PROTAMINA

Farmacocinética

Farmacodinamia

Inicio acción IV: 1 min. Efecto máximo IV: menor de 5 min. Duración efecto IV: 2 h.

Por combinación iónica formando un complejo estable, carente de actividad anticoagulante

Es inactivada enzimáticamente en el plasma

Eliminación por vía renal y, en menor medida, por vía hepática y biliar.

Antagonista de la heparina

Interactúa con las plaquetas, el fibrinógeno y otras proteinas plasmáticas

Mezcla de polipeptidos básicos aislados a partir de espera de salmón

Efecto autoanticoagulante

Produce reacciones menos frecuentesVasoconstricción pulmonar, disfunción del ventrículo derecho, hipotensión general y neutropenia transitoria

HEPARINA

Farmacocinética

Farmacodinamia

Mezcla heterogena de mucopolisacaridos sulfatados

Mal absorbida en el aparato digestivo y eliminada mediante un mecanismo rápido saturable y un mecanismo mucho lento de primer orden 

 La relación dosis-respuesta no es lineal

IV: Inmediato.Con una duración de efecto máximo 2-4h T1/2:1-3h. dosis-dependiente.  Unión a receptores de las células

endoteliales y de los macrófagos Fase saturable del clearance

Despolimerizada

Mecanismo lento no saturable 

 Fundamentalmente renal

A causa de su peso molecular no atraviesa las serosas, ni la placenta, lo cual explica que se la pueda administrar a embarazadas sin riesgo

Inhibidor indirecto de trombina

Actividad biológica dependiente del anticoagulante endógena antitrombina

Reforzando la inactivación del factor IIa, IXa y Xa

Formando complejos equimorales estables

Actuando como cofactor para la reacción antitrombina-proteasa

Heparina no fraccionadaHeparina de alto peso molecular Heparina de bajo

peso molecular

Alta afinidad por la antitrombina Eficaces en varios trastornos tromboembolico

Menor eficaz que la heparina de bajo peso molecular

WARFARINA

Farmacocinética

Farmacodinamia

Inhibidor oral directo de trombina

Vía oral – concentraciones plasmáticas máximas en 1-9h. Se une a proteinas plasmáticas

en un 99%Eliminación: Existe circulación enterohepática y se excreta mayoritariamente por vía renal

Anticoagulante cumarinicos Carboxilacion y varias moléculas de glutamato en la protrombina

Factores VII, IX y X

Proteinas C y S, con anticoagulantes endógenosImpide el metabolismo reductivo del epóxido de

vitamina K inactivo de retorno a su forma de hidroquinona activa