FACULTAD DE MEDICINA

UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA

Colinérgicos y anticolinérgicos

Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA

INVENTARIOINVENTARIO1.Colinérgicos

a. De acción directa: ej: pilocarpinab. De acción indirecta (inhib Achasa):

ej: neostigmina

2. Anticolinérgicosa. Antagonistas muscarínicos: atropinab. Bloqueadores neuromusculares: atracurio

COLINÉRGICOSCOLINÉRGICOS

DE ACCIÓN DIRECTADE ACCIÓN DIRECTA

1. Esteres sintéticos de colina betanecol carbacol metacolina

2. Alcaloides colinomiméticos pilocarpina

PROPIEDADES FARMACOLÓGICASPROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

EFECTOSEFECTOS

EFECTOSEFECTOS

EFECTOSEFECTOS

APLICACIONES CLÍNICASAPLICACIONES CLÍNICASGlaucoma: pilocarpina, carbacol

Dx asma: metacolina

Ileo postqx: betanecol

Retención urinaria, vejiga neurógena: betanecol

Xerostomia: pilocarpina

MECANISMO DE ACCIÓN EN GLAUCOMA

INHIBIDORES AChasaINHIBIDORES AChasa

1. Alcoholes con amonio 4º edrofonio

2. Esteres de ácido carbámicofisostigmina, neostigmina, piridostigmina, rivastigmina

3. Organofosforados insecticidas: malation, paration

4. Otros: donepezilo

MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN

MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN

EFECTOSEFECTOS

Similar a los directos

SNC: convulsiones en dosis altas

CV: Σ efectos ganglionres y postganglionares muscarínicosINO(-), CRONO (-), DROMO (-)Dosis moderadas: RVP, PA. Altas: PA

Unión neuromusc: fuerza de contracción

PKPK

Liposolubles (donepezilo, fisostigmina, rivastigmina, organofosforados):

biodisp vo, atraviesan bhe, acción central y periférica

Hidrosolubles (edrofonio, neostigmina):biodisp oral, SNC, acción neuromuscular

APLICACIONES CLÍNICASAPLICACIONES CLÍNICAS

Enfermedad de Alzheimer: donepezilo, rivastigmina

Intoxicación por anticolinérgicos cuáles?

Miastenia gravis: Dxedrofonio Tto cuáles?

Reversión bloqueo neuromusc competitivo

CONTRAINDICACIONESCONTRAINDICACIONES

Asma

Bradiarritmias

Ulcera péptica

Obstrucción mecánica GI, GU

RAMs??

PRESENTACIONESPRESENTACIONES

Pilocarpina sln oftálmica 2%, 4% tab 5mg; 5mg c/8h

Donepezilo tab 5, 10mg Do: 5-10mg/d

Rivastigmina cap 1,5 3 4,5 6mg

Neostigmina sln 0,5mg/ml

ANTICOLINÉRGICOSANTICOLINÉRGICOS

ANTIMUSCARÍNICOSANTIMUSCARÍNICOS

1. Aminas terciariasatropina, escopolaminabiperidenooxibutinina

2. Aminas cuaternariasB. hioscinaB. ipratropioB. tiotropio tropicamida

EFECTOSEFECTOS

SNC: somnolencia, amnesia Do altas: agitación, alucinaciones, coma temblor (Parkinson) actividad vestibular

Ojo: midriasis, cicloplejia

CV: CRONO (+), DROMO (+)PR PA si ha por colinérgicos

EFECTOSEFECTOS

Respiratorio: broncodilatación

GI: tono y propulsión

GU: relaja uréter y detrusor

Glándulas: secreción, temperatura

PKPK

Aminas 3ª: liposolubles biodisp vo, distribución SNC, acción central y periférica

Aminas 4ª: menos liposolubles biodisp vo, paso bhe, acción central

APLICACIONES CLÍNICASAPLICACIONES CLÍNICAS

Enfermedad de Parkinson: biperideno

Cinetosis

Inducción midriasis – cicloplejia: ciclopentolato

Asma, EPOC: ipratropio, tiotropio

Bradiarritmias: atropina

APLICACIONES CLÍNICASAPLICACIONES CLÍNICAS

GI: antidiarreicos (atropina + difenoxilato), trastornos que cursan con espasmo (B. hioscina)

GU: incontinencia por hiperactividad vesical: oxibutinina

Intoxicación por organofosforados, carbamatos: atropina

RAMs

PRESENTACIONESPRESENTACIONESAtropina: sln 1mg/ml

0,5mg c/3-5’, máx 3mg

B. hioscina: tab 10mgsln 20mg/ml. 1 tab c/6-8h

B. ipratropio: IDM 20µg/puff 2 puff c/6-8hB. tiotropio: IPS 18µg/d

Oxibutinina: tab 5mg 10mg XL: 1 tab/d

BLOQUEADORES BLOQUEADORES NEUROMUSCULARESNEUROMUSCULARES

Despolarizantes: succinilcolinaNo despolarizantes:

atracurio, mivacurio, pancuronio, rocuronio, vecuronio

Usos: intubación, relajación muscular cx

Reversión bloque no despolarizante:inhib Achasa. Adicionar atropina: por qué?

INTOXICACIÓN POR INTOXICACIÓN POR ORGANOFOSFORADOSORGANOFOSFORADOS

Clínica ?Manejo:

1. ABCD2. LIV3. Baño4. Lavado gástrico, C activado5. Atropina6. Oximas: pralidoxima

INTOXICACIÓN POR INTOXICACIÓN POR ESCOPOLAMINAESCOPOLAMINA

Clínica ?

Tratamiento: 1. ABCD2. LIV3. Lavado gástrico, carbón activado4. Convulsiones, agitación: benzodiacepinas5. No respuesta: fisostigmina