Prentaciones Orales

Presentaciones Vaginal yRectalMgter. Valentn Murillo TorresReg 1418 ACCION MECANICA

SUPOSITORIOS EFECTOS LOCALES

EFECTOS LOCALES O SISTEMICOSDestinados a provocar la evacuacin en casos de estreimiento.Se formula con excipientes hidroficos del tipo de la glicero-gelatina.La glicerina por su accin hidrodeshidratada la mucosa rectal y provoca su exudacin. Lo que favorece el peristaltismo.Efecto astringente y sedante a nivel de la mucosa rectal y de los esfintires para aliviar los sintomas del prurito y dolor que acompaan las hemorroides.Se formula con exipientes grasos y los farmacos empleados pueden ser astringentes, anestesicos locales, vasoconstrictores y, en ocaciones antisepticos y antiinflamatorios.Principios activos se cedan lentamente para lograr efectos duraderos.

Los supositorios que tienen este fin estan concebidos para la absorcion del farmaco que contienen, con paso de este la circulacion general y obtencion de efecos sistemicos generales o similares a los que se obtienen por administracion oral o parenteral.EXIPIENTES DE LOS SUPOSITORIOS PROPIEDADES

Deben ser inocuos y bien tolerados por la mucosa rectal Deben ser inertes frente a los frmacos que se les incorpora y, al mismo tiempo, estables frente a la accin de agentes externos. Presentan una consistencia conveniente y deben solidificarse en un intervalo de temperatura bastante reducido para que se asegure la homogeneidad del supositorio. Presentan poder de retraccion al enfriarse para facilitar el vaciado del molde. Permiten la liberacion rapida y completa del principio activo en el rectoCLASIFICACION DE LOS EXCIPIENTES

Manteca de cacaoLIPOFILOS Aceites hidrogenados Aceites hidrogenados dispersables en agua.

Exipientes a base de glicerinaHIDROFICOS Polietilenglicoles

ENSAYO DE LOS EXCIPIENTES PARA LOS SUPOSITORIOS

ENSAYOS FISICOS ENSAYOS QUIMICOS ENSAYOS DE TOLERANCIAZona de fusion Indice de acidoZona de solidificacion Indice de iodoDureza Indice de hidroxiloDensidad Indice de agua

PREPARACION DE LOS SUPOSITORIOS

A) preparacin de supositorios por fusionTratamiento del exipienteIncorporacion del principio activoHomogenizacion de la masaEnfriamiento de la masa

ENSAYO DE LOS SUPOSITORIOS

CONTROL ORGANOLEPTICO

B) ENSAYOS FISICOSUnidad de masaControl de durezaTiempo de desintegracion Ensayos de control de nuevas formulas ACONDICIONAMIENTO Y CONSERVACIONLos supositorios deben envasarse de forma individualizada para que no entren en contacto entre si y evitar, de este modo, fusiones parciales.

OTRAS FORMAS DE ADMINISTRACION RECTALCapsulasEnemasPomadasEspumasEnvasado

Consistencia semisolida Puede contener una o varias sustancias medicamentosas OVULOS Se administra en dosis unitarias Masa del ovulo es de 1 a 15 g. Su forma, volumen y consistencia deben ser adecuads para facilitar su administracion por via vaginal

Formas farmacuticas solidas obtenidas por compresion.FORMAS Formas variadas, para facilitar su aplicacin:ovoideDE COMPRIMIDOS eliptica, esferica o barrita biconvexaADMINISTRACION VAGINALES Su masa es de 0.5 a 3 g, por lo que el farmacoVAGINAL tiene una mayor duracion de su efecto.

Las capsulas vaginales, u ovulos con cubierta, son similares a las capsulas con cubierta blanda. CAPSULAS Son de formas variables, generalmente ovoide, lisas VAGINALES y de aspecto. Deben cumplir los ensayos de disgregacion y uniformidad de masas.Las propiedades fsico-qumicas del preparadoLa indicacin y el objetivo teraputico La fisiopatologa del problema a tratarLas caractersticas del pacienteFacilidad de manejoFactores econmicosELEGIR UNA VA DE ADMINISTRACIN:

BUENA ABSORCION SISTMICA SIN 1 PASO HEPTICO Vascularizacin abundante y distribuida uniformemente, los vasos venosos desembocan en la vena ilaca. VA DE ADMINISTRACIN VAGINAL: LA VAGINA

ABSORCIN MUY RPIDA Y CONSTANTEEs un epitelio escamoso poliestratificado sensible a estrgenos y distribuido en pliegues: es una gran superficie de absorcin de 60 cm2 El colgeno y la elastina de la propia lmina otorga a la pared vaginal una gran extensibilidad

VA DE ADMINISTRACIN VAGINAL: LA VAGINABacilos de Dodderlein o lactobacilo vaginalEl LB compite por los nutrientes con microbios exgenosEl LB establece y mantiene un pH bajo (3.8-7.2)Genera bactericidas, antimicrobianos, perxidos y cidos orgnicosInmunologa: Clulas de Langerhans que producen anticuerpos, especialmente IgA que se segregan dentro de la vaginaTIENE UN SISTEMA DE DEFENSA ANTIINFECCIOSO QUE PERMITE SU MANIPULACION VA DE ADMINISTRACIN VAGINAL: LA VAGINAEl fitofrmaco administrado en la vagina puede ejercer una accin local o una accin sistmica

Tratamiento Sistmico: Una correcta formulacin permitira una absorcin rpida y uniforme a circulacin general sin primer paso hepticoTratamiento local: Para tratar patologa vaginal como sequedad, irritaciones, infecciones, atrofia. Su formulacin se dirigira a evitar la absorcin sistmica. LA VAGINA: VIA DE TRATAMIENTO SISTEMICO Y LOCAL Castillo Garca E. Vas de administracin de las plantas medicinales. Manual de Fitoterapia 2007. Elsevier Cap 6Vanaclocha B, Caigueral S. (Eds). Fitoterapia, Vademcum de Prescripcin, 4 Ed. Barcelona: Elsevier - Masson, 2003 Pomadas

Pastas

Cremas

Geles

Irrigaciones

vulos

Comprimidos vaginales

LA VAGINA: VIA DE TRATAMIENTO SISTEMICO Y LOCAL Preparados de administracin vaginalMecanismo de absorcin: Difusin pasivaLa absorcin depender Lipofilia (a menos lipofilia menos absorcin)Ionizacin (a ms ionizacin a ph vaginal menos absorcin)Rpidez de liberacin del frmaco (a ms lenta menos absorcin)

LA VAGINA: VIA DE TRATAMIENTO SISTEMICO Y LOCAL FITOFARMACOS UTILIZADOS VIA VAGINALSOLO TRATAMIENTOS LOCALES

Isoflavonas, rnica, nogal, calndula, centella asitica, manzanilla, helicriso, bardana, hiprico, salvia, tomillo, poleo, hammamelis, te verde, milenrama, encina, salicaria, castao de indias, ajoNavarro Moll MC, Beltrn Montalbn E. Menopausia. Leucorrea. Colpitis. Postgrado en FT de la UBV M9 T2 p8

FITOFARMACOS UTILIZADOS VIA VAGINAL: ISOFLAVONASFitoestrgenos: compuestos de estructura no esteroide, procedentes de distintas especies vegetales y/o de las conversiones metablicas intestinales de sus precursores, dotados de actividad estrognica, derivada de su capacidad de interactuar con los receptores del 17 beta estradiolFITOFARMACOS UTILIZADOS VIA VAGINAL: ISOFLAVONAS

Otros mec.de accin: inhibicin enzimtica, antioxidanteFITOFARMACOS UTILIZADOS VIA VAGINAL: ISOFLAVONASLas isoflavonas (agliconas), a travs de la estimulacin del receptor beta estrognico, parecen aumentar la elasticidad y flexibilidad de la mucosa vaginal.

FITOFARMACOS UTILIZADOS VIA VAGINAL: ISOFLAVONASMelaleuca alternifolia:aceite esencial del rbol del t a < 0,5%. Antibacteriano y antimictico Calndula officinalis L: Antisptico, cicatrizante, antibacteriano, antimicotico, antiviral, antiinflamatorio

Bardana (Actium lappa L): Antiinflamatoria, antiseptica, antifungicaFITOFARMACOS UTILIZADOS VIA VAGINALThymus vulgaris (tomillo) Antiinflamatoria, antiseptica antifungica antioxidante (timol y carvacrol)Salvia officinalis: Antiinflamatoria, antibacteriana, antifngica y antiviral (carnosol o picrosalvina)Asociaciones de ambosNogal (Juglans regia L) Antiinflamatorio, astringente. Decoccin de hojas, uso tradicional en VV FITOFARMACOS UTILIZADOS VIA VAGINALCentella asitica (Centella asitica L) Cicatrizante y reepitelizante, venotnica, antivrica e inmunomoduladoraManzanilla (Matricaria recutita L) Antiinflamatoria, antimicotica, cicatrizanteHelicriso (Helichrysum italicum G. Don) Antimicrobianas, antifungicas, antioxidantes). FITOFARMACOS UTILIZADOS VIA VAGINALPoleo (Menta pulegium) AntispticaOtros antiinflamatorios: Hammamelis, te verde, milenrama, encina, salicaria, castao de indias, rnica Ajo (Allium sativum) Antisptico, antifngicoFITOFARMACOS UTILIZADOS VIA VAGINALVA RECTALDEFINICIN La administracin de medicamentos a travs del recto supone una va segura y es una prctica frecuente en determinadas situaciones, consiguiendo un efecto local y/o sistmico.

La administracin por esta va no suele tener problemas. La rapidez de absorcin que se consigue es una de las caractersticas de esta va, adems de evitar, debido a la anatoma venosa de la zona, pasar por el filtro heptico.VA RECTALINDICACIONESIndicada cuando se quiere evitar un tracto digestivo superior por unas determinadas causas , patologa, sabor desagradable o agresividad del medicamento.PRECAUCIONES:Evitar utilizar esta va principalmente cuando el paciente tenga hemorragia rectal o haya sido intervenido de esta zona.Su pH oscila entre 6 y 8 (con una media aproximada de 7.3), pero fcilmente modificable debido a su escasa capacidad reguladora. En el recto se distingue:La muscularis externa: capa continua que cubre toda la zona.La submucosa: profusamente irrigada e infiltrada de clulas como fibroblastos y linfocitos.La mucosa.

La mucosa est constituida por:La muscularis mucosae: capa de msculo laxo de unas 10 clulas de espesor.Lamina propia: sirve de soporte estructural al epitelio, contiene vasos sanguneos y linfticos.El epitelio: mono capa de clulas columnares.

FORMAS FARMACETICASLos supositorios son formas farmacuticas slidas cuya forma, superficie, volumen y consistencia favorecen su administracin por va rectal.Accin mecnica.Accin localAccin sistmica Para provocar la evacuacin en casos de estreimiento.Para efectuar accin astringente y sedantesobre la mucosa rectal y los esfnteres.Se formulan para favorecer la absorcin del principio activo y su paso a la circulacingeneral

VIA RECTALVENTAJASDESVENTAJAStil cuando no es posible la Va Oral ( vmitos intensos , inconsciencia ,etc.).Evita la destruccin del medicamento por las enzimas digestivas.La absorcin es rpida.No es dolorosa ni traumtica.

Es una va incomoda para muchas personas.Riesgo de irritacin rectal.La presencia de heces en la ampolla rectal dificulta la absorcin.No es til en caso de diarreas.DIFERENCIACION ENTRE LA VIA RECTAL Y VIA VAGINAL