ANTIHISTAMÍNICOSANTIHISTAMÍNICOSFARMACOLOGÍA 2013FARMACOLOGÍA 2013

HISTAMINA• Sustancia fisiológica presente en los tejidos resultado del metabolismo del aminoácido histidina.

• En el SNC actúa como neurotransmisor.

• Se libera histamina en las reacciones inflamatorias de tipo alérgico, causando la dilatación de los capilares sanguíneos y la contracción de la musculatura lisa de los bronquios.

• Se almacena en forma de gránulos Se almacena en forma de gránulos en los mastocitos de los tejidos y en los mastocitos de los tejidos y en los basófilos de la sangre.en los basófilos de la sangre.

• Está presente en:Está presente en:• el tejido conectivo, el tejido conectivo, • vasos sanguíneos,vasos sanguíneos,• nerviosnervios• sistema linfático de la piel,sistema linfático de la piel,• porción alta y baja del sistema porción alta y baja del sistema

respiratorio yrespiratorio y• en la mucosa gastrointestinalen la mucosa gastrointestinal

CUADROCUADRO CLÍNICOCLÍNICO

• Sensación quemante pruriginosa Sensación quemante pruriginosa en palmas, cara, cuero cabelludo en palmas, cara, cuero cabelludo y orejasy orejas

• Calor intenso, la piel se enrojece Calor intenso, la piel se enrojece y el calor se extiende por el y el calor se extiende por el tronco, aparición de pápulastronco, aparición de pápulas

• Disminuye P/A, aumento F/C, Disminuye P/A, aumento F/C, después de unos min P/A normaldespués de unos min P/A normal

• Cefalea intensaCefalea intensa• Edemas diversosEdemas diversos

• Aparecen náuseas, cólicos e Aparecen náuseas, cólicos e hipersecreción gástricahipersecreción gástrica

• BroncoespasmoBroncoespasmo

La intensidad de estas molestias puede variar desde menores a un cuadro gravísimo como es el shock anafiláctico

RECEPTORES DE HISTAMINARECEPTORES DE HISTAMINA

• Existen a lo menos 3 tipos Existen a lo menos 3 tipos que interfieren en estos que interfieren en estos efectos:efectos:

- Receptores H1, H2, H3- Receptores H1, H2, H3

ANTIHISTAMINICOSANTIHISTAMINICOS

• Antagonizan el efecto de la Antagonizan el efecto de la histamina sobre los H1histamina sobre los H1

• Todos los antihistamínicos Todos los antihistamínicos disponibles cumplen esta disponibles cumplen esta funciónfunción

• Su efecto peak se observa después Su efecto peak se observa después de varias horas de ser de varias horas de ser administrados, por lo tanto los administrados, por lo tanto los antihistamínicos deben antihistamínicos deben administrarse con anterioridad administrarse con anterioridad frente a posibles reacciones frente a posibles reacciones alérgicas previasalérgicas previas

• Se absorben bien por v/o o e/vSe absorben bien por v/o o e/v• En muchas ocasiones se asocian a En muchas ocasiones se asocian a

drogas descongestionantes, drogas descongestionantes, analgésicas y antipiréticasanalgésicas y antipiréticas

Antihistamínicos de 1era Antihistamínicos de 1era generacióngeneración

• Efectos secundarios: Efectos secundarios: SedaciónSedación (SNC) (SNC) produciendo somnolenciaproduciendo somnolencia

• Liofílicos porque atraviesan Liofílicos porque atraviesan la barrera hematoencefalicala barrera hematoencefalica

• Son utilizados también para Son utilizados también para mejorar las condiciones del mejorar las condiciones del sueño y calmar la ansiedadsueño y calmar la ansiedad

• Son metabolizados en el Son metabolizados en el hígadohígado

• Tienen vida media mas corta Tienen vida media mas corta en niños, no así en adultos en niños, no así en adultos mayoresmayores

• Fármaco modelo: Fármaco modelo: CLORFENAMINACLORFENAMINA

Antihistamínicos de 2da Antihistamínicos de 2da generacióngeneración

• Lipofóbicos, no tienen o Lipofóbicos, no tienen o ejercen un mínimo efecto ejercen un mínimo efecto sobre el SNC.sobre el SNC.

• Están desplazando a los Están desplazando a los de 1era generación por de 1era generación por que no tienen acción que no tienen acción sedante y pueden sedante y pueden utilizarse en tratamientos utilizarse en tratamientos antialérgicos prolongadosantialérgicos prolongados

• Tienen vida media larga, por lo que se admimintran 1 vez al día• Loratadina, desloratadina, y cetiricina• La desloratadina tiene mayor afinidad por el receptor H1 y mayor potencia que otros fármacos

USOS TERAPÉUTICOSUSOS TERAPÉUTICOS• Rinoconjuntivitis alérgica: Rinoconjuntivitis alérgica:

alivian la sintomatología alivian la sintomatología producida por la histaminaproducida por la histamina

• Asma: disminuyen reaccionesAsma: disminuyen reacciones

• Dermatitis atópica y urticaria: Dermatitis atópica y urticaria: reducen duración, extensión y reducen duración, extensión y pruritoprurito

• Vómitos, vértigo y mareosVómitos, vértigo y mareos• DermatitisDermatitis• Reacciones anafilácticas (via Reacciones anafilácticas (via

e/v)e/v)• Infecciones respiratorias: Infecciones respiratorias:

coadyuvantes de los coadyuvantes de los descongestionantes, descongestionantes, analgésicos y antipiréticosanalgésicos y antipiréticos

• Estimulación del apetitoEstimulación del apetito• SedantesSedantes

Efectos no deseadosEfectos no deseados

• Depresión y somnolenciaDepresión y somnolencia