fármacos de snc

Fármacos de SNC

Mendoza Martínez Oscar Alberto

Farmacología, Toxicología y Terapéutica Médico Veterinaria

Grupo: 1701 Semestre: 2015-I

José Gabriel Ruíz Cervantes

Clasificación del SN

SN

SNC

Encéfalo Médula espinal

SNP

SN Somático SN

Autónomo

SN Simpático SN

Parasimpático

Clasificación general de los

fármacos

Depresores

Estimulantes

Anestésicos Locales

Barbitúricos

No Barbitúricos

Anestésicos Disociativos

Anestésicos Locales

Ésteres

• Cocaína

• Procaína

• Tetracaína

Amidas

• Lidocaína

• Bupivacaína

• Mepivacaína

Anestesia local

Aquella que actúa sobre los nervios

sensoriales y motores para producir la

pérdida localizada y temporal de la

sensibilidad y capacidad motora

(Ruíz y Hernández, 2014)

Generalidades

Origen y química

• Tipo éster

• Tipo amida

Acción farmacológica

• Analgésico Local

• Antiarrítmicos (c/epinefrina)

Farmacodinamia

En general, los anestésicos locales provocan

su efecto al bloquear los canales de Na, lo

que impide la despolarización de la

membrana celular

Lidocaína

• Lidocaína, xilocaína, lignocaína, duncaína, versicaína, xylotox Nombre

• De origen sintético, es un anestésico local del grupo amida

Origen y química

• Anestésico local, que tiene efectos antiarrítmicos, analgésicos y anticonvulsivos



Farmacocinética Absorción Tópica, Infiltración (SC, efecto inicia en 5 minutos), Epidural (duración 30 min), IV, sinovial, o por conducción

Distribución Su unión a proteínas es del 44-71 % en el perro tiene alta distribución en órganos con alta irrigación

Biotransformación Se da en hígado, principalmente por hidroxilación del núcleo aromático

Excreción

Por vía renal


Farmacodinamia

Ocasiona un bloqueo reversible de la propagación del impulso a lo

largo de las fibras nerviosas, al impedir la entrada a la célula de lo

iones Na+.


Usos terapéuticos

Procedimientos menores

Anestesia tópica

Infiltración local

Bloqueo de nervios periféricos

Bloqueo epidural

Bloqueo regional

Antiarritmico


Reacciones adversas

Puede haber paro cardiaco (dosis

excesivas)

Arritmias cardiacas

Depresión cardiovascular

Cambios de comportamiento

Excitación de SNC

Convulsiones


Contraindicaciones

No usar en pacientes con falla hepática

Hipersensibilidad

No usar en pacientes con tratamiento

anticoagulantes


Interacciones

Adrenalina (para retardar su absorción)

Cimetidina

Ranitidina

Metoprolol

Quinidina

Propanolol


Pueden

aumentar sus

niveles y su

efecto

Forma farmaceútica

Anestyl

Betacaine

Pisacaína

Servacaína

Uvega

Xilocaína

Vemidina


Barbitúricos

De acción prolongada

* Fenobarbital

De acción corta

* Pentobarbital

De acción ultracorta * Tiopental

Pentobarbital

• Pentobarbital sódico Nombre

• Barbitúrico de acción corta Origen y química

• Hipnótico de acción corta, que de acuerdo a la dosis, ocasiona desde sedación hasta paro respiratorio



Farmacocinética

Absorción PO, su inicio de acción ocurre dentro los 15-60 minutos, y después de la administración IV el inicio ocurre al minuto posterior.

Distribución Se distribuye a todos los tejidos, con mayo concentración en cerebro e hígado. Todos los barbitúricos cruzan placenta, y llegan a leche.

Biotransformación Se da en hígado, principalmente por oxidación

Excreción

Se excreta en orina (60%) en un lapso de 24 hrs. principalmente como metabolitos inactivos

Plumb, 2010

Pentobarbital sódico

Farmacodinamia

Es un depresor del SNC que ejerce su efecto al inhibir la liberación de

Ach, norepinefrina y glutamato. También se le considera como GABA-

mimético.

También, aumenta la permeabilidad de la membrana celular al Cl, lo

que ocasiona hiperpolarización neuronal.

Plumb, 2010

Posología

Condición Dosis

Como sedante 2-4 mg/kg IV / PO (cada 6

horas)

Para anestesia 20 - 30 mg/kg IV

Estado epiléptico 3-15 mg/kg IV a efecto

Eutanásico 50-60 mg/kg IV

Condición Dosis

Como sedante 2-4 mg/kg IV/ PO

Para anestesia 25 mg/kg IV, dar 10 mg/kg

IV si la dosis es inadecuada

Estado epiléptico 3-15 mg/kg IV a efecto

Plumb, 2010

Posología (otras especies)

Cerdos 15-30 mg/kg IV

Ovinos/Caprinos 20-30 mg/kg IV

Terneros 15-30 mg/kg IV

Vacas adultas 1-2 g IV

Plumb, 2010

Usos terapéuticos

Su uso principalmente en perros, es para

sedación, hipnosis, anticonvulsivo,

anestesia y eutanasia.


Efectos adversos

Depresión respiratoria

Excitación motora al salir de la anestesia

Apnea

Depresión del miocardio

Arritmias

Hipotensión

Hipotermia

Irritación y necrosis cuando se administran por vía SC o

perivascular


Contraindicaciones

Pacientes hipovolémicos, hipoproteinémicos.

Pacientes con enfermedad cardiaca o respiratoria.

Evitar dosis grandes en pacientes con nefritis o grave disfunción respiratoria

Contraindicados en pacientes con enfermedad hepática

Los gatos son más susceptibles a depresión respiratoria


Interacciones medicamentosas

Potencialización de los efectos

Opioides

Tranquilizantes

Anestésicos disociativos

Miorrelajantes

Propofol

Etomidato

Anestésicos inhalados

Antihistamínicos

Ácido valproico

Cimetidina

Cloranfenicol

El pentobarbital puede disminuir

los efectos de:

Anticoagulantes orales

β-bloquantes

Quinidina

Teofilina

Metronidazol


Formas farmacéuticas

Anestesal

Dolethal

Pentobarbital sódico

Pentosedal

Sedalphorte


No barbitúricos

Propofol*

Propanidido

Propofol

• Propofol Nombre

• Compuesto simple del grupo de los fenoles

Origen y química

• Hipnótico de acción ultracorta



Farmacocinética

Absorción Después de la administración IV cruza rápidamente la BHE, iniciando su acción dentro del minuto después.

Distribución Tiene afinidad (95-99%) por proteínas plasmáticas, atraviesa placenta y llega a leche.

Biotransformación Se da en hígado al conjugarse con ácido glucorónido, aunque se ha referido

Excreción

Se elimina por forma activa en el riñón Plumb, 2010

Propofol

Farmacodinamia

Hay depresión del GABA, lo que provoca

apertura de los canales de Cl, lo que causa

hiperpolarización celular

Propofol Condición Posología

Animales sanos

s/premedicación 5-6 mg/kg IV

Animales sanos

c/premedicación

Con Acepromacina (0.05

mg/kg IM, IV, SC) administrar

Propofol (2-4 mg/kg IV)

Con Xilazina administrar

Propofol (3 mg/kg IV)

Plumb, 2010

Usos terapeúticos

I. Inductor para anestesia inhalada

II. Agente de mantenimiento en anestesia general

III. Procesos diagnósticos y quirúrgicos menores

Efectos adversos

Se ha reportado depresión respiratoria (clínicamente tolerable), también puede haber apnea y cianosis. Puede haber liberación de histamina y shock anafiláctico (poco frecuente).

Puede haber dolor en la zona de inyección si se administra demasiado rápido. También se ha reportado que puede ser anticonvulsionante y convulsionante.

Contraindicaciones

Pacientes con reacciones de hipersensibilidad al propofol o sus componentes. Tener cuidado en los pacientes con hipoproteinemia. Los pacientes en shock son más susceptibles al efecto depresor respiratorio y cardivascular.

Plumb, 2010


Anestésicos inhalados

Anestésicos locales: Disminuyen la dosis.

Mormomiméticos: Aumentan 300% el efecto

Dextrosa al 5%

Opiáceos: Pueden exacerbar la bradicardia

Inhibidores del citocromo P450: Cloranfenicol, Ketoconazol,

Cimetidina


Formas farmaceúticas

Dipriván

Indufol

Recofol

Fresofol

Propoffler


Anestésicos disociativos

Ketamina

Tiletamina

Anestesia disociativa

Aquella en el que el paciente se encuentra disociado del medio, es un

estado que se puede comparar a un estado cataléptico, los ojos

permanecen abiertos, hay rigidez muscular y no hay inhibición de los

reflejos motores.


Farmacodinamia

Inhibición GABA

Puede bloquear serotonina, norepinefrina,

dopamina

Plumb, 2010

Usos terapéuticos (generales)

Procedimientos que no requieran de

relajación muscular

Inductor de anestesia

Castaración

Cesárea, OVH

Laparotomía

Inmovilización


Ketamina

• Ketamina Nombre

• Derivado del ácido lisérgico

Origen y química

• Anestésico disociativo de acción ultracorta



Farmacocinética

Absorción Después de la inyección IM, el nivel máximo se alcanza a los 10 minutos (gato).

Distribución Se distribuye con rapidez encontrando sus máximos niveles en cerebro, hígado, cerebro, pulmones y grasa.

Biotransformación Se da en hígado por desmetilacíón, hidroxilación.

Excreción

Se elimina por forma activa en el riñón.

Plumb, 2010

Farmacodinamia

Interrumpe la transmisión de las partes inconscientes a la conscientes (sistema tálamo cortical y reticular ascendente).

Inhibe a las aminas: serotonina, noradrenalina y dopamina.

Su efecto analgésico se atribuye al bloqueo de los receptores NMDA.

Posología

Gatos

Para sujeción 11 mg/kg IM

Diagnóstico o

procedimientos

menores

11-33 mg/kg IM

Plumb, 2010

Perros

Como adyuvante de la

anestesia

Diacepam (0.5 mg/kg IV)

y Ketamina (10 mg/kg IV

Xilazina (2.2 mg/kg IM)

10 min. después

Ketamina (11 mg /kg IM

Usos terapeúticos

Anestesia de corta duración

Inmovilización para exámenes clínicos,

radiológicos y cirugías menores

Plumb, 2010

Efectos adversos

En los gatos, los ojos permanecen abiertos.

Aumento del tono muscular

Temblores musculares

Vocalización excesiva

Recuperación errática

Opistótonos

Hiperestesia

Hiperacusia

Vómito, y depresión respiratoria a altas dosis

Plumb, 2010

Contraindicaciones

Pacientes con hipersensibilidad al fármaco.

Animales destinados a consumo humano.

Pacientes con hipertensión, insuficiencia cardíaca, aneurisma

arterial.

Único agente para cirugía mayor.

No usar en trauma craneoencefálico.

No usar en animales con desórdenes convulsivos.

Relativamente contraindicada en pacientes con la presión

intraocular aumentada.

Plumb, 2010


Cloranfenicol: Aumenta la acción anestésica

Depresores de SNC: Prologan el tiempo de recuperación

Halotano: La recuperación puede prolongarse

Bloqueadores neuromusculares: La depresión respiratoria

puede aumentar

Hormonas tiroides: Provocan hipertensión al administrarse con

ketamina

Xilazina: Puede predisponer a arritmias cardiacas y edema

pulmonar

Yohimbina/Naloxona: Antagonismo fisiológico o no competitivo

Plumb, 2010

Formas farmaceúticas

Imalgen

Anesket

Ketalar

Ketalin

Ketamin 10%

Ketamina

Ketavet


Bibliografía

Ruíz JG. Hernández I. Farmacología para médicos veterinarios

zootecnistas. FES-Cuautitlán. 2014

Plumb D. Manual de farmacología veterinaria. 6ª edición. Editorial

Intermedica. Buenos Aires, Argentina, 2010.

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