farmacología insulina. tipos insulina rené castillo flores

EU. René Castillo Flores

Curso Insulinoterapia 2011

Farmacología

de la

Insulina

Tipos Insulina

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EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Curso Insulinoterapia E-Learning 2011

Contenido

Historia

Origen y características químicas

• Convencionales

• Análogos de la insulina

• Premezcladas

Tipos de insulinas


1921, Los fisiólogos canadienses Frederick G. Banting y Charles H. Best

extrajeron por primera vez la insulina del tejido pancreático de los perros.

Farmacología Insulina Historia

http://www.historiadelamedicina.org/banting.html


1922, administraron 15 ml de insulina exógena a un paciente diabético

Leonard Thompson y su glicemia disminuyó de 440 a 320 mg/dL.

1923 Premio Nóbel de Medicina descubrimiento de la insulina,

MacLeod y Banting.



Insulina lenta

Década 30

Insulina Protamina

Zinc (PZI),

Protamina Neutra

Hagedorn (NPH)

Década 40

Década 50



FDA aprobó el primer

análogo de insulina la Lispro

Década

60-70

Insulinas

purificadas.

Análogos de insulina

(ADN recombinante)

Década 80

1996



INSULINA

Origen y características químicas


Tipos de insulinas

CONVENCIONALES

Insulina regular o rápida

Actrapid ®

Humulin R ®

Insuman R ®

Bioinsugen R ®

Insulina de acción intermedia NPH

Insulatard ®

Humulin N ®

Insuman N ®

Bioinsugen N ®

ANÁLOGOS DE LA INSULINA

Análogos de insulina de acción rápida

Insulina Lispro (Humalog®)

Insulina Aspártica (Novorapid ®)

Insulina Glulisina (Apidra ®)

Análogos de insulina de acción lenta

Insulina Glargina (Lantus ®)

Insulina Detemir (Levemir®)

PREMEZCLADAS

Análogos

Insulina biaspártica 30/70 (Novomix 30®)

Lispro Protaminizada 25/75

(HumalogMix 25®)


Tipos de insulinas

MINISTERIO DE SALUD. Guía Clínica DIABETES MELLITUS TIPO 2. SANTIAGO: MINSAL, 2009.


INSULINAS HUMANAS (CONVENCIONALES) Y ANÁLOGOS

Duración de acción

N Engl J Med 2005;352:174-83

2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 24

NIV

EL

ES

DE

IN

SU

LIN

A P

LA

SM

A

Aspart, lispro (4-6 h)

Regular (6-10 h)

NPH (12-20 h)

Glargine (20-26 h)

HORAS

Tipos de insulinas


CONVENCIONALES


Actrapid ®

Humulin R ®

Insuman R ®

Bioinsugen R ®


Insulatard ®

Humulin N ®

Insuman N ®

Bioinsugen N ®









PREMEZCLADAS

Análogos



(HumalogMix 25®)

Tipos de insulinas


CONVENCIONALES Insulinas de acción Rápida

Actrapid ®

Bioinsugen R ®

Humulin R ®

Insuman R ®

• Aspecto : Cristalino

• VA : Sbc, EV.

• Inicio : 30 min

• Peak : 2-4 hrs

• Termino : 5-8 hrs


Análogos de insulina: en búsqueda del reemplazo fisiológico. Rev Méd Chile 2006; 134: 239-250

Obliga a inyectársela entre 20-30 minutos

antes de las comidas.


CONVENCIONALES Insulinas de acción Rápida

Actrapid ®

Bioinsugen R ®

Humulin R ®

Insuman R ®



No es una verdadera insulina prandial, porque los niveles

máximos alcanzados son inferiores a los de un individuo sano,

determinando frecuentemente hiperglicemia postprandial.

Asimismo, mantiene niveles elevados por 5-6 h, comportándose

durante este período como una insulina basal

Este hecho aumenta el riesgo de hipoglicemia y, por ende, obliga

a ingerir una colación tardía.

¿Insulina prandial?


NPH ( Protamina neutra de Hagedorn )

Insulatard ®

Humulin N ®

Insuman N ®

• Aspecto : Lechoso

• VA : Sbc.

• Inicio : 1-1.5 hrs

• Peak : 6-12 hrs

• Termino : 12-22 hrs

CONVENCIONALES Insulinas de acción Intermedia



Su usa como insulina basal



Insulatard ®

Humulin N ®

Insuman N ®



Nocturnal blood glucose control in type I diabetes mellitus. Diabetes Care 1993; 16 Suppl 3: 71- 89.

Limitaciones como insulina basal

En primer lugar, tiene un perfil farmacocinético con un máximo, alcanzando insulinemias que se asemejan a una insulina prandial.

Este perfil de acción mezcla elementos de insulina basal y prandial, obligando al paciente a cubrir el período de máxima acción con comidas a horarios fijos y creando problemas en el control glicémico nocturno.

La inyección vespertina de NPH tiene su máximo efecto en las primeras horas de la madrugada, siendo causa frecuente de hipoglicemia nocturna.

Esta Presentación es parte del curso

E Learning de Insulinoterapia para el

paciente diabético tipo 2

Ver información del curso

http://www.capacitacionesonline.com/portal/?page_id=83



Insulatard ®

Humulin N ®

Insuman N ®



*Lower within-subject variability of insulin detemir in comparison to NPH insulin and insulin glargine in

people with type 1 diabetes. Diabetes 2004; 53: 1614-20.

**Insulin detemir is characterized by a consistent pharmacokinetic profile across age-groups in children,

adolescents, and adults with type 1 diabetes. Diabetes Care 2003; 26: 3087-92.

Desventajas

Variaciones de su efecto de hasta 40-50% intrasujeto, reflejando una respuesta clínicamente impredecible*.

Esta variabilidad se debe, en parte, a que la NPH debe ser homogeneizada, moviendo suavemente el frasco antes de inyectarse, acción que no realizan siempre los pacientes.

NPH produce un máximo efecto más temprano a edades menores; a las 3 h en niños, a

las 6 h en adolescentes y a las 8 h en adultos.


CONVENCIONALES


Actrapid ®

Humulin R ®

Insuman R ®

Bioinsugen R ®


Insulatard ®

Humulin N ®

Insuman N ®

Bioinsugen N ®









PREMEZCLADAS

Análogos



(HumalogMix 25®)

Tipos de insulinas


Se clasifican en

Análogos de acción rápida Análogos de acción lenta.

Se han desarrollado en los últimos años modificando la

estructura primaria de la insulina, lo que les confieren cambios

en el perfil farmacocinético con disminución de la variabilidad

de absorción tanto intra como interindividual.

ANALOGOS INSULINA

Insulinoterapia - DR. Andrés Kuzmanic V.[Rev. Red. Clin. Condes - 2009; 20(5) 605 - 613]


Lispro (Humalog ®)

Aspártica (Novorapid ®)

Glulisina (Apidra ®)

• Aspecto : Cristalina

• VA : Sbc

• Inicio : 9 -15 min.

• Peak : 1-1.5 h

• Termino : 3 – 4.5 h

ANALOGOS INSULINA Análogos de insulina de acción rápida




Lispro (Humalog ®)

Aspártica (Novorapid ®)

Glulisina (Apidra ®)

ANALOGOS INSULINA Análogos de insulina de acción rápida

Estrategias de insulinización en la diabetes mellitus tipo 2 F.J. Ampudia-Blasco, J. Rosenstocka Av Diabetol. 2008; 24(1): 7-20

• La rapidez de acción de los AIAR

permite una administración justo antes

de la comida o incluso después.


Insulina Glargina

Lantus ®

Insulina Detemir

Levemir ®

30

0

1

2

3

4

5

6

0 20 10

Utiliz

ació

n d

e la g

lucosa

(mg/k

g/m

in)

Horas después de la inyección Sbc

Glargina

• Aspecto : Cristalina

• VA : Sbc

• Inicio : 2-4hrs.

• Peak : no tiene

• Termino

Glargina : 24 hrs

Detemir : 20-24 hrs

ANALOGOS INSULINA Análogos de insulina de acción Lenta


(Análogos basales de insulina)


Insulina Glargina

Lantus ®

Insulina Detemir

Levemir ®

30

0

1

2

3

4

5

6

0 20 10

Utiliz

ació

n d

e la g

lucosa

(mg/k

g/m

in)

Horas después de la inyección Sbc

Glargina

ANALOGOS INSULINA Análogos de insulina de acción Lenta (Análogos basales de insulina)

Producen una liberación de insulina más lenta y sin picos, por lo que disminuye la frecuencia de hipoglicemias nocturnas.


Tipos de insulinas

CONVENCIONALES


Actrapid ®

Humulin R ®

Insuman R ®

Bioinsugen R ®


Insulatard ®

Humulin N ®

Insuman N ®

Bioinsugen N ®









PREMEZCLADAS

Análogos



(HumalogMix 25®)


Insulinas Premezcladas Premezclas Análogos

Biaspartica 30/70

Novomix 30 ®

Lipro Protaminizada 25/75

Humalog Mix 25 ®



No existen diferencias significativas en el control glucémico

evaluado mediante hemoglobina glicosilada entre los análogos de

insulina de acción rápida y la insulina de acción rápida humana.

No existen diferencias en la frecuencia de hipoglucemias

* Banerjee S, Tran K, Li H, et al. Short-acting insulin analogues for diabetes mellitus: meta-analysisi of clinical outcomes and assessment

of cost-effectiveness [Technology Report no 87]. Ottawa: Canadian Agency for Drugs and Technologies in Heath; 2007.

**. Siebenhofer A, Plank J, Berghold A, Jeitler K, Horvath K, Narath M, et al. Short acting insulin analogues versus regular human insulin in

patients with diabetes mellitus. Cochrane Database Syst Rev. 2006;(2):CD003287.

EVIDENCIA


Actrapid fco. 10ml 19045

Actrapid penfill 3ml 34470

Humulin R fco. 10ml 16805

COSTOS

INSULINAS CONVENCIONALES V/S ANÁLOGOS

Humalog Fco. 10ml 22563

Humalog Penfill 3ml x 5 43614

Novorapid Penfill 3ml 40482

Apidra Fco. 10ml 22990

Apidra Penfill 3ml 7893

Lantus Fco. 10ml 41719

Lantus Penfill 3ml 13999

Levemir Penfill 3ml 54027

NovoMix 30 Penfill 3ml 45774

HumalogMix 25 Penfill

3ml 41292

CONVENCIONALES

Precios Consultados 15/03/2011 Farmacias de Cadena Chile

ANÁLOGOS


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