fármacos utilizados en trastornos de la hemostasia

FÁRMACOS UTILIZADOS EN TRASTORNOS DE LA HEMOSTASIA

FÁRMACOS UTILIZADOS EN TRASTORNOS DE LA COAGULACIÓN

A. Anticoagulantes.

B. Antiplaquetarios.

C. Fibrinolíticos.

D. Coagulantes.

FÁRMACOS UTILIZADOS EN TRASTORNOS DE LA HEMOSTASIA

Se utilizan en estados clínicos diferentes:

A. Cuando conviene retrasar el proceso de coagulación (anticoagulantes yantiplaquetarios).

B. Cuando es necesario disolver los coágulos preformados (fibrinolíticos).

C. Cuando es importante estimular el proceso de coagulación (coagulantes).

ANTICOAGULANTES

Pueden prevenir la formación de un nuevo coágulo o el engrosamiento de un coáguloexistente.

No disuelven coágulos existentes.

Interfieren en 1 o varios pasos de la cascada de la coagulación.

El grupo incluye:

A. Heparinas.

B. Anticoagulantes orales.

Medicamentos que actúan para prevenir la formación de coágulos de sangre.

ANTICOAGULANTES

HEPARINAS

Se dividen en:

A. Heparina no fraccionada (o de alto peso molecular).

B. Heparina de bajo peso molecular.

ANTICOAGULANTES

HEPARINAS

HEPARINA NO FRACCIONADA

La heparina es el prototipo del grupo.

La heparina es una mezcla de glucosaminoglucanos extraída del cerdo o bovino.

FARMACODINAMIA

Su acción se lleva a cabo de manera indirecta.

Se une a la antitrombina III Inactiva los factores de coagulación IXa, Xa, XIa y XIIa ytrombina Inhibe la conversión de fibrinógeno a fibrina.

ANTICOAGULANTES

HEPARINAS

HEPARINA NO FRACCIONADA

FARMACOCINÉTICA

Vía IV o subcutánea.

No atraviesa con facilidad las membranas.

No es absorbida a través de la mucosa gastrointestinal.

No atraviesa placenta.

Se une a proteínas plasmáticas en 95%.

Tiene vida media de 60 – 90 min.

Metabolizada en hígado (heparinasa).

Eliminada por orina.

ANTICOAGULANTES

HEPARINAS

HEPARINA NO FRACCIONADA

INDICACIÓN

Trombosis venosa (prevención y tratamiento).

Tromboembolia pulmonar (prevención y tratamiento).

Prevención de la coagulación sanguínea durante la diálisis y cirugía cardiaca.

Después de un IAM.

ANTICOAGULANTES

HEPARINAS

HEPARINA NO FRACCIONADA

DOSIS

Inicialmente 5,000 UI.

Más tarde 5,000 – 10,000 UI cada 4 – 6 h.

RAM

Hemorragia Más frecuente.

Trombocitopenia.

Reacciones de hipersensibilidad Escalofríos, fiebre, urticaria y anafilaxis.

Osteoporosis (si se usa de forma prolongada).

ANTICOAGULANTES

HEPARINAS

HEPARINA NO FRACCIONADA

CONTRAINDICACIONES

Hemorragias.

Hemofilia.

Trombocitopenia.

Púrpura.

Crisis hipertensiva.

Antes y después de una cirugía ocular, cerebral o médula espinal.

ANTICOAGULANTES

HEPARINAS

HEPARINA DE BAJO PESO MOLECULAR

Antitrombóticos derivados de heparinas de alto peso molecular.

El grupo incluye:

A. Enoxaparina.

B. Dalteparina.

C. Tinzaparina.

ANTICOAGULANTES

HEPARINAS

ENOXAPARINA

Prototipo de las heparinas de bajo peso molecular.

FARMACODINAMIA

Potencia acción de la antitrombina III (inhibidor endógeno de la coagulación).

Aumenta la inhibición de la formación y actividad del factor Xa mediada por antitrombinaIII.

Reduce la formación de trombos.

ANTICOAGULANTES

HEPARINAS

ENOXAPARINA

FARMACOCINÉTICA

Vía endovenosa y subcutánea.

Absorbida de forma rápida y en su totalidad.

La absorción es directamente proporcional a la dosis administrada.

Su vida media es de 4 – 6 h.

Metabolizada en hígado.

Eliminada por orina.

ANTICOAGULANTES

HEPARINAS

ENOXAPARINA

INDICACIÓN

Enfermedad tromboembólica (prevención).

Tromboembolismo venoso establecido.

Hemodiálisis.

Coagulación intravascular diseminada.

Adyuvante en el tratamiento del IAM.

Trombosis cerebrales.

Cirugía cardiaca.

Trombosis en pacientes con cáncer.

ANTICOAGULANTES

HEPARINAS

ENOXAPARINA

DOSIS

1 mg/kg cada 12 h.

PRESENTACIÓN

Ámpulas (20, 40, 60, 80 y 100 mg).

ANTICOAGULANTES

HEPARINAS

ENOXAPARINA

RAM

Hemorragia.

CONTRAINDICACIONES

Hemorragia.

Hemofilia.

Trombocitopenia.

Púrpura.

Amenaza de aborto.

ANTICOAGULANTES

ANTICOAGULANTES ORALES

Son los más utilizados en la profilaxis a largo plazo de complicaciones tromboembólicas.

Inhiben a las reductasas de la vitamina K (necesarias para convertirla a una vitaminaactiva).

El grupo incluye:

A. Acenocumarina.

B. Warfarina.

Ambos derivados del dicumarol.

ANTICOAGULANTES

ANTICOAGULANTES ORALES

ACENOCUMARINA

Prototipo de los anticoagulantes orales.

FARMACODINAMIA

Análogo y antagonista competitivo de la vitamina K.

Inhibe la síntesis hepática de los factores de coagulación en los que interviene la vitaminaK (II, VII, IX y X).

ANTICOAGULANTES

ANTICOAGULANTES ORALES

ACENOCUMARINA

FARMACOCINÉTICA

Vía oral.

Absorbida con rapidez en tubo digestivo.

Se une a proteínas plasmáticas en 75% (albúmina).

Distribuida de manera amplia en el organismo.

Atraviesa placenta.

Su vida media es de 22 - 24 h.

Metabolizada en hígado.

Eliminada en orina y heces.

ANTICOAGULANTES

ANTICOAGULANTES ORALES

ACENOCUMARINA

INDICACIÓN

Trombosis venosa (prevención y tratamiento).

Embolia pulmonar (prevención y tratamiento).

Pacientes con arritmias cardiacas con alto riesgo de sufrir EVC.

Reducir la tromboembolia en pacientes con prótesis valvulares cardiacas.

ANTICOAGULANTES

ANTICOAGULANTES ORALES

ACENOCUMARINA

DOSIS

Inicialmente 4 – 12 mg.

Mantenimiento 4 – 8 mg.

PRESENTACIÓN

Tabletas (4 mg).

ANTICOAGULANTES

ANTICOAGULANTES ORALES

ACENOCUMARINA

RAM

Hemorragia.

Diarrea.

Flatulencia.

Alopecia.

CONTRAINDICACIONES

Hemorragia.

ANTIPLAQUETARIOS

MEDICAMENTOS DE MAYOR USO CLÍNICO EN EL GRUPO

Ácido acetilsalicílico (aspirina).

Clopidogrel.

Tirofibán.

Fármacos que interfieren con la agregación plaquetaria y retrasan la formación de coágulos.

ANTIPLAQUETARIOS

ACÍDO ACETILSALICÍLICO

Derivado del ácido salicílico.

Posee efecto antiinflamatorio – analgésico – antipirético.

Posee actividad antitrombótica Inhibe la agregación plaquetaria.

FARMACODINAMIA

Bloquea la síntesis de tromboxano A2 en las plaquetas (mediante inhibición de laciclooxigenasa tipo 1).

ANTIPLAQUETARIOS

ACÍDO ACETILSALICÍLICO

DOSIS

< 300 mg al día.

Su efecto dura 24 – 48 h.

INDICACIÓN

Usado para la prevención de la coagulación arterial (SICA, IAM).

RAM

Hemorragias.

ANTIPLAQUETARIOS

CLOPIDOGREL

Fármaco análogo de la ticlopidina.

FARMACODINAMIA

Bloquea de manera selectiva e irreversible al receptor de ADP en plaquetas.

ANTIPLAQUETARIOS

CLOPIDOGREL

FARMACOCINÉTICA

Vía oral.

Absorbido con rapidez en tubo digestivo.

Se une de manera extensa a proteínas plasmáticas.

Su vida media es de 8 h.

Su efecto ocurre en 2 – 24 h.

Metabolizado en hígado.

Eliminado por orina.

ANTIPLAQUETARIOS

CLOPIDOGREL

INDICACIÓN

Prevención de tromboembolia arterial (en pacientes de alto riesgo).

Profilaxis de EVC e IAM.

DOSIS

75 mg al día.

PRESENTACIÓN

Tabletas (75 mg).

ANTIPLAQUETARIOS

CLOPIDOGREL

RAM

Hemorragias Más frecuente.

Gastritis.

Dolor abdominal.

Diarrea.

Dispepsia.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al fármaco.

ANTIPLAQUETARIOS

TIROFIBÁN

Medicamento nuevo.

FARMACODINAMIA

Bloquea de manera competitiva la unión del fibrinógeno al receptor plaquetarioglucoproteína IIb/IIIa.

FARMACOCINÉTICA

Vía IV.

ANTIPLAQUETARIOS

TIROFIBÁN

INDICACIÓN

Angina inestable.

IAM.

Intervenciones quirúrgicas percutáneas.

RAM

Hemorragias (sobre todo si se utiliza junto con heparina).

FIBRINOLÍTICOS

Activan el plasminógeno endógeno a plasmina.

La plasmina degrada la fibrina Disuelve coágulos preformados.

Fármacos utilizados para disolver coágulos preformados.

FIBRINOLÍTICOS

El grupo incluye:

A. Alteplasa.

B. Reteplasa.

C. Estreptocinasa.

D. Urocinasa.

Todos se utilizan vía IV.

FIBRINOLÍTICOS

INDICACIONES

IAM.

Embolia pulmonar.

Trombosis venosa profunda.

RAM

Hemorragia sistémica.

COAGULANTES

MEDICAMENTOS DE MAYOR USO CLÍNICO

A. Protamina.

B. Fitonadiona.

Medicamentos empleados en enfermedades con deficiencia de varios factores de la coagulación y que

cursan con sangrado.

COAGULANTES

PROTAMINA

Se usa para antagonizar los efectos de la heparina.

Inhibe la formación y la actividad de la tromboplastina Inhibe la conversión deprotrombina a trombina.

FARMACODINAMIA

Interactúa con la heparina y forma un complejo estable que anula el efecto anticoagulantede la heparina.

La neutralización del efecto anticoagulante de la heparina dura 2 h.

COAGULANTES

PROTAMINA

INDICACIÓN

Sobredosis de heparina.

DOSIS

1 mg neutraliza el efecto de 80 – 100 UI de heparina.

RAM

Hipotensión.

Bradicardia.

Disnea.

COAGULANTES

FITONADIONA

Análogo sintético de la vitamina K.

FARMACODINAMIA

Interviene como un cofactor para la activación de factores de coagulación que sesintetizan en hígado (II, VII, IX y X).

Vía oral: Su efecto inicia después de 6 – 12 h.

Vía IV: Su efecto inicia después de 1 – 2 h.

Controla la hemorragia en 3 – 6 h.

COAGULANTES

FITONADIONA

INDICACIÓN

Hipoprotrombinemia (tratamiento y prevención).

Enfermedad hemorrágica en el recién nacido (prevención).

Antídoto para controlar la hemorragia ocasionada por acenocumarina.

BIBLIOGRAFÍA

Aristil P. Manual de farmacología básica y clínica. México: McGraw – Hill; 2013: 273 – 279.