CUADRO DE ANTIDIABETICOS ORALES E INSULINAS

CUADRO DE ANTIDIABETICOS PARTE 1GRUPO MECANISMO DE ACCIONINDICACIONESEFECTOS SECUNDARIOS CONTRAINDICACIONES

SULFONILUREAS-Estimulacin de la secrecin de insulina por las clulas beta del pncreas.-Efecto antioxidanteIncrementa la secrecin de insulina, reduce la secrecin de glucagon-Mejora la sensibilidad perifrica a la insulina, la unin al receptor y la accin postreceptor. -Reduce la hiperglucemia, disminuye concentracin perifrica de cidos grasos libres, reduce la produccin de glucosa heptica, potencia hipoglucemiante bajaDiabetes mellitus 2. Se considera de 1 eleccin en sujetos delgados que inician DM2 antes de los 40 aos, con menos de 5 aos de evolucin. En caso de haber sido tratados con insulina, con menos de 40 U/daGastrointestinales como nausea y vomitoCutneos (Purpura, Rash, Sindrome de Stevens Johnson).Hematolgicas(agranulocitosis,trombocitopenia,anemia hemoltica)Hepticos(Ictericia por colestasis)Hipoglucemia (Mas frecuente en personas mayores de 65 aos)Aumento de peso (1,5-4 kg),excepto para glimepirida y glicazida de liberacin prolongadaSe presenta fracaso teraputico despus de 1-2 aos de uso.Insuficiencia renalInsuficiencia respiratoria Insuficiencia cardiaca Insuficiencia hepticaEmbarazo LactanciaDesnutricin Ciruga mayorInfarto agudoInfecciones gravesExploraciones radiolgicas con contrastesyodadosAlrgicos a las sulfas

BIGUANIDAS-Inhibicin de la produccin heptica de glucosa.-Aumento en la captacin perifrica de glucosa por el musculo(secundario a inhibicin de la glucolisis aerbica)-Incrementa el nmero de receptores a tejidos insulino sensibles, el transporte de glucosa en tejidos insulino sensibles, la captacin de glucosa en tejido adiposo y muscular, la accin de la insulina. Disminuye, el nivel srico de colesterol, VLDL y triglicridosDiabetes mellitus tipo 2 que no se controla slo con dieta y ejercicio. Se considera el frmaco de eleccin en DM2 con sobrepeso u obesidad. En el ltimo consenso ADA-Grupo Europeo as como en las guas inglesas se considerael frmaco de inicio en todos los DM2, incluido no obesos.

Gastrointestinales como sabor metlico, epigastralgia, nauseas, vomitos, flatulencia y diarrea. (pueden reducirse al iniciar dosis en forma progresiva)Acidosis lctica(en pacientes con estados hipoxemicos, insuficiencia renal o heptica)Anemia megaloblstica ya que altera laabsorcin de vitamina B12. Hipoglucemia

Absolutas: Insuficiencia renal Alcoholismo Insuficiencia heptica InsuficienciaRespiratoriaDesnutricin importanteGestacinlactanciaRelativas: Uso de contrastes yodadosInsuficiencia cardiaca congestivaPreparacin quirrgica En todos estos casos est contraindicada temporalmente mientras dure la situacin.

INHIBIDORES DE LAS ALFA GLUCOSIDASAS-Retraso en la absorcin intestinal de los carbohidratos-Inactiva la glucoamilasa humana, sucrasa y maltasa; as retarda la absorcin de sacarosas, almidones, maltosas y otros polisacridos-Disminuye la secrecin de polipptidos gastrointestinales que aumentan durante la ingesta-Disminuyen la hiperglucemiaPosprandial y en ayuno.- Sirve sobre todo si la dietatiene 50% de carbohidratos.

Diabetes mellitus 2 cuando la dieta es insuficiente, o en combinacin con biguanidas, sulfonilureas o insulina. Diabetes mellitus 1 como coadyuvante al manejo con insulina

Relacionados con la cantidad del producto ingerido Molestias gastrointestinales, destacando: plenitud abdominal, ruidos intestinales, flatulencia y ocasionalmente diarrea, suelen disminuir con la cronicidad del tratamiento No provoca hipoglucemias cuando se emplea como monoterapia.La acarbosa no se absorbe en el intestino , esmetabolizada por la accin de las bacterias en el intestino, el miglitol se elimina por el rin. El riesgo de hipoglucemia es mnimo si seutiliza en monoterapia.Hipersensibilidad a la acarbosaMenores de 18 aosEmbarazo Alteraciones intestinales crnicas como antecedente de grandes hernias de pared, obstruccin intestinal y lceras intestinales

MEGLITINAS-Estimulo a la secrecin de insulina por las clulas beta del pncreas estimulando la secrecin de insulina, por inhibicin de los canales de potasio dependientes de ATP de las clulas beta pancreticas, aunque parece que difieren en las zonas de unin a estas.-Estimulan nicamente la secrecin pandrial de insulina}-Tienen un comienzo de accin rpido (30 minutos) y de corta duracin, circunscrito al periodo postprandial (4 horas), por lo que facilita el horario de las ingestasSimilares a las sulfonilureas, con especial inters para la correccin de hiperglucemias postprandiales.

Ganancia de peso de (1-2 Kg)HipoglucemiaCefalea

Gastrointestinales(Diarrea)Hipoglucemia (mucho menos frecuente que con sulfonilureas)Trastornos gastrointestinales: nusea y vmito, que conforme pasan los das van desapareciendo.

Diabetes tipo 1 Embarazo y lactancia Problemas de hgado y rin Hipersensibilidad Tratamiento con gemfibrocilo.

INHIBIDORES DE LA DPP-IVInhibe la enzima que inactiva las incretinas endgenasLo que le permite :-Aumento de secrecin pancretica de insulina en presencia de alimentoInhibicin de la liberacin de glucagon y as de la produccin heptica de glucosa-Disminucin del vaciamiento gstrico La enzima DPP IV disminuye la vida media de GLP-1 al eliminar 2 aminocidos terminales provocar la inactivacin rpida de estas hormonas gastrointestinales.

En pacientes controlados inadecuadamente con dieta y ejercicio por s solos y para los que el uso de metformina no es adecuado debido a contraindicaciones o intolerancia.

Su principal efecto secundario es el edema (especialmente en combinacin con insulina) y la ganancia modesta de pesoEn la sitagliptina se produce un cuadro pseudocatarral y en la vildagliptina infecciones urinarias.Tambin pueden producir cefalea, hipoglucemia, estreimiento y mareo.Ajustar la dosis eninsuficiencia renalAbsolutas Alcoholismo Insuficiencia heptica Hipersensibilidad. Diabetes tipo 1 o con Cetoacidosis diabtica. Embarazo Lactancia

TIAZOLIDINODIONAS-Incremento en la sensibilidad perifrica a la insulina (especialmente en el tejido adiposo) sin afectar su secrecin.- Se une especficamente a los PPARS. -Promueve la captacin de glucosa en msculo, esqueltico, tejido adiposo y en hgado a travs de los receptores celulares PPARS. -Antagoniza el factor de necrosis tumoral a nivel celular, previniendo hiperglucemia severa inducida por resistencia a la insulina-Disminuyen la produccin de glucosa del hgado -Tienen efectos favorables en el colesterol bueno (HDL).

Preferentemente en diabticos con sobrepeso u obesidad, en los que la metformina est contraindicada o no tolerada Pioglitazona adems est autorizada para su utilizacin con insulina.

Ganancia de peso(3-4 Kg) Retencin Hdrica-EdemaAnemia Dilucional MareoElevacin de enzimas hepticaCefaleaGanancia de pesoRetencin de lquidosAlergia componentes de la frmula. Aumento de las transaminasas Edema e insuficiencia cardiaca

Insuficiencia cardacasevera (grados III y IV de la clasificacinde NY)EmbarazoNios

INCRETINAS AGONISTAS DE GLP1

-Ejercen acciones del GLP-1, sobre el pncreas estimulan la secrecin de insulina por las clulas pancreticas y disminuyen la resistencia perifrica a la insulina, con la particularidad de hacerlo de forma glucosa dependiente, por lo que las hipoglucemias van a ser escasas -Inhiben la secrecin de glucagn por accin sobre las clulas pancreticas, inhibiendo la produccin heptica de glucosa. -Enlentecen el vaciado gstrico lo que produce sensacin de plenitud y a nivel central son capaces de atravesar la barrera hematoenceflica y actuando sobre el hipotlamo disminuyen el apetito.

Dado que se trata de frmacos inyectables y que algunos incluso han de inyectarse dos veces al da, el lugar en teraputica queda relegado a pacientes que no estn bien controlados con metfomina o sulfonilureas y con IMC mayor de 30 Kg/m2. Dolor de cabeza Hipoglucemia Elevacin del cido rico Nauseas Vmitos Diarrea HiperhidrosisNerviosismoAstenia Dispepsia.Pancreatitis Hipoglucemia Personas con diabetes tipo 1 Nios Embarazo y lactancia Problemas de hgado y rin Diabetes mellitus tipo 1 Enfermedad gastrointestinal Hipoglucemia

ANALOGOS DE AMILINALa amilina es una hormona que se secreta con insulina por la clula beta y se encuentra disminuida en personas con diabetes. -Retardan el vaciamiento gstrico,-Reducen los niveles de glucagn y producen saciedad. Tiende a agregarse en forma de fibras que pueden lesionar la clula beta y se han implicado en la etiopatogenia de la diabetes tipo 2, pero se han desarrollado anlogos solubles como el pramlintide que reduce la glucemia post-prandial con una reduccin concomitante de la HbA1c en un 0.6%pramlintida baja el glucagn durante una comida, desacelera el vaciado de la comida desde el estmago y controla el apetito.Est indicado en pacientes con DM1 DM2 que estn utilizando insulina cuando no se llegue a un buen control glucmico, a pesar de un manejo individualizado y ptimo de la insulinoterapia por un mdico entrenado en diabetes (demostrado por una HbA1c 250-300 mg/dl), muy sintomtico (polidipsia, poliuria y marcada prdida de peso y/o cetonuria). De forma provisional ante determinadas circunstancias intercurrentes: IAM, ciruga mayor, tratamiento con corticoides,. Fracaso primario o secundario al tratamiento con frmacos orales: Diabetes mal controlada, estando realizando correctamente la dieta y el tratamiento con frmacos orales durante al menos 2-3 meses, en ausencia de obesidad. Contraindicaciones para el uso de frmacos orales Embarazo y diabetes gestacional que no se controla con dieta y ejercicio.

CONTRAINDICACIONESHipoglucemiaHipersencibilidad al principio activo o cualquiera de los componentes de la formulaEdades extremasHistorial de hipoglucemias gravesAlcoholismo

INTERACCIONESLas siguientes sustancias pueden aumentar el efecto hipoglucemiante de la insulina:hipoglucemiantes orales,inhibidores de la MAO ,alcohol.agentes betabloqueadores no selectivos,inhibidores de la ECA,salicilatos,sulfonamidas y octreotidaLas siguientes sustancias pueden disminuir el efecto hipoglucemiante de la insulina: anticonceptivos orales, tiazidas, corticoides, hormonas tiroideas,simpaticomimticos,danazolLos agentes beta bloqueadores pueden hacer confusoso enmascarar los sntomas de la hipoglucemia .El alcohol puede intensificar y prolongar el efecto hipoglucemiante de la insulina

AJUSTES POR DAO RENALDepuracin de creatinina 50-10 ml/min(estadios 3 y 4 ):75% de la dosis ;