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TRAMADOL

TRAMADOLEs una fenilpiperidina ciclohexano.Cierta similitud con la codena.Dbil-moderada afinidad por los receptores opioides. Ms por los que por los o .Su accin analsica es moderada, pero no toda ella es antagonizable por naloxona, por lo que en la accin participa algn otro mecanismo.Incrementar actividad: sistemas serotonrgicos y noradrenrgicos.

TRAMADOLMezcla racmica, con sus dos enantiomeros (+), (-)Presenta una potencia diferente para uniser a los receptores y para inhibir la recaptacin de aminas.ENANTIOMERO (+): se une al receptor e inhibie la captacin de serotonina.ENANTIOMERO (-): bloquea la captacin de noradrenalina y estimula receptores adrenrgicos 2Mecanismo de accin

TRAMADOLFARMACOCINTICA:V IM: BIODISPONIBILIDAD 100%VO: DISPONIBILIDAD DEL 78%. se distribuye con rapidez, se une a protenas en el 20%, y pasa la barrera placentaria.Se metaboliza en el 80% por desmetilacin y posterior conjugacin.CYP2D6Uno de sus metabolitos es el O-desmetiltramadol (activo).Tramadol: 5-6h.O-desmetiltramadol 7-9h.Indicaciones teraputicasTratamiento del dolor moderado o moderadamente intensoTratamiento adyuvante de la osteoartritisTratamiento del dolor neuropticoTratamiento del sndrome de las piernas inquietasTratamiento de los temblores post-operatoriosTRAMADOLPOSOLOGA:VO: 50 a 100mg/6h.Dosis mxima: 400mg en 24 horas en adultos jvenes.Iniciar 0.5mg/kg cada 6h, dependiendo de la respuesta analgsica y efectos adversos aumentar hasta 2mg/kg cada 6h.En caso de requerir ms de 400mg, pasar a un opioide fuerte.TRAMADOLEFECTOS SECUNDARIOS:Escasa potencialidad adictgena, aunque tambin produce tolerancia.Nauseas, vmitos, sedacin, sequedad de boca, irritacin nerviosa, hipotensin ortostatica con taquicardia y molestias gastrointestinales.Es rara la depresin respiratoria, la retencin urinaria o el estreimiento. Ocasionalmente se han descrito reacciones anafilcticas y convulsiones que pueden ser ms frecuentes en pacientes predispuestos (p. ej., epilpticos).

TRAMADOLCONTRAINDICACIONES:Pacientes con epilepsia, con historial de convulsiones o en pacientes con un riesgo reconocido para convulsiones como traumas craneoenceflicos, desrdenes metablicos, sndrome de abstinencia de drogas o de alcohol o infecciones del SNC.INTERACCIONES: Deben evitarse con los inhibidores de la MAO, con inhibidores de la Recaptacin de Serotonina (IRS) y con antidepresivos tricclicos, puesto que aumentan el riesgo de convulsiones y del sndrome serotoninrgico.

AGONISTAS-ANTAGONISTAS MIXTOSSon opioides que tienen diversa afinidad por los receptores , , . y algunos de ellos, . Elevada actividad intrnseca sobre receptores k por lo que se comportan como agonistas k.Escasa o nula sobre receptores , en los que se comportan como agonistas parciales o incluso como antagonistas de los agonistas puros.

La activacin k produce efectos de carcter disfrico como sensaciones de cansancio, somnolencia, desorientacin, embriaguez, incoordinacin, mareo y vrtigo, nerviosismo, ansiedad pseudoalucinaciones; contrariamente la activacin , lo cual invita menos a abusar de los agonistas-antagonistas mixtos; sin embargo, llegan a producir farmacodependencia de naturaleza diferente a la generada por agonistas .Los principales frmacos de este grupo son: pentazocina, ciclazocina, ketociclazocina y el butorfanol; ms discutibles son la nalorfina y la nalbufina. Para algunos, tambin debe incluirse la buprenorfina.

PENTAZOCINAMECANISMO DE ACCIN:Acta como antagonista de los receptores y como agonista de los receptores , es una 3 a 6 veces menos potente y eficaz que la morfina y su semivida es ms corta (2-3 horas).

Lapentazocinaes unnarcoticotipoanalgesico opioidede preparacin sinttica, muy potente, de la serie de las Benzazocinas para el tratamiento del dolor moderado a severoPENTAZOCINAFARMACOCINETICA:Se absorbe bien por va oral, pero sufre abundante metabolismo presistmico, por lo que muestra amplia variabilidad en los niveles plasmticos alcanzados.

Por va parenteral es 3 veces menos potente que la morfina, por lo que 30-60 mg equivalen a 10 mg de morfina.por va oral, su eficacia analgsica es slo moderada, entre la del paracetamol y la codena. Por los efectos psicomimticos y disfricos que produce, no conviene pasar de los 45- 60 mg en cada dosis, lo que limita su eficacia. Con frecuencia provoca taquicardia, hipertensin y elevacin del consumo miocrdico de O2, por lo que no se debe utilizar en la angina de pecho e infarto de miocardio, pero s, en cambio, en hipotensos.

PENTAZOCINAINDICACIONES:Dolor moderado o severo: en ciruga: procesos traumticos y ortopdicos y en trastornos o procedimientos urolgicos, en obstetricia: alivio del dolor durante el parto y el posparto. La pentazocina puede tambin emplearse como medicacin preoperatoria o preanestsica, como complemento de la anestesia quirrgica y para el alivio del dolor posoperatorio

PENTAZOCINAPOSOLOGA: La dosis parenteral habitual es de 20-60 mg (IM, SC o IV) cada 3-4 horas, sin superar los 360 mg/da.Por va oral, la dosis es de 50-100 mg cada 3-4 horas sin pasar de los 600 mg/da. Por va rectal, 50 mg proporcionan una analgesia algo ms prolongada que por va oral. En nios pequeos, la dosis es de 0,5 mg/kg IV o 1 mg/kg SC, y en nios de 6-12 aos, 25 mg cada 3-4 horas por va oral.

PENTAZOCINAREACCIONES ADVERSAS: Puede producir en ocasiones agranulocitosis. Nuseas, vmitos, mareo y embotamiento. Menos frecuentemente se observa visin borrosa y dificultad para enfocar, alteraciones de la presin arterial, insomnio, nerviosismo, diaforesis, prurito, euforia, disnea, depresin y estreimiento, depresin respiratoria, retencin urinaria, malestar abdominal, parestesia, necrlisis epidrmica txica y depresin de los leucocitos (especialmente granulocitos) que es usualmente reversible.Luego de repetidas inyecciones administradas durante un largo tiempo, se han reportado casos de ulceracin (esfacelo) de la piel y el tejido celular subcutneo (rara vez de los msculos subyacentes), que puede evitarse rotando el lugar de la inyeccin.

PENTAZOCINACONTRAINDICACIONES:Esta relativamente contraindicada en casos de cardiopata, puesto que induce incrementos de la resistencia vascular sistmica y pulmonar, comprometiendo la funcin cardiaca.Puede desencadenar sndrome de abstinencia en consumidores de morfina o herona.