Anfetaminas

Prof. José Rafael Luna

Facultad de Farmacia y BioanálisisEscuela de Bioanálisis

Drogas SimpaticomiméticasAdrenergicas

Según su mecanismo de acciónSegún su mecanismo de acción

• Aminas de acción directa:

– Actúan directamente sobre los receptores adrenergicos:

• Catecolaminas: adrenalina, noradrenalina, dopamina

• No catecolaminas: fenilefrina

• Aminas de acción indirecta:

– Actúan incrementando la liberación del neurotransmisor fisiológico (tiramina)

– Actúan bloqueando la recaptación del neurotransmisor fisiológico (cocaína)

• Aminas de acción mixta:

– Actúan a nivel de los receptores y sobre las terminaciones nerviosas adrenergicas, liberando noradrenalina endógena (efedrina, anfetamina)

Psicoestimulantes

• Sustancias capaces de reducir los umbrales de alerta o de vigilia, de modo que el individuo responde con más facilidad o prontitud a los estímulos exógenos o endógenos.

Clasificación de los psicoestimulantes

• Acaloides naturales– Cocaína– Tropacocaína– Nicotina

• Anfetaminas y analogos– Dextroanfetamina– Metanfetamina (MDA)– Metilenedioximetanfetamina (MDMA)– Fenmetracina– Fendimetracina– Metilfenidato– Fentermina– pemolina

• Metilxantinas– Teobromina– Teofilina– Cafeína– teína

Anfetamina (forma racemica beta-fenilisopropilamina)

Las formas dextro son mas activas en el SNC

y las levo en el SNP

MDMA

• Se sintetizó por primera vez en 1887

• Se identifico como psicoestimulante en 1927

• En 1930 se introdujo como descongestionante nasal.

• Se utilizo en la II guerra mundial

• Utilizada como sustancia dopante en el deporte

Toxicocinética

• Las molécula no tienen grupos catecol

• pKa de 9,9.

• Por lo tanto se absorben vía oral

• Atraviesa barrera hematoencefálica placentaria.

• No las biotranforman las monoaminooxidasas

• Se excretan 50-60% como droga libre

• Empleo ocasional:– Rendimiento físico– Posponer sueño– Incremento de actividad intelectual

• Empleo habitual:– Superar autoestima, además produce una sensación de acercamiento a

los demás, un mayor deseo de contacto con los otros, mayor facilidad de intimación, una mayor empatia (Efectos entactógenos).

– Incremento de actividad y placer sexual.

• Empleo terapéutico:– Estados depresivos– Obesidad

Mecanismo de acción

• La noradrenalina y adrenalina origina las acciones periféricas de las anfetaminas

• La dopamina origina las acciones centrales

• Las sustancias adictivas se comportan de manera similar a las recompensas naturales.

• Originan taquifilaxia

• Inducen un proceso de condicionamiento pavloviano.

Efectos: origina una acción simpático mimética:

• Aparato cardiovascular– vasoconstricción periférica– A dosis elevadas arritmias

• Músculo liso ocular– Midriasis– Aumento de la presión intraocular

• Músculo liso del aparato digestivo– Disminución del tono y del peristaltismo– Disminución de las secreciones

• Músculo liso vesical– Contrae el esfínter de la vejiga

• Aumento de la actividad psíquica– Aumenta la capacidad de concentrarse en tareas concretas

• Estimulación motora

• Euforia

• Disminución de la sensación de fatiga

• Aumento del umbral de sueño

• Disminución del apetito

Efectos toxicos

Efectos centrales• Inquietud• Temblor• Hiperactividad• Irritabilidad• Debilidad• Insomnio• Fiebre• euforia

Cuadro paranoides con tendencias suicidas u homicidas

Efectos periféricos• Cefalea• Rubor• Hipertensión• Arritmias• Angina• Colapso circulatorio• Anorexia• Nauseas• Vómitos• Diarreas• Dolores abdominales

El cuadro puede finalizar con:

• Convulsiones

• Coma

• Hemorragias cerebrales

METANFETAMINAS