anestesicos generales
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Farmacología de los anestésicos Generales y
Locales
Integrantes:•Cindy Ccorahua•Lucero Fernández-Maldonado Guzmán•Kelly Malpartida•Inés Angeles•Naty Tueroconza
Anestésicos Generales
Anestésicos Locales
ANESTESICO LOCALES
¿QUE SON LOS ANESTESICO LOCALES?
Bloquean de manera reversible la conducción nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen.
Se utilizan principalmente con la finalidad de suprimir o bloquear los impulsos nociceptivos.
Bloqueo de los nocireceptores (Receptor responsable del dolor)
ESTRUCTURA MOLECULAR
ANESTESICO LOCALES
La existencia de uno u otro enlace condiciona la velocidad de metabolización y, por lo tanto, la duración de la acción; de forma indirecta, también influye sobre la toxicidad específica de cada fármaco.
ANESTESICO LOCALES
MECANISMO DE ACCION
Despolarización, al abrirse los canales de sodio y se da su ingreso al interior de las membrana.
Repolarización será de parte de los Iones K.
Los Anestésicos locales alteran el potencial de acción
El anestésico local se une al alfa helicoidal para dar el bloqueo del canal
CANAL DE SODIO
ANESTESICO LOCALES
HIPERPOLARIZACION
La actividad del receptor del Anestésico local determina su potencia y el tiempo que dura su unión, determina la duración del efecto. Estas características depende de varios factores:
ANESTESICO LOCALES
FARMACOCINETICA
Absorción
TODOS LOS ANESTESICOS LOCALES TIENEN A AUMENTAR EL FLUJO
SANGUINEO EXEPTO LA COCAINA Y ROPIVACAINA
ANESTESICO LOCAL Y VASOCONSTRICCION
ANESTESICO LOCALES
ANESTESICO LOCALES
DISTRIBUCION
Acción farmacológicas de los anestésicos locales
Se da sobre cualquier membrana excitable (cualquier punto de una neurona).
Troncos y Fibras nerviosas
Sistema Nervioso Central Sistema Cardiovascular
Orden de pérdida de la sensibilidad:
dolor, temperatura, tacto y propiocepción.
Las fibras motoras son resistentes al bloqueo.
Fibras A : Mayor sensibilidad los primeros en bloquearse son δ y últimos α.
Fibras C : Son de menor diámetro y son más sensibles
Troncos y Fibras nerviosas
Conc. Se equilibra en
el tejido
Tiempo de exposición
Desaparece la selectividad
Cuando son suficientes
Conc. Del Fármaco
Sistema Nervioso Central
En el SNC hay una respuesta compleja
Signos de depresión
Excitación
Secundaria a inhibicion de vias
inhibitorias
Acción estimulante
Nauseas, vomitos,
confusión, temblores,
convulsiones
Sistema cardiovascular
A altas dosis provocan vasodilatación arteriolar e hipotensión (Por acción directa de los vasos) .
Reduce la conducción adrenergica vasoconstrictora y alteraciones de la función cardiaca (depresión de la conducción y contractilidad).
La bupivacaina (por via subcutánea), etidocaina y ametocaina son más cardiotóxicas.
Liposolubilidad Mayor potencia (provoca mayor duración de la acción).
La duración de la acción dépende:- Concentración y Cantidad Empleada- Tipo de bloqueo seleccionado- Existencia de un agente vasoconstrictor - Propiedades vasodilatadoras y flujo sanguineo
local.
Características Farmacocinéticas de los
anestésicos locales
REACCIONES ADVERSASSistema Nervioso Central
(SNC) Alta concentración plasmática Liposolubilidad
Sistema Cardiovascular (SCV)
Las mas potentes son mas cardiotoxicas como:
La bupivacaína, la etidocaína y la ametocaína
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones Alérgicas AL del grupo I éster (ésteres
del ácido para-aminobenzoico: benzocaína, butacaína, procaína, tetracaína, etc.)
AL grupo II amida (bupivacaína, lidocaína, mepivacaína, prilocaína, etc.)
Reacciones cruzadas entre los distintos componentes del grupo I.
REACCIONES ADVERSAS< 1%
APLICACIONES TERAPEUTICAS
Suprimir de manera localizada y restringida la sensibilidad dolorosa.
Reducir la actividad eferente simpática vasoconstrictora
1. anestesia superficial
soluciones acuosas de sales de:
Tetracaína (2%) lidocaína (2 - 10%) Cocaína (1 - 4%) En polvo: la benzocaína
2. la infiltración
lidocaína (0,5 a 1 %) procaína (0,5 a 1 %) bupivacaína (0,125 a
0,25%)
Se aplica directamente en el tejido.
Puede ser tan superficial o profunda.
APLICACIONES TERAPEUTICAS
3. El bloqueo de nervios y troncos nerviosos
Acción breve (20 – 45 min) procaina Acción intermedia (60 - 120
min) Lidocaína mepivacaina Acción prolongada (200 –
400 min) Bupivacaina Etidocaina Tetracaina
4. Anestesia raquídea
APLICACIONES TERAPEUTICAS
Anestésicos Generales Inhalatorios
Se define como : sustancias químicas gaseosas o vapor de un liquido volátil que se usan para la inducción o mantenimiento de una anestesia general.ESTRUCTURA QUIMICA DE LOS ANESTESICOS INHALADOS
Anestésicos Generales Inhalatorios
Clasificación
Anestesicos Generales Inhalatorios
Anestésicos InhalatoriosGaseosa -
liquida
Isoflurano
sevoflurano
Desflurano
Halotano
Oxido nitroso
Mecanismo de acción Sevoflurano :Es un anestésico general cuyo mecanismo de acción preciso por el cual produce la perdida de la percepción de sensaciones e inconsciencia es desconocida .Los anestésicos inhalados actúan en varias aéreas en el SNC la teoría de Meyer –Overton sugiere que el lugar de acción de los anestésicos inhala torios puede ser en la matriz lipidica de membranas neuronales u otros sitios lipofilicos .
Mecanismo de Acción Pero todos tienen en común la capacidad de alterar de alguna forma la transmisión sináptica .El mas importante es el canal de cloro regulado por el neurotransmisor GABA que controla la mayoría de la sinapsis inhibitoria del SNC .
Sevoflurano Propiedades fisicoquímicas 1.Es un éter halogenado ,no inflamable ni explosivo en las concentraciones anestésicas habituales .2.No es irritante de modo que facilita la inducción con mascara.3.El coeficiente de solubilidad es muy bajo con lo que la inducción y la recuperación son mas rápidas que el isoflurano
Sevoflurano Efectos farmacológicosSistema nervioso El sevoflurano provoca depresión del SNC .CardiovascularProvoca vasodilatación y puede disminuir la presión arterial.Metabolismo y excreción La biotransformacion a nivel hepático es mínima y la mayoría del fármaco se excreta por vía pulmonar .
ANESTESICOS INTRAVENOSOS
GENERALES
Anestesia general como un estado transitorio, reversible, de depresión del sistema nervioso central (SNC) inducido por drogas específicas y caracterizado por pérdida de la
conciencia, de la sensibilidad, de la motilidad y de los reflejos. En este estado existe analgesia, amnesia,
inhibición de los reflejos sensoriales y autónomos, relajación del musculo
estriado.
Los Anestésicos Intravenosos , es mas utilizados y sus formas de anestesia son muy variadas.
AGENTES INTRAVENOSO
S
Benzodiazepinas
Opioides
Neurolépticos
Barbitúricos
Otros
Tiopental
Diazepam MidazolanFlunitrazepan
Morfina Fentanilo Meperidina Nalbufina Alfentanil
Droperidol Ketamina Propofol Etomidato
BARBITURICO- TIOPENTAL
Pertenece al grupo de los Barbitúricos De acción rápida y ultracorta.Debido a la elevada liposolubilidad y a su rápido paso de la barrera hematoencefálica Acción depresora y anestésica.A nivel sináptico realiza una profunda acción tanto sobre el mecanismo pre sináptico como el post sináptico: hiperpolarización, inhibición de los fenómenos de despolarización e inhibición de liberación de neurotransmisores. El Tiopental deprime el sistema reticular activante. Esta respuesta puede reflejar la habilidad de los barbitúricos de disminuir la disociación del neurotransmisor GABA de su receptor. Este neurotransmisor produce un aumento de la conductancia de cloro a través de los canales iónicos, resultando en hiperpolarización, y consecuentemente inhibición de neuronas postsináptica.
BENZODIAZEPINAS
Son drogas que se utilizan en anestesia por sus propiedades de producir: Una acción hipnótica amnesia anterógrada, mínima depresión del aparato cardiovascular, y son anticonvulsivante. Carecen de efecto analgésico y antiemético.
MECANISMO DE ACCION:
Los receptores benzodiacepinicos son moduladores localizados en las subunidades gama 2 del receptor GABA en el sistema nervioso central, permitiendo la entrada de cloro por los canales al potenciar la inhibición del GABA generando hiperpolarización de las membranas neuronales haciéndolas más resistentes a la estimulación.
El diazepam produce sedación y amnesia y es utilizada como medicación pre anestésica.Es insoluble en agua pero esto no afecta su potencia.El diazepam produce mínimos efectos en la ventilación. Administrado para inducción en anestesia produce mínima disminución de la presión arterial, gasto cardiaco.Si se asocia a un narcótico estos efectos se potencian.
BZD-DIAZEPAN BZD-MIDAZOLAN
Es soluble en agua y en lípidos, Cuando entra en la corriente sanguínea , el Ph de la sangre modifica la estructura del fármaco y lo transforma en una sustancia muy liposoluble.Tiene iguales efectos que el diazepam, pero es 2 a 3 veces más potente y con mayor afinidad por el receptor benzodiazepínico. A diferencia de este tiene una corta duración de acción. El midazolam además disminuye el flujo sanguíneo cerebral y la utilización de oxígeno cerebral por lo que sirve como alternativa para inducción de pacientes con patología intracraneana.
OPIODES
Este grupo de drogas, ya descrito, tiene utilidad tanto en el preoperatorio, como durante la cirugía y en el postoperatorio. Por su efecto narcótico producen sueño, y son altamente eficaces como analgésicos. En anestesia, los más utilizados son Morfina, Meperidina, Fentanilo y sus derivados, y se pueden utilizar agonistas parciales y Opioides de acción mixta.
MECANISMO DE ACCIÓN Los opiodes actúan como drogas agonistas o antagonistas que se unen a un receptor para desencadenar o frenar una respuesta. Estos receptores están en los sitios presinapticos y postsinápticos en el sistema nervioso central (principalmente cerebro y médula espinal).
KETAMINA
Se comporta como un antiemético de acción corta, con perdida de conciencia inmovilidad ,amnesia y analgesia, que se a denominado anestesia disociativa.Los efectos son aumentan la frecuencia cardiaca y la presión arterial debido a un incremento de la actividad sináptica, La Ketamina no deprime la respiración y produce broncodilatación. Se administra por vía IV y IM , por su elevada liposolubilidad pasa con rapidez a los órganos mejor irrigados, incluido e cerebro.Se metaboliza en el hígado.Derivado de la fenciclidina, único antagonista del receptor NMDA.
Es un derivado del imidazol que posee buena capacidad hipnótica. Por su alta liposolubilidad atraviesa con facilidad la barrera hematoencefalica.La acción anestésica del Etomidato puede ser consecuencia de la facilitación de la transmisión mediada por GABA .Produce con frecuencia actividad mioclonica, en el cerebro reduce el flujo cerebral y el consumo de oxigeno.No altera la actividad del miocardio pero produce una cierta depresión respiratoria.
ETOMIDATO
PROPOFOL
El Propofol es un alquifenol con propiedades anestésica, su acción anestésica es consecuencia de su interacción con GABA facilitando la abertura del canal de cloro.
Causa perdida de concienciaEs hipnótico y sedante. Tiene una gran afinidad por los lípidos. Tiene rápido comienzo de acción. El Propofol produce reducción de la presión arterial sin cambios en la frecuencia cardíaca, es un profundo depresor ventilatorio. El Propofol disminuye la presión intracraneana por disminución del flujo sanguíneo cerebral y consumo metabólico de oxígeno, por esto se utiliza en mantenimiento en neuroanestesia. Producen pérdida de la conciencia en menos de un minuto y dura de cuatro a seis minutos. Se elimina por vía renal rápido, tanto por redistribución a los tejidos adiposos, como depuración rápida a través del hígado.
