*TETRACICLINAS

*QUE SON?

* Conjunto de antibióticos obtenidos a partir de varias especies de Streptomices (tetraciclina) o bien por semisíntesis (tetraciclina, Doxiciclina y minociclina).

*Son antibióticos bacteriostáticos de amplio espectro. Son eficaces contra: muchos estreptococos beta-hemolíticos y no hemolíticos

*Bacilos gram negativos como:

* Rickettsias

*Chlamydia

* Mycoplasma

*Neisseria gonorrea

*Brucella

*Campylobacter

*Clostridium tetani y perfringens

*Bacillus anthracis

Los medicamentos incluidos dentro de este grupo son: Minociclina , Metaciclina, Clortetraciclina , Oxitetraciclina y la Doxiciclina.

*Mecanismo de accion

*Es bacteriostático que actúa inhibiendo la síntesis de proteínas al fijarse de manera reversible en la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos e impedir la llegada del tRNA-ribosomal.

* Entrando por difusión pasiva a través de los canales hidrófilos formados por porinas, proteínas de membrana externa del patógeno y transportarse a todo el citoplasma bacteriano.

*Clasificacion en base a su tiempo

de accion*Clasificación en base a su tiempo de acción : Accion corta: Vida media de 6-8 h (Clortetraciclina Oxitetraciclina)

*Accion intermedia: vida media de 12-14 h (Demeclociclina y Metaciclina)

*Accion prolongada: vida media de 16-18 (doxiciclina y minociclina unica que atraviesa la bhe)

*Resistencia

*Resistencia por tres mecanismos:

*1. Alteración de la entrada o incremento de la salida por la bomba proteínica de transporte activo

*2. Protección del ribosoma por la producción de proteínas que interfieren con la unión de la tetraciclina con el fármaco.

*3. Inactivación enzimática.

*Via de administracion*Vía oral: La dosis oral varia de 1 a

2g/día en los adultos, en niños es de 25 a 50 mg/kg cada 6 a 12 h. Por lo general deben administrarse 2h antes o 2h después de los alimentos.

*Vía parenteral: (doxiciclina) Esta solo se debe administrar por vía intravenosa en enfermos graves e inestables. La dosis habitual es de 100 mg cada 12 o 24h en adultos. En niños que pesan menos de 45kg, una dosis de 4.4mg/kg el primer día, después reduce a la mitad. Vida ½ 16 a 18hrs

* Se adsorbe a nivel gástrico y sobre todo a nivel del intestino delgado.

* Se excretan principalmente en la orina y en la bilis. Se elimina por medio de la orina (10 a 50%) y las heces (10 a 40%).

* Cierto productos disminuyen su absorción: Productos lácteos, antiácido que contiene calcio, aluminio, zinc, magnesio.

* Espectro de acción amplio:

*Bacterias Gram +: S. aureus, neumococos, etc.

*Gram -: Brucellas, Neisseria gonorrhoeae, H. influenza, Borrelia recurrentis

* Protozoos: Entamoeba histolitica (amebiasis)•

*Actinomicetas. Actinomices israeli (actinomicosis)

*Rickettsias• Micoplasmas y clamidias

*Reacciones adversas

*Reacciones cutáneas

*Disminución en el crecimiento óseo y alteraciones en el color de los dientes

*Toxicidad hepática (alteración de la función)

*Toxicidad renal ( cuando se administra un diurético existe una retención de nitrógeno)

*Contraindicaciones

*Están contraindicados en insuficiencia renal avanzada, excepto la doxiciclina.

* Pueden provocar reacciones cutáneas fototóxicas. Están contraindicadas en los niños porque provocan manchas permanentes en los dientes.

*Son teratogénicas por esto están contraindicadas en mujeres embarazadas.

*Contraindicadas también en lactancia.

*Niños menores de 8 años

*Cloranfenicol

*Es un antibiótico de amplio espectro, teniendo efectos contra bacterias gram + y – aerobias H. influenzae, N. meningitidis, S. pneumoniae, Rickettsia .

*Mecanismo de accion*Es un potente inhibidor de las síntesis de

proteínas microbianas, se une de manera reversible a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.

*Debido a su toxicidad se utiliza como fármaco de reserva en pacientes con infecciones graves:

*Meningitis bacteroides

*Fiebre tifoidea (trimetoprim-sulfametoxazol)

*Enfermedades por rickettsia

*Resistencia

*Mecanismo de resistencia Natural : Incapacidad para penetrar la bacteria, adquirida por la enzima Cloranfenicol acetil-transferasa.

*Vías de administración*Vía oral: Dosis usual de 50 a 100 mg/kg/ día.

Se absorbe rápidamente en el aparato gastrointestinal

* Alcanza cifras máximas de 10 a 15 ug/ml en las primeras 2 o 3 h de haberse administrado una dosis de 1g. Se distribuye en los líquidos corporales y alcanza pronto su concentración terapéutica en el LCR

*Se metaboliza en el hígado. En pacientes con cirrosis u otras alteraciones hepáticas, la eliminación metabólica se reduce.

*Espectro antimicrobiano*Gram positivos: Streptococcus pneumoniae,

pyogenes, agalactiae Staphylococcus aureus Clostridium

* Gram negativos: H. influenzae ,N. meningitidis, gonorrhoreae E. coli

*Espiroquetas

*Rickettsias

*Clamidias

*Micoplasmas

*Reacciones adversas

*Trastornos gastrointestinales: Puede ocasionar nauseas, vómitos y diarrea.

* Toxicidad para los recién nacidos: En dosis altas mayores de 50 mg/kg/día pueden acumularse, produciendo el síndrome del niño gris.

*Contraindicaciones

*En mujeres embarazadas y en los lactantes. En pacientes con de insuficiencia hepática y que sufran depresión de la medula ósea.