hipoglucemiantes orales 1

FARMACOS HIPOGLUCEMIANTES

ORALES

BERISTAIN RIOS ARTURO

GALICIA PEREZ ROBERTO CARLOS

MONTES DE OCA EDGAR

INDICACIONESPacientes con diabetes mellitus tipo 2 (obesos y NO obesos) tratados previamente con

dieta y ejercicios sin lograr metas de control. Hiperglucemia ligera a moderada Ancianos.

En combinación con metformina ;,con el plan de dieta ,ejercicio, no se logran las metas.

Pacientes tratados inadecuadamente con metformina.

Clases de hipoglucemiantes

1. Drogas sensibilizadoras

2. Secretagogos de insulina

3. Inhibidores de la absorción de la glucosa

TiazolidindionasBiguanidas

SulfonilureasMeglitinidasIncretinas

Inhibidores de alfa glucosidasa

Mecanismos de acción

Secretagogos de la insulina: las sulfonilureas y las meglitinidas

aumentan la producción de insulina

Las biguanidas y las tiazolidinedionas reducen la producción de glucosa

Las tiazolidinedionas y las biguanidas reducen la resistencia a la insulina

Los inhibidores de la alfa-glucosidasa

enlentecen la absorción de almidón

Inhibidores de la DPP-4, GLP-1 (incretinas) mejoran la respuesta

ante el nivel de glucosa

Hígado

Intestino delgado Músculo

esqueleticol Tejido adiposo

Tiazolidindionas rosglitazona Pioglitazona

PIOGLITAZONA

• Su eficacia en la reducción de niveles de glucosa plasmática en ayunas en pacientes con DM

• Un efecto beneficioso en el perfil lipídico, produciendo una reducción de los niveles de triglicéridos y un en los niveles de colesterol HDL.

INDICACIÒN• Indicada exclusivamente en terapia oral

combinada en pacientes con DM tipo 2 y control glucémico inadecuado.

Cuando la dieta y el ejercicio o un solo agente no resulta en un adecuado control de la glucemia.

FARMACOCINETICAComienza de 2 horas

la concentración máxima

VIA ORAL 72

•Su actividad depende de la presencia de insulina.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

• No es necesario hacer ningún ajuste de dosis en pacientes de Edad avanzada, ni en insuficiencia renal.

< 18 AÑOS

EFECTOS ADVERSOS

• nivel de triglicéridos e HDL-colesterol• Ganancia de peso• Aumenta la incidencia de infecciones respiratorias

(sinusitis, faringitis).• Edema• Dolor de cabeza, fatiga• Hipoglucemia (especialmente, cuando se lo usa

simultáneamente con sulfonilureas o insulina)• Anemia

DOSIS

• Inicial: 15-30 mg., administrados 1/día.• Si esta dosis es insuficiente, la misma se puede

incrementar hasta 45 mg. diarios.

• Máxima dosis diaria recomendada: 45 mg. Diarios

• Dosis mayores a 30 mg. en una terapia combinada no se han evaluado.

Presentaciones comerciales:

ACTOS 15mg /15-30 compr30mg/15-30 compr.

ROSGLITAZONA

Es otro derivado de las tiazolidindionas Antidiabético, hipoglucemiante oral

Indicación

• Diabetes mellitus tipo II:

• como monoterapia en conjunto con dieta y ejercicios, o terapia combinada con metformina, cuando dieta, ejercicios

• metformina sola no resulta en un adecuado control de la glucemia.

FARMACOCINETICAComienza de 2 horas

la concentración máxima

VIA ORAL 72

•Su actividad depende de la presencia de insulina.

MECANISMO DE ACCIÓN

• Disminuye los niveles de glucosa sanguíneos al mejorar la respuesta celular a la insulina (es decir, la célula se hace más sensible a la insulina).

EFECTOS ADVERSOS

cefaleas (5,9%), fatiga (3,6%)

Efectos cardiovasculares: edema (4,8%)

dolor de espalda (4%)

• Efectos gastrointestinales: diarrea (2,3%)

Contraindicaciones• Hipersensibilidad a la droga.

• Enfermedad hepática activa

• Diabetes mellitus tipo I ó insulino-dependiente • Mujeres en tratamiento anovulatorio ,con el riesgo de

embarazo.

• Pacientes con anemia.

• Pacientes con insuficiencia cardiaca o edemas

Presentaciones comerciales

Nombre comercial Cantidad forma

AVANDIA AVANDIA 4mg y 8mg4mg y 8mg 14 y 28 compr.14 y 28 compr.

GLIMIDE GLIMIDE 4mg y 8mg4mg y 8mg 15 y 30 compr.15 y 30 compr.

Dosis: Adultos, oral: Iniciar con 4 mg. diarios, administrados 1 vez por día, ó fraccionado en 2 tomas. Si la respuesta es inadecuada después de 12 semanas de tratamiento, la dosis se puede aumentar a 8 mg. diarios, administrados 1 ó 2 veces por día.

BIGUANIDAS/METFORMINA

BIGUANIDAS/METFORMINA• Disminuyen la resistencia a la insulina y la gluconeo-

genesis.• No produce hipoglucemias.• Peso disminuye 1 o 2 kg..

• CONTRAINDICACIONES:– Insuficiencia renal– Acidosis metabólica aguda o crónica.– Alcoholismo.– Insuficiencia hepática, respiratoria o cardiovascular

severa.– Embarazo y lactancia.– >65 años.

CEMIC Medicina Familiar 2000

METFORMINA

• PRESCRIPCION:• Dosis diaria:850-2550 mg/día.• Duración de acción: 12-24 hs.• Durante o después de las comidas. No

beber alcohol.

• Glucophage 850 mg, DBI , Islotin .

SULFONILUREAS

SULFONILUREAS• Estimulan la secreción endógena de insulina y mejoran su utilización

periférica• Producen Hipoglucemia• Aumento de 4-5 kg. de peso• INDICACIONES:

– En diagnostico en <40 años

– Duración de la enfermedad <5 años

– Glucemia en ayunas <300mg/dl

• CONTRAINDICACIONES:– Cirugías

– Embarazo y lactancia

– Cetoacidosis

– Infecciones intercurrentes

– IAM

– Alergia

CEMIC Medicina Familiar 2000

SULFONILUREAS

• COMENZAR CON DOSIS MINIMAS A LA MAÑANA Y 30 MINUTOS ANTES DEL ALMUERZO. AUMENTAR EN 1-2 SEMANAS

• 2/3 DE LOS PACIENTES RESPONDEN A ESTA MEDICACION

SULFONILUREASSULFONIL-

UREADOSIS DE

INICIODOSIS

MAXIMADURACION

DELEFECTO

PRESENTA-CION

GLIBENCLA-MIDADaonil,Euglucon

2.5 20 20-24 HS. 5

GLICACIDADiamicron

40 320 10-15 hs. 80

GLIPICIDAMinodiab

2.5 20 10-12 hs. 5

COLRPROPAMIDADiabinese

100 750 24-72 hs. 250

GLIMEPIRIDAAmaryl,Endial

1 8 24 hs. 2 y 4

MEGLITIDINAS

SECRETAGOGOS DE INSULINAMEGLITINIDAS

2. NATEGLINIDA (derivado de la fenilalanina)

1. REPAGLINIDA (derivado del ácido

benzoico)

ORALES

FARMACOCINETICA

Absorción

Excreción: se excreta en la orina (83%) • Y un 10% adicional se excreta en heces

Comienza de 15 minutos y la concentración máxima

lo alcanza en una hora

VIA ORAL 72

Mecanismo de acción:

• Comparte un mecanismo de acción similar con las sulfonilureas, con una cinética de unión más rápida al canal de potasio.

• Provocan un rápido aumento de secreción de insulina preformada en el torrente sanguíneo.

• NO estimula la exocitosis directa de células B

MEGLITINIDAS

actúa estimulando la secreción de insulina .

un comienzo de acción más rápido .

una duración del efecto más corta que éstas.

La estimulación de la secreción de insulina se produce por el cierre de los canales de potasio ATP-dependientes de las células beta pancreáticas.

Este efecto despolariza las células beta y provoca una apertura de los canales de calcio. La entrada de calcio provoca la secreción de insulina.

MEGLITINIDAS

• CONTRAINDICACIONES:

– Diabetes tipo 1.

– Hipersensibilidad.

– Embarazo y lactancia.

– Insuficiencia hepática severa.

– Insuficiencia renal avanzada.

– Cetoacidosis

– Niños menores de 12 años

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Reacciones de hipersensibilidad : prurito y urticariaAumento leve de enzimas hepáticas de manera transitoria

Trastornos visuales

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

POTENCIALIZAN SALICILATOS AINES IECAS FLUCONAZOL KETOCONAZOL ALCOHOL

DISMINUYENTIAZIDASRIFAMPICINAFENITOINADANAZOLGLUCOCORTICOIDESANTICONCEPTIVOS C/ESTROGENO

EL USO CON GEMIBROZIL OCASIONA HIPOGLUCEMIASEVERA

DOSIS• Nateglinida debe administrarse entre 1 y 30 minutos antes de las

comidas (desayuno, comida y cena).

• La dosis inicial recomendada es de 60 mg tres veces al día antes de las comidas.

• La dosis máxima total diaria no debe exceder de 180 mg antes de las tres comidas.

STARLIX® (Lab. Novartis)Presentación: Comprimidos

60 mg 120 mg180 mg

DOSIS DE MANTENIMIENTO

1 TOMA DE 4MG.CON LOS TRES ALIMENTOS DIARIOSDOSIS MAXIMA: 16 MG

INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA

+ ACARBOSA

INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA / ACARBOSA

• Inhibe la alfa glucosidasa intestinal enlenteciendo la absorción de hidratos de carbono.

• No produce hipoglucemias.

• EFECTOS SECUNDARIOS: – Meteorismo y flatulencia– Distención abdominal– Diarrea

• CONTRAINDICACIONES:– Enfermedades inflamatoria intestinal.– Obstrucción intestinal.– Hipersensibilidad a la droga– Embarazo y lactancia– <18 años

ACARBOSA

• DOSIS INICIAL: 150 mg/Dia POR 2 SEMANA

• DOSIS MEDIA ACONSEJADA: 300 mg/Dia

• DOSIS MAXIMA 600 mg/Dia

• DIVIDIR LA DOSIS EN TRES TOMAS DIARIAS, DEBE INGERIRSE ANTES DE LAS COMIDAS.

• HEPATOTOXICIDAD