inductores anestesicos en pediatria
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INDUCTORES ANESTESICOS en
pediatríaDr. David Fuentes Leal
Residente 2do año Anestesiología
Abril 2016
Función de los inductores
Estado de desconexión del medio inducido de manera farmacológica siendo
su caracteristica de ser reversible
Barash PG, Cullen B, Stoelting R, Cahalan M, Stock C. Clinical Anesthesia. 6ta Edicion. Philadelphia, Lippincott Williams and Wilkins, 2009, Cap. 18
PROPOFOL
Química del Compuesto…
Alquilfenol – Totalmente Insoluble Composición: solución oleosa
1 % Propofol 10% aceite de soja 2.5% glicerol 1.2% lecitina de huevo purificada Edetato disódico (EDTA) pH de 7
Miller Ronald. Anestesia de Miller. 8va Ed. Elsevier. España 2016. Cap. 30 p 821-854.
Mecanismo de acción
Subunidad Beta 1 del receptor GABAa - Conductancia al Cl-
Inhibición indirecta del receptor NMDA – Modula Na+
N. acumbens: aumenta [dopamina] modula sensación de bienestar
Área postrema: disminuye [serotonina] : efecto antiemético.
Miller Ronald. Anestesia de Miller. 8va Ed. Elsevier. España 2016. Cap. 30 p 821-854.
Metabolismo
Hepático: Glucoronido y sulfato : 40-
50%
Extra hepático: Renal 30 % del aclaramiento. Pulmonar 20-30%.
Miller Ronald. Anestesia de Miller. 8va Ed. Elsevier. España 2016. Cap. 30 p 821-854.
Farmacocinéticao Marsh et al. (1991) observó el
volumen del compartimento central para ser 0.34 L / kg y el aclaramiento del fármaco a ser 34,3 ml / kg por minuto.
o Kataria et al. (1994), analizó la cinética de un solo bolo e infusión continua de propofol en niños. La farmacocinética se ajustaron a un modelo de tres compartimientos con un compartimiento central de 0,52 L/ kg y un aclaramiento de 34 ml / kg por minuto.
Davis, P. Cladis, FP. Motoyama ET. Smiths Anesthesia for infants and children. 8va Edicion. Philadelphia. Elsevier. 2011. Cap. 7
Administración en Pediatria
Efectos hemodinámicos
FC: ± 10%PAM: ↓ 10-40%RVS: ↓ 15-25%RVP: ↓ 0-10%
Miller Ronald. Anestesia de Miller. 8va Ed. Elsevier. España 2016. Cap. 30 p 821-854.
Efectos secundarios
Relacionado con epilepsia Tolerancia: no documentada Disminuye la presión intraocular (30-40%) Posible efecto neuroprotector Disminuye la NVPO
Barash PG, Cullen B, Stoelting R, Cahalan M, Stock C. Clinical Anesthesia. 6ta Edicion. Philadelphia, Lippincott Williams and Wilkins, 2009, Cap. 18
Tiopental
Química del Compuesto…
Disuelto en refrigeración:
Tiobarbituricos – 2 semanas
Oxibarbiturico – 6 semanas
Tiopental altamente Alcalino pH 9.0 Altamente Irritativo
Barash PG, Cullen B, Stoelting R, Cahalan M, Stock C. Clinical Anesthesia. 6ta Edicion. Philadelphia, Lippincott Williams and Wilkins, 2009, Cap. 18
Metabolismo Hepático
Oxidación –alquilo-fenilo N-desalquilación Destrucción del anillo
barbiturico
Excrecion renal del 60 -90%
La alcalización de la orina incrementa su excreción.
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Eliminación
La eliminación en neonatos es mayor que en adultos y niños por el bajo aclaramiento que estos poseen.
Davis, P. Cladis, FP. Motoyama ET. Smiths Anesthesia for infants and children. 8va Edicion. Philadelphia. Elsevier. 2011. Cap. 7
Dosificación
Inducción 3.9 – 6.3 mg/kg en niños Neonatos requieren una dosis menor 3-4 mg/kg
Davis, P. Cladis, FP. Motoyama ET. Smiths Anesthesia for infants and children. 8va Edicion. Philadelphia. Elsevier. 2011. Cap. 7
Efectos SNC
Disminuye CM02 (50%), FSC, PIC
Mejora Perfusión Cerebral Neuroprotección
Miller Ronald. Anestesia de Miller. 8va Edición. Elsevier. España 2016. Cap. 30 p 821-854.
Efectos Cardiovasculares
FC: ↑10- 36%PAM: Se mantiene sin cambiosRVS: ↓ 10-15%RVP: ↓ 0-10%Prolonga el QT
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Efectos Respiratorios Depresión Respiratoria
Dependiente de la Dosis
Broncoespasmo y laringoespasmo
Menor respuesta a CO2
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KETAMINA
Química del Compuesto…
Soluble en agua pH 3.5 a 5.5 pKa 7.5 Centro quiral:
KETAMINA S (+)KETAMINA R (-)
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Mecanismo de acción
SNC receptores N-metil-D aspartato (NMDA)
Inhibición de glutamato y aspartato SN
Antagonismo competitivo en receptores de glutamato subtipo NMDA
L-arginina
NO ReceptorNMDA
glutamato
ketamina
Ca
Inhibición del↑ intra cel. de GMPc
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Metabolismo
Hepático. N-demetilacion Metabolito
NORKETAMINA→HIDROXINORKETAMINA→ conjugación→glucorónidos
Excretados por orina.
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Farmacocinética
Davis, P. Cladis, FP. Motoyama ET. Smiths Anesthesia for infants and children. 8va Edicion. Philadelphia. Elsevier. 2011. Cap. 7
Efectos en el SNC
Depresión Transmisión auditiva
Y visual
Ocupa receptores opiáceos
Metabolismo cerebral
↑FSC↑PIC
Actúa sobre receptores
NMDA
Alteración en la
personalidad
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Efectos en el sistema respiratorio
Bolo inicial ↓transitoriamente
la FR(1-3 min)
En niños depresor respiratorio en
bolos
↑salivación → laringo/broncoespa
smo
Relajante de músculo liso
bronquial
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Efectos en el sistema cardiovascular
↑presión arteria pulmonar ↑ en resistencias vasculares pulmonares
↑ TA, FC, GC = ↑oxígeno
miocárdico
Cambios no relacionados con la dosis
Induce liberación de
noradrenalina
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Etomidato
Química del Compuesto…
Compuesto: Imidazol Carboxilado
Insoluble e inestable en Agua Preparado 2mg/ml propilen
glicol a 35% PH 6.9 Pka 4.6
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Metabolismo
Hepático – Hidrolisis a Acido Carboxílico de Etomidato o N-des alquilación.
Eliminación: Renal 85%, Bilis 13%
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Farmacocinética
Modelo Tricompartimental
semivida de distribución inicial de 2,7 min semivida de redistribución de 29 min semivida de eliminación de 2.9 a 5.3 h
Aclaramiento:18 – 25 ml/Kg/min.
Unión a Proteínas: 75%
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Dosificación
Inducción 0.2-0.6mg/kg De acuerdo a nuevos estudios un analogo del
etomidato, sufre metabolismo utra rapido confiriendo el efecto sedante sin poseer actividad adrenal. (cotton et al. 2009)
Davis, P. Cladis, FP. Motoyama ET. Smiths Anesthesia for infants and children. 8va Edicion. Philadelphia. Elsevier. 2011. Cap. 7
Farmacodinamia: SNCEfectos:
Disminuye CMO2 (45%)FSC 34%, PIC 50%
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Sistema Respiratorio
Menor efecto ventilatorio en comparación
No Libera Histamina Depresión a CO2 Hipo y Tos Se Propone
BroncodilataciónMiller Ronald. Anestesia de Miller. 8va Ed. Elsevier. España 2016. Cap. 30 p 821-854.
Efecto Cardiovascular Minino Compromiso Cardiovascular Cardioestable No efecto en FC, PAM Estabilidad Hemodinámica dada por
no afectar al sistema autonómico simpático.
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Efecto Endocrino
Miller Ronald. Anestesia de Miller. 8va Ed. Elsevier. España 2016. Cap. 30 p 821-854.
Gracias