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Formas farmacuticas de administracin rectal y vaginal TEMA 18
Calvo B, Esquisabel A, Hernndez R, Igartua M Tecnologa Farmacutica: Formas Farmacuticas. OCW-2015

Formas de administracin rectal
Supositorios
Ventajas e Inconvenientes
Excipientes y sustancias auxiliares
Controles
Acondicionamiento
Enemas
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Formas de administracin vaginal
Formas de administracin vaginal
Formas lquidas, semislidas y slidas Comprimidos y vulos vaginales Ventajas e Inconvenientes Excipientes y sustancias auxiliares Mtodos de preparacin Ensayos
Sistemas de liberacin intravaginal
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Preparaciones rectales Preparaciones destinadas a la administracin por va rectal, con el fin de obtener un efecto local o general, o bien pueden estar destinadas al uso diagnstico.
Tipos
Supositorios
Cpsulas rectales
Soluciones, emulsiones y suspensiones rectales
Polvos y comprimidos para soluciones y suspensiones rectales
Preparaciones rectales semislidas
Espumas rectales
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Supositorios

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Supositorios
Preparaciones slidas unidosis. Su forma, volumen y consistencia estn adaptadas a la administracin por va rectal.
Contienen uno o ms p.a., dispersos o disueltos en una base adecuada (excipiente)
Pueden disolverse o fundir a la temperatura corporal en la mucosa rectal
Si es necesario pueden utilizarse excipientes, tales como diluyentes, adsorbentes, tensioactivos, lubrificantes, conservantes antimicrobianos y colorantes (Ph. E.).
Formas y tamao variable
Peso: 1-3 g

Ventajas de los supositorios (respecto a f.f. orales)
Para algunos p.a. mal tolerados
Evita mal sabor del p.a.
Para medicamentos que producen problemas gstricos (nuseas, vmitos)
Un elevado porcentaje del p.a. no atraviesa el hgado
Pacientes que tienen dificultad para tragar
o Poblacin peditrica y geritrica
o Paciente inconsciente o incapaz de ingerir va oral
No destruccin qumica ni enzimtica de los p.a.
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Desventajas de los supositorios
Rechazo a la administracin rectal de medicamentos en algunos pases
(USA, Reino Unido)
Absorcin lenta y a veces incompleta
Variabilidad inter e intraindividual
Problemas de produccin a gran escala
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En qu casos no deben utilizarse los supositorios?
Si existen lesiones en el recto
Para accin general en los lactantes
(su mucosa es muy sensible y existe riesgo de absorcin excesiva)
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Tipos de supositorios
En funcin del objetivo teraputico
1. Accin mecnica 2. Efecto local 3. Accin sistmica
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1. Accin mecnica
Laxantes: provocan la evacuacin del intestino grueso
(excipientes hidrfilos: glicerogelatina)
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Tipos de supositorios En funcin del objetivo teraputico
2. Efecto local (a nivel de la mucosa rectal y de los esfnteres. No absorcin sistmica)
Tratamiento de hemorroides (efecto astringente y sedante)
o Vasoconstrictores, antispticos, antiinflamatorios, anestsicos locales
Antiparasitarios (antihelmnticos) El p.a. debe liberarse lentamente para alcanzar un efecto
sostenido
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3. Accin sistmica
Absorcin del p.a. (Excipientes hidrfilos o lipfilos) Antiasmticos, antirreumticos, analgsicos
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Liberacin-absorcin del frmaco
Fusin o disolucin del supositorio
Cesin del frmaco y disolucin en fluido rectal
Difusin del frmaco en su solucin
Absorcin a travs de la mucosa rectal
El frmaco se libera ms fcilmente del supositorio
si es poco soluble en el excipiente
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Sales solubles en agua mejor liberacin a partir de
excipientes grasos
Bases grasas Bases hidrfilas
Frmacos liposolubles
Liberacin lenta Velocidad de liberacin
media
Frmacos hidrfilos/ hidromiscibles
Liberacin rpida Liberacin lenta o rpida
La liberacin del p.a. a partir de las diferentes bases depende de la solubilidad del frmaco en el excipiente
Liberacin del frmaco Formas de administracin rectal
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Liberacin-absorcin del p.a. Factores que influyen en la absorcin rectal
Coeficiente de reparto entre el excipiente y el fluido rectal
Tamao de partcula
(pequeas > veloc. de absorcin)
Grado de ionizacin
(depende del pH, forma no ionizada se absorbe mejor)
Solubilidad
Tensin superficial
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Excipientes de Supositorios
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Requisitos generales de los
excipientes de supositorios
Inocuidad
Ser inertes fisiolgicamente (excepto laxantes)
Estabilidad frente a agentes externos
Caractersticas organolpticas aceptables
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Zona de fusin o licuefaccin < 37 C (para bases grasas)
Intervalo de fusin/solidificacin reducido para exc.lipfilos
Reducido t de disolucin para exc. hidrfilos
Visosidad suficiente (adherencia a pared y no sedimentacin)
Liberacin rpida y total del p.a. En el recto: fusin T < 37 C
disolucin/dispersin en lquido ampolla rectal
No entorpecer la accin del p.a.
No dar masas muy rgidas
Consistencia adecuada en distintos climas y ambientes
Contractibilidad adecuada para un desmoldeo fcil
Requisitos especficos de los
excipientes de supositorios
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Excipientes hidrfilos
- Mezclas de glicerina y gelatina - Polietilenglicoles (PEG)
Excipientes lipfilos/grasos - Manteca de cacao - Aceites vegetales hidrogenados - Excipientes liposolubles sintticos - Alcoholes grasos endurecidos
Bases (excipientes) de supositorios
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Excipientes Hidrfilos Pueden utilizarse en paises clidos (estables a alta t)
Liberan rpidamente sustancias lipdicas
Glicerogelatina Supositorios laxantes y vulos vaginales
(70% glicerina, 30% gelatina)
Pharmagel A y Pharmagel B: para frmacos catinicos y aninicos respectivamente
No es inerte (irritante y laxante)
Buen medio de cultivo (hongos) color naranja (conservante)
Muy higroscpico (retiene agua, deshidrata la ampolla rectal, provoca
exudacin e induce los movimientos peristlticos : efecto laxante)
Gelatina 14 g
Glicerina 70 g
Agua c.s. Ej. Supositorios de glicerina (BP)
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Polietilenglicoles Macrogoles
- P.M. 200-700 lquidos
- P.M. 800-1500 consistencia de manteca
- P.M. 1500 - 6000 slidos
- P.M. > 1000 Carbowax
Para supositorios: PEG 4000 (PF 52 C), PEG 6000 (PF 60 C)
o Punto de fusin > 37 C : no se funden, se disuelven y liberan lentamente el p.a.
o No requieren PF < 37 C (ya que no se funden)
- Pueden incorporar un 20% de agua para reducir su efecto irritante
- Ventaja : Capacidad de solubilizacin
- Inconvenientes: Muy higroscpicos; Algo irritantes para mucosa
Ejemplo: Macrogol 1000 75% Macrogol 4000 25%
Excipientes Hidrfilos
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Triglicridos naturales Manteca de cacao
Aceites hidrogenados (cacahuete, coco, algodn)
Excipientes liposolubles sintticos
Excipientes Witepsol (var. H, W, E, S)
Excipientes Estearinum (Stearinum B)
Massupol ; Suppocire
Excipientes Lipfilos
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Manteca de cacao
Excipiente universal desde la antigedad
Inconvenientes uso reducido
No poder utilizarse en climas clidos (fusin

Obt. por hidrogenacin de aceites vegetales (cacahuete, coco, algodn)
Color blanco, textura adecuada
Intervalo ms corto entre el punto de solidificacin y el de fusin
(que manteca cacao)
Menos sensibles al enranciamiento
No polimorfismo
Punto de fusin elevado 33-37 C paises tropicales
Aceites hidrogenados
Son los excipientes ms utilizados
Excipientes Lipfilos
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Composicin: TG (un % MG, DG) de AG alto PM obtenidos a partir de Aceites o grasas vegetales lquidas
Excipientes Witepsol : Variedades H,W, E, S
Ester triglicrido del cido lurico
(+pequea cantidad de ster glicrido)
Excipientes Estearinum (A,B)
Mono, di y triglicridos de cidos grasos de 12, 14 y 16 C
(palmtico y esterico)

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