FARMACOLOGÍA IUAGRM - 2009

TEMA 1

Dr. María Esther Cruz

FARMACOLOGÍA GENERAL

Etimología.- La palabra Farmacología deriva de dos voces del griego:

“Pharmacon” = droga “Logos” = conocimiento.

Definición: Farmacología, definida en forma general es la ciencia de las drogas. Farmacología es una rama de las ciencias biológicas que estudia la interacción de los agentes químicos sobre las moléculas de los seres vivientes.

FÁRMACO - MEDICAMENTO – DROGA

• Es toda sustancia química que interactúa con las

células del organismo, siempre y cuando su acción

tenga utilidad médica, puesto que existen otros

agentes químicos que interactúan con los seres vivos

y que no son fármacos.

Conceptos y definiciones básicas

Orígenes y antecedentes

• Como tal ciencia nació hacia la mitad del s. XIX.• La base sobre la que se ha ido asentando la farmacología como

ciencia ha sido el progresivo conocimiento de: la fisiología, de la patología y de la química (Robert Boyle - siglo XVII).

• Avances concretos que impulsaron el desarrollo de la farmacología fueron: la teoría celular (Virchow 1858); el descubrimiento de las bacterias como agentes causales de

enfermedad (Pasteur 1878), el uso pionero de una estructura para describir un compuesto químico

(1868), y sobre estas bases, la intuición de Rudolf Buchheim que le impulsa a

fundar el primer instituto de farmacología (en su propia casa), en Estonia en 1847.

Orígenes y antecedentes

• En sus principios, la farmacología se circunscribía a los efectos de compuestos naturales, principalmente extractos de plantas.

• Los descubrimientos pioneros de la química orgánica en este campo, consistieron en la purificación de compuestos activos a partir de plantas (el primero, Friedrich Sertürner, joven farmacéutico, 1805, purifica morfina a partir de opio, al que siguen rápidamente otras sustancias).

• Así los primeros farmacólogos centraron su atención en fármacos derivados de las plantas tales como: quinina, digital, atropina, efedrina, estricnina, etc. (muchas de las cuales se utilizan hoy todavía).

La farmacología en el Siglo XXI

• Desde el principio del siglo XX, la química de síntesis comenzó a revolucionar la industria farmacéutica y con ella la ciencia farmacológica.

• Nuevos fármacos de síntesis que aparecen en esta época son los barbitúricos y los anestésicos, (1909), y con el desarrollo de la penicilina (Chain y Florey durante la segunda guerra mundial) basada en el trabajo inicial de Fleming.

• En paralelo a la exuberante proliferación de moléculas terapéuticamente eficaces, la fisiología aportaba con el descubrimiento de los mediadores químicos (hormonas, neurotransmisores, mediadores de la inflamación).

• El concepto de receptor y la tecnología desarrollada sobre el mismo, ha tenido un fuerte impacto sobre el descubrimiento de fármacos y sobre la terapéutica.

Principios terapéuticos alternativos

• Antes del advenimiento de la aproximación basada en el método científico hubo intentos repetidos para abordar la enfermedad, la mayoría de los cuales produjeron resultados peores que el puro empirismo (ensayo-error-corrección-nuevo intento-...)

• Hoy estas tendencias están en verdadero auge, no obstante, las instituciones que los estados han establecido para la aprobación de remedios fármaco terapéuticos exigen bases científicas comprobables para la autorización del uso de nuevos fármacos por el gran público.

La aparición de la biotecnología

• En años recientes la biotecnología ha emergido como la fuente de nuevos agentes terapéuticos (hormonas, factores de crecimiento y citokinas).

• Aunque dichos agentes se producen generalmente por ingeniería genética más que por síntesis química, los principios farmacológicos aplicados para su desarrollo son prácticamente los mismos.

• Mirando hacia el futuro no obstante, la terapéutica basada en la célula (células madre) y en los genes, aunque aún en sus inicios, conducirá a la terapéutica a nuevos horizontes que, en un proceso paralelo, hará necesario el desarrollo de un marco farmacológico conceptual nuevo.

AREAS QUE ABARCA LA FARMACOLOGIA

• Farmacología molecular.- Los fármacos son moléculas químicamente bien definidas. Introducidos en el organismo tienen la propiedad de atravesar las membranas siguiendo mecanismos establecidos, y llegar al nivel celular donde a su vez interaccionan con otras moléculas.

• Farmacología celular.- La unidad biológica de la materia viva es la célula, que está compuesta por una gran cantidad de moléculas, las funciones biológicas de la vida residen en la célula y los fármacos al interaccionar con la estructura molecular de la misma pueden modificar su funcionalismo, produciendo diferentes efectos celulares.

• Farmacología médica.- Es la rama de las ciencias médicas que se ocupa del estudio de drogas o fármacos que se utilizan para el diagnóstico, la prevención o el tratamiento de las enfermedades del ser humano.

RAMAS DE LA FARMACOLOGIAOBJETIVOS DE LA FARMACOLOGIA

• FARMACOGNOSIA

• FARMACODINAMIA

• FARMACOCINETICA

• FARMACOLOGIA CLINICA

• FARMACOLOGIA TERAPEUTICA

• FARMACOGENÉTICA

• FARMACOEPIDEMIOLOGÍA

• FARMACOECONOMÍA

• TOXICOLOGIA

LA TOXICOLOGÍA

• La toxicología es una rama de la farmacología que se ocupa básicamente de los efectos nocivos de las drogas. Es también la ciencia de los venenos es decir una rama que se ocupa específicamente de estudiar los efectos de sustancias que no tienen aplicación terapéutica y que por el contrario son nocivas y perjudiciales.

- Tóxico.- Toda sustancia química que introducida en el organismo modifica el comportamiento global del mismo o bien de un órgano, de forma leve y fácilmente corregible (alcohol).

- Veneno.- Toda sustancia que introducida en el organismo modifica el comportamiento de una forma severa conduciendo incluso a la muerte del individuo o una estructura del mismo (estricnina).

Fármaco o medicamento

El concepto de droga o fármaco incluye en medicina, a todas las sustancias químicas biológicamente activas:

1) Autacoides.- Son agentes producidos por el propio organismo como por ejemplo histamina, prostaglandinas, angiotensina, serotonina, etc.

2) Xenobióticos.- Son agentes químicos extraños al organismo que administrados son capaces de producir efectos biológicos.

Fármaco

a) Toda sustancia química capaz de interactuar con un organismo vivo

b) Toda sustancia química utilizada CON FINES TERAPÉUTICOS

Medicamento• Fármaco (principio activo) o sus combinaciones

elaborado por la tecnología farmacéutica destinados a ser utilizadas terapéuticamente en personas y animales.

Droga

• Toda sustancia, de origen natural o sintético, con efectos sobre el sistema nervioso central, utilizada con fines no terapéuticos.

DIVISIONES DE LA FARMACOLOGÍA GENERAL:

• Farmacología pura.- Comprende el estudio de las acciones de las sustancias químicas sobre los seres vivos, sin discriminación entre las que puedan tener utilidad terapéutica o no. Principalmente se aboca a la investigación.

• Farmacología aplicada.- Se ocupa solamente de las drogas de posible empleo terapéutico y adapta los conocimientos suministrados por la farmacología pura a la prevención y tratamiento de las enfermedades humanas.

• Farmacología experimental o preclínica.- Se encarga de la investigación de su acción de las drogas sobre los distintos sistemas orgánicos en los animales para posteriormente aplicarlos en los seres humanos.

• Farmacología clínica.- Es la que estudia las acciones farmacológicas en el hombre sano y enfermo, así como la evaluación de las drogas en el tratamiento de las enfermedades.

RELACIÓN DE LA FARMACOLOGÍA CON LAS CIENCIAS MÉDICAS BÁSICAS:

• Las Ciencias Médicas Básicas son aquellas que estudian al organismo humano sano y enfermo, desde el punto de vista estructural, funcional y químico. Así tenemos a la: Anatomía, Fisiología, Patología, Microbiología, Parasitología y Farmacología.

• De ahí la importancia que para un mejor conocimiento de la farmacología previamente se deben conocer estas otras ciencias médicas básicas, y se debe acompañar del aprendizaje de la Semiología.

MÉTODOS DE ESTUDIO FARMACOLÓGICOS

a) Métodos generales en los animales.- Se refiere a la experimentación pre - clínica de una nueva droga de la que se quiere comprobar su utilidad e inocuidad y sigue las siguientes etapas:

1ª Etapa: Acción farmacológica (farmacodinamia).- 2ª Etapa: Farmacocinética (absorción, destino y excreción).- 3ª Etapa: Toxicidad.-• Toxicidad Aguda (intravenosa)• Toxicidad Sub - aguda (oral) • Toxicidad Crónica (múltiples vías) • Estudios especiales.- Entre estos estudios se tiene los de la

teratogénica (malformaciones fetales en ratas, perras, gatas, cobayas, etc.), y la capacidad del fármaco de producir tumores malignos (carcinogenicidad) por administración continuada de la droga.

MÉTODOS DE ESTUDIO FARMACOLÓGICOS

b) Métodos de estudio en el hombre:• Acción farmacológica (farmacodinamia).-

Esta experimentación es altamente científica y segura, iniciando con sujetos voluntarios sanos y luego con enfermos, aunque esta experimentación tiene limitaciones y debe seguir reglas éticas que corresponden a las diez reglas de Nuremberg.

• Farmacocinética.- Se procede de la misma manera que en los animales.

• Intoxicación• Evaluación de los resultados obtenidos

Las diez reglas de Nuremberg

• Consentimiento voluntario del sujeto dotado de capacidad legal de consentir, sin obligación y con conocimiento de la naturaleza y de los riesgos del experimento.

• Debe ser necesario e imposible de realizar en otra forma.• Debe ser precedido por experimentos en animales y una investigación

profunda de la cuestión en estudio.• Debe evitarse todo sufrimiento y daño innecesario.• No debe presuponer la muerte o invalidez del sujeto, salvo en casos

de auto-experimentos.• Los riesgos no deben exceder el valor real eficaz.• Debe esforzarse de evitar todo daño eventual.• El experimentador debe ser calificado.• El sujeto debe poder interrumpir el experimento.• El investigador debe estar presto a interrumpirlo en caso de peligro

posible.

FASES DEL ESTUDIO DE DROGAS EN EL HOMBRE (I)

La investigación farmacológica clínica de un medicamento nuevo se realiza en cuatro etapas:

• Fase I.- Farmacología humana aguda.- Se realiza en un reducido grupo de humanos sanos y enfermos, para determinar las dosis útiles del fármaco, su acción sobre los sistemas orgánicos, sus reacciones adversas, su absorción destino y excreción.

• Fase II.- Uso terapéutico.- Es un ensayo clínico exploratorio para establecer si una droga es útil y determinar la escala de dosis útiles y las que son capaces de producir fenómenos indeseables. Se realizan en un limitado de pacientes afectados por diversas enfermedades o síndromes estrictamente vigilados, en los que se observa siempre las reacciones adversas.

FASES DEL ESTUDIO DE DROGAS EN EL HOMBRE (II)

• Fase III.- Ensayo terapéutico metódico.- Si la fase II determina la posible utilidad e inocuidad de la droga, se procede a evaluar la droga en un gran número de pacientes, en diversos centros médicos y en las enfermedades que ha resultado eficaz, lo que permite determinar la utilidad e inocuidad de la droga.

• Fase IV.- Estudios sobre la droga en el mercado.- Superadas las fases anteriores la droga se libra al mercado y se continúan los estudios en los centros médicos y mediante los informes recibidos se pueden descubrir nuevas utilizaciones del fármaco, así como nuevas reacciones adversas que no se observaron en las investigaciones anteriores.

DIVISIONES DE LA FARMACOLOGÍA CLÍNICA:

• Farmacología clínica general.- Es la que estudia los conceptos comunes y aplicables a todas la drogas.

• Farmacología clínica especial.- Estudia las drogas en particular, principalmente de acuerdo al lugar de acción preponderante de las drogas en el organismo, según los diversos sistemas orgánicos (clasificación fisiológica).

Dicho estudio comprende:• Origen y química de las drogas• Acción farmacológica en general.• Farmacocinética.• Intoxicación (incluyendo hábitos,

contraindicaciones, reacciones adversas).• Valoración biológica.• Preparados, vías de administración y dosis.• Indicaciones terapéuticas y plan de

administración (prescripción) en general.

Farmacología clínica general

Farmacología clínica especial

• Dada la enorme cantidad de fármacos deben clasificarse, principalmente de acuerdo al lugar de acción preponderante de las drogas en el organismo, según los diversos sistemas orgánicos (clasificación fisiológica). Esto permite agruparlos y facilitar su estudio y comprensión evitando repeticiones innecesarias.

• Así tenemos a la: Farmacología del Sistema Nervioso Central y Periférico; Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo; Farmacología del Sistema: Cardiovascular, Renal, Digestivo, Del Metabolismo, Endocrino, etc.