biotransformación de fármacos
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Biotransformación de Fármacos
http://www.elgotero.com/Archivos%20zip/Biotransformaci%C3%B3n%20de%20F%C3%A1rmacos.pdf
file04
http://www.phar.kftox.com/file04.pdf
barbitúricos
os barbitúricos son fármacos hipno-sedantes y con propiedades anticonvulsivantes utilizados para el manejo del insomnio nervioso severo, algunas formas de epilepsias, ciertos cuadros convulsivos y determinados trastornos psicológicos. Son medicamentos que se dispensan bajo receta retenida, con acción medicamentosa y con efectos adictivos a largo plazo. El fenobarbital se utiliza en combinación con fármacos anticolinérgicos como antiespasmódico.Mecanismo de Acción
Los barbitúricos tienen efecto depresor del sistema nervioso central que es dependiente de la dosis. Actúan uniéndose al receptor GABAA facilitando la neurotransmisión inhibidora. Se dividen de acuerdo a su vida media en:
Barbitúricos de vida media corta
AlobarbitalButalbital CiclobarbitalHeptabarbitalHexobarbitalPentobarbitalSecobarbitalTiopental
Barbitúricos de vida media larga
BarbitalMefobarbitalMetarbitalFenobarbitalPrimidona
Cuadro ClínicoEsta intoxicación afecta principalmente al sistema nervioso central y cardiovascular. Los efectos clínicos que frecuentemente se presentan son nistagmus, disartria, ataxia, somnolencia que puede progresar hasta el coma profundo y compromiso respiratorio que puede llegar a apnea. Masiva cristaluria ha sido descrita específicamente tras la intoxicación por Primidona Efectos menos frecuentes incluyen hipotensión, colapso cardiovascular (especialmente tras una inyección endovenosa) e hipotermia la cual puede agravar el coma. Ocasionalmente ocurre insuficiencia renal secundaria a hipotensión o rabdomiólisis. Se han descrito lesiones cutáneas de aspecto buloso y signos neurológicos focales en intoxicaciones severas. El comienzo de los síntomas ocurre generalmente 1 a 2 horas después de la exposición y la co-ingesta de alcohol u otros depresores del SNC aumenta la toxicidad del medicamento.Toxicocinética
-Absorción: se absorben rápidamente con una biodisponibilidad del 80%. El peak plasmático se observa aproxidamamente 6-8 horas post ingestión.
-Distribución: se une en un 20%-60% a proteínas plasmáticas y su Vd es de 0,5-1,0 L/Kg.
-Metabolismo: hepático.
-Vida media: aproximadamente 80 horas. Se ha descrito que en lactantes el Fenobarbital puede llegar a tener una vida media de 400 horas. En sobredosis el Fenobarbital puede llegar a tener una vida media de 4-7 días. Primidona es un profármaco de Fenobarbital con una vida media
de 3,3-12 horas.
-Eliminación: se excretan por la orina de forma inalterada y conjugados como glucurónido.
Dosis TóxicaDosis de 8 mg/Kg de Fenobarbital puede producir toxicidad. Se ha visto que adictos utilizan hasta 1000 mg/día. Concentraciones de Fenobarbital de 80 mcg/mL se asocian con depresión significativa del SNC. Concentraciones sobre 30-40 mcg/mL se asocian con letargia y ataxia en individuos que no utilizan de forma crónica el medicamento. Las muertes por ingestas puras de Fenobarbital son raras, usualmente se deben a complicaciones secundarias a la alteración del estado mental, como trauma o neumonía aspirativa.
Laboratorio-Medir niveles plasmáticos de Fenobarbital
-Primidona: niveles plasmáticos y de sus metabolitos activos Fenobarbital y PEMA (2-etil-2-fenil-propanodiamida). Estos metabolitos son perceptibles 24 a 48 horas después de la sobredosis aguda.
-Monitorización cardiaca y respiratoria (ECG y GSA)
-Tomar Hemograma, ELP, BUN, Creatinina, Glicemia, Mioglobina en orina en pacientes con significativa intoxicación.
Tratamientoa) ABC
b) Prevención Absorción
-Lavado Gástrico-Carbón activado en múltiples dosis puede aumentar el clearance por interrupción de la circulación enterohepática.
c) Tratamiento Sintomático:
-Hipotensión -Depresión respiratoria-Coma
d) Aumento Eliminación
Hemodiálisis y hemoperfusión con carbón activado pueden ser efectivas. Se reservan sólo para pacientes con compromiso hemodinámico refractario a un manejo de soporte agresivo.
AntídotoNo existe antídoto específico.
http://escuela.med.puc.cl/publ/guiaintoxicaciones/Barbituricos.html
229-234 Europea 2
http://www.adicciones.es/files/229-234%20Europea%202.pdf
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El jugo de toronja y los medicamentos pueden ser mala combinacionSearch the Consumer Updates Section
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Niveles demasiado altos o demasiado bajos del fármaco Cómo afecta el jugo de toronja a algunos medicamentos Consejos para los consumidores
La mayoría de las veces el jugo de toronja puede ser parte de una dieta saludable. Contiene vitamina C y potasio que son sustancias que requiere el organismo para funcionar adecuadamente.
Pero el jugo de toronja no es bueno para usted cuando afecta la manera en que actúan sus medicamentos.
El juego de toronja y la toronja fresca pueden interferir con la acción de algunos medicamentos recetados, así como unos cuantos de venta sin receta médica.
Esta interacción puede resultar peligrosa de acuerdo con Shiew Mei Huang, directora interina de la Oficina de Farmacología Clínica de la Administración de Alimentos y Medicamentos. Con la mayoría de los fármacos que interactúan con el jugo de toronja, “el jugo aumenta la absorción del fármaco en el torrente sanguíneo”, comentó. “Cuando hay una concentración más elevada de un fármaco, tiende a presentarse más consecuencias adversos”,
Por ejemplo, si toma mucho jugo de toronja al mismo tiempo que toma ciertas estatinas para reducir el colesterol, es posible que una cantidad mayor del fármaco permanezca en su organismo, lo que aumenta el riesgo de daño hepático y daño muscular que pueden provocar insuficiencia renal.
Beber jugo de toronja varias horas antes o después de tomar el medicamento puede seguir siendo peligroso, dijo Huang, así que es mejor evitar o limitar el consumo de jugo de toronja o de toronja fresca cuando se toman ciertos fármacos.
Los siguientes son algunos tipos de fármacos que pueden interactuar con el jugo de toronja:
algunos fármacos llamados estatinas, usados para reducir el colesterol como Zocor (simvastatina), Lipitor (atorvastatina) y Pravachol (pravastina).
algunos fármacos para reducir la presión arterial, como Nifediac y Afeditab (ambos nifedipina). algunos fármacos contra el rechazo de órganos trasplantados, como Sandimmune y Neoral (ambos
ciclosporina). algunos fármacos ansiolíticos, como BuSpar (buspirona). algunos fármacos antiarrítmicos, como Cordarone and Nexterone (ambos amiodarona). algunos antihistamínicos como Allegra (fexofenadina).
El jugo de toronja no afecta a todos los fármacos en las categorías anteriores. Pida a su farmacéutico o a otro profesional de la salud que determine si su fármaco específico es afectado.
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Niveles demasiado altos o demasiado bajos del fármaco
Muchos fármacos se degradan (metabolizan) con la ayuda de una enzima vital llamada CYP3A4 en el intestino delgado. Ciertas sustancias en el jugo de toronja bloquean la acción de CYP3A4, así que en vez de ser metabolizado, el fármaco ingresa en una cantidad mayor al torrente sanguíneo y permanece por más tiempo en el organismo. Lo que resulta en niveles potencialmente dañinos del fármaco en su organismo.
La cantidad de la enzima CYP3A4 en el intestino varía de una persona a otra, dijo Huang. Algunas personas tienen mucha, otras tienen sólo poca, así que el jugo de toronja puede afectar a las personas de manera distinta cuando toman el mismo fármaco.
Si bien los científicos han sabido desde hace varias décadas que el jugo de toronja puede causar un nivel potencialmente tóxico de ciertos fármacos en el organismo, Huang expresó que estudios más recientes han encontrado que el jugo de toronja tiene el efecto contrario sobre algunos otros fármacos.
“El jugo de toronja reduce la absorción de la fexofenadina”, comentó Huang, lo que disminuye la eficacia del fármaco. La fexofenadina (nombre comercial Allegra) está disponible tanto con prescripción como de venta sin prescripción para aliviar los síntomas de las alergias estacionales. La fexofenadina también puede ser menos eficaz si se toma con jugo de naranja o de manzana, así que las indicaciones del medicamento dicen: “no tomarse con jugos de fruta”.
¿A qué se debe este efecto contrario?
Tiene que ver con el transporte de fármacos dentro del organismo en vez de su metabolismo, explicó Huang. Las proteínas en el organismo, conocidas como transportadoras de fármacos ayudan a llevar al fármaco hacia las células para su absorción.
Las sustancias en el jugo de toronja bloquean la acción de un grupo específico de proteínas transportadoras. Como resultado, se absorbe menos cantidad del fármaco y puede ser ineficaz, dice Huang.
Cuando el patrocinador de un fármaco solicita su aprobación ante la FDA, debe presentar datos de cómo se absorbe, metaboliza y transporta dicho fármaco, dice Huang. “Es entonces cuando podemos decidir cómo etiquetar el fármaco”.
La FDA ha solicitado que algunos medicamentos de receta adviertan en sus etiquetas que se evite el consumo de jugo de toronja o toronja fresca mientras se esté usando, dijo Huang. Además, es posible que la investigación actual de la agencia respecto a la interacción entre el fármaco y el jugo de toronja dé como resultado cambios también en otros fármacos.
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Consejos para los consumidores Pregunte a su farmacéutico o a otro profesional de la salud si puede consumir toronja fresca o jugo de
toronja mientras toma su medicamento. Si no puede, es posible que desee preguntar si puede consumir otros jugos con el medicamento.
Lea la Guía del Medicamento o la hoja de información para el paciente que viene con su medicamento de prescripción para determinar si puede interactuar con el jugo de toronja. Es posible que en algunos se aconseje no tomar el medicamento con jugo de toronja. Si está bien tomar jugo de toronja, no se hará mención de ello en la guía ni en la hoja de información.
Lea la etiqueta de información de su medicamento sin prescripción, que le informará si no debe consumir junto con jugo de toronja u otros jugos de frutas.
Si debe evitar el jugo de toronja con su medicamento, revise la etiqueta de las botellas de jugo de fruta o bebidas saborizadas con jugo de frutas para asegurarse de que no contengan jugo de toronja.
Las naranjas amargas (a menudo usadas para hacer mermelada de naranja) y los tangelos (un híbrido entre mandarina y toronja) afectan a la misma enzima que el jugo de toronja, así que también evite estas frutas si su medicamento interactúa con el jugo de toronja.
Este artículo aparece en la página de actualizaciones de la FDA para el consumidor, que presenta lo más reciente sobre los productos regulados por la FDA.
Publicado el 22 de febrero de 2012
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http://www.fda.gov/ForConsumers/ConsumerUpdates/ucm293088.htm