13._anticonvulsivos
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Epilepsia: Disrritmia cerebral paroxísticacaracterizada por descargas electroencefalo-gráficas anormales y excesivas que se
acompañan de accesos bruscos, motores opsíquicos, con o sin pérdida del conocimiento,con o sin convulsiones.
Orgánica o secundaria
Primaria o esencial
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Generalizada Gran mal
Pequeño mal
Focalizada Jacksoniana o crisis
focales motoras
Psicomotora o
automatismo
Generalizada Gran mal
Pequeño mal
Estado epiléptico Mioclonia
Crisis conv febriles
Parcial Simple (sin alt
conciencia)
Compleja (c/alt conc)
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Depresores centrales que suprimenselectivamente las crisis de epilepsia,suprimiendo o previniendo su aparición, sin
producir depresión generalizada del SNC. Todos los depresores no selectivos son
capaces de actuar como anticonvulsivos
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Actúan sobre las neuronas normalesimpidiendo la propagación o difusión de lasdescargas rápidas y repetitivas originadas en
el foco epileptógeno Inhiben las descargas eléctricas desde el foco
epileptógeno
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Sintéticos ureidos Barbitúricos: fenobarbital
Hidantoínas: fenitoína
Oxazolidinodionas y succinimidas: etosuximida Acetilureas: etilfenacemidas
Sintéticos no ureidos Dibenzacepinas: carbamacepinas
Benzodiacepinas: loracepam, diacepam yclonazepam
Derivados del ácido valérico: valproato sódico
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Inhibición de los canales
iónicos / excit. neuronal
Inhibición de la
transmisión excitatoria
Potenciando la inhibición
mediada GABA
•Canales rápidos del Na
– Fenitoína
– Carbamacepina
– Valproato
– Lamotrigina
•De las corrientes de Ca / T
– Etosuximida
– Lamotrigina
–
Gabapentina
•Inhibición de la liberación
del glutamato
– Lamotrigina
•Antagonismo sobre el
receptor del glutamato
– Topiramato
• Aumenta el NT
– Gabapentina
• Bloqueo R GABA
presinápricos: – Tiagabina
• Potenciación de las
corrientes de Cl a través del
complejo GABA A/Cl
–
Benzodiacepinas – Barbitúricos
– Primidona
• Inhibición de la
degradación del GABA
– Vigabatrina
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Mecanismo acción Fármacos
Bloq. canales de Na Carbamacepina, Fenitoína, Lamotrigina, Topiramato,
Valproato
Potenciación GABA Benzodiacepinas, Fenobarbital, Gabapentina, Tiagabina,
Vigabatrina, Valproato, Topiramato
Bloq. Canales Ca/T Etosuccimida
Bloq canales Ca/
Voltaje
Gabapentina, Lamotrigina, Topiramato
Antagonismo de NT
excitador
Topiramato
Inhib anhidrasa
carbónica
Topiramato
Inhibe la liberación
NT excitadores
Gabapentina
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Tipos de crisis Fármacos de 1a.
elección
Fármacos de 2a.
elección
Gran mal (crisis tónico
clónicas generalizadas)
Crisis parciales
• Valproato sódico
• Carbamacepina
•
Fenitoína
•Vigabatrina
• Gabapentina
•
Lamotrigina• Fenobarbital
Pequeño mal (ausencias) • Etosuximida
• Valproato sódico
• Fenobarbital
• Lamotrigina
• Clonacepam
Estado epiléptico • Loracepam
• Diacepam
• Clonacepam
• Fenitoína
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Semejanza estructural con los ADTC
Farmacocinética
Farmacodinamia: Estabiliza las membranas, bloquea
flujo de Na y Ca Acciones: Todas excepto pequeño mal
Efectos no deseados: somnolencia, vértigo,diplopia, sequedad de boca, anorexia, náuseas,vómito
Contraindicaciones: IMAO, depresores del SNC, 1/3embarazo, lactancia. No deben suprimirsebruscamente
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Farmacodinamia: Bloquea los canales deNa, Aumenta la concentración GABA einhibe los NT excitadores
FarmacocinéticaEfectos adversos: Somnolencia,
confusión; nauseas, vómitos y anorexia;disminución de plaquetas
Usos: Epilepsia generalizada y parciales,Ausencias
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Suprimen las convulsiones a dosis que no producensedación, especialmente en gran mal y convulsionesfebriles
Farmacodinamia: Modula receptores GABA A, bloqueaentrada Ca presináptico, Inhibe liberación NT exictadores
Farmacocinética
Efectos no deseados: trastornos psíquicos, neurológicos,digestivos,etc. No deben suprimirse bruscamente.
Usos: Convulsiones febriles, crisis del recién nacido. 2aelección en crisis generalizadas y parciales
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Farmacodinamia: Bloq. canales de Na,disminuye conductancia Ca y aumenta la accióndel GABA
Farmacocinética
Acciones: antiepilépticos en gran mal, estadoepiléptico y e. focal; es antiarrítmico yanalgésico en las neuralgias del trigémino y delglosofaríngeo
Efectos no deseados: mareos, somnolencia,hiperplasia de encías, anemia megaloblástica,pigmentación de la piel
Contraindicaciones: pequeño mal. 1/3embarazo. No se debe suspender bruscamente
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Farmacodinamia: Reduce las corrientesde Ca, evita al sincronización queposibilita las descargas generalizadas
FarmacocinéticaAcciones. Antiepiléptico pequeño mal
Efectos no deseados: intolerancia
gástrica, cefalea, fatiga, letargo,somnolencia, vértigo
Precauciones: No descontinuarbruscamente
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