ANTITUSIVOS Y EXPECTORANTES

ANTITUSIVOS

1Definicion Tos es un acto reflejo caracterizado por la contraccin sinrgica y convulsiva de los msculos espiratorios torcicos y abdominales

Funcin protectora de la mucosa respiratoriaMantiene permeable la va respiratoria y favoreciendo el intercambio gaseoso

Clasificacinsegn los elementos que la compongan:seca: slo expulsa aireproductiva: produce expectoracinemtizante: que produce vmitos (con alimentos, bilis)

segn su duracin:aguda: menos de 3 semanassubaguda: de 3 a 8 semanascrnica: ms de 8 semanas

segn su presentacin:espasmdica: en forma de espasmossibilante: acompaada de ruidos respiratorios agudosconvulsiva o convulsa: accesos violentos, intermitentes y sofocantes de tos. Golpes de tosnocturna: slo o principalmente aparece por la nochede esfuerzo: provocada voluntariamente, generalmente para expulsar alimentos o cuerpos extraos ingeridosEtiologia Asma bronquial, bronquitis crnica y E.P.O.C.gastroesofgicoRinitis y sndrome de goteo postnasalInfeccin viral; tos postviralNeoplasias; tuberculosis y sarcoidosisTumores mediastnicos; aneurisma de aortaNeumonas; abscesos pulmonaresInsuficiencia cardacaCuerpos extraosFrmacosProducen tos:I.E.C.A. ( captopril, lisinopril) por aumento de bradicininas y sustancia PAntagonistas del receptor de AT2 ( losartn, volsartn)

Producen broncoespasmo y desencadena tos:A.I.N.E. (aspirina, diclofenac, ibuprofeno),Bloqueadores B adrenrgicos (propanolol, timolol)Clasificacion AntitusivosActan sobre centro de la tosOpiceos: codena, dextrometorfano, noscapinaNo opiceos: clofedianol

Actan sobre rama aferente del reflejo de la tosAnestsicos locales: lidocana, benzocana

Modifican factores mucociliares o actan sobre rama eferente del reflejo de la tosAntihistamnicos H1: difenhidraminaAnticolinrgicos: ipratropio

OpioidesSon los ms usados como antitusivosProducen adiccinTienen otros efectos como analgsicos, antidiarreicos

CodenaEs el prototipo de los antitusivos, muy utilizado y su efectividad sirve de referencia a nuevas drogasActa deprimiendo el centro de la tos, produce bronco constriccin Reduccin de la secrecin bronquialEs analgsico y antidiarreicoFarmacocinticaAbsorcin:60% ms eficaz va oral que parenteral; menor metabolismo de primer paso Metabolismo: hepticoEliminacin: orina en forma inactiva; 10% se desmetila y forma morfinaVida Media: 2-4 hsEfecto antitusgeno se alcanza con dosis subanalgsicasDosis: V.O. adultos: 10-20 mg.c/ 4-6 hs. Mximo: 120 mg./d. Accin prolongada 50 mg. c/12 hs. Nios: 6-12 aos: mitad de dosis; de 2-6 aos: 0,25 mg/kg c/ 6 hs. No usar en menores de 2 aosReacciones AdversasHipersensibilidadNuseas, constipacin, sedacinDepresin respiratoria: por dosis elevadas o por mayor sensibilidad como en ancianos, asmticos, EPOC, insuficiencia respiratoriaProlonga el trabajo de parto, abstinencia y depresin neonatal Con dosis elevadas hay una alta concentracin en leche maternaEfectos adversos aumentan con alcoholDextrometorfanoAnlogo de la codena, de eficacia antitusiva similar demostrado en ensayos clnicos controlados

Produce liberacin de histamina, no deprime actividad ciliar

Carece de accin analgsica y depresora respiratoria, mnima posibilidad de adiccin y tiene menor intolerancia digestiva con relacin a la codenaFarmacocineticaAbsorcin: rpida v.o., comienza sus efectos farmacolgicos a los 15-30, mxima concentracin 2 hs

Metabolismo: heptico CYP2DA

Eliminacin: orina

Vida Media: 11 hs

Dosis: adultos 15 mg./4-6 hs. Mximo: 120 mg./d. Nios: 6-12 aos: 5-10 mg.c/4-6 hs. Mximo: 60 mg./d; 2-6 aos: 2,5-5 mg.c/4 hs. Mximo: 30 mg./d. Individualizar dosis en menores de 2 aos

Reacciones adversas

Confusin, nauseas, vmitos, agitacin, nerviosismo

Contraindicaciones asma, enfisema, enfermedad heptica, alergia embarazo.

Noscapina Derivado del opio sin actividad opiodeaLibera histaminaMenos potente que la codeinaNo deprime la respiracin La noscapina acta directamente sobre el centro respiratorio, control central del reflejo de la tos y tiene accin supresoraTiene solamente una accin sedante central moderada y no provoca mana ni hbitoNo tiene accin significativa sobre el SNC en dosis teraputica

Farmacocinetica Se absorbe bien cuando se administra por va bucal y rectal

se distribuye por todo el organismo y se metaboliza casi totalmente

excretndose en la orina en forma inactiva

Dosis: Adultos: 1 a 2 comprimidos 3 veces/da. Nios de 2-5 aos: 2-5 mg/dia, nios de 6-12 aos: 6-12 mg/dosis

Reacciones Adversas Somnolencia, mareos; cefalea, nuseas y rash cutneo.HipotensinEstreimiento

Interacciones.La administracin conjunta con sedantes del sistema nervioso central puede incrementar la sedacin y somnolencia.

ContraindicacionesEnfermedad hepticaInsuficiencia respiratoria

Clofedianol Suprime el reflejo de la tos mediante un efecto directo sobre ese centro, ubicado en el bulbo raqudeo.

Tambin puede tener un efecto anestsico local moderado y cierta accin antimuscarnica.

Tratamiento sintomtico de la tos no productiva.FarmacocineticaEl metabolismo de Clofedianol es heptico.

El tiempo hasta que alcanza su efecto mximo es mayor que el de los antitusivos narcticos, pero la duracin de su accin es ms prolongada.

Se elimina por va renal.

Dosis: adultos VO, 25mg 3-4 veces/da. Nios de 2 a 6 aos VO, 12,5mg 3-4 veces/da y nios de 6 a 12 aos 12,5mg a 25mg 3-4 veces/daReacciones Adversas alucinaciones, pesadillas y excitacin o inestabilidad no habituales, rash cutneo o urticaria por hipersensibilidad a la droga.

Con dosis altas pueden presentarse efectos antimuscarnicos (visin borrosa, somnolencia, mareos, sequedad de boca, nuseas y vmitos)

ContraindicacionesTos productiva, ya que la inhibicin del reflejo de la tos puede producir la retencin de secreciones.Lidocaina Es un medicamento que se utiliza como anestsico local. Bloquea la conduccin nerviosa, previniendo el inicio y la propagacin del impulso nervioso.

La accin anestsica comienza entre 2 y 5 minutos despus de su administracin y dura entre 1 y 4 horas.

Metabolizada en el 90% por el hgado por hidroxilacin del ncleo aromtico

Excrecin renal

Efecto ms rapido y duradero que los anestsicos locales

Vida media de la lidocana administrada por va intravenosa es de aproximadamente 109 minutos. Benzocaina Calmante del dolor

Acta bloqueando la conduccin de los impulsos nerviosos al disminuir la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio

Se elimina principalmente por metabolismo, seguido de la excrecin renal de los metabolitos.

Su usos comunes son anestesiar localmente las heridas bucales, como fuegos y aftas. Adems, es incorporada a algunos preservativos masculinos (condones) con el objetivo de retardar la eyaculacin debido a que reduce la sensibildad del glande.

Antihistaminicos H1:DifenhidraminaLa difenhidramina bloquea el efecto de la histamina a nivel del receptor transmembranal H1. El efecto resultante es una reduccin de la contraccin del msculo liso

Actua ms como depresor central que como antihistamnico.

Se sabe que la difenhidramina tiene propiedades sedativas

Da sequedad de mucosas y espesamiento de secrecionesReacciones adversas Cardiovasculares:Hipertensin en individuos sensibles

Odo, nariz, y garganta:Resequedad de la nariz y garganta, agruras

Endocrino:Aumento o disminucin del apetito

Ojo:Sequedad de los ojos, enrojecimiento o ictericia conjuntivial

Gastrointestinal:Estreimiento, nusea

Hematologa:Hepatotoxicidad en dosis grandes

Msculo-esqueltico:Incoordinacin, lentitud de la respuesta muscular, fasciculaciones, entre otros

Neurolgico:Confusin, dificultad de pensamiento, alucinaciones, delirio, euforia, prdida de la memoria de corto plazo, somnolencia

Psicolgico:Agitacin, ansiedad, depresin, excitabilidad (especialmente en nios), paranoia

Respiratorio:Disminucin de la frecuencia respiratoria

Urogenital y reproductivo:Retencin urinaria, trastornos sexuales, resequedad vaginal, disminucin de la libido

Anticolinergicos: Bromuro de ipratropio Es un medicamento anticolinrgico derivado de la atropina y administrado por va de inhalacin como broncodilatador para el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crnica.

El ipratropio acta bloqueando los receptores muscarnicos en el pulmn, inhibiendo la broncoconstriccin y la secrecin de moco en las vas areas.

Muestra eficacia antitusgena tanto en bronquitis crnica como en infecciones de vas respiratorias altasFarmacocinticaEl ipatropio se administra mediante aerosol.

Alrededor del 90% de la dosis se deglute.

Despus de la inhalacin, las respuestas mximas aparecen en el transcurso de 30 a 90 minutos. Sus efectos duran cuatro a seis horas.

Metabolismo: Heptica

Vida media: 2 horas

Indicaciones EPOC Rinitis alrgica Combinado con un broncodilatador como el salbutamol funciona para la exacerbacion del asma grave