INTERACCION DE LOS MEDICAMENTOS

Presentado por:

Sonia Marcela Montoya Código: 1.036.422.169

Grupo: 301508_37

Director del curso: Diego Ricardo Benavides

UNAD UNIVERSIDAD NACIONAL ABIERTA Y A DISTANCIA

FARMACIA GENERAL

TECNOLOGIA EN REGENCIA DE FARMACIA

MEDELLIN

2015

INTERACCIONES DE UN MEDICAMENTO

Se dice que hay una interacción cuando un medicamento no ejerce el efecto esperado ya sea

debido a la administración simultánea (al mismo tiempo) o sucesiva de otro medicamento,

fármaco, hierba medicinal, alimento, bebida o contaminante ambiental o enfermedad. Hay

ciertas condiciones fisiológicas (como el embarazo) o patológicas (como la insuficiencia

renal o hepática) que también pueden afectar al comportamiento de un determinado

medicamento en nuestro organismo.

Esta acción puede ser de tipo sinérgico (cuando el efecto aumenta) o antagonista (cuando el

efecto disminuye). De aquí se deduce la importancia de las interacciones farmacológicas en

el campo de la medicina. Si un paciente que toma dos fármacos ve aumentado el efecto de

uno de ellos se puede caer en una situación de sobredosis y, por tanto, de mayor riesgo de

que aparezcan efectos secundarios. A la inversa, si ve su acción disminuida se puede

encontrar ante falta de utilidad terapéutica por infra dosificación. No obstante las

interacciones pueden ser buscadas para conseguir un mejor efecto terapéutico.

Por su naturaleza, las interacciones farmacológicas tienen interés especial en medicina

animal y humana, sobre todo las interacciones que conllevan efectos negativos para el

organismo. El riesgo de aparición de una interacción farmacológica aumenta en función del

número de fármacos administrados al mismo tiempo a un paciente.

En ocasiones la interacción no es entre dos fármacos, sino entre un fármaco y otra sustancia

presente en el organismo (alimentos, alcohol), o incluso con una situación especial del

mismo, como puede ser una deshidratación. Otras veces la interacción no implica al efecto

del fármaco, sino que se modifican algunas determinaciones de laboratorio debido a la

presencia de un fármaco en la sangre del individuo (interferencias analíticas).

Tipos de interacción:

1. INTERACCIÓN FARMACODINAMICA:

Las interacciones farmacodinámicas son las que se producen sobre el mecanismo de acción de

un fármaco. Son extraordinariamente difíciles de clasificar dada la gran variedad de mecanismos

de acción que existen y a que muchos fármacos pueden ejercer su efecto a través de varios

mecanismos de acción. Existe la sospecha muy fundada de que se desconocen muchas más

interacciones de este tipo de las que se conocen. Por lo tanto la gran mayoría de las interacciones

farmacodinámicas pueden encuadrarse dentro del concepto de inesperadas.

La mayor parte de las interacciones farmacodinámicas se manifiestan por una modificación en la

respuesta del órgano efector.

Estas interacciones pueden producirse en: los receptores farmacológicos, en los procesos

moleculares que se ponen en marcha tras la interacción del fármaco con el receptor o por la

activación o depresión de los sistemas fisiológicos sobre los que actúan los fármacos que

participan en la interacción.

Clasificación:

1. Según el sentido de la interacción

2. Según las consecuencias que produzcan

3. Según la naturaleza

4. Según su repercusión clínica

5. Según la frecuencia de aparición

1. Según el sentido de la interacción:

a) Interacciones de sinergia: Se incrementa el efecto del fármaco:

Sumación: Medicamentos o sustancias tienen el mismo mecanismo de acción.

Potenciación: Los fármacos producen el mismo efecto por mecanismos de acción

diferentes.

Interacciones de antagonismo: Disminución del efecto de los fármacos; Ineficacia de uno

o de los dos fármacos implicados en la interacción.

2. Según las consecuencias que produzcan:

a) Interacciones benéficas: Potencian la acción de un medicamento con la administración de

otro.

b) Interacciones banales: Son aquellas que no tienen importancia clínica.

c) Interacciones perjudiciales: Se presentan cuando las repercusiones clínicas de dichas

interacciones son adversas; Se antagoniza el efecto de un fármaco por otra sustancia y el

resultado no ayuda al paciente y producen efecto tóxico o empeoran un efecto adverso.

3. Según la naturaleza:

a) Interacciones fisicoquímicas: Son aquellas que interfieren en la integridad, liberación y

solubilizaión entre otros, de la forma farmacéutica del medicamento.

b) Interacciones farmacodinamias: Sobre el mecanismo de acción de un fármaco.

c) Interacciones farmacocinéticas: Se producen cuando interfieren en la absorción,

distribución, unión a proteínas, metabolismo o eliminación de un medicamento.

4. Según la repercusión clínica:

a) Interacciones muy graves.

b) Interacciones graves.

c) Interacciones leves.

d) Interacciones sin trascendencia.

5. Según la frecuencia de aparición:

a) Interacciones muy frecuentes. 1 en 10 a 1:100

b) Interacciones frecuentes. 1:1000 a 1:10000

c) Interacciones de baja frecuencia. 1:10000 a 1:100000

d) Interacciones raras. 1:1000000

INTERACCION FARMACOCINETICA

Las interacciones farmacocinéticas son las que se producen sobre uno o varios de los procesos

cinéticos de: absorción, distribución, metabolización o eliminación.

Con este tipo de interacciones lo que sucede en último termino es que se modifica la cantidad del

fármaco que llega a ponerse en situación de actuar sobre el receptor. Cuando la cantidad de uno

de los fármacos implicados en la interacción, que alcanza el receptor aumente se producirá una

interacción de sinergia y cuando suceda lo contrario una interacción de antagonismo.

Describiremos los diferentes tipos de interacciones farmacocinéticas distribuyéndolas según el

tipo de proceso que modifican:

A. Interacciones de absorción: Las interacciones de absorción pueden tener dos tipos de

consecuencias:

Modificación de la cantidad del fármaco que se absorbe: Puede ser aumentándola

sobre lo que sucede en circunstancias normales, lo que equivaldría a un incremento de la

dosis o reduciéndola lo que sería igual que el haber realizado una disminución de la dosis

administrada.

Modificación de la velocidad de absorción: Si la velocidad de absorción disminuye la

consecuencia más inmediata es que se retrasa la aparición del efecto o que el fármaco

funcione como si se hubiera administrado en una formulación de liberación retardada y

se prolongue la duración del efecto. También puede ocurrir que el fármaco no llegue a

alcanzar en plasma la concentración suficiente como para producir su efecto ya que los

procesos de metabolización o eliminación pueden ser lo suficientemente rápidos como

para ir eliminando prácticamente todo el fármaco que se está absorbiendo y así aunque

puedan aumentar algo las concentraciones plasmáticas nunca llegan a ser lo

suficientemente elevadas como para alcanzar el nivel de eficacia.

Es posible que la interacción produzca los dos efectos al mismo tiempo, es decir modificar la

cantidad y la velocidad de la absorción.

B. Interacciones de distribución: Son fundamentalmente las interacciones en la fijación de

fármacos a las proteínas plasmáticas.

El número de puntos de unión de los fármacos a las proteínas plasmáticas es limitado y la

propia naturaleza de esta unión hace que fármacos distintos compartan los mismos sitios de

fijación y puedan competir por ellos. Como consecuencia de ello un fármaco puede ser

desplazado de sus puntos de fijación por otro que tenga mayor afinidad o consiga una

concentración mayor.

La consecuencia inmediata es el incremento de la fracción libre del primero con el

consiguiente aumento de su efecto farmacológico.

Como es lógico cuanto mayor sea la fijación del fármaco a las proteínas plasmáticas mayor

trascendencia tiene la interacción porque proporcionalmente se incrementa más la fracción

libre. De hecho este tipo de interacciones tiene importancia solamente para los fármacos que

tienen más de un 90 por ciento de fijación proteica y además tienen un volumen de

distribución pequeño.

C. Interacciones de metabolización: Estas tienen lugar tienen lugar fundamentalmente en los

sistemas enzimáticos localizados en el hígado que como ya se ha señalado es el órgano más

importante en la transformación química de los fármacos aunque esta pueda tener lugar

también en otros órganos.

Una de las interacciones de metabolización se produce cuando dos o más fármacos utilizan la

misma vía de metabolización. Cuando esta vía es saturable puede producirse un aumento de la

concentración plasmática de uno de los dos fármacos por que no puede ser metabolizado en el

tiempo que es habitual. El aumento de las concentraciones plasmáticas puede acompañarse de un

incremento del efecto o de manifestaciones tóxicas si su concentración supera el límite

terapéutico.

Sin embargo, los dos tipos más frecuentes de interacción metabólica son los de inducción e

inhibición enzimática:

La interacción de inducción enzimática: se produce cuando uno de los fármacos

incrementa la actividad enzimática, generalmente, porque se produce in incremento de la

síntesis de la enzima responsable del metabolismo del otro fármaco

Las interacciones de inhibición enzimática: tienen un signo completamente contrario a

las de inducción. Cuando se produce una interacción por inhibición disminuye el

aclaramiento del fármaco cuya metabolización se inhibe y se prolonga su vida media de

eliminación lo que también obliga muchas veces a replantearse el esquema posológico.

D. Interacciones de eliminación : Estas tienen lugar fundamentalmente en el riñón como

órgano que tiene un papel fundamental en la eliminación de los fármacos y sus metabolitos.

A través de la filtración glomerular se elimina la fracción libre, por tanto los fármacos que

reducen el flujo renal podrían disminuir esta eliminación. De todas formas este tipo de

interacción no suele tener repercusiones clínicas.

En el túbulo renal el proceso de reabsorción por difusión pasiva depende del grado de

ionización de los fármacos que se encuentren en la luz tubular y por lo tanto los cambios en

el pH de la orina facilitan o reducen la reabsorción tubular. También hay fármacos que

pueden bloquear indirectamente la eliminación de otros, como es el caso de los diuréticos

que al inhibir la reabsorción de sodio favorecen la retención de litio.

Por lo que respecta a la secreción tubular algunas sustancias pueden bloquear la eliminación

de los fármacos disminuyendo su aclaramiento renal y prolongando su vida media de

eliminación. El ejemplo más clásico en este sentido es el bloqueo que hace el provenid a la

secreción tubular de penicilina. Algunos fármacos bloquean la proteína P transportadora y

también bloquean la secreción tubular de otros. Amiodarona, quinidina y verapamilo

bloquean de esta forma la secreción tubular de digoxina incrementando de forma

significativa su concentración plasmática que puede llegar a límites tóxicos.

EJEMPLOS DE CADA TIPO DE INTERACCIÓN

Interacción farmacodinámicas

SINERGISMO

FARMACO QUE INTERACCIONA CONSECUENCIA CLINICA

Antihistamínicos con benzodiacepinas Aumenta la sedación

Anticoagulantes orales con ácido Aumenta el riesgo de hemorragias

acetilsalicílico o AINES

Hipoglucemiantes con betabloqueantes Aumenta el riesgo de hipoglucemias

IECA con diuréticos ahorradores de potasio Aumenta el riesgo de hiperpotasemia

ANTAGONISMO

FARMACO QUE INTERACCIONA CONSECUENCIA CLINICA

Antihipertensivos con AINES Disminuye el efecto hipotensor

Anticoagulantes orales con vitamina K Disminuye el efecto anticoagulante

Antidiabéticos orales con glucocorticoides Disminuye el efecto hipoglucemiante

Interacción farmacocinética

ABSORCIÓN

FARMACO QUE INTERACCIONA CONSECUENCIA CLINICA

Metoclopramida con acetaminofén Eleva vaciado gástrico

DISTRIBUCION

FARMACO QUE INTERACCIONA CONSECUENCIA CLINICA

Fenitoina con ácido valproico Ácido valproico desplaza a la Fenitoina de la

albumina

METABOLISMO

Inducción

FARMACO QUE INTERACCIONA CONSECUENCIA CLINICA

Rifampicina con anticonceptivos orales Perdida de la eficacia del anticonceptivo oral

Alcohol con paracetamol Aumento de hepatotoxicidad

Eritromicina con teofilina Eritromicina inhibe el metabolismo de la

teofilina

Inhibición

FARMACO QUE INTERACCIONA CONSECUENCIA CLINICA

Ciprofloxacino, claritromicina con

anticoagulante oral

Aumenta el efecto del anticoagulante riesgo de

hemorragia

Cimetidina con carbamazepina Aumenta el efecto antiepiléptico con riesgo de

toxicidad

ELIMINACIÓN

FARMACO QUE INTERACCIONA CONSECUENCIA CLINICA

Salicilatos, AINES con metotrexato Retrasa la secreción y puede inducir a

toxicidad grave

Clorotiazida con litio Clorotiazida disminuye la secreción del litio

REFERENCIAS

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