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INTERACCIONES

CURSO: FARMACOLOGÍA GENERALCURSO: FARMACOLOGÍA GENERAL

 

FARMACOLÓGICAS

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INTERACCIÓN FARMACOLÓGICA

Toda aquella modificación que se produce sobre la

a

 

rmacoc n t ca, e mecan smo e acc n o e e ecto e un

fármaco, debido a la administración concomitante de otros

fármacos, alimentos, bebidas o contaminantes ambientales.

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INTERACCIONES FARMACOLÓGICASINTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

Las curvas dosis-efecto también permiten evaluar el tipo de interacciónfarmacológica de dos o más fármacos entre sí, al evaluarse una misma variablebiológica.De acuerdo con la farmacometría, las interacciones farmacológicas se clasifican

en:

1. Indiferencia farmacológica2. Sinergismos:

 

De potenciación3. Antagonismos3. Antagonismos

Competitivo:ReversibleIrreversible

No competitivo Funcional Fisiológico

 

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CLASIFICACIÓNCLASIFICACIÓN

1. Sentido de la interacción

2. Consecuencias que produzcan

3. Naturaleza

4. Repercusión clínica

 5. Frecuencia de aparición

Interacciones muy frecuentes. 1:10 a 1:100

Interacciones frecuentes. 1:1000 a 1:10000

Interacciones de baja frecuencia. 1:10 000 a 1:100000

Interacciones raras. 1:1000000

6. De acuerdo con la significancia clínica

 

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1. Por el sentido de la interacción1. Por el sentido de la interacciónInteracciones de sinergia:Interacciones de sinergia:Se incrementa el efecto del fármaco de dos tipos:

de sumación: Medicamentos o sustancias tienen el mismo mecanismo deacción.

de acción diferentes.EjEmplos: AINES, CICLOSPORINA.

Interacciones de antagonismo:Interacciones de antagonismo:

Disminución del efecto de los fármacos. Ineficacia de uno o de los dos fármacos implicados en la interacción.

Acetilcolina vs tropina

Morfina vs naloxona

Salbutamol vs propanolol

 

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Efectos comparados de las drogas anticolinérgicas

SedaciónAnti-

Sialagogo

AumentoFrecuenciaCardiaca

Relajación

Músculoliso

MidriasisCicloplegia

Prevención

Mareos

Disminución

Secreción

H+Gástrica

Cambios en laFrecuencia

Cardiaca Fetal

Atropina + + +++ ++ + + + o

Glicopirrolato o ++ ++ ++ o o + o

Escopolamina +++ +++ + + +++ +++ + ?

(o = no, + = leve, ++ = moderado, +++ = marcado)

NALOXONA

Interacción y Toxicidad: reversión de la analgesia producida poropiáceos; incremento de la actividad del sistema nervioso simpático,

incluyendo taquicardia, hipertensión arterial sistémica, edema pulmonar y

arritmias cardiacas; náusea y vómito relacionados con la rapidez deadminstración y la dosis.

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2. Por las consecuencias que produzcan2. Por las consecuencias que produzcanInteracciones benéficas:Potencian la acción de un medicamento con la administración de otro.

Interacciones banales:Son aquellas que no tienen importancia clínica.

Interacciones perjudiciales: 

adversas. Se antagoniza el efecto de un fármaco por otra sustancia y el resultado noayuda al paciente. Producen efecto tóxico o empeoran un efecto adverso.

 

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3. Por la naturaleza3. Por la naturaleza

Interacciones farmacodinámicas:Sobre el mecanismo de acción de un fármaco.1- A nivel del receptor farmacológico2- A nivel de efectos farmacológicos

InteraccionesInteracciones biofarmacéuticasbiofarmacéuticas::Son aquellas que interfieren en la forma farmacéutica del medicamento,sobre su:

Integridad

Liberación

Solubilización

 

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Interacciones farmacocinéticasInteracciones farmacocinéticas

Se producen cuando interfieren a nivel de:Absorción:a. Por quelación o combinación química (ciprofloxacino o tetraciclinas)

b. Alteración de la motilidad gastrointestinalc. Modificación del pHd. Cambios del flujo sanguíneo (insulina)

 u : p r un n pr n

Metabolismo :a.Inducción enzimática- DIRECTA O AUTOINDUCCION- CRUZADA O HETEROINDUCCION

b.Inhibición enzimática

Eliminación de un medicamento:a. A nivel de la reabsorción tubularb. A nivel de la secreción tubular

 

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4. Por la repercusión Clínica4. Por la repercusión Clínica

Muy graves

Graves

Leves

Sin trascendencia

 

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6. Por la significancia clínica6. Por la significancia clínica

Interacciones de significancia clínica alta:

Interacción bien documentada.

Resulta peligrosa para la vida del paciente. Antagoniza notablemente la respuesta farmacológica.

Interacciones de significancia clínica moderada:

Interacción que necesita más estudios que la soporten. Posibles efectos sobre la salud del paciente y terapéutico son pocos.

Interacciones de significancia clínica baja:

Interacción en la cual existe escasa bibliografía. Posibles efectos sobre la salud del paciente son remotos.

Probabilidad de interacción es baja.

 

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INTERACCIONES CON ALIMENTOSINTERACCIONES CON ALIMENTOS

La velocidad del vaciamiento gástrico puede estar disminuida por algunosLa velocidad del vaciamiento gástrico puede estar disminuida por algunostipos de alimentos:tipos de alimentos:

Comidas muy calientes o con alto contenido en grasa.

BiodisponibilidadBiodisponibilidad aumenta cuando se administran junto con alimentos:aumenta cuando se administran junto con alimentos:

Mayor solubilidad en el estómago, un incremento en la disolución, unareducción de la fijación a proteínas o al aumento del flujo esplácnico quecontribuye a una mayor absorción.

 

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Ejemplos• Zumo de pomelo inhibe CYP3A4.

• Vitamina C y D incrementa absorción de Calcioy hierro

 • mentos grasos ac tan a sorc n efármacos liposolubles.

 

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INTERACCIONES CON OTRAS SUSTANCIASINTERACCIONES CON OTRAS SUSTANCIAS

El alcohol:El alcohol:a) Las que se producen por modificaciones en el metabolismo.

Metronidazol inhibe la aldehído deshidrogenasa, enzima que cataliza la

reacción de oxidación del acetaldehído.

Impide su transformación en ácido acético

La acumulación de acetaldehído: náuseas, vómitos, sudoración profusa,

taquicardia, etc.

Otros fármacos que producen similar cuadro son: tinidazol,

cefalopsorinas, isoniazida, etc.

b) Las que se producen por el efecto del alcohol sobre el SNC.1. Medicamentos con acciones depresoras del SNC: opioides,benzodiazepinas, fenotiazinas, antihistamínicos, antidepresivos tricíclicos.

 

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FACTORES DE RIESGOFACTORES DE RIESGO

Polifarmacia Ancianos Insuficiencia renal y hepática

AutomedicaciónMedicamentos de venta libre Productos herbales Suplementos nutricionales

Polimorfismos genéticos

 

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(CLASIFICACION ADAPTADA DE LA EMITIDA POR LA ADMINISTRACIÓN DE

ALIMENTOS Y MEDICAMENTOS DE U.S.A.)

A) No hay riesgo para el feto en el primer trimestre de embarazo. No hay pruebas de riesgo en losúltimos trimestres del embarazo.

B) Sin riesgo para el feto. Se carece de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.

C) Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momentoestudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización enmujeres embarazadas. LA TERAPIA MEDICAMENTOSA SÓLO ES VÁLIDA CUANDO EL PROBLEMA DE

, .

D) Existen pruebas de riesgo para el feto humano. PUEDE ACEPTARSE EL RIESGO CUANDO LAPRESCRIPCIÓN INTRÍNSECA ES RACIONAL, A LO QUE SE AGREGA EN FORMA COALIGADA, UNPROBLEMA DE SALUD ESPECÍFICO E INDIVIDUAL.

X) Son evidentes las anormalidades en fetos humanos. Deben prevalecer los factores de riesgo, sobre lospretendidos “beneficios” del fármaco a prescribir. Contraindicado en el embarazo.

NE) Se carece de estudios actuales que fundamenten factores de riesgo. Lo anterior hace considerarque EN CADA CASO, se tome en cuenta lo anotado en los puntos “D” o “X”.

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EJEMPLOS

INTERACCIONES FARMACODINAMICASLos preparados farmacológicos la asociación de paracetamol con codeína, en que ambos generan una

sinergia y aumentan su capacidad analgésica.

El uso de fármacos antagonistas para desplazar un tóxico de los receptores El uso de acetilcisteína a grandes dosis para revertir una intoxicación por

paracetamol.

ejemplo, una sobredosis de heroína.

Las interacciones perjudiciales si convierten en tóxico o en inefectivo unfármaco necesario para la persona.Los antidepresivos IMAO pueden precipitar crisis hipertensivas si se toman, a la

vez, alimentos con alto contenido en tiramina, como el queso