anticolinérgicos seguridad
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Nora Izko Gartzia
Especialista en Farmacia Hospitalaria y Atención Primaria
Hospital Son Llàtzer – Sector Migjorn
2016
6 aspectos a considerar para
mejorar la seguridad
de los anticolinérgicos
¿Qué papel juega la acetilcolina en
el organismo?
¿Qué efectos producen los
fármacos anticolinérgicos?
¿Cómo minimizar los efectos no
deseados?
¿Qué funciones tiene la
acetilcolina?
Participa en la memoria, función
cognitiva y aprendizaje,
interviene en
la postura y el
movimiento,
contrae
la pupila,
contrae los
bronquios,
disminuye la
frecuencia cardíaca,
estimula la
digestión y,
contrae
la vejiga.
La acetilcolina
…
¿Qué fármacos tienen efecto
anticolinérgico?
Fármacos con mecanismo de
acción anticolinérgic
o
Antiparkinsonianos
(biperideno, prociclidina, trihexifenidilo)
Antiespasmódicos urinarios
(oxibutinina, trospio, tolterodina, solifenazina,
fesoterodina)
Anticolinérgicos inhalados
(ipratropio, tiotropio, aclidinio, glicopirronio,
umeclidinio)
Espasmolíticos digestivos
(butilescopolamina, bromuro de otilonio)
Fármacos con efectos
colateralesanticolinérgicos
Antidepresivos tricíclicos
(amitriptilina, clomipramina, imipramina,
nortriptilina, etc.)
Antipsicóticos
(clorpromazina, clozapina, olanzapina, etc.)
Antihistamínicos de 1ª generación
(difenhidramina, dexclorfeniramina, hidroxizina)
¿Qué efectos adversos
producen los fármacos con
actividad anticolinérgica?
Entre los efectos
anticolinérgicos
a
nivel periférico
predominan …
Sequedad de boca
Estreñimiento
Retención urinaria
Taquicardia
Visión borrosa
Sequedad ocular
Los efectos a nivel central se
distinguen en función del tiempo de aparición…
Mareo, sedación,
confusión y delirio.
Demencia y enfermedad
de Alzheimer
El riesgo aumenta con mayores
dosis y duración del tratamiento
Una mayor carga
anticolinérgica se
ha relacionado co
un aumento de…
Afectación funcional
y cognitiva;
institucionalización.
Mortalidad
Ingresos por caídas
¿Qué pacientes son
más susceptibles a los
efectos anticolinérgicos?
Los ancianos tienen
mayor riesgo por
cambios
farmacocinéticos ,
menor actividad
colinérgica basal y
riesgo de
interacciones.
Los medicamentos
anticolinérgicos
antagonizan a los
inhibidores de la
acetilcolinesterasa
(IACE).
¿Cómo podemos medir
la carga anticolinérgica?
Hay diversas
escalas que
miden la actividad
anticolinérgica
Anticholinergic Cognitive Burden
Scale (ACB)
Anticholinergic Risk Scale (ARS)
Anticholinergic Drug Scale (ADS)
Anticholinergic Drug Burden Index
(IDB-Ach)
ACB X X
ARS X X
ADS X X X
IDB-Ach X
¿En qué se
basan las
escalas?
PUNTUACIÓN Nº FCOS
ACB
1 = Actividad Colinérgica en Suero o “in vitro” pero sin efectos
cognitivos conocidos clínicamente relevantes.
2 y 3 = Efectos cognitivos establecidos y clínicamente
relevantes.
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ARS
1 = Potencia anticolinérgica moderada
2 = Fuerte
3 = Muy fuerte
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ADS
1 = Fcos potencialmente anticolinérgicos.
2 = Efect adv. anticolinérgicos en D excesivas
3 = Acción marcadamente anticolinérgica.
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IDB-AcH
DBI-ACh = ∑ [D/(D+d)]
D: dosis diaria; d: dosis mínima eficaz74
ACB
Predice los efectos adversos centrales y
periféricos relacionados con la exposición
acumulativa a anticolinérgicos.
ARSLimitada validez externa, únicamente
validada en un centro médico.
ADSPredice mal los efectos adversos a nivel
central.
IDB-
Ach
Se correlaciona con empeoramiento de la
función física, caídas, fragilidad, utilización de
los servicios sanitarios y en algunos estudios,
con mortalidad.
Grado de
validación de
las escalas
Consenso de expertos:
criterios de inclusión
subjetivos, y los fármacos
incluidos difieren entre las
escalas.
No consideran factores
fisiológicos y
farmacológicos que
modifican la respuesta de los
medicamentos.
Constituyen una forma
rápida de cuantificar la
carga anticolinérgica.
¿Cómo podemos disminuir
la carga anticolinérgica?
Retirar (progresivamente) si es posible
(emplear alternativa no farmacológica).
Sustituir si se requiere tratamiento
farmacológico.
Utilizar la dosis mínima eficaz
durante el menor tiempo posible.
La reducción de
la carga
anticolinérgica
es prioritaria en
pacientes con
deterioro
cognitivo o
diagnóstico de
demencia.
Antihistamínicos H2Famotidina mejor que ranitidina
Anticolinérgicos
para la IUMedidas no farmacológicas
Alternativas disponibles por
grupo farmacológico
Opiáceos
Codeína y morfina posiblemente son
mejores opciones que tramadol.
Codeína posiblemente mejor que
buprenorfina.
Antihistamínicos
Catarro de vías altas: medidas no farmacológicas.
Prurito o rinitis alérgica: cetirizina, loratadina
Evitar dexcloreniramina, difenhidramina e hidroxizina.
Antidepresivos tricíclicos
Evitar si es posible, alternativas:
Depresión: ver ISRS o ISRN
Dolor neuropático: gabapentina
Insomnio: zolpidem a dosis bajas.
Insominio + depresión: trazodona o mirtazapina.
ISRS Preferible el empleo de sertralina o citalopram.
Hipnóticos Trazodona mejor que hidroxizina y BZD
Evitar en ausencia de enfermedad psiquiátrica.
Para cuadros de agitación: haloperidol, risperidona.
Antiparkinsonianos
Antipsicóticos
Mejor disminuir dosis de antipsicóticos que añadir
biperideno o trihexifenidilo.
Antiepiléticos
Mejor ácido valproico que carbamazepina u oxcarbazepina.
Pacientes con inhibidores de la
anticolinestarasa
(donepezilo, galantamina, rivastigmina)
Procurar la
retirada del
fármaco con
efecto
anticolinérgico
Conclusiones
Los fármacos
anticolinérgicos
administrados a
largo plazo se han
relacionado con la
aparición de
demencia.
La población
anciana es más
susceptible a los
efectos de los
medicamentos
anticolinérgicos.
Es esencial tomar
medidas para
reducir la carga
anticolinérgica
de los pacientes y
prevenir así los
eventos
indeseables.