales.

• Niños: La dosis diaria recomendada en niños es de 25 a 50 mg/kg/día en dosis divididas cada 12 horas.

PRESENTACION

• DURACEF, cápsulas de 500 mg, en envases de 12 cápsulas, DURACEF, suspensión oral de 250 mg/5 ml para preparar 50 ml

• CEFAMOX, caps de 500 mg y 1 g.

CEFRADINA

• Farmacocinética

• Se puede usar por vía oral o parenteral. Por vía oral se absorbe casi totalmente, de manera tal que su concentración plasmática es muy similar al usarla por esta vía o por vía intramuscular. Después de ingerir 500 mg por vía oral o aplicar la misma dosis por vía intramuscula

INDICACIONES

• Afecciones del tracto respiratorio: bronquitis, neumonía lobar, amigdalitis, faringitis, otitis media, sinusitis.

• Afecciones del tracto urinario: cistitis, pielonefritis, prostatitis, bacteriuria, uretritis.

Afecciones del tracto intestinal: diarrea bacteriana, salmonelosis, shigelosis.

POSOLOGIA

• Administrar

• Adultos: 500 mg cada 12 horas.5

• En niños, se suele prescribir 25 – 50 mg por kg de peso cada día, sin exceder los 3 gramos cada día.

PRESENTACIONES

• Comprimidos 250 mg: envase conteniendo 16 comprimidos.

• Comprimidos 500 mg: envase conteniendo 8 comprimidos.

• Suspensión: envase conteniendo 60 ml. Inyectable: envase conteniendo 1 frasco-ampolla.

BIBLIOGRAFIA:• http://

www.scielo.org.ve/scielo.php?pid=s0798-04692002000200003&script=sci_arttext

• http://www.modna.com/public/mft/producto/p354.htm

• http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c030.htm

• http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Cefalotina.htm#

• http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Cefalotina.htm

• Bases farmacologicas de la terapeutica

• Goodman & Gilman