dolor y tramadol
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Dolor y TramadolDolor y Tramadol
Antero Vásquez Mejía, MD
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Qué tenemos para el tratamiento del dolor?Qué tenemos para el tratamiento del dolor?
Drogas deacción PERIFERICA
Drogas deacción CENTRAL
Actúan en el sitio donde ocurre el daño.
Bloquean la liberación de sustancias nociceptivas en el cerebro y elevan la modulación inhibitoria.
AINES CODEINA
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Qué tenemos para el tratamiento del dolor?Qué tenemos para el tratamiento del dolor?
Drogas deacción PERIFERICA
Drogas deacción CENTRAL
Actúan en el sitio donde ocurre el daño.
TRAMADOLAINES
Bloquean la liberación de sustancias nociceptivas en el cerebro y elevan la modulación inhibitoria.
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Dolor.Fisiopatología del dolor.Dolor y sistema nervioso.Dolor crónico.Opioides.Tramadol.
Dolor y TramadolDolor y Tramadol
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DOLOR: Historia
MesopotamiaAzu (sacerdote, médico): usó plantas.
EgiptoPapiros médicos: escopolamina yAdormidera de opio.
1803 Serturner aisló la morfina.
1846 Morton éter inhalado.
1847 Simpson cloroformo.
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DOLOR: Historia
Siglo XXI:
- Bloqueos nerviosos.
- Anestesia multimodal.
- Tratamiento multidisciplinario del dolor.
ASOCIACION INTERNACIONAL PARA EL ESTUDIO DEL DOLOR (IASPIASP).
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Experiencia sensorial y emocional desagradable,
asociada a daño real o potencial en tejidos,
o descritos en términos de dicho daño.
DOLOR: Definición
ASOCIACION INTERNACIONAL PARA EL ESTUDIO DEL DOLOR
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DOLOR: Definición
- Es un fenómeno sensorial y emocional complejo.
- Existen indicios de que provoca alteraciones en el sistema nervioso (plasticidad).
- Su percepción está influenciada por diversos factores psicológicos y sociales.
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DOLOR: DOLOR: Influencia del apoyo socialInfluencia del apoyo social
Montoya et al., 2004
Intensidad de dolor / VASIntensidad de dolor / VAS
Dolor al estímulo Control
Paciente solo
Paciente acompañado
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DOLOR Funciones Adaptativas
Cumple una función fisiológica.
Funciona como sistema de alarma para el individuo.
Facilita conductas reparadoras: reposo, sueño, comida, etc.
Posee componente social en la comunicación del peligro.
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DOLOR: Semiología
Por sus características clínicas, se puede conocer:
- Su etiología.- Aproximación diagnóstica.- La gravedad.- Instaurar un tratamiento.- Emitir un pronóstico.
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DOLOR: Semiología
Características clínicas:
- Forma de inicio.- Localización.- Duración.- Frecuencia.- Intensidad.
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DOLOR: Semiología
Características clínicas:
- Síntomas asociados.- Signos asociados.- Factores agravantes.- Factores atenuantes.- Medicamentos.
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DOLOR: Semiología
Base bioquímica:- Prostaglandinas.- Péptidos endógenos.- Opioides endógenos.
Base psicológica:- Ansiedad.- Depresión.
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DOLOR: Semiología
Factores moduladores:
- Personalidad.- Edad.- Relación familiar / social.- Sexo.- Estado de conciencia.- Experiencias personales.- Nivel intelectual / cultural.
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DOLOR: Clasificación
Por su intensidad:- Leve.- Moderado.- Severo.
Por su duración:- Agudo.- Subagudo.- Crónico.
Por su fisiopatología:- Nociceptivo o somático.- Neuropático.- Psicógeno
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DOLOR: Clasificación
DOLOR AGUDODOLOR AGUDO DOLOR CRONICODOLOR CRONICO
Duración hasta 14 días. Duración 15 días a más.
Síntoma de una enfermedad. El dolor es la enfermedad en sí.
Origen: estímulo nociceptivo, lesión tisular, somática o visceral.
Origen: patología crónica, disfunción del SN, psicógeno.
Respuesta emocional y psicológica.
Respuesta autonómica y neuroendocrina.
Función biológica: alerta, aviso, respuesta.
Función biológica: intermitente.
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DOLOR: Clasificación
DOLOR AGUDODOLOR AGUDO DOLOR CRONICODOLOR CRONICO
Duración hasta 15 días (3 meses). Duración 90 días a más.
Síntoma de una enfermedad. El dolor es la enfermedad en sí.
Origen: estímulo nociceptivo, lesión tisular, somática o visceral.
Origen: patología crónica, disfunción del SN, psicógeno.
Respuesta emocional y psicológica.
Respuesta autonómica y neuroendocrina.
Función biológica: alerta, aviso, respuesta.
Función biológica: intermitente.
Para la SIED:
- Dolor agudo: Hasta 14 días.
- Dolor subagudo: De 15 días a 3 meses.
- Dolor crónico: Más de 3 meses.
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DOLOR: Clasificación
DOLOR AGUDODOLOR AGUDO DOLOR CRONICODOLOR CRONICO
Duración hasta 15 días (3 meses). Duración 90 días a más.
Síntoma de una enfermedad. El dolor es la enfermedad en sí.
Origen: estímulo nociceptivo, lesión tisular, somática o visceral.
Origen: patología crónica, disfunción del SN, psicógeno.
Respuesta emocional y psicológica.
Respuesta autonómica y neuroendocrina.
Función biológica: alerta, aviso, respuesta.
Función biológica: intermitente.
Puede ser causado por:
- Patología crónica de estructuras somáticas, viscerales o ambas.
- Disfunción de alguna región del sistema nervioso.
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DOLOR: Clasificación
Por su fisiopatología hay de dos tipos:
1) Asociado a un proceso inflamatorio.
2) Asociado a un daño neural: (dolor neuropático).
DOLOR CRONICO
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DOLOR: Clasificación
Por su fisiopatología hay de dos tipos:
1) Asociado a un proceso inflamatorio.
Están presentes todos los signos y síntomas del proceso inflamatorio.
DOLOR CRONICODOLOR CRONICO
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DOLOR: Clasificación
Están presentes todos los signos y síntomas del proceso inflamatorio.
DOLOR CRONICODOLOR CRONICO
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DOLOR: Clasificación
Están presentes todos los signos y síntomas del proceso inflamatorio.
- Dolor, calor, rubor, “tumor”, limitación funcional.- Dolor, calor, rubor, “tumor”, limitación funcional.- Puede haber alodinia.- Puede haber alodinia.- Migración de leucocitos.- Migración de leucocitos.- Degranulación de células cebadas (mastocitos).- Degranulación de células cebadas (mastocitos).- Producción / liberación de CITOQUINAS.- Producción / liberación de CITOQUINAS.- Liberación de neuropéptidos.- Liberación de neuropéptidos.
DOLOR CRONICODOLOR CRONICO
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DOLOR: Clasificación
CITOQUINAS
Modificaciónneuronal
DOLOR CRONICODOLOR CRONICO
Up regulationUp regulation
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DOLOR: Clasificación
Por su fisiopatología hay de dos tipos:
2) Asociado a un daño neural: (dolor neuropático).
DOLOR CRONICODOLOR CRONICO
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Dolor por Daño Neural (Neuropático)
Es aquel provocado por la función alterada de las vías de conducción nerviosas.
Específicamente de la fibras A beta.
Son tres los mecanismos implicados:
- Excitabilidad aumentada.- Disminución de la inhibición.- Reorganización estructural: Neuroplasticidad.
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Dolor.Fisiopatología del dolor.Dolor y sistema nervioso.Dolor crónico.Opioides.Tramadol.
Dolor y TramadolDolor y Tramadol
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DOLOR: Fisiopatología
Comprende cuatro procesos fisiológicos:
a)a) Transducción. Transducción.b)b) Transmisión. Transmisión.c)c) Modulación. Modulación.d)d) Inhibición. Inhibición.
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a)a) Receptores. Receptores.
b)b) Vías aferentes o Vías aferentes o ascendentes.ascendentes.
c)c) Integración. Integración.
d)d) Vías eferentes o Vías eferentes o descendentes.descendentes.
DOLOR: DOLOR: FisiopatologíaFisiopatología
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a)a) Receptores. Receptores.
b)b) Vías aferentes o Vías aferentes o ascendentes.ascendentes.
c)c) Integración. Integración.
d)d) Vías eferentes o Vías eferentes o descendentes.descendentes.
TRANSDUCCIONTRANSDUCCION
TRANSMISONTRANSMISON
MODULACIONMODULACION
INHIBICIONINHIBICION
DOLOR: DOLOR: FisiopatologíaFisiopatología
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Comprende cuatro procesos fisiológicos:
a)a) Transducción: Transducción: el estímulo doloroso seel estímulo doloroso se transforma en estímulo eléctrico (transforma en estímulo eléctrico (nerviosonervioso).).
b)b) Transmisión: Transmisión: el estímulo el estímulo nerviosonervioso va va al cerebro por las vías aferentes.al cerebro por las vías aferentes.
DOLOR: DOLOR: FisiopatologíaFisiopatología
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c)c) Modulación: Modulación: el sistema nervioso central regulael sistema nervioso central regula la transmisión mediante sistemas analgésicosla transmisión mediante sistemas analgésicos endógenos, para elaborar una respuesta.endógenos, para elaborar una respuesta.
d)d) Inhibición: Inhibición: el sistema nervioso central el sistema nervioso central inhibe la transmisión ascendente (medular).inhibe la transmisión ascendente (medular).
DOLOR: DOLOR: FisiopatologíaFisiopatología
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Interfase química
Señales eléctricas
TransducciónTransducción
SNCSNC
DOLOR: DOLOR: FisiopatologíaFisiopatología
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Dolor.Fisiopatología del dolor.Dolor y sistema nervioso.Dolor crónico.Opioides.Tramadol.
Dolor y TramadolDolor y Tramadol
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TransmisiónVía ascendente
Modulación
Transducción InhibiciónVía descendente
DOLOR: DOLOR: Sistema NerviosoSistema Nervioso
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Piel
Médula espinal
1a. neurona1a. neurona
Terminacioneslibres
DOLOR: DOLOR: Sistema NerviosoSistema Nervioso
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Corteza cingulada
Corteza frontal
Médula
Bulbo
Sistema límbico
Corteza somatostésica
DOLOR: DOLOR: Sistema NerviosoSistema Nervioso
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DolorDolor
TransmisiónVía ascendente
Como respuesta en el cerebro hay liberación de neurotransmisores nociceptivos:
Transducción
DOLOR: DOLOR: Sistema NerviosoSistema Nervioso
- Sustancia P.- Acetilcolina.- Dopamina.- Noradrenalina.
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TransmisiónVía ascendente
Modulación
Transducción InhibiciónVía descendente
DOLOR: DOLOR: Sistema NerviosoSistema Nervioso
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Modulación
InhibiciónVía descendente
DOLOR: DOLOR: Sistema NerviosoSistema Nervioso
Sistemas inhibidoresdel dolor
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Sistemas inhibidores del dolor:
Mecanismos bioquímicos basados en:
- Neurotransmisores. - Neuromoduladores.
DOLOR: DOLOR: Sistema NerviosoSistema Nervioso
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- Serotonina.
Neurotransmisores del dolor:
DOLOR: DOLOR: Sistema NerviosoSistema Nervioso
- Noradrenalina.
- GABA.
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- Opioides endógenos.- Opioides endógenos.
Neuromoduladores del dolor:Neuromoduladores del dolor:
DOLOR: DOLOR: Sistema NerviosoSistema Nervioso
- Sustancia P.- Sustancia P.
- Anandamida.- Anandamida.
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- Opioides endógenos.
Neuromoduladores del dolor:
DOLOR: DOLOR: Sistema NerviosoSistema Nervioso
- Endorfinas.- Dinorfinas.- Encefalinas.
Se liberan en respuesta a: estrés y dolor.
Actividades que los liberan mas: - Ejercicio. - Baile. - Orgasmo.
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Dolor: Componentes del Curso Clínico
Dolor agudo Dolor crónico
- Shock.- Miedo.- Ansiedad.- Depresión.- Cólera.- Inestabilidad emocional
Nocicepción Sufrimiento Comportamiento
- Exceso de consultas.- Inasistencia laboral.- Incomunicación social.- Permanencia en cama.
- Signos de lesión o lesiones.
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Dolor.Fisiopatología del dolor.Dolor y sistema nervioso.Dolor crónico.Opioides.Tramadol.
Dolor y TramadolDolor y Tramadol
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Depresión
Sistemas de salud
Trastornosdel sueño
ACTH
Serotonina
Dopamina
CGRP
Cortisol
Somatostatina
Endorfinas
Norepinefrina
Estrés crónico
Sedentarismo
Hipocondría
Vivencia corporal alterada
Emocionalidad
Estrés crónico
Expresión social alterada
Alteración neuroendocrina
Dolorcrónico
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Dolor Crónico
Es una pandemia invisible, devastadora, deprimente, represiva, silenciosa, voraz, bloqueante, disgregante, inhumana, ilimitada, costosa ………
Es aquel con duración mayor a tres meses,en que el paciente no obtuvo alivio con laterapéutica empleada idóneamente,o superada la enfermedad, persiste el dolor.
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Dolor Crónico: Características
Persiste más allá del curso natural de la enfermedad.
Las vías nociceptivas pueden no estar involucradas.
Puede ser independiente de la patología que lo desencadenó.
Puede ser espontáneo o provocado.
El dolor crónico puede provocar depresión reactiva e hipocondría. El dolor crónico puede provocar depresión reactiva e hipocondría.
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Dolor Crónico: Origen
Su origen es por:
- Patología de estructuras somáticas, viscerales o ambas.
- Disfunción del sistema nervioso.
- Con influencia psíquica o ambiental.
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Dolor Crónico
Principales Causas:
- Fibromialgia.
- Osteoartritis.
- Cáncer.
- Polineuropatía.
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Dolor Crónico
Principales Causas: Fibromialgia
Dolor musculoesquelético.
Presencia de puntos sensibles.
Aumento generalizado de lasensibilidad dolorosa.
Neurotransmisión alterada.
Se considera un fondo depresivo.
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Dolor Crónico
Principales Causas: Osteoartritis
Enfermedad articular degenerativa.
Afecta cualquier articulación.
Causa discapacidad severa.
Altamente dolorosa.
Altos costos económicos.
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Dolor Crónico
Principales Causas: Cáncer
Enfermedad proliferativa maligna.
Baja morbilidad con alta mortalidad.
Etapa terminal con dolor intenso.
Requiere todo tipo de analgésicos.
Es esencial la prevención.
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Dolor Crónico
Principales Causas: Polineuropatía
Disfunción del sistema nervioso.
Puede afectar cualquier nervio.
Causa frecuente: diabetes mellitus.
Cursa con dolor que puede llegar aser invalidante.
Los analgésicos comunes suelen noser eficaces.
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Dolor Crónico: Enfoque Terapéutico
ABORDAJE
Interdisicplinario
Interpersonal.
A medida por paciente.
Biopsicosocial.
Participativo.
EVALUACION
Historia clínica.
Antecedentes.
Objetivo / racional.
Ubicación del paciente.
TRATAMIENTO
Replanteo de medicación previa.
Técnicas para modificar percepción.
Terapéuticas específicas.
![Page 57: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/57.jpg)
Dolor.Fisiopatología del dolor.Dolor y sistema nervioso.Dolor crónico.Opioides.Tramadol.
Dolor y TramadolDolor y Tramadol
![Page 58: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/58.jpg)
Opio
Es un derivado de la cápsula de la adormidera.
Papaver somniferum = adormidera = amapola
![Page 59: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/59.jpg)
Opio: Historia
5000 años AC = Hay datos del neolítico europeo
4000 años AC = Los Sumerios en la Mesopotamia.
618 años AC = En China el opio blanco.
460 años AC = En Grecia Hipócrates.
Siglo XV = En China el verdadero opio.
![Page 60: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/60.jpg)
Contiene 40 alcaloides
MorfinaMorfina CodeínaCodeína
HeroínaHeroína
Opio
![Page 61: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/61.jpg)
Opio
![Page 62: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/62.jpg)
Opioides son fármacos derivados o no del opio,con afinidad selectiva por los receptores opioides,es decir tienen actividad tipo morfínica.
Opiáceos son fármacos derivados del opio,tengan o no actividad tipo morfínica.
Opioides u Opiáceos
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Analgésicos Opioides
Son fármacos que tienen Son fármacos que tienen afinidad selectiva porafinidad selectiva porlos receptores opioides.los receptores opioides.
![Page 64: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/64.jpg)
Analgésicos Opioides
Producen:Producen:- Analgesia.- Analgesia.- Sensación de bienestar.- Sensación de bienestar.
Pueden ser:Pueden ser:- Naturales.- Naturales.- Sintéticos- Sintéticos- Semisintéticos.- Semisintéticos.
![Page 65: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/65.jpg)
Analgésicos Opioides
Naturales:Naturales:Morfina, codeína.Morfina, codeína.
Sintéticos:Sintéticos:Petidina, metadona.Petidina, metadona.
Semisintéticos:Semisintéticos:Heroína, oxicodona, propoxifeno.Heroína, oxicodona, propoxifeno.
![Page 66: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/66.jpg)
Analgésicos Opioides: Desarrollo
Se busca eliminar los efectos indeseables:
- Adicción.- Adicción.- Dependencia.- Dependencia.
- Tolerancia.- Tolerancia.- Euforia.- Euforia.
![Page 67: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/67.jpg)
Analgésicos Opioides
Débiles:Débiles:Codeína, dextropropoxifeno.Codeína, dextropropoxifeno.
Moderados:Moderados:Tramadol, dihidrocodeína.Tramadol, dihidrocodeína.
Potentes:Potentes:Morfina, petidina, buprenorfina.Morfina, petidina, buprenorfina.
![Page 68: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/68.jpg)
DOLOR: Terminología
Adicción: es la compulsión para consumir el fármaco que se ha prescrito para el dolor.
Dependencia: es la aparición de síntomas de abstinencia cuando se disminuye o suspende bruscamente un fármaco.Sucede por neuroadaptación.
![Page 69: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/69.jpg)
DOLOR: Terminología
Umbral: es el punto donde el individuo percibe la estimulación dolorosa.
Tolerancia: es la necesidad de aumentar la dosis del analgésico para tratar el mismo nivel de dolor.Ocurre con el uso crónico.
![Page 70: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/70.jpg)
Opio y Adicción
Es un mito que se mantiene presente en profesionales de la salud, en pacientes y en profanos.
Estadísticas para abuso de drogas según la OMS:
Anfetaminas, benzodiazepinas, antidepresivos. 36%36%
Heroína, LSD, cocaína, crack. 33%33%
AINES. 8%8%
Opioides. 4%4%
![Page 71: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/71.jpg)
- Derivados o no del opio.- Derivados o no del opio.- Actúan en los receptores opioides.- Actúan en los receptores opioides.- Esa acción les da acción analgésica.- Esa acción les da acción analgésica.- Presentan efectos psicológicos.- Presentan efectos psicológicos.- Se asocian con farmacodependencia.- Se asocian con farmacodependencia.
Analgésicos Opioides
![Page 72: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/72.jpg)
Receptores Opioides
Descritos en 1973:- Delta - Kappa - Mu
En la actualidad:- Delta - Kappa - Mu - Sigma - Epsilon
![Page 73: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/73.jpg)
Receptores Opioides
Descritos en 1973:Descritos en 1973:
- Delta - Delta - Kappa - Kappa - Mu - Mu
En la actualidad:En la actualidad:
- Delta - Delta - Kappa - Kappa - Mu - Mu - Sigma - Sigma - Epsilon - Epsilon
OP1OP1OP2OP2OP3OP3OP4OP4OP5OP5
![Page 74: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/74.jpg)
Receptores Opioides
Efecto
Acción
CambioReceptorLigando
![Page 75: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/75.jpg)
Receptores Opioides: Funciones
- Mu - Mu
OP3
- Analgesia.
- Euforia.
- Depresión respiratoria.
- Miosis.
![Page 76: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/76.jpg)
Receptores Opioides: Funciones
- Kappa - Kappa
OP2
- Analgesia.
- Sedación.
- Depresión respiratoria.
- Miosis.
![Page 77: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/77.jpg)
Receptores Opioides: Funciones
- Delta - Delta OP1
- Disforia.
- Alucinaciones.
- Psicosis.
- Convulsiones.
![Page 78: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/78.jpg)
SISTEMA OPIOIDESISTEMA OPIOIDEE
stím
ulo
noci
cept
ivo
Est
ímul
o no
cice
ptiv
oM
od
ulació
n in
hib
itoria
Mo
du
lación
inh
ibito
ria
Analgesia
![Page 79: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/79.jpg)
Analgesia
Opioides: Efecto Analgésico
OpioidesActivaciónActivación
sistemasistemaopioideopioide
Inhibicióntransmisiónnociceptiva
![Page 80: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/80.jpg)
Opioides: Efectos sobre los Receptores
AGONISTA
El fármaco se une al receptor y lo
estimula al máximo.
![Page 81: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/81.jpg)
Opioides: Efectos sobre los Receptores
ANTAGONISTA
El fármaco se une al receptor pero no lo estimula.
??
![Page 82: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/82.jpg)
Opioides: Efectos sobre los Receptores
AGONISTA PARCIAL
El fármaco se une al receptor y lo
estimula por debajo del máximo.
![Page 83: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/83.jpg)
Opioides: Efectos sobre los Receptores
AGONISTA ANTAGONISTA
El fármaco es agonista en unos receptores y antagonista en otros.?
![Page 84: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/84.jpg)
Opioides: Efectos sobre los Receptores
AGONISTA: AGONISTA: Morfina, heroína, codeína, tramadol.Morfina, heroína, codeína, tramadol.
ANTAGONISTA: Naloxona, naltrexona.
AGONISTA PARCIAL: Buprenorfina.
AGONISTA ANTAGONISTA: Nalbufina, pentazocina.
![Page 85: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/85.jpg)
Intoxicación por Opioides
Primera etapa:
• Pesadez de cabeza.
• Sensación de calor.
• Prurito generalizado.
• Vértigos.
• Hiperexcitabilidad.
Segunda etapa:
• Somnolencia.
• Sensibilidad superficial debilitada.
• Responde a preguntas.
Tercer periodo:
• Sopor.
• Bradipnea.
• Hipotermia.
• Coma profundo.
• Respiración Cheyne – Stokes.
• Sudores fríos.
• Muerte.
![Page 86: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/86.jpg)
Intoxicación por Opioides
Cianosis
Miosis
Estado de coma
![Page 87: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/87.jpg)
Dolor.Fisiopatología del dolor.Dolor y sistema nervioso.Dolor crónico.Opioides.Tramadol.
Dolor y TramadolDolor y Tramadol
![Page 88: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/88.jpg)
Solución oral.Gotas.
Cada ml (28 gotas) contiene:
Tramadol clorhidrato 100 mgExcipientes c.s.p. 10 ml
TramadolTramadol
![Page 89: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/89.jpg)
Inyectable.
Cada ampolla contiene:
Tramadol clorhidrato 100 mgExcipientes c.s.p. 2 ml
TramadolTramadol
![Page 90: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/90.jpg)
Es un análogo sintético de la codeína.
Es un agonista de receptores opioides Mu.
TramadolTramadol
![Page 91: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/91.jpg)
Indicaciones:
Tratamiento del dolor moderado a severo.
TramadolTramadol
![Page 92: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/92.jpg)
Mecanismo de Acción
TramadolTramadol
![Page 93: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/93.jpg)
ISOMEROS
Son moléculas con la misma fórmula química, pero con diferente fórmula estructural.
Molécula quiral:- Tiene actividad óptica.- Con plano de simetría.- Imagen especular no superponible.
Molécula aquiral:- No tiene actividad óptica.- Sin plano de simetría.- Imagen especular superponible.
MOLECULAS QUIRALES
![Page 94: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/94.jpg)
ISOMEROS
Cadena PosiciónGrupo
funcional Optica Geométrica AnillosCadena abierta
Configuracional Conformacional
ESPACIALESTRUCTURAL
Cis / Trans
Estereoisomería
Enantiomería
Forma racémica Enantiómeros
![Page 95: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/95.jpg)
ISOMEROS
Cadena PosiciónGrupo
funcional Optica Geométrica AnillosCadena abierta
Configuracional Conformacional
ESPACIALESTRUCTURAL
Cis / Trans
Estereoisomería
Fármacos
Forma racémica Enantiómeros
![Page 96: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/96.jpg)
ISOMEROS
Fármacos
Forma racémica Enantiómeros
Eutómero Distómero
Farmacológicamente activo
Farmacológicamentemenos activo
Mezcla de enantiómeros
![Page 97: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/97.jpg)
TRAMADOL
Enantiómero A Enantiómero B
Mezcla racémica
- Afinidad receptores OP3.- Inhibe recaptación de 5-HT
- Inhibe recaptación de NE
- Estimula receptores 2
TramadolTramadol
![Page 98: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/98.jpg)
TRAMADOL
Efecto opioide Efecto tipo MAO
Mezcla racémica
Efecto analgésico
TramadolTramadol
![Page 99: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/99.jpg)
Mecanismo de AcciónMecanismo de AcciónOPIOIDEOPIOIDE
Mecanismo de AcciónMecanismo de AcciónNO OPIOIDENO OPIOIDE
Unión a receptoresUnión a receptoresOPIOIDESOPIOIDES
Unión a receptoresUnión a receptoresMONOAMINERGICOSMONOAMINERGICOS
Receptores MuSerotonina Noradrenalina
Analgésico bimodalAnalgésico bimodal
TramadolTramadol
![Page 100: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/100.jpg)
Mecanismo de AcciónMecanismo de AcciónOPIOIDEOPIOIDE
Mecanismo de AcciónMecanismo de AcciónNO OPIOIDENO OPIOIDE
Unión a receptoresUnión a receptoresOPIOIDESOPIOIDES
Unión a receptoresUnión a receptoresMONOAMINERGICOSMONOAMINERGICOS
Receptores MuCerebro
Serotonina y NoradrenalinaMédula espinal
Analgésico bimodalAnalgésico bimodal
TramadolTramadol
![Page 101: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/101.jpg)
Estímulo nociceptivo
Liberación de NTs
nociceptivos
Sustancia P
Dopamina
Acetil colina
DOLOR
DOLORTRAMADOLTRAMADOL
![Page 102: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/102.jpg)
Estímulo nociceptivo
Liberación de NTs
nociceptivos
Sustancia P
Dopamina
Acetil colina
TRAMADOLTRAMADOL
Inhibe la transmisiónnociceptiva supraespinal
![Page 103: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/103.jpg)
Liberación de NTs
nociceptivos
Sustancia P
Dopamina
Acetil colina
Inhibe la transmisiónnociceptiva supraespinal
TRAMADOLTRAMADOL
Inhibe la liberación
NTs nociceptivos
![Page 104: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/104.jpg)
Liberación de NTs
nociceptivos
TRAMADOLTRAMADOL
Inhibe la transmisiónnociceptiva supraespinal
TRAMADOLTRAMADOL
Inhibe la liberación
NTs nociceptivos
Agonista Agonista opioideopioide
Aumenta la función Aumenta la función inhibitoria de NA y inhibitoria de NA y
serotoninaserotonina
![Page 105: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/105.jpg)
Analgésico bimodalAnalgésico bimodal
Receptores MuCerebro
Serotonina ynoradrenalinaMédula espinal
![Page 106: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/106.jpg)
Absorción (VO) 90 %
Concentración máxima 5 hs
Interferencia por alimentos No
Efecto de primer paso hepático < 30 %
Ligazón proteica 20 %
Vida media plasmática 6 hs
Metabolismo CYP3A4, CYP2D6
Farmacología:
TramadolTramadol
![Page 107: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/107.jpg)
Metabolismo CYP3A4, CYP2D6
TRAMAGESICTRAMAGESIC
Farmacología:
Tramadol
MetabolismoFase I
MetabolismoFase II
5 metabolitos
6 metabolitos
![Page 108: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/108.jpg)
VO IV
Dosis de ataque 100 mg 1 – 1.5 mg / Kg
Inicio de la acción 30 min. 8 – 10 min.
Duración de la acción 4 – 6 hs 5 – 7 hs
Efecto máximo 2 – 3 hs 1 Hora
Dosis máxima diaria 400 mg 400 mg
Excreción Renal Renal
Dosificación:
TramadolTramadol
![Page 109: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/109.jpg)
Vías de administración:
- Oral.
- Intramuscular.
- Endovenosa.
- Rectal.
- Subcutánea.
TramadolTramadol
![Page 110: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/110.jpg)
Efectos secundarios:
Náuseas, vómitos, mareos, vértigo, estreñimiento, cefalea, excitación psicomotriz, astenia.
Malestar, sudoración, vasodilatación, ansiedad, confusión, anorexia, dolor abdominal, flatulencia, dispepsia, diarrea, hipertonía muscular, prurito, polaquiuria.
Anafilaxia, tendencia suicida, pérdida de peso, taquicardia, hipotensión ortostática, alteración de la marcha, síncope, alucinaciones, convulsiones, parestesias, temblores, disnea.
TramadolTramadol
![Page 111: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/111.jpg)
Precauciones:
Embarazo: Contraindicado en el primer trimestre. En segundo y tercer trimestre sólo si el beneficio supera el riesgo.
Lactancia: Considerar que un 0.1% de la dosis pasa a la leche.
Alerta: Puede alterar la capacidad de reacción ante situaciones de emergencia (más si se asocia con alcohol y/o psicotrópicos).
Abuso y dependencia: Puede provocar dependencia física y psíquica. Es más probable en pacientes predispuestos o en aquellos con antecedentes bajo tratamientos prolongados que requieren dosis progresivamente mayores.
TramadolTramadol
![Page 112: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/112.jpg)
Precauciones:
Depresión respiratoria: Tener cautela en pacientes de riesgo (dosis elevadas, alcohol, depresores del SNC).
Presión intracraneana: Puede resultar enmascarada (miosis), al igual que la alteración del estado mental por traumatismo.
Dolor abdominal: Puede dificultar el diagnóstico diferencial de los cuadros de abdomen agudo.
Insuficiencia renal: Con función renal disminuida ajustar la dosis a partir de un clearance de creatinina < 30ml / min.
TramadolTramadol
![Page 113: Dolor y Tramadol](https://reader037.vdocuments.co/reader037/viewer/2022100220/5571f38749795947648e30ae/html5/thumbnails/113.jpg)
Precauciones:
Insuficiencia hepática: Si hay cirrosis avanzada al haber una menor tasa de metabolismo, se debe ajustar la dosis.
Edad: En pacientes mayores de 75 años se observa una mayor concentración sanguínea, por que se debe ajustar la dosis.No se ha establecido su seguridad en menores de 14 años.
Convulsiones: Han sido reportadas con dosis dentro del rango recomendado, aunque el riesgo es mayor con dosis más altas.
Anafilaxia: Se han comunicado reacciones anafilácticas serias, que pueden ocurrir incluso con la primera dosis.
TramadolTramadol
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Contraindicaciones:
- Hipersensibilidad conocida al tramadol.- Hipersensibilidad a algún componente de su formulación- Hipersensibilidad a los opioides.- Primer trimestre de embarazo.- Lactancia.- Intoxicación aguda por alcohol, hipnóticos, analgésicos u otros fármacos de acción central.- Dependencia de opioides.- No administrar en forma conjunta con IMAOs.
TramadolTramadol
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TRAMAGESICTRAMAGESIC
Tener especial cuidado con la aplicación intravenosa.
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Efecto de la inyección (iv) rápida:
- Liberación de histamina = hipotensión.- Vasodilatación.- Depresión del centro vasomotor.- Bradicardia.- Depresión respiratoria.- Rigidez muscular.- Aumento de enzimas hepáticas.
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Gracias…!!!