Download - Tetraciclinas
*TETRACICLINAS
*QUE SON?
* Conjunto de antibióticos obtenidos a partir de varias especies de Streptomices (tetraciclina) o bien por semisíntesis (tetraciclina, Doxiciclina y minociclina).
*Son antibióticos bacteriostáticos de amplio espectro. Son eficaces contra: muchos estreptococos beta-hemolíticos y no hemolíticos
*Bacilos gram negativos como:
* Rickettsias
*Chlamydia
* Mycoplasma
*Neisseria gonorrea
*Brucella
*Campylobacter
*Clostridium tetani y perfringens
*Bacillus anthracis
Los medicamentos incluidos dentro de este grupo son: Minociclina , Metaciclina, Clortetraciclina , Oxitetraciclina y la Doxiciclina.
*Mecanismo de accion
*Es bacteriostático que actúa inhibiendo la síntesis de proteínas al fijarse de manera reversible en la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos e impedir la llegada del tRNA-ribosomal.
* Entrando por difusión pasiva a través de los canales hidrófilos formados por porinas, proteínas de membrana externa del patógeno y transportarse a todo el citoplasma bacteriano.
*Clasificacion en base a su tiempo
de accion*Clasificación en base a su tiempo de acción : Accion corta: Vida media de 6-8 h (Clortetraciclina Oxitetraciclina)
*Accion intermedia: vida media de 12-14 h (Demeclociclina y Metaciclina)
*Accion prolongada: vida media de 16-18 (doxiciclina y minociclina unica que atraviesa la bhe)
*Resistencia
*Resistencia por tres mecanismos:
*1. Alteración de la entrada o incremento de la salida por la bomba proteínica de transporte activo
*2. Protección del ribosoma por la producción de proteínas que interfieren con la unión de la tetraciclina con el fármaco.
*3. Inactivación enzimática.
*Via de administracion*Vía oral: La dosis oral varia de 1 a
2g/día en los adultos, en niños es de 25 a 50 mg/kg cada 6 a 12 h. Por lo general deben administrarse 2h antes o 2h después de los alimentos.
*Vía parenteral: (doxiciclina) Esta solo se debe administrar por vía intravenosa en enfermos graves e inestables. La dosis habitual es de 100 mg cada 12 o 24h en adultos. En niños que pesan menos de 45kg, una dosis de 4.4mg/kg el primer día, después reduce a la mitad. Vida ½ 16 a 18hrs
* Se adsorbe a nivel gástrico y sobre todo a nivel del intestino delgado.
* Se excretan principalmente en la orina y en la bilis. Se elimina por medio de la orina (10 a 50%) y las heces (10 a 40%).
* Cierto productos disminuyen su absorción: Productos lácteos, antiácido que contiene calcio, aluminio, zinc, magnesio.
* Espectro de acción amplio:
*Bacterias Gram +: S. aureus, neumococos, etc.
*Gram -: Brucellas, Neisseria gonorrhoeae, H. influenza, Borrelia recurrentis
* Protozoos: Entamoeba histolitica (amebiasis)•
*Actinomicetas. Actinomices israeli (actinomicosis)
*Rickettsias• Micoplasmas y clamidias
*Reacciones adversas
*Reacciones cutáneas
*Disminución en el crecimiento óseo y alteraciones en el color de los dientes
*Toxicidad hepática (alteración de la función)
*Toxicidad renal ( cuando se administra un diurético existe una retención de nitrógeno)
*Contraindicaciones
*Están contraindicados en insuficiencia renal avanzada, excepto la doxiciclina.
* Pueden provocar reacciones cutáneas fototóxicas. Están contraindicadas en los niños porque provocan manchas permanentes en los dientes.
*Son teratogénicas por esto están contraindicadas en mujeres embarazadas.
*Contraindicadas también en lactancia.
*Niños menores de 8 años
*Cloranfenicol
*Es un antibiótico de amplio espectro, teniendo efectos contra bacterias gram + y – aerobias H. influenzae, N. meningitidis, S. pneumoniae, Rickettsia .
*Mecanismo de accion*Es un potente inhibidor de las síntesis de
proteínas microbianas, se une de manera reversible a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
*Debido a su toxicidad se utiliza como fármaco de reserva en pacientes con infecciones graves:
*Meningitis bacteroides
*Fiebre tifoidea (trimetoprim-sulfametoxazol)
*Enfermedades por rickettsia
*Resistencia
*Mecanismo de resistencia Natural : Incapacidad para penetrar la bacteria, adquirida por la enzima Cloranfenicol acetil-transferasa.
*Vías de administración*Vía oral: Dosis usual de 50 a 100 mg/kg/ día.
Se absorbe rápidamente en el aparato gastrointestinal
* Alcanza cifras máximas de 10 a 15 ug/ml en las primeras 2 o 3 h de haberse administrado una dosis de 1g. Se distribuye en los líquidos corporales y alcanza pronto su concentración terapéutica en el LCR
*Se metaboliza en el hígado. En pacientes con cirrosis u otras alteraciones hepáticas, la eliminación metabólica se reduce.
*Espectro antimicrobiano*Gram positivos: Streptococcus pneumoniae,
pyogenes, agalactiae Staphylococcus aureus Clostridium
* Gram negativos: H. influenzae ,N. meningitidis, gonorrhoreae E. coli
*Espiroquetas
*Rickettsias
*Clamidias
*Micoplasmas
*Reacciones adversas
*Trastornos gastrointestinales: Puede ocasionar nauseas, vómitos y diarrea.
* Toxicidad para los recién nacidos: En dosis altas mayores de 50 mg/kg/día pueden acumularse, produciendo el síndrome del niño gris.
*Contraindicaciones
*En mujeres embarazadas y en los lactantes. En pacientes con de insuficiencia hepática y que sufran depresión de la medula ósea.